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medicalmeds.eu Los medicamentos Los preparados antioncóticos. Las uniones que alquilan Temtsital

Temtsital

Препарат Темцитал. ANSTAR AG (Анстар АГ) Швейцария


El productor: ANSTAR AG (Anstar AG) Suiza

El código de la central telefónica automática: L01AX03

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las cápsulas.

Las indicaciones: multiformnaya glioblastoma. El glioma. astrotsitoma. El melanoma.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 20 mg, 100 mg, 140 mg, 180 mg o 250 mg temozolomida.

Las sustancias auxiliares: mannitol, karboksimetilkrahmal del sodio, el siliceo dioksid de coloide, el ácido de vino, el ácido esteárico.

La composición de la envoltura de la cápsula: la gelatina, el titán dioksid.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Antioncótico, triazenovyy, el preparado que alquila. Temozolomid con el impacto en la hemorragia de sistema, a los valores fisiológicos rn se somete a la transformación rápida química con la formación de la unión activa - monometiltriazenoimidazolkarboksamida (MTIK). Se Considera que la citotoxicidad MTIK es condicionada en primer lugar por la alquilación del guanín en la posición О6 y la alquilación adicional en la posición N7. Aparentemente, los daños citotóxicos que surgen a consecuencia de esto, incluyen (ponen en marcha) el mecanismo de la reconstitución aberrante del resto metílico.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro temozolomid se absorbe rápidamente y también desaparece rápidamente del organismo con la orina. Temozolomid penentra rápidamente a través de gematoentsefalichesky la barrera y cae en el líquido cerebroespinal. Cmax en el plasma es alcanzado por término medio en 0.5-1.5 h (más temprano - a través de 20 minas) después de la recepción del preparado. T1/2 del plasma compone alrededor de 1.8 h. El claro, Vd en el plasma y T1/2 no dependen de la dosis. Temozolomid comunica con flojamente los proteínas del plasma de la sangre (10-20 %).

Después de peroralnogo de la recepción el grado medio de la deducción con los excrementos durante 7 días componía 0.8 % que testimonia la absorción completa del preparado. La vía básica de la deducción - a través de los riñones. En 24 h después de peroralnogo de la recepción son aproximados 5-10 % de la dosis está determinado en el tipo no cambiado en la orina; la otra parte desaparece en el tipo 4-amino-5-imidazol-karboksamida del hidrocloruro (AIK) o no identificado polar metabolitov. La recepción temozolomida junto con la comida llama el descenso Cmax a 33 % y la reducción AUC de 9 %.

El claro del preparado en el plasma no depende de la edad, la función de los riñones o el consumo del tabaco. El perfil Farmakokinetichesky del preparado a los enfermos con la infracción de la función del hígado del grado débil o moderado mismo, como a las personas con la función normal del hígado. A los niños el índice AUC más alto que a los adultos. La dosis máxima llevada (MPD) a los niños y los adultos se encontraba igual y ha compuesto 1000 mg/m2 a 1 ciclo del tratamiento.


Las indicaciones:

- Por primera vez revelado multiformnaya glioblastoma – el tratamiento combinado con la actinoterapia con ulterior ad'yuvantnoy por la monoterapia.
- El glioma maligno (multiformnaya glioblastoma o anaplasticheskaya astrotsitoma), en existencia de la reincidencia o la progresión de la enfermedad después de la terapia estandartizada.
- Difundido metastaziruyuschaya el melanoma maligno – en calidad del medio terapéutico de la primera fila.


El modo de la aplicación y la dosis:

Temtsital y aceptan dentro, en ayunas, no menos que una hora antes de la recepción de la comida. La dosis fijada debe ser aceptada con el uso del número posible de las cápsulas. Las cápsulas no es posible abrir o masticar, y debe tragar enteramente, tomando con el vaso de agua.


Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo del tratamiento combinado (con la actinoterapia) se recomienda la realización de la terapia profiláctica antiemética y se recomienda con insistencia en el tiempo ad'yuvantnoy a la terapia por primera vez revelado multiformnoy glioblastomy. Si en el fondo del tratamiento por el preparado de Temtsitaly surge la náusea o el vómito a las recepciones ulteriores se recomienda pasar la terapia antiemética. Se puede aceptar los preparados antieméticos hasta, así como después de la recepción del preparado de Temtsitaly. Aunque el vómito se ha desarrollado en las primeras 2 h después de la recepción del preparado de Temtsitaly, repetir la recepción del preparado el mismo día no debe.

En relación al riesgo subido del desarrollo de la neumonía llamada Pneumocystis carinii, a los pacientes que reciben el tratamiento combinado con la actinoterapia durante 42 días (hasta 49 días), a tales pacientes se les recomienda la realización del tratamiento profiláctico contra el estimulante Pneumocystis carinii. Aunque un desarrollo más frecuente de la neumonía llamada Pneumocystis carinii, se junta a unos plazos más largos del tratamiento por el preparado de Temtsitaly, debe manifestar la atención subida respecto al desarrollo posible pnevmotsistnoy las neumonías respecto a todos los pacientes que reciben el preparado Temtsitaly, especialmente en la combinación con GKS.

Los índices Farmakokinetichesky del preparado de Temtsitaly a las personas con la función normal del hígado y a los enfermos con la infracción de la función del hígado del grado débil o moderado del peso, son comparativos. Los datos sobre la aplicación del preparado de Temtsitaly no hay los enfermos con la infracción expresada de la función del hígado (la clase Con por la clasificación Chaylda-bebo) o la infracción de la función de los riñones. En razon de los datos del estudio farmakokineticheskih de las propiedades del preparado de Temtsitaly parece a poco probable que por el enfermo hasta con la infracción expresada de la función del hígado o los riñones puede ser necesario el descenso de la dosis del preparado, con todo eso al destino del preparado de Temtsitaly tales pacientes deben manifestar la precaución.

Los hombres y la mujer de la edad genital durante el tratamiento por el preparado de Temtsitaly y como mínimo durante 6 meses después de la terminación deben usar los métodos seguros de la contracepción.

Por el riesgo del desarrollo de la esterilidad irreversible, en el fondo del tratamiento por el preparado de Temtsitaly, los pacientes del sexo masculino ante el comienzo del tratamiento se recomienda discutir en caso de necesidad la posibilidad kriokonservatsii de la esperma.

Con el impacto del contenido de la cápsula (polvos) a la piel o las membranas mucosas es necesario lavarlos por una gran cantidad del agua.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.


Los efectos secundarios:

Más a menudo los efectos secundarios observados: la eflorescencia, el picor, alopetsiya, petehii; la náusea, el vómito, la cerradura, la anorexia; el dolor de cabeza; trombotsitopeniya, neytropeniya, la linfopenia; la fatiga excesiva; la fatiga excesiva.

Otros fenómenos a menudo observados indeseables: la diarrea, el dolor en el vientre, la dispepsia, la deformación del gusto; la somnolencia, el vértigo, parestezii, la astenia. El descenso de la masa del cuerpo, el ahoguío, la subida de la temperatura del cuerpo, el escalofrío, la indisposición general.

Raramente efectos secundarios observados: la mariposa de la ortiga, ekzantema, eritrodermiya, multiformnaya el eritema, tóxico epidermalnyy nekroliz, el síndrome Cтивенса-Джонсона; las infecciones oportunistas, incluso la neumonía llamada Pneumocystis carinii; pantsitopeniya, la leucopenia, la anemia.

Se notaba muy raramente el desarrollo mielodisplasticheskogo del síndrome (MDS) y los procesos secundarios malignos, incluso la leucocitemia, también se notaba el desarrollo largo pantsitopenii con el riesgo del desarrollo de la anemia aplástica; se observaban muy raramente las reacciones alérgicas, incluso la anafilaxia.


La interacción con otros medios medicinales:

La recepción temozolomida junto con ranitidinom no lleva a es clínico al cambio significativo del grado de la absorción temozolomida.

La recepción común con deksametazonom, prohlorperazinom, fenitoinom, karbamazepinom, ondansetronom, los bloqueadores gistaminovyh de los H2-receptores o el fenobarbital no cambia el claro temozolomida.

La recepción común con valproevoy por el ácido lleva tras de sí flojamente expresado, pero es estadístico el descenso significativo del claro temozolomida.

De las investigaciones dirigidas a la aclaración de la influencia temozolomida al metabolismo y la deducción de otros preparados, no era pasado.

Debido a que temozolomid no metaboliziruetsya en el hígado y comunica con flojamente los proteínas del plasma, su acción en farmakokinetiku de otros medios medicinales es poco probable.

La aplicación temozolomida junto con otras sustancias que oprimen la médula, puede aumentar la probabilidad mielosupressii.


Las contraindicaciones:

  • La sensibilidad excesiva a temozolomidu u otros componentes del preparado, también a dakarbazinu.
  • Expresado mielosupressiya.
  • El embarazo.
  • El período de la lactación.
  • La edad infantil – hasta 3 años (retsidiviruyuschaya o el glioma progresivo maligno) o hasta 18 años (por primera vez revelado multiformnaya glioblastoma o el melanoma maligno).
  • Las enfermedades raras hereditarias, tales como el carácter insufrible de la galactosa, el déficit de la lactasa o glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.

Con la precaución: la edad avanzada (son mayores 70 años) y la insuficiencia expresada renal o de hígado.


La sobredosis:

Los síntomas: a la aplicación del preparado en las dosis 500, 750 1000 y 1250 mg/m2, (la dosis sumaria recibida por el ciclo de 5 días del tratamiento) dozolimitiruyuschey por la toxicidad era la toxicidad hematológica, que se notaba a la recepción de cualquier dosis, pero es más expresada - a unas más altas dosis.

Es descrito el caso de la sobredosis (la recepción en la dosis de 2000 mg/sut durante 5 días), en que resultado se han desarrollado pantsitopeniya, pireksiya, la insuficiencia de múltiples órganos y la muerte. A la recepción del preparado más de 5 días (hasta 64 días), entre otros síntomas de la sobredosis se notaban la opresión de la hematopoyesis complicada o no complicada por la infección, en algunos casos largo y expresado, con la salida fatal.

El tratamiento: antidot a temozolomidu no es conocido. Se Recomienda el control hematológico y en caso necesario - la terapia sintomática


Las condiciones del almacenaje:

El preparado guardar en inaccesible para los niños, el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura de 2 °s hasta 25 °s. El plazo de la validez - 2 años.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Por 5 cápsulas en yacheykovoy al embalaje y el paquete de cartón.



Los preparados análogos

Препарат Темодал®. ANSTAR AG (Анстар АГ) Швейцария

Temodaly

El preparado antioncótico. La unión que alquila.



Temodeks

El medio antioncótico de la acción que alquila.





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