Mirapeksy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,25 mg o 1 mg pramipeksola digidrohlorida del monohidrato (el equivalente 0,18; 0,7 mg pramipeksola las razones).

Las sustancias auxiliares: mannitol, el almidón de maíz, el siliceo dioksid de coloide, povidon, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Pramipeksol - el agonista dofaminovyh de los receptores, con una alta selectividad y el carácter específico comunica con dofaminovymi los receptores del subgrupo D2, posee la afinidad expresada a D3 a los receptores. Reduce el déficit de la actividad motora a la enfermedad de Parkinson a expensas de la estimulación dofaminovyh de los receptores en el cuerpo estriado. Pramipeksol ingibiruet la síntesis, la liberación y el metabolismo dofamina, protege dofaminovye las neuronas de la degeneración que surge en respuesta a la isquemia o metamfetaminovuyu neyrotoksichnost. Baja la secreción prolaktina (dozozavisimo).
A la aplicación larga (más de 3 años) los indicios del descenso de la eficiencia no son establecidos.

Farmakokinetika. Pramipeksol después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo. La bioaccesibilidad absoluta compone más de 90 %, y las concentraciones máximas en el plasma se observan en 1-3 horas. La velocidad de la absorción baja a la recepción de la comida, sin embargo sobre el volumen total de la absorción la recepción de la comida no influye. Para pramipeksola es característica la cinética lineal y relativamente pequeño variabelnost de las concentraciones entre los pacientes separados. Pramipeksol comunica con los proteínas en el grado muy insignificante (<20 %), y tiene el volumen grande de la distribución (400.podvergaetsya al metabolismo en poco los grados. Cerca de 90 % de la dosis desaparece a través de los riñones (80 % en el tipo no cambiado) y menos de 2 %

Se descubre en kale. El claro general pramipeksola compone cerca de 500 ml/minas, el claro renal compone cerca de 400 ml/minutos el Período de la semideducción (TTS) se conmueve de 8 hora a joven y hasta la 12 a los hombres ancianos.

Las indicaciones:

El tratamiento de los síntomas de la enfermedad de Parkinson (la monoterapia, o en la combinación con levodopoy).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida, tomando con el agua. La dosis diaria es uniforme dividen en 3 recepciones.

La terapia inicial. Como se indica a continuación, la dosis inicial diaria de 0.375 mg es aumentada cada 5-7 días. Para la reducción de los efectos secundarios, es necesario recoger la dosis poco a poco antes del logro del efecto máximo terapéutico.

El esquema del aumento de la dosis del preparado MIRAPEKS
La semana	La dosis (mg)	La dosis (mg) completa diaria
1	3 h 0.125	0.375
2	3 h 0.25	0.75
3	3 h 0.5	1.50

A la necesidad del aumento ulterior de la dosis diaria, añaden 0.75 mg por semana hasta la dosis máxima de 4.5 mg en el día.

La terapia que apoya. La dosis individual debe encontrarse en los límites de 0.375 mg hasta 4.5 mg en el día. En temprano, así como en la fase avanzada de la enfermedad el preparado era eficaz, a partir de la dosis diaria de 1.5 mg. No se excluye además que a los pacientes separados de la dosis más arriba 1.5 mg en el día pueden dar el efecto adicional terapéutico, especialmente en la fase avanzada de la enfermedad, cuando es mostrado el descenso de la dosis levodopy.

Pramipeksol debe anular poco a poco durante algunos días. Las dosis para los pacientes que reciben al mismo tiempo la terapia levodopoy. A la terapia simultánea con levodopoy, se recomienda con el aumento de la dosis, también durante la terapia que apoya pramipeksolom    bajar la dosis levodopy. Esto es necesario para evitar excesivo dofaminergicheskoy la estimulación.

Las dosis para los pacientes con la insuficiencia renal. Para la terapia inicial: a los pacientes con el claro de la creatinina son más altos 50 ml/minas no es necesario los descensos de la dosis diaria. Al claro de la creatinina 20 - 50 mg/ml fijan la dosis inicial diaria del preparado en dos veces, a partir de 0.125 mg de 2 veces en el día (0.25 mg en el día). Al claro de la creatinina menos de 20 ml/minas fijan la dosis diaria del preparado una vez al día, a partir de 0.125 mg.

Si durante la terapia que apoya la función de los riñones baja, la dosis diaria del preparado bajan al mismo por ciento, sobre que baja el claro de la creatinina, e.d. si el claro de la creatinina baja a 30 %, es necesario bajar la dosis diaria del preparado a 30 %. Se puede dividir la dosis diaria en dos recepciones, si el claro de la creatinina se encuentra en los límites 20 - 50 ml/minas, o aceptar una vez en el día, si el claro de la creatinina es más pequeño 20 ml/minutos

Las dosis para los pacientes con la insuficiencia de hígado: no hay necesidad de bajar la dosis a los pacientes con la insuficiencia de hígado.

Los rasgos de la aplicación:

Las alucinaciones y la confusión de la conciencia - los efectos secundarios conocidos al tratamiento dofaminovymi por los agonistas y levodopoy. A la aplicación del preparado de Mirapeks en la combinación con levodopoy en las fases avanzadas de la enfermedad de la alucinación se observaban más a menudo, que a la monoterapia pramipeksolom a los pacientes en la fase temprana de la enfermedad. Los pacientes deben ser informados de la posibilidad del surgimiento de las alucinaciones (en general visual), que pueden influir sobre la capacidad de la conducción del automóvil. Es necesario manifestar la precaución a la presencia a enfermo pesado serdechnoksosudistogo las enfermedades. En relación al riesgo del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones durante la realización dofaminergicheskoy las terapias se recomiendan son controladas a la presión arterial, en particular a principios del tratamiento.

Debe advertir a los pacientes sobre posible sedativnom el efecto del preparado. Se comunicaba sobre los casos del adormecimiento durante la actividad cotidiana, (en t. H. A la conducción del automóvil) que llevaba a veces a los accidentes. En algunos casos el adormecimiento no precedía el estado de la somnolencia, que se observa a menudo a los pacientes que aceptan pramipeksol en las dosis son más altos 1.5 mg/sut, y que, en concordancia con los conocimientos modernos en el campo de la fisiología del sueño, siempre precede al adormecimiento. La intercomunicación precisa entre la expresividad de la somnolencia y la duración del tratamiento no era seguido. Algunos pacientes aceptaban al mismo tiempo otros medios medicinales con potencialmente sedativnymi por las propiedades. En la mayoría de los casos (según los datos que hay) después del descenso de la dosis o el cese del tratamiento en lo sucesivo los episodios del adormecimiento no se observaba.

Se comunicaba que con el cese agudo de la terapia se observaba simptomokompleks, que permite suponer maligno neyroleptichesky el síndrome.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y la técnica. Los pacientes deben ser informados de la posibilidad del surgimiento de las alucinaciones (en general visual), que pueden influir sobre la capacidad de la conducción del automóvil.

A la aplicación del preparado es posible el desarrollo sedativnyh de los efectos, incluso la somnolencia y el adormecimiento durante la actividad cotidiana. Ya que la somnolencia es el fenómeno frecuente indeseable con las consecuencias potencialmente serias, los pacientes no deben dirigir el automóvil o trabajar con otros mecanismos difíciles hasta que no adquieran la experiencia suficiente del tratamiento por el preparado de Mirapeks, si para estimar influye él negativamente o no sobre su actividad intelectual y/o motora. A los pacientes les debe se ser recomienda que, si durante el tratamiento prueban la somnolencia subida o los episodios del adormecimiento durante la actividad cotidiana (e.d. durante la conversación, la comida y etc.), deben negarse a la conducción de un automóvil, el trabajo con la técnica, y llamará al médico.

El embarazo y la lactación. El impacto al embarazo y la lactación a la persona no es investigado. Durante el embarazo debe fijar el preparado solamente en caso de que la utilidad potencial para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. La deducción del preparado con la leche materna no era estudiada. Ya que pramipeksol ingibiruet se puede suponer la secreción prolaktina, que él aplasta también la lactación. Por eso no debe aceptar el preparado durante la mamada.

Los efectos secundarios:

En la fase temprana de la enfermedad unas reacciones más frecuentes indeseables eran la somnolencia y la cerradura, y en una fase más avanzada de la enfermedad al tratamiento en la combinación con levodopoy se observaban más a menudo la disquinesia y las alucinaciones. Estos fenómenos indeseables bajaban a la continuación de la terapia; la cerradura, la náusea y la disquinesia tenían la tendencia a la desaparición. Por parte del sistema nervioso: la confusión de la conciencia, maligno neyroleptichesky el síndrome (la hipertermia, muscular rigidnost, la infracción de la conciencia, akatiziya, la labilidad vegetativa, la infracción del pensamiento), el insomnio, el síndrome extrapiramidal, el vértigo, la astenia, la amnesia, la hipoestesia, la distonia, mioklonus, tremor, la depresión, la inquietud, la ataxia, la hipocinesia, el delirio, el sentido de suicidio.

Por parte del aparato locomotor: el hipertono de los músculos, el calambre en los músculos de los pies, las sacudidas musculares, la artritis, bursit, miasteniya, el dolor en poyasnichn-kresttsovom el departamento de la columna vertebral, el dolor en el tórax, el dolor en el cuello.

Por parte del sistema digestivo: el descenso del apetito, la disfagia, la dispepsia, el dolor en el vientre, el meteorismo, la diarrea, la sequedad en la boca, el vómito.

Por parte del sistema respiratorio: la faringitis, sinusit, rinit, grippopodobnyy el síndrome, el ahoguío, el reforzamiento de la tos, el cambio de voz.

Por parte del sistema urogenital: la infección mochevyvodyaschih de las vías, la aceleración de la evacuación urinaria.

Por parte del sistema cardiovascular: ortostaticheskaya la hipotensión, la taquicardia, el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy, la estenocardia, la arritmia.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la conjuntivitis, la parálisis de la acomodación, la diplopia, la catarata, el aumento vnutriglaznogo las presiones, el debilitamiento del rumor.

Las reacciones alérgicas. Otros: la hipertermia, retroperitonealnyy la fibrosis, la infiltración neumónica, plevralnyy la transpiración, el descenso de la masa del cuerpo. La hidradenitis subida. La hipotensión arterial al tratamiento por el preparado MIRAPEKS se desarrollaba no más a menudo, que a la recepción platsebo. A los pacientes separados la hipotensión arterial puede surgir a principios del tratamiento, en particular, si la dosis del preparado aumentan demasiado rápidamente. Se notaban los casos del insomnio y los hinchazones periféricos.

Se comunicaba sobre los casos del adormecimiento durante la actividad cotidiana, (incluido a la conducción del automóvil) que llevaba a veces a los accidentes.

La aplicación del preparado de Mirapeks puede llamar el cambio (la reducción o el aumento) libido.

En la literatura son descritos los casos del tiro patalógico a los juegos de azar en el fondo de la recepción pramipeksola (especialmente en las altas dosis), que cesaba después de la anulación del preparado.

La interacción con otros medios medicinales:

Pramipeksol en el grado insignificante (<20 %) comunican con los proteínas del plasma y se somete a la biotransformación. Por eso las interacciones con otras medicinas que influyen sobre la atadura con los proteínas del plasma, o la deducción a expensas de la biotransformación son poco probables.

Los preparados, que ingibiruyut la secreción activa de los preparados catiónicos a través de renal kanaltsy (por ejemplo, tsimetidin), o que desaparecen a expensas de la secreción activa a través de renal kanaltsy, pueden cooperar con pramipeksolom que se expresa en el descenso del claro de unas o dos medicinas.

En caso de la aplicación simultánea de tales preparados (en t. H. amantadina) y pramipeksola es necesario prestar la atención a tales indicios dofaminovoy de la estimulación sobrante, como la disquinesia, la excitación o las alucinaciones. En los casos semejantes es necesario bajar la dosis.

Diltiazem, triamteren, el verapamilo, hinidin, la quinina, bajan el claro a 20 %.

Selegelin y levodopa no influyen en farmakokinetiku pramipeksola. Pramipeksol sube la concentración levodopy y baja ТСmax con 2,5 hasta 0,5 h.

La interacción con antiholinergicheskimi por los medios medicinales y amantadinom no era estudiada. Sin embargo, la interacción con amantadinom es posible, porque los preparados tienen el mecanismo semejante de la deducción.

Los medios Antiholinergichesky medicinales desaparecen en general por la vía metabólica, por eso la interacción con pramipeksolom es poco probable. Con el aumento de la dosis pramipeksola se recomienda el descenso de la dosis levodopy, además es necesario apoyar la dosis de otros protivoparkinsonicheskih de los medios medicinales en el nivel constante.

Los antagonistas dofamina (las derivadas fenotiazina, la butirofenona, tioksantena, metoklopramid) bajan la eficiencia del tratamiento.

Por los efectos posibles acumulativos, los pacientes deben recomendar manifestar la precaución a la recepción de otros sedativnyh de los medios medicinales o el alcohol en la combinación con el preparado de Mirapeks, también a la recepción simultánea de los medios medicinales que aumentan la concentración pramipeksola en el plasma (por ejemplo, tsimetidina).

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a pramipeksolu o a cualquier componente del preparado.

Con la precaución. La insuficiencia renal, la hipotensión arterial.

A la investigación de la cancerogenicidad en los animales se observaban la degeneración y la pérdida fotoretseptornyh de las jaulas en la retina de las ratas de los albinos. El valor potencial de este efecto a la persona no es establecido, pero de ello no es posible no tomar en consideración por la infracción posible del mecanismo (el derrubio del disco), universal para todos los vertebrados.

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis expresada no son descritos. Los síntomas supuestos: la náusea, el vómito, la hipercinesia, la alucinación, la excitación y el descenso de la presión arterial.

La terapia: el lavado del estómago, la terapia sintomática. Establecido antidota no existe. En existencia de los indicios de la estimulación del sistema nervioso, pueden ser recomendados neyroleptiki. La eficiencia de la realización de la hemodiálisis no es establecida.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 30 °s en protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No usar el preparado después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

10 pastillas en blistere el PA/ALUMINIO/PVH. Por 3 blistera en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación.