Mirapeksy PD
El productor: Boehringer Ingelheim Pharma (Beringer Ingelhaym Farma) Alemania
El código de la central telefónica automática: N04BC05
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 0,375 mg pramipeksola digidrohlorida del monohidrato (que corresponden 0,26 mg pramipeksola), 0,75 mg pramipeksola digidrohlorida del del monohidrato (que corresponden 0,52 mg pramipeksola), 1,5 mg pramipeksola digidrohlorida del del monohidrato (que corresponden 1,05 mg pramipeksola), 3 pramipeksola digidrohlorida del del monohidrato (que corresponden 2,1 mg pramipeksola), 4,5 mg pramipeksola digidrohlorida del monohidrato (que corresponden 3,15 mg pramipeksola).
Las sustancias auxiliares: gipromelloza 2208, el almidón de maíz, karbomer 941, el siliceo dioksid de coloide, el magnesio stearat.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El preparado Protivoparkinsonichesky - el agonista dopaminovyh de los receptores. Con una alta selectividad y el carácter específico comunica con dopaminovymi los receptores del subgrupo D2, de que posee la afinidad más expresada a D3 a los receptores. Reduce el déficit de la actividad motora a la enfermedad de Parkinson a expensas de la estimulación dopaminovyh de los receptores en el cuerpo estriado. Pramipeksol ingibiruet la síntesis, la liberación y el metabolismo dopamina. Pramipeksol in vitro protege dopaminovye las neuronas de la degeneración que surge en respuesta a la isquemia o metamfetaminovuyu neyrotoksichnost.
Pramipeksol in vitro protege las neuronas de neyrotoksichnosti levodopy.
Baja la secreción prolaktina (dozozavisimo).
En las investigaciones clínicas sobre los voluntarios sanos, cerca de que el aumento de la dosis del preparado de Mirapeksy PD realizaban más rápidamente, que debe (cada 3 días), hasta 4.5 mg/sut, se observaba el aumento el INFIERNO y CHSS. En las investigaciones sobre los pacientes el efecto dado no se observaba.
Farmakokinetika. La absorción y la distribución. Pramipeksol después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo. La bioaccesibilidad absoluta supera más de 90 % y Cmax en el plasma es alcanzado aproximadamente en 6 h. Como regla, la recepción de la comida no influye sobre la bioaccesibilidad pramipeksola. Después de la recepción de la comida grasa se observa el aumento pequeño, es aproximado a 20 %, Cmax y la demora, es aproximada a 2 h, el tiempo los logros Cmax que no tienen el valor clínico.
Pramipeksol manifiesta la cinética lineal y relativamente pequeño variabelnost de los niveles en el plasma entre los pacientes, independientemente de la forma farmacéutica. Pramipeksol comunica con los proteínas del plasma en el grado muy insignificante (<20 %), y tiene grande Vd (400. Se observaban las altas concentraciones del preparado en las telas del cerebro de las ratas (aproximadamente en 8 veces más alto que en el plasma).
El metabolismo y la deducción. Se somete al metabolismo en el grado insignificante. Cerca de 90 % de la dosis desaparece a través de los riñones (80 % en el tipo no cambiado) y menos de 2 % se descubren en kale. El claro general pramipeksola compone cerca de 500 ml/minas, el claro renal compone cerca de 400 ml/minutos T1/2 se conmueve de 8 h a joven y hasta 12 h a los hombres ancianos.
Las indicaciones:
— El tratamiento sintomático de la enfermedad idiopática de Parkinsona (el preparado puede usarse para la monoterapia o en la combinación con levodopoy).
El modo de la aplicación y la dosis:
Las pastillas de la acción prolongada sigue aceptar 1 vez/sut, es aproximado al mismo tiempo el día. Las pastillas tragan enteramente, tomando con el agua, las pastillas no es posible masticar, romper o desmenuzar. Se puede aceptar las pastillas independientemente de la recepción de la comida.
Si el tiempo de la recepción siguiente del preparado era dejado pasar, en el caso si del momento del tiempo regular de la recepción no ha pasado más de 12 h, debe aceptar el preparado en la dosis diaria. Si ha pasado más de 12 h, aceptar el preparado no debe, la recepción siguiente debe tener lugar al día siguiente en el tiempo regular.
De los pacientes, que aceptan ya las pastillas de Mirapeks, es posible traducir la recepción de las pastillas de la acción prolongada de Mirapeksy PD durante el día, en la misma dosis.
La terapia inicial:
Como es presentado más abajo, debe poco a poco aumentar la dosis, a partir de la dosis de arranque de 0.375 mg/sut y luego subir cada 5-7 días. Para la prevención de los efectos secundarios indeseables, debe recoger la dosis antes del logro del efecto máximo terapéutico.
| Las semanas | La dosis (mg) | La dosis (mg) completa diaria |
| 1 | 0.375 | 0.375 |
| 2 | 0.75 | 0.75 |
| 3 | 1.50 | 1.50 |
Si es necesario el aumento ulterior de la dosis, la dosis diaria suben a 0.75 mg a través de los intervalos semanales hasta la dosis máxima de 4.5 mg/sut.
El tratamiento que apoya: la dosis terapéutica debe encontrarse en el intervalo de 0.375 mg hasta la dosis máxima de 4.5 mg/sut. En las investigaciones básicas pasadas en las fases iniciales y desenvueltas de la enfermedad, durante el aumento de la dosis, la eficiencia del tratamiento se observaba, a partir de la dosis diaria de 1.5 mg. Esto no excluye lo que a los pacientes separados la dosis diaria más arriba 1.5 mg pueden llevar al efecto adicional terapéutico.
Esto se refiere parcialmente a los pacientes con la fase desenvuelta de la enfermedad, a que era mostrado el descenso de la dosis levodopy.
El cese del tratamiento: la dosis del preparado debe bajar a 0.75 mg/sut, hasta que la dosis diaria no alcance 0.75 mg. Después de esto debe bajar la dosis a 0.375 mg/sut.
El tratamiento sochetannoe levodopoy. A la terapia simultánea con levodopoy, se recomienda con el aumento de la dosis, también durante la terapia que apoya pramipeksolom bajar la dosis levodopy. Esto es necesario para la prevención excesivo dopaminergicheskoy la estimulación.
La aplicación a la insuficiencia renal. La deducción pramipeksola del organismo depende de la función de los riñones.
A la terapia inicial a los pacientes con KK son más altos 50 ml/minas el descenso de la dosis diaria o la frecuencia de la recepción no es necesario.
A los pacientes con KK de 30 hasta 50 ml/minas debe comenzar el tratamiento de la dosis de 0.375 mg del preparado un día sí y otro no. En una semana de la terapia, ante el aumento de la dosis diaria, debe tomar las medidas de la prevención y escrupulosamente estimar la respuesta terapéutica y la tolerancia. Si es necesario el aumento ulterior de la dosis, debe subir la dosis diaria a 0.375 mg pramipeksola a través de los intervalos semanales hasta la dosis máxima de 2.25 mg pramipeksola/sut.
Los datos sobre el tratamiento por las pastillas de la liberación disminuida de los pacientes con KK más abajo de 30 ml/minas faltan. Debe estudiar la oportunidad del uso de las pastillas con la liberación regular.
Si la función de los riñones ha bajado durante el tratamiento que apoya, siguen las recomendaciones presentadas más arriba.
La aplicación a la insuficiencia de hígado. No hay necesidad de bajar la dosis a los pacientes con la insuficiencia de hígado.
La aplicación a los niños y los adolescentes. La seguridad y la eficiencia del preparado a los niños y los adolescentes de edad hasta 18 años no es establecidas.
Los rasgos de la aplicación:
La aplicación al embarazo y la mamada. La posibilidad de la aplicación del preparado al embarazo y durante la lactación a la persona no es investigada. La influencia posible pramipeksola a la función reproductiva era investigada en los experimentos en los animales. Pramipeksol no manifiesta teratogennosti sobre las ratas y los conejos, sin embargo en las dosis, tóxico para las hembras embarazadas, era embriotoksichnym a las ratas. Al embarazo debe fijar el preparado solamente en caso de que la utilidad potencial para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. La deducción del preparado con la leche materna no era estudiada. La concentración del preparado en la leche de las ratas era más alto que en el plasma. Ya que pramipeksol ingibiruet se puede suponer la secreción prolaktina, que él aplasta también la lactación. Por eso no debe aceptar el preparado durante la mamada. Los impactos en fertilnost a la persona no eran estudiados. Los resultados de las investigaciones que pasaban en los animales, no indican a la presencia de los indicios directos o indirectos de los impactos desfavorables en fertilnost a los varones.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado. No hay necesidad de bajar la dosis a los pacientes con la insuficiencia de hígado.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. Con la precaución a la insuficiencia renal.
La aplicación a los niños. Es contraindicado a los niños hasta 18 años.
Al destino del preparado de Mirapeksy PD a los pacientes con la insuficiencia renal, se les recomienda el descenso de la dosis.
Las alucinaciones y la confusión de la conciencia - los efectos secundarios conocidos al tratamiento por los agonistas dopamina y levodopoy.
Las alucinaciones se observan más a menudo al tratamiento por el preparado de Mirapeksy PD en la combinación con levodopoy a los pacientes con la fase desenvuelta de la enfermedad de Parkinson, que a la monoterapia de los pacientes con la enfermedad de Parkinson en la fase temprana de la enfermedad. Debe informar a los pacientes que pueden desarrollarse las alucinaciones (principalmente, visual). Los pacientes deben ser advertidos de lo que pueden observarse las alucinaciones que influyen sobre la capacidad de la conducción.
Los pacientes y las personas, que por ellos se preocupan, deben saber que en relación al tratamiento de los pacientes dopaminergicheskimi por los medios probablemente el surgimiento de los indicios de la conducta anómala (los síntomas de las acciones impulsivas y compulsivas), a tal como la inclinación a pereedaniyu, el deseo insistente hacer compras (las compras patalógicas), la hipersexualidad y el tiro patalógico a los juegos de azar. En tales casos debe ser examinada la decisión del descenso de la dosis / el cese gradual del tratamiento.
A los pacientes con psihoticheskimi por los desajustes el destino dopaminovyh de los agonistas en la combinación con pramipeksolom es posible solamente después de la valoración previa del riesgo-utilidad posible. Debe evitar la recepción simultánea pramipeksola con antipsihoticheskimi por los medios.
Se recomienda comprobar la vista a través de los ciertos intervalos del tiempo o justamente después del destino del preparado en existencia de tales infracciones.
Es necesario manifestar la precaución a la presencia de la enfermedad enferma pesada cardiovascular. En relación al riesgo del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones durante la realización dopaminergicheskoy las terapias se recomiendan son controladas a la presión arterial, en particular, a principios del tratamiento.
Debe advertir a los pacientes sobre posible sedativnom el efecto del preparado, incluso la somnolencia y el adormecimiento súbito durante la actividad del día. Los pacientes deben explicar que en caso de la aparición de la somnolencia subida o los episodios del adormecimiento súbito durante la actividad del día (por ejemplo, durante la conversación, la recepción de la comida etc.), que pueden pasar en cualquier momento durante el tratamiento, no les es posible a la noticia el automóvil o participar en los tipos potencialmente peligrosos de la actividad y debe consultar con el médico.
Las investigaciones epidemiológicas han mostrado que los pacientes con la enfermedad de Parkinson tienen un alto riesgo (de 2 hasta, aproximadamente, 6 veces son más altas) del desarrollo del melanoma, que a la populación general. Si es este riesgo subido la consecuencia de la enfermedad de Parkinson, o es vinculado a otros factores, tales como la recepción de las medicinas, que se usan a la enfermedad de Parkinson, no se sabe.
A consecuencia de las causas llevadas más arriba, los pacientes y las personas, que por ellos se preocupan, deben ser informadas que durante la recepción pramipeksola u otros dopaminergicheskih de las medicinas es necesario con atención referirse al desarrollo posible del melanoma.
Hay unos mensajes de lo que con el cese súbito de la terapia dopaminergicheskimi por los preparados pueden observarse los síntomas maligno neyrolepticheskogo del síndrome.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Los pacientes deben ser informados de la posibilidad del surgimiento de las alucinaciones (en general visual), que pueden influir sobre la capacidad de la conducción del automóvil.
A la aplicación del preparado es posible el desarrollo sedativnyh de los efectos, incluso la somnolencia y el adormecimiento durante la actividad cotidiana. Ya que la somnolencia es el fenómeno frecuente indeseable con las consecuencias potencialmente serias, los pacientes no deben dirigir el automóvil o trabajar con otros mecanismos difíciles hasta que no adquieran la experiencia suficiente del tratamiento por el preparado de Mirapeksy PD, si para estimar influye él negativamente o no sobre su actividad intelectual y/o motora. A los pacientes les debe se ser recomienda que, si durante el tratamiento prueban la somnolencia subida o los episodios del adormecimiento durante la actividad cotidiana (e.d. durante la conversación, la comida etc.), deben negarse a la conducción de un automóvil, el trabajo con la técnica, y llamar al médico.
Los efectos secundarios:
A la aplicación del preparado son enumerados los efectos secundarios siguientes: la conducta anómala (los síntomas de las acciones impulsivas y compulsivas), tal como la inclinación a pereedaniyu (la hiperfagia), el deseo insistente hacer compras (las compras patalógicas), la hipersexualidad y el tiro patalógico a los juegos de azar; los sueños anómalos, la amnesia, la insuficiencia cardíaca, la confusión de la conciencia, la cerradura, el delirio, el vértigo, la disquinesia, el ahoguío, la debilidad, la alucinación, el dolor de cabeza, el hipo, la hipercinesia, la hiperfagia, el descenso el INFIERNO, la infracción de la secreción de la hormona antidiurética, el insomnio, el desajuste libido, la náusea, la paranoia, los hinchazones periféricos; la neumonía; el picor, la eflorescencia y otras reacciones de la sensibilidad excesiva; la inquietud, la somnolencia, el adormecimiento súbito, el desmayo, la agravación de la vista (incluso la diplopia, el descenso de la agudeza de la vista y la precisión de la percepción), el vómito, el cambio de la masa del cuerpo, incluso el descenso del apetito.
La frecuencia de los casos del descenso el INFIERNO durante el tratamiento por el preparado de Mirapeksy PD es no más, que al tratamiento platsebo. Con todo eso, la hipotensión puede observarse a los pacientes separados a principios del tratamiento, especialmente, si las dosis del preparado suben demasiado rápidamente. Al tratamiento por el preparado de Mirapeksy PD pueden ser vinculados los desajustes libido (el aumento o el descenso).
Los pacientes que aceptan las pastillas pramipeksola, informaban sobre el adormecimiento súbito durante la actividad del día, incluso la conducción de un automóvil que llevaba a veces a los accidentes de tráfico. Al mismo tiempo algunos de ellos no informaban sobre la presencia de los indicios inquietos, tales como la somnolencia a menudo observada a los pacientes, que aceptaban las pastillas pramipeksola en las dosis son más altos 1.5 mg/sut, que conforme a los conocimientos modernos sobre la fisiología del sueño siempre llevan al adormecimiento súbito. El enlace preciso con la duración del tratamiento no se revelaba. Además la parte de los pacientes era aceptada otras medicinas que poseen potencialmente sedativnymi las propiedades. En la mayoría de los casos, donde era accesible tal información, faltaban los episodios semejantes después del descenso de la dosis o el cese del tratamiento. Los pacientes con la enfermedad de Parkinson, que recibían la terapia por los agonistas dopamina, incluso Mirapeksy PD, especialmente en las dosis grandes, informaban sobre el tiro patalógico a los juegos de azar, el aumento libido y la hipersexualidad que pasaba habitualmente después del descenso de la dosis o el cese del tratamiento.
Durante las investigaciones clínicas y postmarketingovogo las observaciones se comunicaba sobre la insuficiencia cardíaca a los pacientes que aceptaban pramipeksol. La Relación entre la causa y el efecto entre el tratamiento pramipeksolom y la insuficiencia cardíaca no era demostrada.
Dentro de las clases de sistema-de órgano por la frecuencia del surgimiento de los efectos secundarios se usan las categorías siguientes: muy a menudo (≥1/10); a menudo (≥1/100, <1/10); infrecuentemente (≥1/1000, <1/100); raramente (1/10 000, <1/1000); muy raramente (<1/10 000); no es establecido.
| La clase de sistema-de órgano | El efecto secundario | La frecuencia del surgimiento |
| Las infecciones y la invasión | La neumonía | Infrecuentemente |
| Por parte del sistema endocrino | La infracción de la secreción de la hormona antidiurética | No es establecido |
| Las infracciones Psicotichesky | La conducta anómala (los síntomas de las acciones impulsivas y compulsivas) | A menudo |
| Los sueños anómalos | A menudo | |
| La inclinación a pereedaniyu | Infrecuentemente | |
| Las compras patalógicas | Infrecuentemente | |
| La confusión de la conciencia | A menudo | |
| Brad | Infrecuentemente | |
| Las alucinaciones | A menudo | |
| La hiperfagia | Infrecuentemente | |
| La hipersexualidad | Infrecuentemente | |
| El insomnio | A menudo | |
| Los desajustes libido (el aumento libido, la baja libido) | Infrecuentemente | |
| La paranoia | Infrecuentemente | |
| El tiro patalógico a los juegos de azar | Infrecuentemente | |
| La inquietud | Infrecuentemente | |
| Por parte del sistema nervioso | La amnesia | Infrecuentemente |
| El vértigo | Muy a menudo | |
| La disquinesia | Muy a menudo | |
| El dolor de cabeza | A menudo | |
| La hipercinesia | Infrecuentemente | |
| La somnolencia | Muy a menudo | |
| El adormecimiento súbito | Infrecuentemente | |
| El desmayo | Infrecuentemente | |
| Por parte de los órganos de la vista | La agravación de la vista (incluso la diplopia, el descenso de la agudeza de la vista y la precisión de la percepción) | A menudo |
| Por parte del sistema cardiovascular | El descenso el INFIERNO | A menudo |
| La insuficiencia cardíaca | No es establecido | |
| Por parte del sistema respiratorio | El ahoguío | Infrecuentemente |
| El hipo | Infrecuentemente | |
| De la parte ZHKT | La cerradura | A menudo |
| La náusea | Muy a menudo | |
| El vómito | A menudo | |
| Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico | Las reacciones de la sensibilidad excesiva | Infrecuentemente |
| El picor | Infrecuentemente | |
| La eflorescencia | Infrecuentemente | |
| Las infracciones generales | La debilidad | A menudo |
| Los hinchazones periféricos | A menudo | |
| Las reacciones reveladas a las investigaciones especiales | El descenso de la masa del cuerpo, incluso el descenso del apetito | A menudo |
| El aumento de la masa del cuerpo | Infrecuentemente |
La interacción con otros medios medicinales:
Pramipeksol en el grado insignificante (<20 %) comunican con los proteínas del plasma y se somete a la biotransformación. Por eso las interacciones con otras medicinas que influyen sobre la atadura con los proteínas del plasma, o la deducción a expensas de la biotransformación son poco probables.
Los preparados, que ingibiruyut la secreción activa de los preparados catiónicos a través de renal kanaltsy (por ejemplo, tsimetidin), o que desaparecen a expensas de la secreción activa a través de renal kanaltsy, pueden cooperar con pramipeksolom que se expresa en el descenso del claro de unas o dos medicinas. En caso de la aplicación simultánea de tales preparados (incluido amantadina) y pramipeksola es necesario prestar la atención a tales indicios sobrante dopaminovoy las estimulaciones, como la disquinesia, la excitación o las alucinaciones. En los casos semejantes es necesario bajar la dosis.
Selegilin y levodopa no influyen en farmakokinetiku pramipeksola. Pramipeksol no influye sobre la cantidad general de la absorción o la eliminación levodopy. La interacción con los medios anticolinérgicos medicinales y amantadinom no era estudiada. Sin embargo la interacción con amantadinom es posible, porque los preparados tienen el mecanismo semejante de la deducción. Los medios anticolinérgicos medicinales, en general, desaparecen por la vía metabólica, por eso la interacción con pramipeksolom es poco probable.
Con el aumento de la dosis del preparado a los pacientes con la enfermedad de Parkinson se recomienda el descenso de la dosis levodopy, además es necesario apoyar la dosis de otros protivoparkinsonicheskih de los medios medicinales en el nivel constante.
A consecuencia de los efectos posibles acumulativos, los pacientes deben recomendar manifestar la precaución a la recepción de otros sedativnyh de los medios medicinales o el alcohol en la combinación con el preparado de Mirapeksy PD, también a la recepción simultánea de los medios medicinales que aumentan la concentración pramipeksola en el plasma (por ejemplo, tsimetidina).
Las contraindicaciones:
— La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años;
— La sensibilidad excesiva a pramipeksolu o a cualquier componente del preparado.
Con la precaución debe aplicar el preparado a la insuficiencia renal, el descenso el INFIERNO.
La sobredosis:
Los casos de la sobredosis expresada no son descritos.
Los síntomas supuestos propios farmakodinamicheskomu al perfil de los agonistas dopaminovyh de los receptores: la náusea, el vómito, la hipercinesia, la alucinación, la excitación y el descenso el INFIERNO.
El tratamiento: establecido antidota no existe, a la sobredosis se recomiendan el lavado del estómago, la terapia sintomática, la observación dinámica. La eficiencia de la realización de la hemodiálisis no es establecida. A los indicios de la excitación TSNS es posible el destino neyroleptikov.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar el preparado en el lugar seco, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez - 3 años. No usar el preparado después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 10 pastillas en blisterah, por 1 o 3 blistera en el paquete de cartón.
