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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio Protivoparkinsonichesky. Stalevoy

Stalevoy

Препарат Сталево®. Orion Pharma (Орион Фарма) Финляндия


El productor: Orion Pharma (Orion Farma) Finlandia

El código de la central telefónica automática: N04BA03

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La enfermedad de Parkinson. Parkinsonizm.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50,0 mg levodopa, 12,5 mg karbidopa en forma del monohidrato, 200,0 mg endakapona.

Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, mannitol, el sodio kroskarmelloza, povidon, el magnesio stearat.

La composición de la envoltura: gipromelloza, el titán dioksid, el hierro el óxido amarillo, el hierro el óxido rojo, el magnesio stearat, polisorbat 80, el glicerol 85 %, el agua limpiado, el etanol 96 %.

El preparado combinado, que contiene tres componentes activos. Cada pastilla de Stalevo contiene levodopu, que es protivoparkinsonicheskim por el medio. Otros dos componentes, karbidopa y entakapon, mejoran y refuerzan protivoparkinsonicheskie los efectos levodopy. Stalevo es mostrado a los pacientes que se encuentra con el síntoma que repete "del agotamiento del efecto de la dosis". Es clínico la eficiencia demostrada del preparado de Stalevo en comparación con las combinaciones regulares levodopy-karbidopy permite a los pacientes tener más de actividad a lo largo del día.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Combinado protivoparkinsonichesky el preparado que representa la combinación levodopy - el antecesor metabólico dopamina, karbidopy - el inhibidor dekarboksilazy de los aminoacidos aromáticos y entakapona - el inhibidor katehol-sobre-metiltransferazy (KOMT).

Levodopa sube el contenido dopamina en el cerebro. Dopamin se forma directamente de levodopy a la participación dekarboksilazy de los aminoacidos aromáticos. El efecto Protivoparkinsonichesky levodopy es condicionado por su transformación en dopamin directamente en TSNS. Levodopa rápidamente dekarboksiliruetsya en las telas periféricas, convirtiendose en dopamin, que, sin embargo, a través de GEB no penentra.

Karbidopa ingibiruet el proceso dekarboksilirovaniya levodopy y la formación dopamina en las telas periféricas que lleva de modo indirecto al aumento de la cantidad levodopy, que obra en TSNS.

En resultado ingibirovaniya dopa-dekarboksilazy levodopa biotransformiruetsya con la participación katehol-sobre-metiltransferazy (KOMT) en potencialmente peligroso metabolit 3-O-metildopa (3-OMD).

Entakapon es el inhibidor KOMT convertible, específico, principalmente la acción periférica. Entakapon disminuye el claro levodopy de la hemorragia que lleva al aumento de la bioaccesibilidad levodopy, prolongando su efecto terapéutico.

Farmakokinetika. Levodopa. La absorción y la distribución. Rápidamente, pero no por completo (20-30 % de la dosis aceptada) se absorben de ZHKT. La recepción de la comida rica en una gran cantidad de los aminoacidos neutrales, puede detener y reducir la absorción.

Cmax después de la recepción es alcanzado dentro en 2-3 h. La bioaccesibilidad individual compone 15-33 %.

Comunica con poco los proteínas del plasma de la sangre (10-30 %). Vd - 1.6 l/kg.

El metabolismo y la deducción. Activamente metaboliziruetsya en todas las telas con la ayuda dopa-dekarboksilazy y katehol-sobre-metiltransferazy hasta dopamina, norepinefrina, epinefrina y 3-O-metildopy. 75 % de la dosis aceptada desaparecen con la orina en el tipo metabolitov durante 8 h. En el tipo no cambiado desaparece con la orina (35 % por 7) y con kalom. El claro general levodopy 0.55-1.38 l/kg/h. T1/2 compone 0.6-1.3 h.

Karbidopa. La absorción y la distribución. En comparación con levodopoy se absorbe y es absorbido un poco más despacio. Los datos sobre farmakokinetike son limitados. Comunica con los proteínas del plasma aproximadamente a 36 %.

La bioaccesibilidad individual compone 40-70 %.

Entre metabolitov, distinguido con la orina, básicos son: альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая el ácido y альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая el ácido. T1/2 compone 2-3 h.

El metabolismo y la deducción. biotransformiruetsya en el hígado hasta dos básicos metabolitov, que se separan con la orina como glyukuronidy y las estructuras no vinculadas. No cambiado karbidopa a 30 % desaparece con la orina. Entre metabolitov, ekskretiruemyh con la orina, básicos son альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая el ácido y альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая el ácido. T1/2 compone 0.6-1.3 h.

Entakapon. La absorción y la distribución. Se absorbe rápidamente de ZHKT. Cmax a la recepción una sola vez es alcanzado dentro en 1 h. La bioaccesibilidad individual compone 35 % (a la recepción una sola vez dentro de 200 mg).

Comunica con los proteínas del plasma de la sangre a 98 %, en general con la albumina; en las concentraciones terapéuticas no desaloja del enlace con los proteínas otros medios medicinales con un alto grado kompleksoobrazovaniya (incluido varfarin, el ácido salicílico, fenilbutazon, el diazepam). Vd - 0.27 l/kg.

El metabolismo y la deducción. Casi por completo metaboliziruetsya. Se somete al efecto "del primer paso" a través del hígado, la cantidad pequeña entakapona, que es () - el isómero, se convierte en (Z) - el isómero (compone aproximadamente 5 % del total entakapona en el plasma de la sangre). La vía básica del metabolismo entakapona y su activo metabolita - kon'yugirovanie con glyukuronovoy por el ácido.

Desaparece con la orina a 10-20 % y con kalom y la hiel - a 80-90 %. El claro general compone cerca de 0.7 l/kg/h. T1/2 compone 0.4-0.7 h.

A consecuencia de corto T1/2 al destino repetido no hay acumulación verdadera levodopy o entakapona.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. Los índices Farmakokinetichesky a los pacientes más joven (45-64 años) y más de edad avanzada (65-75 años) la edad son iguales.

La bioaccesibilidad levodopy es considerablemente más alta a las mujeres. La bioaccesibilidad karbidopy y entakapona no depende del suelo de los pacientes.

El metabolismo entakapona es disminuido a los enfermos con las infracciones fáciles y moderadas de la función del hígado (las clases Y y por la escala Chayld-bebo) que lleva al aumento de la concentración entakapona en el plasma de la sangre en la fase de la absorción, así como en la fase de la deducción.

La infracción de la función de los riñones no influye en farmakokinetiku entakapona. Las investigaciones farmakokinetiki levodopy y karbidopy a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones no eran pasadas.


Las indicaciones:

La enfermedad de Parkinson y el síndrome parkinsonizma (a excepción de medicinal) cuando el uso de la combinación levodopa y karbidopa es poco eficaz.


El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado aceptan dentro, independientemente de la recepción de la comida, sin división de la pastilla en las partes. Determino la dosis óptima diaria por medio de la selección escrupulosa individual. Se Recomienda usar un de tres tipos existentes de la dosificación del preparado (50/12.5/200 mg, 100/25/200 mg o 150/37.5/200 mg levodopa/karbidopa/entakapon). En calidad de la dosis sencilla debe aceptar solamente 1 tab. Cualquier dosificación. La dosis máxima diaria - 1.5 g levodopy, 2 g entakapona, 375 mg karbidopy (corresponde 10 tab. Stalevo 150/37.5/200 mg).

A la necesidad de la introducción bolshego las cantidades levodopy reducen el intervalo entre las recepciones del preparado y/o traducen al paciente al tratamiento de Stalevo en bolshey a la dosificación (obligatoriamente dentro de los límites de la dosis recomendada).

Si es necesaria la cantidad menor levodopy, aumentan los intervalos entre las recepciones del preparado y/o traducen al paciente al tratamiento de Stalevo en la dosificación menor.

Si al mismo tiempo con Stalevo se aplican otros preparados que contienen levodopu, debe escrupulosamente observar las recomendaciones de la dosis general diaria del preparado.


Los rasgos de la aplicación:

El preparado es contraindicado a la aplicación al embarazo (a excepción de los casos que el efecto positivo potencial de la recepción del preparado supera el riesgo posible para el desarrollo del fruto) y durante la lactación.

Stalevo no es destinado a la eliminación de las reacciones extrapiramidales llamadas por la recepción de los medios medicinales.

Ante la anestesia general planeada se puede aceptar el preparado hasta que al paciente le sea permitido peroralnyy la recepción.

En caso de la terapia larga de Stalevo es necesario el control periódico de las funciones del hígado, el sistema de la hematopóyesis, los riñones, el sistema cardiovascular. El control de la función del sistema cardiovascular es necesario durante todo el período de la regulación inicial de la dosis del preparado.

La aplicación del preparado a otkrytougolnoy al glaucoma es posible solamente al control escrupuloso vnutriglaznogo las presiones.

A la sustitución de Stalevo por la terapia levodopa + karbidopa (sin entakapona) será necesario el aumento de la dosis levodopy.

La anulación de Stalevo pasan despacio, en caso necesario aumentando la dosis levodopy.

La terapia no obstaculiza con el preparado de Stalevo la aplicación de otros protivoparkinsonicheskih de los preparados. La dosis diaria seleginina a la recepción simultánea con el preparado de Stalevo no debe superar 10 mg.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Entakapon en la combinación con levodopoy llama la somnolencia y los adormecimientos episódicos instantáneos. Es necesario negarse a la conducción del automóvil y el trabajo con los coches y los mecanismos durante la recepción del preparado de Stalevo.


Los efectos secundarios:

De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: la ataxia, el entumecimiento, trizm, la activación del síndrome latente de Hornera, la disquinesia (incluyendo horeimorfnye, distonicheskie y otros movimientos involuntarios), la hipercinesia, la bradicinesia (el fenómeno "la inclusión-desconectación"), la agravación de los síntomas parkinsonizma, blefarospazm, bruksizm; la somnolencia, el vértigo, el dolor de cabeza, la anorexia, la confusión de la conciencia, el insomnio, los sueños terribles, la alucinación, la excitación, la inquietud, la euforia; los cambios en el pensamiento (incluso el pensamiento paranoico y tranzitornye las psicosis); la depresión con el desarrollo de las tendencias de suicidio o sin tales; la disfunción informativa.

Por parte del órgano de la vista: la diplopia, la percepción visual derrubiada, la ampliación de la pupila, okulogirnye las crisis.

Por parte del sistema cardiovascular: la arritmia, ortostaticheskaya la hipotensión, la hipertensión arterial, la flebitis.

Por parte del sistema digestivo: la sequedad en la boca, el gusto amargo en la boca, la náusea, el vómito, el talismo, la disfagia, el hipo, los dolores y las sensaciones no confortable en el vientre, la cerradura, la diarrea, el meteorismo, la sensación del quemazón en la lengua, las hemorragias gastrointestinales, el desarrollo de la úlcera del duodeno, la hepatitis.

Las reacciones dermatológicas: la hiperhemia de las epidermis, la sensación de las congestiones, gipergidroz, el cambio del color del sudor (el oscurecimiento), la caída de los cabello, eritemático o makulopodobnye vysypaniya, la mariposa de la ortiga.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la demora de la orina, la incontinencia de la orina, el cambio del color de la orina, priapizm.

Por parte del sistema respiratorio: los dolores en el pecho, dispnoe.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: la anemia (incluido hemolítico), trombotsitopeniya, la agranulacitosis.

Otros: la debilidad, el cansancio, la disfonia, el melanoma maligno.


La interacción con otros medios medicinales:

El efecto terapéutico de Stalevo baja a la recepción simultánea con los antagonistas dopaminovyh de los receptores (algunos neyroleptiki y los preparados antieméticos), fenitoinom, la papaverina.

A la recepción simultánea con los preparados del hierro puede disminuirse la eficiencia de Stalevo, t.k levodopa y entakapon forman en ZHKT helatnye los complejos con los iones del hierro. Es necesario observar el intervalo de tiempo en 2-3 h entre las recepciones de Stalevo y zhelezosoderzhaschih de los preparados.

El efecto terapéutico de Stalevo puede bajar a los pacientes que reciben vysokobelkovuyu el régimen, a expensas de la acción que compete levodopy y algunos aminoacidos.

Stalevo es compatible con imizinom y moklobemidom, piridoksina por el hidrocloruro, el diazepam, ibuprofenom.


Las contraindicaciones:

— Las infracciones expresadas de la función del hígado;

zakrytougolnaya el glaucoma;

feohromotsitoma;

— La aplicación común con los inhibidores MAO no selectivos de los tipos Y y En (por ejemplo, fenelzin, traniltsipromin);

— La aplicación común con los inhibidores MAO selectivos de los tipos Y y En;

— Maligno neyroleptichesky el síndrome y/o atravmatichesky agudo rabdomioliz (incluido en la anamnesia).

— La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años;

— El embarazo;

— El período de la lactación (la alimentación de pecho);

— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.

Con la precaución debe aplicar el preparado a la insuficiencia expresada cardiovascular y neumónica, la asma bronquial, las enfermedades del hígado, las enfermedades de los riñones; la diabetes y otros dekompensirovannyh las enfermedades endocrinas, las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas; los calambres (en la anamnesia), al infarto del miocardo en la anamnesia (con las infracciones que se conservan del ritmo cordial), la psicosis en la anamnesia y/o durante el tratamiento, la depresión con las tendencias de suicidio, la conducta asocial; otkrytougolnoy al glaucoma. Debe observar la precaución a la aplicación simultánea de Stalevo con los preparados, capaz de llamar ortostaticheskuyu la hipotensión; con neyroleptikami, bloqueante dopamin (especialmente por los antagonistas dopaminovyh de los D2-receptores); con tritsiklicheskimi por los antidepresivos, dezipraminom, maprolitinom, venlafaksinom; con varfarinom y los preparados, metaboliziruemymi KOMT (paroksetin).


La sobredosis:

Los síntomas: el reforzamiento de la expresividad de los efectos secundarios.

El tratamiento: la hospitalización, el lavado del estómago, la recepción del carbón activo, el control de las funciones respiratorio, cardiovascular y mochevyvodyaschey de los sistemas, el EKG-MONITORING; en caso necesario - antiaritmicheskaya la terapia.

Piridoksin es ineficaz a la sobredosis de Stalevo.


Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar la lista De B.Preparat en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura de 15°C hasta 25°C.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

30 piezas - los frascos de polietileno (1) - los paquetes de cartón.
100 piezas - los frascos de polietileno (1) - los paquetes de cartón.



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