Pronoran

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg piribedila.
Las sustancias auxiliares: el magnesio stearat, povidon, el talco, karmelloza del sodio, polisorbat 80, el colorante punzó (Ponso 4 R), el sodio el hidrocarbonato, el siliceo dioksid de coloide, la sacarosa, el titán dioksid, la cera abejuno blanco.
LA DESCRIPCIÓN
Las pastillas redondas, bicónvexas cubiertas con la envoltura, de color rojo. Se permite la heterogeneidad insignificante de la coloración, el grado glyantsevosti y la presencia de las inclusiones insignificantes.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La sustancia activa piribedil es el agonista dofaminergicheskih de los receptores. Penentra en la hemorragia del cerebro, donde comunica con dofaminergicheskimi los receptores del cerebro, manifestando una alta afinidad y la selectividad con relación a dofaminergicheskim a los receptores como D2 y D3. El mecanismo de la acción piribedila condiciona las propiedades básicas clínicas del preparado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson en inicial, así como en unas fases más avanzadas de la enfermedad con la influencia sobre todos los síntomas básicos a motor. Piribedil además de la influencia en dofaminergicheskie los receptores manifiesta la actividad del antagonista de dos receptores básicos alfa adrenérgicos central nervioso sitemy (TSNS) (el tipo α2А y α2С). La acción Sinergichesky piribedila, como el antagonista de α2 receptores y el agonista dofaminergicheskih de los receptores del cerebro era demostrado sobre los modelos distintos animales con la enfermedad de Parkinson: La aplicación larga piribedila lleva al desarrollo de una disquinesia menos expresada, que la aplicación levodopy, con la eficiencia semejante con relación a la aquinesia convertible acompañante la enfermedad de Parkinson.
En el curso farmakodinamicheskih de las investigaciones a las personas era mostrada la excitación de cortical elektrogeneza dofaminergicheskogo del tipo al despertar así como durante el sueño con la manifestación de la actividad clínica con relación a las funciones distintas controladas dofaminom, la actividad dada era demostrada al uso de la escala conductista o psicométrica. Era mostrado que a los voluntarios sanos piribedil mejora la atención y las vigilancias vinculadas a las tareas cognitivas.
La eficiencia de Pronorana en calidad de la monoterapia o en la combinación con levodopoy al tratamiento de la enfermedad de Parkinson era estudiada durante tres invidentes - dobles - platsebo - las investigaciones controladas clínicas (2 investigaciones en comparación con platsebo y uno en comparación con la bromocriptina). En las investigaciones participaban 1103 pacientes de 1 3 fases por la escala de Hen y el Barranco (Hoehn y Jahr), 543 de que recibían Pronoran.
Es mostrado que Pronoran en la dosificación de 150 300 mg/día efffektiven a la acción a todos los síntomas a motor con 30 % por el mejoramiento por la Escala Unificada de la Apreciación de la Enfermedad de Parkinson (UPDRS) III parte (motor) durante más de 7 meses a la monoterapia
Y 12 meses en la combinación con levodopoy. El mejoramiento de la parte «la actividad en la vida ordinaria» por la escala UPDRS II era estimado en los mismos valores.
A la monoterapia es estadística la correlación significativa de los pacientes que tienen necesidad del tratamiento urgente levodopoy, que recibían piribedil (16,6 %) eran menos que en el grupo de los pacientes que recibían platsebo (40,2 %).
La presencia dofaminergicheskih de los receptores en los vasos de las extremidades inferiores explica vazodilyatiruyuschee la acción piribedila (aumenta la hemorragia en los vasos de las extremidades inferiores).

Farmakokinetika. Piribedil rápidamente y casi es absorbido por completo del tracto intestinal y se distribuye es intenso.
La concentración máxima piribedila en el plasma de la sangre es alcanzada en 3-6 horas después de peroralnogo la recepción de la forma medicinal con la liberación controlada. El enlace con los proteínas del plasma media (la fracción no vinculada compone 20-30 %). En relación a baja svyazyvaemostyu piribedila con los proteínas del plasma el riesgo de la interacción medicinal a la aplicación con otros preparados bajo.
La eliminación de plasma piribedila lleva dvufaznyy el carácter y consiste de la fase inicial y la segunda fase más lenta que lleva al mantenimiento de la concentración estable piribedila en el plasma de la sangre durante más de 24 horas.
Durante combinado farmakokineticheskogo del análisis era mostrado que el período de la semideducción (t1/2) piribedila después de la introducción intravenosa compone por término medio 12 horas y no depende de la dosis introducida.
Piribedil es intenso metaboliziruetsya en el hígado y desaparece principalmente con la orina: 75 % absorbirovnnogo piribedila ekskretiruetsya por los riñones en el tipo metabolitov.

Las indicaciones:

• la terapia Auxiliar sintomática a la infracción crónica de la función cognitiva y neyrosensornom el déficit durante el envejecimiento (el desajuste de la atención, la memoria etc.).
• la Enfermedad de Parkinson:
- La monoterapia (a las formas que incluyen principalmente tremor);
- Como parte de la terapia combinada con levodopoy en inicial, así como en unas fases más avanzadas de la enfermedad, especialmente a las formas que incluyen tremor;
• En calidad de la terapia auxiliar sintomática a la cojera que se alterna que surge a consecuencia de obliteriruyuschih de las enfermedades de las arterias de las extremidades inferiores (2 fase por la clasificación Leriche y Fontaine);
• la Terapia de los síntomas de las enfermedades oftalmológicas ishemicheskogo geneza (el descenso de la agudeza de la vista, el estrechamiento de la vista, el descenso del contraste de los colores etc.).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Debe aceptar la pastilla después de la comida, tomar con la mitad del vaso de agua, sin masticar.
Según todas las indicaciones, excepto la enfermedad de Parkinson: por 50 mg (1 pastilla) una vez al día. En unos casos más pesados: 50 mg dos veces al día.
La enfermedad de Parkinson:
• la monoterapia: de 150 hasta 250 mg (de 3 hasta 5 pastillas) por día, habiendo dividido en 3 recepciones por día. A la necesidad de la recepción del preparado en la dosis de 250 mg se recomienda aceptar 2 pastillas por 50 mg la mañana y el día y una pastilla por la tarde.
• en la combinación con los preparados levodopy: 150 mg (3 pastillas) por día, se recomienda dividir en 3 recepciones.
A la selección de la dosis en caso de su aumento se recomienda titrovat la dosis, poco a poco aumentándola en una pastilla (50 mg) quincenalmente.

Los rasgos de la aplicación:

A algunos pacientes (especialmente a enfermo de la enfermedad de Parkinson) en el fondo de la recepción piribedila a veces surge de repente el estado de la fuerte somnolencia hasta el adormecimiento súbito. El fenómeno dado se observa extremadamente raramente, pero con todo eso, los pacientes que dirigen el automóvil y/o que trabajan sobre la maquinaria, exigente un alto grado de la atención, deben ser advertidos de esto. Durante el surgimiento de las reacciones semejantes es necesario examinar el problema del descenso de la dosis piribedila o el cese de la terapia por el preparado dado.
El colorante punzó, que forma parte del preparado, a algunos pacientes sube el riesgo del desarrollo de la reacción alérgica.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias notadas a la recepción piribedila llevan dozozavismyy el carácter y son vinculados principalmente de ello dofaminergicheskoy por la actividad. Tienen el carácter moderado, se encuentran principalmente a principios del tratamiento y pasan después de la anulación del preparado.
A la recepción del preparado pueden encontrarse las reacciones secundarias siguientes:
De la parte zheludochno - la carretera intestinal:
A menudo (> 1/100, <1/10): los síntomas insignificantes gastrointestinales (la náusea, el vómito, el meteorismo), las reacciones secundarias dadas tienen el carácter convertible a la selección de la dosis correspondiente individual. La selección de la dosis, por medio de poco a poco aumentos de la dosificación (por 50 mg quincenalmente antes del logro de la dosis recomendada), lleva al descenso considerable de la manifestación de los efectos secundarios dados.
De la parte TSNS:
A menudo (> 1/100, <1/10): pueden notarse los desajustes psicológicos, tales como la confusión de la conciencia, la alucinación, la inquietud o el vértigos que desaparecen a la anulación del preparado.
La recepción piribedila se acompaña de la somnolencia y en los casos extremadamente raros puede acompañarse de la somnolencia expresada de día el día hasta el adormecimiento súbito.
Por parte del sistema vascular:
Extremadamente raramente (<1/10000): la hipotensión, ortostaticheskaya la hipotensión con la pérdida de la conciencia o la indisposición o la labilidad de la presión arterial.
Las reacciones alérgicas: el riesgo del desarrollo de las reacciones alérgicas al colorante Punzó, que forma parte del preparado.
A los pacientes con la enfermedad de Parkinson, que recibían la terapia por los agonistas dofamina, especialmente en el fondo de la recepción de la alta dosificación del preparado y en la combinación con levodopoy, se notaba la inclinación por los juegos de azar, el reforzamiento libido y la hipersexualidad, las manifestaciones dadas eran convertibles en general a la reducción de la dosis o a la interrupción del tratamiento.

La interacción con otros medios medicinales:

Las combinaciones contraindicadas
neyroleptiki (a la excepción klozapina)
El antagonismo mutuo entre los preparados aplicados al tratamiento de la enfermedad de Parkinson (protivoparkinsonicheskie los medios medicinales), y neyroleptikami
1. A los pacientes con el síndrome extrapiramidal llamado por la recepción neyroleptikov, debe fijar la terapia los medios anticolinérgicos medicinales y no debe fijar dofaminergicheskie protivoparkinsonicheskie los medios medicinales (a consecuencia del bloqueo neyroleptikami dopaminergicheskih de los receptores).
2. A los pacientes con la enfermedad de Parkinson, que recibe el tratamiento dofaminergicheskimi protivoparkinsonicheskimi por los medios medicinales, y exigente el destino neyroleptikov, no debe continuar aceptar levodopu a consecuencia del reforzamiento de la manifestación de las enfermedades mentales, también a consecuencia del bloqueo neyroleptikami dopaminergicheskih de los receptores.
3. Antiemético neyroleptiki: debe aplicar los preparados antieméticos que no llaman los síntomas extrapiramidales.

Las contraindicaciones:

• la sensibilidad Subida individual a piribedilu y/o las sustancias auxiliares que forma parte del preparado.
• el Colapso.
• el infarto Agudo del miocardo.
• la recepción Común con neyroleptikami (excepto klozapina).
• la edad Infantil hasta 18 años (en relación a la ausencia de los datos).
Con la precaución:
Debido a que en la composición del preparado entra la sacarosa, los pacientes con el carácter insufrible de la fructosa, la glucosa o la galactosa, también a los pacientes con el déficit sukrozoizomaltazy (la infracción rara del cambio de las sustancias) no es recomendable aceptar el preparado.
LA APLICACIÓN AL EMBARAZO Y LA MAMADA
El preparado se aplica en general a los pacientes de edad avanzada, cerca de que el surgimiento del embarazo es poco probable. Era mostrado que cerca de los ratones piribedil penentra a través de platsentarnyy la barrera y se distribuye en los órganos del fruto.
En relación a la ausencia dado al preparado no debe aplicarse durante el embarazo y durante la mamada.

La sobredosis:

Los síntomas: el vómito que es condicionado por su acción en quimoceptor triggernuyu la zona; la labilidad de la presión arterial (el aumento o el descenso); la infracción de la función del tracto intestinal (la náusea, el vómito).
El tratamiento: la anulación del preparado, la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

El PLAZO de la VALIDEZ 3 años. No aplicar después de terminar el plazo de la validez indicada al embalaje. No es necesario. Guardar las condiciones especiales del almacenaje en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas con la liberación controlada, cubierto con la envoltura, por 50 mg.
Por 15 pastillas en blister (PVH/ES escarlata). Por 2 blistera con la instrucción de la aplicación médica en el paquete de cartón.
Por 30 pastillas en blister (PVH/ES escarlata). Por 1 blisteru con la instrucción de la aplicación médica en el paquete de cartón.
A la empaquetadura (embalaje) en la empresa rusa de SA "Сердикс" colocan por 30 pastillas en blister (PVH/ES escarlata), por 1 blisteru con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.