Pentoksifillin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 20 mg pentoksifillina.

Las sustancias auxiliares: el sodio digidrofosfat, el sodio el cloruro, la solución del sodio del hidróxido de 0,1 M, las aguas para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Derivado de la xantina. Mejora la microcirculación y reologicheskie las propiedades de la sangre. El mecanismo de la acción es vinculado a la opresión fosfodiesterazy y el aumento del contenido cíclico 3,5 AMF en trombotsitah y ATF en los eritrocitos con la saturación simultánea del potencial energético que lleva a su vez a vazodilatatsii, el descenso de la resistencia general periférica vascular, el acrecentamiento sistolicheskogo y el volumen momentáneo del corazón sin cambio CHSS considerable. Extendiendo las arterias coronarias, aumenta la entrega del oxígeno al miocardo (antianginalnyy el efecto), los vasos fácil - mejora oksigenatsiyu de la sangre.

Sube el tono de la musculatura respiratoria (los músculos intercostales y el diafragma). A la introducción intravenosa lleva al reforzamiento de la circulación de la sangre colateral, el aumento del volumen de la sangre que pasa a través de la unidad de la sección. Lleva al acrecentamiento del contenido ATF en el cerebro, influye favorablemente sobre la actividad TSNS bioeléctrica. Baja la viscosidad de la sangre, llama dezagregatsiyu trombotsitov, sube la elasticidad de la membrana de los eritrocitos (a expensas de la influencia sobre la deformidad patalógicamente cambiada de los eritrocitos).

Mejora la microcirculación en las zonas de la circulación de la sangre violada. A okklyuzionnom la derrota de las arterias periféricas (la cojera que se alterna), lleva al alargamiento de la distancia de la marcha, la eliminación de los calambres de noche de los músculos gastrocnemios y los dolores en la tranquilidad.

Farmakokinetika. El preparado rápidamente metaboliziruetsya en el hígado. Durante el metabolismo se forman poco activo metabolitov, por los básicos de que son metabolit 1 y metabolit 5. Sus concentraciones en el plasma de la sangre en 5 y 8 veces son más altas (respectivamente) de la concentración de la sustancia inicial. Se separa en el tipo metabolitov (94 %) y a través del intestino (4 %), en las primeras 4 horas desaparece hasta 90 % de la dosis. En el tipo invariable desaparecen 2 % del preparado.

Pentoksifillin y ello metabolity no comunican con los proteínas del plasma de la sangre. A la infracción pesada de la función de los riñones la deducción metabolitov es disminuida. A la infracción de la función del hígado se nota el alargamiento del período de la semideducción y el aumento de la bioaccesibilidad.

Las indicaciones:

- Las infracciones de la circulación de la sangre periférica en el fondo aterosclerótico, diabético, y los procesos inflamatorios (incluido a la cojera "alterna" condicionada por la aterosclerosis, diabético angiopatiey, obliteriruyuschim endarteriitom);

- Las infracciones tróficas de las telas a consecuencia de la infracción de la microcirculación arterial o venosa (las úlceras varicosas, la gangrena, otmorozheniya),

- angioneyropatii (parestezii, la acrocianosis, la enfermedad de Reyno);

- Las infracciones agudas y crónicas de la circulación de la sangre cerebral ishemicheskogo del tipo (incluido a la aterosclerosis cerebral),

- Los estados después de hemorrágico o ishemicheskogo de la hemorragia cerebral;

- Las infracciones de la circulación de la sangre en los vasos del ojo (la insuficiencia aguda y crónica de la circulación sanguínea de las envolturas reticulares y vasculares del ojo);

- Las infracciones de la función del oído medio vascular geneza, que se acompañan tugouhostyu.

El modo de la aplicación y la dosis:

Es introducido intravenosamente y vnutriarterialno. Durante la realización infuzy el enfermo debe encontrarse en la posición estando. Intravenosamente – 100 mg (1 ampolla) en 250 - 500 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro o en 5 % la solución dekstrozy (las glucosas) kapelno durante 1,5-3 horas. A bueno perenosimosti se puede aumentar la dosis en 100 mg en el día. La dosis máxima diaria - 300 mg.

vnutriarterialno - al principio 100 mg del preparado en 20-50 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro, en los días ulteriores - por 200 - 300 mg en 30-50 ml del disolvente. Introducen con la velocidad de 100 mg (5 ml de 2 % de la solución del preparado) durante 10 minutos.

A la aterosclerosis expresada de los vasos del cerebro no es posible introducir en la carótida.

Los rasgos de la aplicación:

Debe pasar el tratamiento bajo el control de la presión arterial.

A los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica debe alcanzar la compensación de la circulación de la sangre.

A enfermo de la diabetes, que aceptan gipoglikemicheskie los medios, el destino de las dosis grandes pentoksifillina puede llamar la hipoglicemia expresada (es necesaria la corrección de la dosis).

Al destino al mismo tiempo con los anticoagulantes es necesario escrupulosamente seguir los índices del sistema que plega de la sangre. A los pacientes que han llevado la intervención recientemente operativa, es necesario el control sistemático de la concentración de la hemoglobina y el hematocrito.

La dosis introducida debe ser reducida a los enfermos con la presión baja e inestable arterial. A los pacientes de edad avanzada puede ser necesaria la reducción de la dosis (el aumento de la bioaccesibilidad y el descenso de la velocidad de la deducción).

El tabaquismo puede bajar la eficiencia terapéutica del preparado.

Debe comprobar la compatibilidad de la solución pentoksifillina con infuzionnym por la solución en cada uno konk@retnom el caso.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central: el dolor de cabeza, el vértigo; la inquietud, la infracción del sueño, el calambre.

Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, la arritmia, kardialgii, es raro - la progresión de los síntomas de la estenocardia, el descenso de la presión arterial.

Por parte de las epidermis: la hiperhemia de la piel el tilo, "las afluencias" de la sangre a la cutis y la parte superior del tórax, los hinchazones, la fragilidad subida de las uñas.

Por parte de la carretera digestiva: la náusea, el vómito, la sequedad en la boca, el sentimiento del peso en el estómago, el descenso del apetito, la agudización de la colecistitis, holestatichesky la hepatitis, la atonía del intestino, la hemorragia de las membranas mucosas del estómago, el intestino.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, skotoma.

Por parte del sistema de la hemostasia y los órganos de la hematopoyesis: trombotsitopeniya, la leucopenia, pantsitopeniya, gipofibrinogenemiya, las hemorragias nasales.

Las reacciones alérgicas: raramente - el picor de la piel, la hiperhemia de la piel, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, anafilaktiches@ky el choque.

Los índices de laboratorio: el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz: alaninaminotransferazy (ALT), aspartataminotransferazy (ACT), laktatdegidrogenazy (LDG) y alcalino fosfatazy.

Otros: la meningitis aséptica (raramente)

La interacción con otros medios medicinales:

Pentoksifillin puede reforzar la acción de los medios medicinales que influyen sobre el sistema que plega de la sangre (los anticoagulantes indirectos y directos, trombolitiki), los antibióticos (incluido tsefalosporinov – tsefamandola, tsefoperazona, tsefotetana), valproevoy los ácidos.

Aumenta la eficiencia gipotenzivnyh de los preparados, la insulina y gipoglikemicheskih de los medios para uso interno.

TSimetidin sube la concentración pentoksifillina en el plasma de la sangre (el riesgo del surgimiento de los efectos secundarios).

El destino común con otros ksantinami puede llevar a la excitación excesiva nerviosa.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a pentoksifillinu, otras derivadas de la xantina u otros componentes, vhodya@schim en la composición del preparado,
- La aterosclerosis expresada coronaria o cerebral,
- El infarto agudo del miocardo,
- Las infracciones expresadas del ritmo del corazón,
- La hipotensión incontrolable arterial,
- La hemorragia maciza,
- La hemorragia en la retina del ojo;
- La hemorragia cerebral hemorrágica,
- El embarazo, el período de la lactación;
- La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución: por el enfermo con la presión lábil arterial, la inclinación por la hipotensión arterial, la insuficiencia cardíaca crónica, la inclinación por las hemorragias, el estado después de las intervenciones recientemente llevadas operativas, la insuficiencia de hígado y/o renal.

La sobredosis:

Los síntomas: la debilidad, el vértigo expresado al descenso de la presión arterial, la taquicardia, la somnolencia, la pérdida de la conciencia, las toniko-clonías, la excitación subida nerviosa, la hipertermia, arefleksiya, los indicios de la hemorragia gastrointestinal (el vómito como "el poso de café").

El tratamiento: sintomático, dirigido al mantenimiento de la función de la respiración y la presión arterial.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. En el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

El concentrado para la preparación de la solución para la introducción intravenosa e intraarterial de 20 mg/ml. 5 ml del preparado en las ampollas. Por 10 ampollas colocan en el paquete del cartón con los tabiques o las rejillas, o el separador del cartón. Por 10 ampollas en la caja del cartón. En cada paquete o la caja imponen la instrucción de la aplicación, el cuchillo ampulnyy o el escarificador ampulnyy. Al uso de las ampollas con las entalladuras, los anillos nadloma o los puntos nadloma el cuchillo ampulnyy o el escarificador ampulnyy no imponen.