Elzepam

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: en 1 ml de la solución contiene 1 mg bromdigidrohlorfenilbenzodiazepina.

Las sustancias auxiliares: polivinilpirrolidon nizkomolekulyarnyy médico (povidon), el glicerol, el sodio disulfit, polisorbat (tvin-80), el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Posee expresado anksioliticheskim. Por el soporífero, sedativnym, también protivosudorozhnym y central miorelaksiruyuschim por la acción. Ejerce la influencia depresiva al sistema nervioso central, que se realiza principalmente en talamuse, el hipotálamo y el sistema límbico. Refuerza ingibiruyuschee la acción aminomaslyanoy gamma los ácidos (ГAMK), que es un de los mediadores básicos pre - y el frenaje postsináptico de la transmisión de los impulsos nerviosos en el sistema nervioso central. El mecanismo de la acción de Elzepama está determinado por la estimulación benzodiazepinovyh de los receptores supramolekulyarnogo la GAMK-BENZODIAZEPINA-HLORIONOFOR retsepturnogo del complejo, que lleva a la activación del receptor GAMK que llama el descenso de la excitación podkorkovyh de las estructuras del cerebro, el frenaje polisináptico spinalnyh de los reflejos.

Farmakokinetika. Se distribuye ampliamente en el organismo. metaboliziruetsya en el hígado. El período de la semideducción del organismo de 6 hasta 10 - 18 horas, ekskretsiya del preparado se realiza en general a través de los riñones en el tipo metabolitov.

Las indicaciones:

El preparado aplican a distinto neurótico, nevrozopodobnyh psicopático, psihopatopodobnyh y otros estados que se acompañan de la alarma, el miedo, la irritabilidad subida, la tensión, la labilidad emocional. A las psicosis de reacción, ipohondricheski-senestopaticheskom el síndrome (incluso rezistentnyh a la acción de otros tranquilizadores), las disfunciones vegetativas y los desajustes del sueño, para la profiláctica de los estados del miedo y la tensión emocional.

Como protivosudorozhnoe el medio el preparado aplican para el tratamiento de los enfermos temporal y mioklonicheskoy por la epilepsia. En la práctica neurológica aplican para el tratamiento de las hipercinesis y el tiques, rigidnosti de los músculos, la labilidad vegetativa.

El modo de la aplicación y la dosis:

Elzepam fijan intramuscularmente o intravenosamente (struyno o kapelno).

La dosis sencilla compone habitualmente 0,0005 - 0,001 g (0,5 - 1 mg), y a las infracciones del sueño 0,0005-0,001 g (0,5 - 1 mg) ante el sueño.

Para el atropello del miedo, la alarma, la excitación ideomotor, también a los paroxismos vegetativos y psihoticheskih los estados de Elzepam aplican intramuscularmente o intravenosamente, la dosis inicial 0,0005 - 0,001 g (0.5 - 1 ml de 0,1 % de la solución), la dosis media diaria 0,003 - 0,005 g (3-5 ml de 0,1 % de la solución), en los casos pesados hasta 0,007 - 0,009

Al estatus epiléptico y los ataques en serie epilépticos el preparado introducen intramuscularmente o intravenosamente a partir de la dosis 0,0005 g (0,5 mg).

Para el tratamiento de la abstinencia alcohólica el preparado fijan intramuscularmente o intravenosamente en la dosis 0,0025 - 0,005 (2,5 - 5 mg) en el día. 

En la práctica neurológica a las enfermedades con el tono subido muscular el preparado fijan intramuscularmente por 0,0005 g (0,5 mg) uno o dos veces al día.

Para la preparación de antes de la operación - introducen intravenosamente despacio 0,003 - 0,004 g (3-4 ml de 0.1 % de la solución).

La dosis media diaria de Elzepama compone 0,0015 - 0,005 g (1,5-5 mg). La dosis máxima diaria 0,01 g (10 mg).

Después del logro del efecto estable terapéutico es oportuno pasar a la recepción peroralnyh de las formas medicinales del preparado.

Para evitar el desarrollo de la dependencia medicinal, al tratamiento de curso la duración de la aplicación de Elzepama, tanto como compone a otros benzodiazepinov 2 semanas. Pero en algunos casos la duración del tratamiento puede ser aumentada hasta 3-4 semanas. A la anulación del preparado la dosis reducen poco a poco.

Los rasgos de la aplicación:

Es necesaria la observación de la precaución especial al destino de Elzepamay a las depresiones pesadas, porque el preparado puede ser usado para la realización de las intenciones de suicidio. Es necesario aplicar con la precaución el preparado a los enfermos de edad avanzada y debilitados. A la insuficiencia renal/de hígado y el tratamiento largo es necesario el control del cuadro de la sangre periférica y los fermentos "de hígado". La frecuencia y el carácter del efecto secundario dependen de la sensibilidad individual, la dosis y la duración del tratamiento. A la reducción de las dosis o el cese de la recepción de Elzepama los efectos secundarios desaparecen.

Como otros benzodiazepinam, posee la capacidad de llamar la dependencia medicinal a la recepción larga en las dosis grandes (más de 4 mg/sut).

Con el cese súbito de la recepción puede notarse el síndrome de "la anulación" (la depresión, la irritabilidad, el insomnio, la hidradenitis subida etc.), especialmente a la recepción larga (más 8-12 ned).

Durante el embarazo aplican solamente según las indicaciones "vitales". Ejerce la influencia tóxica al fruto y aumenta el riesgo del desarrollo de los defectos connaturales a la aplicación en I trimestre del embarazo. La recepción de las dosis terapéuticas en unos plazos más avanzados del embarazo puede llamar la opresión del sistema nervioso central del recién nacido. La aplicación constante durante el embarazo puede llevar a la dependencia física con el desarrollo del síndrome de "la anulación" al recién nacido.

Los niños, especialmente a la edad menor, son muy sensibles a la acción, que oprime el sistema nerviosa central, benzodiazepinov.

El uso directamente ante los géneros o durante el parto puede llamar al recién nacido la opresión de la respiración, el descenso del tono muscular, la hipotensión, la hipotermia y el acta débil de la succión (el síndrome «el niño indolente»).

El preparado refuerza la acción del alcohol, por eso el uso de las bebidas alcohólicas durante el tratamiento por Elzepamom no es recomendable.

Elzepam es contraindicado durante el trabajo a los conductores del transporte y otras personas, que realiza el trabajo exigente las reacciones rápidas y los movimientos exactos.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: a principios del tratamiento (especialmente a los enfermos de edad avanzada) - la somnolencia, el sentimiento del cansancio, el vértigo, la infracción de la concentración de la atención, la ataxia, la desorientación, la demora de las reacciones mentales y motoras, la confusión de la conciencia; raramente el dolor de cabeza, la euforia, la depresión, tremor, el descenso de la memoria, la infracción de la coordinación de los movimientos (especialmente a las altas dosis), el descenso del humor, distonicheskie las reacciones extrapiramidales (los movimientos incontrolables, incluido el ojo), la astenia, miasteniya, la disartria; extremadamente raramente - las reacciones paradójicas (las llamaradas agresivas, la excitación ideomotor, el miedo, la inclinación de suicidio, el espasmo muscular, la alucinación, la alarma, la infracción del sueño).

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, neytropeniya, la agranulacitosis (el escalofrío, la hipertermia, el dolor, en la garganta, la fatiga insólita o la debilidad), la anemia, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema digestivo: la sequedad en la boca o el talismo, la pirosis, la náusea, el vómito, el descenso del apetito, la cerradura o la diarrea; la infracción de la función del hígado, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy, la ictericia. 

Por parte del sistema urogenital: la incontinencia de la orina, la demora de la orina, la infracción de la función de los riñones, el descenso o el aumento libido, la dismenorrea.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor.

El impacto al fruto: teratogennost (especialmente I trimestre), la opresión del sistema nervioso central, la infracción de la respiración y el aplastamiento del reflejo de succión a los recién nacidos, que madres aplicaban el preparado.

Otros: la habituación, la dependencia medicinal; el descenso de la presión arterial (LD); raramente - la infracción de la vista (la diplopia), el descenso de la masa del cuerpo, la taquicardia. Al descenso agudo de la dosis o el cese de la recepción el síndrome de "la anulación" (la infracción del sueño, disforicheskie las reacciones, el espasmo de los músculos llanos de los órganos interiores y la musculatura esquelética, la despersonalización, el reforzamiento de la hidradenitis, la depresión, la náusea, el vómito, tremor, el desajuste de la percepción, incluido la hiperacusia, parestezii, la fotofobia, la taquicardia, el calambre, es raro - psihoticheskie las reacciones). 

Las reacciones locales: la flebitis o la trombosis venosa (el rubor, la hinchazón o el dolor en el lugar de la introducción).

La interacción con otros medios medicinales:

Elzepam es compatible con otros preparados que llaman la opresión de la función del sistema nervioso central (los soporíferos, protivosudorozhnye, neyrolepticheskie, etc.), sin embargo a la aplicación compleja es necesario tomar en consideración el reforzamiento mutuo de su acción.

Baja la eficiencia levodopy a los enfermos parkinsonizmom.

Puede subir la toxicidad zidovudina.

Los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones suben el riesgo del desarrollo de los efectos tóxicos.

Los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado reducen la eficiencia.

Aumentan la concentración imipramida en el suero de la sangre.

Los medios gipotenzivnye pueden reforzar la expresividad del descenso de la presión arterial.

En el fondo del destino simultáneo klozapina es posible el reforzamiento de la opresión de la respiración.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluido a otros benzodiazepinam), la coma, el choque, miasteniya, zakrytougolnaya el glaucoma (el ataque agudo o la disposición), pesado crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil (es posible el reforzamiento de la insuficiencia respiratoria), la insuficiencia aguda respiratoria, el embarazo (especialmente I trimestre), el período de la alimentación de pecho; la edad hasta 18 años (la seguridad y la eficiencia no son determinadas).

Con la precaución - la insuficiencia de hígado y/o renal, cerebral y spinalnye las ataxias, la hipercinesis, la inclinación por el abuso los preparados psicotrópicos, las enfermedades orgánicas del cerebro (son posibles las reacciones paradójicas), gipoproteinemiya, la edad avanzada, la depresión (cm. «Las instrucciones especiales»).

La sobredosis:

A la sobredosis moderada - el reforzamiento de la acción terapéutica y los efectos secundarios; a la sobredosis considerable - la opresión expresada de la conciencia, la actividad cordial y respiratoria.

El tratamiento: el control de las funciones vitalmente importantes del organismo, el mantenimiento de la actividad respiratoria y cardiovascular, la terapia sintomática. En calidad de los antagonistas miorelaksantnogo las acciones de Elzepama se recomienda la estricnina el nitrato (a la inyección por 1 ml de 0,1 % de la solución 2-3 veces por día) o la solución korazola (la inyección por 1 ml de 10 % de la solución 1-2 veces por día). En calidad del antagonista específico puede usarse flumazenil (aneksat) - intravenosamente (pa 5 % la solución de la glucosa (dekstrozy) o 0,9 % la solución del cloruro del sodio) en la dosis inicial de 0,2 mg (en caso necesario hasta la dosis de 1 mg).

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura hasta 20 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 1 ml en las ampollas del cristal neutral. Por 5 ampollas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película ПBX sin cubrimiento por la laminilla, junto con el cuchillo para la apertura de las ampollas o el escarificador y la instrucción de la aplicación en la caja de cartón. 10 ampollas del preparado (dos de contorno yacheykovye los embalajes de la película del PVC sin cubrimiento por la laminilla) junto con el cuchillo para la apertura de las ampollas o el escarificador y la instrucción de la aplicación en la caja de cartón. 50 ampollas del preparado (10 de contorno yacheykovyh de los embalajes de la película del PVC sin cubrimiento por la laminilla), la instrucción de la aplicación, el escarificador ampulnym imponen en el paquete del cartón de caja. Sobre el paquete indican:« Para los hospitales »sin instrucción de las condiciones de las vacaciones. Por 5 o 10 ampollas junto con el cuchillo ampulnym o el escarificador o el cuchillo ampulnym cerámico y la instrucción de la aplicación imponen en el paquete del cartón de caja con el suplemento ondulado del papel pachechnoy. Al uso de las ampollas con el punto o el anillo del rompimiento el cuchillo ampulnyy o el escarificador en el paquete de cartón no imponen. Las ampollas por 1 ml de 0,1 % de la solución, en los embalajes por 5 10 y 50 ampollas.