Sirdaludy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa - tizanidin (en forma del hidrocloruro) 2 mg o 4 mg; las sustancias auxiliares: el siliceo dioksid de coloide árido, el ácido esteárico, la celulosa microcristallino, la lactosa el monohidrato.

La descripción: las Pastillas de 2 mg: de blanco hasta el color casi blanco, las pastillas redondas, planas con los bordes segados, a una parte es exprimida el riesgo y el código OZ. Las pastillas de 4 mg: de blanco hasta el color casi blanco, las pastillas redondas, planas con los bordes segados, a una parte los riesgos que se cruzan, ante otra - el código RL.

Las propiedades farmacológicas:

Tizanidin - miorelaksant de la acción central. El punto básico de la aplicación de su acción se encuentra en la médula espinal. Estimulando presinapticheskie los alfa2-receptores, él aplasta la liberación de los aminoacidos excitantes, que estimulan los receptores a N-metil-D-aspartatu (los NMDA-receptores). A consecuencia de esto a nivel de las neuronas intermedias de la médula espinal hay un aplastamiento de la transmisión polisináptica de la excitación. Ya que este mecanismo responde por el tono sobrante muscular, a su aplastamiento el tono muscular baja. En adición a miorelaksiruyuschim a las propiedades, tizanidin presta también central moderadamente expresado analgeziruyuschy el efecto.

Sirdalud es eficaz al espasmo agudo doloroso muscular, así como a crónico spastichnosti spinalnogo y cerebral geneza. Reduce spastichnost y las clonías, a consecuencia de que baja la resistencia a los movimientos pasivos y se aumenta el volumen de los movimientos activos.

Farmakokinetika

La absorción.
Tizanidin se absorbe rápidamente y casi por completo. La concentración máxima en el plasma (Сmах) es alcanzada aproximadamente en 1 hora después de la recepción del preparado. Por razón del metabolismo expresado "al primer paso" a través del hígado el valor medio de la bioaccesibilidad compone cerca de 34 %.

La distribución.
El valor medio del volumen de la distribución durante el estado equiponderante a la introducción intravenosa del preparado compone 2.6 l/kg. La atadura con los proteínas del plasma compone 30 %. En la banda de las dosis de 4 hasta 20 mg farmakokinetika tizanidina tiene el carácter lineal. Tomando en consideración bajo interindividual variabelnost farmakokineticheskih de los parámetros (en particular, tales como Сmах y el área bajo la curva "la concentración-tiempo"/AUC/), a la recepción tizanidina es posible firmemente pronosticar dentro los valores de su concentración en el plasma. Suelo no influye en farmakokineticheskie los parámetros tizanidina.

El metabolismo.
Era mostrado que tizanidin rápidamente y en parte considerable metaboliziruetsya en el hígado. In vitro era mostrado que tizanidin en general metaboliziruetsya por el isofermento 1А2 los sistemas del citocromo Р450. metabolity son inactivos.

La deducción.
El valor medio del período de la semideducción tizanidina de la hemorragia de sistema compone 2-4 h. El preparado desaparece principalmente por los riñones (aproximadamente 70 % de la dosis) en el tipo metabolitov; en la parte de la sustancia no cambiada cae cerca de 2.7 %.

Los rasgos farmakokinetiki cerca de los grupos separados de los pacientes
Era establecido que a los enfermos con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 25 ml/minas) el valor Сmах medio en 2 veces superaba este índice a los voluntarios sanos, y el período final de la semideducción se alargaba aproximadamente hasta las 14, como resultado AUC crecía por término medio en 6 veces.

El impacto de la comida
La recepción simultánea de la comida no influye en farmakokinetiku tizanidina. Aunque el valor Сmах crece en 1/3, se considera que esto no es es clínico significativo. El impacto esencial a la absorción (AUC) no se nota.

Las indicaciones:

El espasmo doloroso muscular:

Vinculado a las enfermedades estáticas y funcionales de la columna vertebral (sheynyy y los síndromes lumbares);
Después de las intervenciones quirúrgicas, por ejemplo, a propósito de la hernia del disco intervertebral o la osteoartrosis de la articulación coxal.
Spastichnost' de los músculos esqueléticos a las enfermedades neurológicas, por ejemplo, a la esclerosis dispersa, crónico mielopatii, las enfermedades degeneradas de la médula espinal, las consecuencias de las infracciones de la circulación de la sangre cerebral y la parálisis infantil cerebral (los pacientes son mayores de 18 años).

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado fijan dentro. Debe recoger el régimen dozirovaniya individualmente. Al espasmo doloroso muscular fijan Sirdalud en la dosis de 2 mg o 4 mg de 3 veces en el día. En los casos pesados ante el sueño es posible complementariamente aceptar 2 mg o 4 mg. A spastichnosti de los músculos esqueléticos, condicionado por las enfermedades neurológicas, debe recoger la dosis individualmente.

La dosis inicial diaria no debe superar 6 mg divididos en 3 recepciones. Se puede subir la dosis poco a poco, a 2-4 mg, con los intervalos de 3-4 a 7 días. El efecto habitualmente óptimo terapéutico es alcanzado a la dosis diaria de 12 hasta 24 mg, dividido en 3 o 4 recepciones en intervalos regulares de tiempo. No debe superar la dosis de 36 mg en el día.

La aplicación a los pacientes con la insuficiencia renal
Se recomienda comenzar el tratamiento de los enfermos con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 25 ml/minas) de la dosis de 2 mg una vez al día. El aumento de la dosis acompañarán con "los pasos" pequeños, con el recuento perenosimosti y la eficiencia. Si es necesario recibir un efecto más expresado, se recomienda primero aumentar la dosis fijada de 1 vez en el día, después de que aumentan la multiplicidad del destino.

Los rasgos de la aplicación:

Se comunicaba sobre los casos de las infracciones de la función del hígado, vinculado con tizanidinom, sin embargo a la aplicación de la dosis diaria hasta 12 mg estos casos se notaban raramente. En relación a esto se recomienda controlar las pruebas funcionales de hígado una vez al mes en los primeros 4 meses del tratamiento a aquellos pacientes, por que es fijado tizanidin en la dosis diaria de 12 mg y es más alto, también cuando se observan los indicios clínicos, que permiten suponer la infracción de la función del hígado, - tales como la náusea inexplicable, la anorexia, el sentimiento del cansancio. En caso de que los niveles ALT y ACT en el suero superan firmemente la frontera superior de la norma en 3 veces y más, debe cesar la aplicación de Sirdaluda.

Ya que en la composición de las pastillas de Sirdaluda entra la lactosa, no es recomendable aplicar el preparado a los pacientes con el carácter insufrible raro hereditario de la galactosa, con pesado laktaznoy nedostotochnostyu o malabsorbtsiey las glucosas/galactosas.

El impacto a la capacidad de llevar el auto y trabajar con los mecanismos. Por el enfermo, cerca de que se notan la somnolencia o el vértigo, debe abstenerse de los tipos de los trabajos exigentes una alta concentración la atención y la reacción rápida, por ejemplo, la conducción de los medios de transporte o el trabajo con los coches y los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Las reacciones indeseables son distribuidas en concordancia con la frecuencia del surgimiento. Para la apreciación de la frecuencia del desarrollo de las reacciones indeseables son usados los criterios siguientes: muy a menudo (> 1/10); a menudo (de> 1/100, <1/10); a veces (> 1/1000, <1/100); raramente (> 1/10000, <1/1000); muy raramente (<1/10000), incluso los mensajes separados. Por parte del sistema nervioso: a menudo - la somnolencia, el vértigo; raramente - la alucinación, el insomnio, la infracción del sueño.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - la bradicardia, la baja de la presión arterial.

Por parte del tracto intestinal: a menudo - la sequedad en la boca; raramente - la náusea, los desajustes gastrointestinales.

Por parte del hígado: raramente - el aumento de la actividad de hígado transaminaz, es muy raro - la hepatitis.

Por parte del sistema skeletno-muscular: raramente - la debilidad muscular.

Otros: a menudo - la fatiga.

A la recepción de las dosis pequeñas recomendadas para el atropello del espasmo doloroso muscular, se notaban la somnolencia, la fatiga, el vértigo, la sequedad en la boca, el descenso de la presión arterial (el INFIERNO), la náusea, los desajustes gastrointestinales, el aumento de la actividad de hígado transaminaz. Las reacciones secundarias habitualmente arriba descritas son moderadamente expresadas y pasajeras.

A la recepción de las más altas dosis recomendadas para el tratamiento spastichnosti, las reacciones secundarias arriba indicadas surgen más a menudo y son más expresados, sin embargo son raramente tanto pesado que tuvo que interrumpir el tratamiento. Además, pueden surgir los fenómenos siguientes: el descenso el INFIERNO, la bradicardia, la debilidad muscular, el insomnio, la infracción del sueño, la alucinación, la hepatitis.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación simultánea tizanidina con fluvoksaminom o tsiprofloksatsinom, que son los inhibidores del citocromo Р450 1А2, es contraindicada. La aplicación simultánea tizanidina con fluvoksaminom o tsiprofloksatsinom lleva respectivamente al aumento AUC 33-múltiple o 10-múltiple tizanidina, respectivamente. El resultado sochetannogo las aplicaciones puede encontrarse es clínico el descenso significativo y largo el INFIERNO que lleva a la somnolencia, el vértigos frenado a las reacciones ideomotores. No recomiendan el destino simultáneo tizanidina con otros inhibidores CYP1A2-antiaritmicheskimi por los preparados (amiodaron, meksiletin, propafenon), tsimetidinom, ftorhinolonami (enoksatsin, pefloksatsin, norfloksatsin), rofekoksibom, peroralnymi por los anticonseptivos, tiklopidinom.

El destino simultáneo de Sirdaluda con antigipertenzivnymi por los preparados, incluso diurético, puede llamar a veces el descenso el INFIERNO y la bradicardia. El alcohol o sedativnye los preparados pueden reforzar sedativnoe la acción de Sirdaluda.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a tizanidinu o a cualquier otro componente del preparado.
Las infracciones expresadas de la función del hígado.
La aplicación simultánea con fluvoksaminom o tsiprofloksatsinom.
Con la precaución
La aplicación simultánea de Sirdaluda con los inhibidores CYP1A2 no es recomendable.

La aplicación a los niños
La experiencia de la aplicación del preparado a los niños es limitada. La aplicación de Sirdaluda a los niños no es recomendable.

La aplicación a la insuficiencia renal y/o a los pacientes de la edad avanzada
A la aplicación de Sirdaluda a los enfermos con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 25 ml/minas) es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya. La experiencia de la aplicación de Sirdaluda a los pacientes de la edad avanzada es limitada. A la razón farmakokineticheskih de los datos es posible suponer que en algunos casos el claro renal a estos pacientes puede ser considerablemente bajado. Debe observar la precaución a la aplicación de Sirdaluda a los enfermos con la insuficiencia renal y los pacientes de edad avanzada.

La aplicación al embarazo y durante la lactación.
Ya que las investigaciones controladas de la aplicación tizanidina a las mujeres embarazadas no eran pasadas, no debe aplicarlo durante el embarazo, a excepción de los casos que la utilidad potencial supera el riesgo posible. Tizanidin se separa con la leche materna en las cantidades insignificantes, con todo eso, a las mujeres que amamanta los niños, no debe aplicar el preparado.

La sobredosis:

Al presente es recibido algunos mensajes de sobredosis de Sirdaluda, incluso el caso, cuando la dosis aceptada ha compuesto 400 mg. En todos los casos la curación ha pasado sin rasgos.

Los síntomas: la náusea, el vómito, el descenso el INFIERNO, el vértigo, la somnolencia, mioz, la inquietud, la infracción de la respiración, la coma.

El tratamiento. Para la deducción del preparado del organismo se recomienda el destino repetido del carbón activo. La diuresia forzada también, probablemente, acelerará la deducción de Sirdaluda. Pasan En lo sucesivo el tratamiento sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25°С. Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños.
La lista De B.Srok de la validez de 5 años. No debe usar el preparado después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

10 pastillas en blistere. 3 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.