Galoperidol

Las características generales. La composición:

De las sustancias activas:  galoperidol 1,5 mg y 5 mg.

Auxiliar ingradienty:  el almidón, la lactosa (el azúcar de leche),  la gelatina, el talco,  el magnesio stearat – antes de la recepción de la pastilla  de la masa de 120 mg y 300 mg.

La descripción. Las pastillas del color blanco o blanco con el matiz ligeramente amarillento, ploskotsilindricheskie, con faskoy (para las pastillas con la dosificación de 1,5 mg), con riskoy y faskoy (para las pastillas con la dosificación de 5 mg).

Las propiedades farmacológicas:

El medio Antipsihotichesky (neyroleptik), derivado de la butirofenona. Posee expresado antipsihoticheskim la acción, bloquea postsináptico dofaminovye los receptores en las estructuras mesolímbicas y mesocorticales del cerebro. Alto antipsihoticheskaya la actividad se combina con moderado  sedativnym por el efecto (en  las dosis pequeñas ejerce la influencia que activa) y la acción expresada antiemética. Llama los desajustes extrapiramidales, no presta prácticamente holinoblokiruyuschego la acción.

La acción sedativnoe es condicionada por el bloqueo adrenoretseptorov alfa retikulyarnoy  las formaciones del tronco del cerebro; la acción antiemética – el bloqueo dofaminovyh de los D2-receptores triggernoy las zonas del centro vomitivo; la acción hipotérmica y galaktoreya – el bloqueo dofaminovyh de los receptores del hipotálamo. La recepción larga se acompaña del cambio del estatus endocrino, en la parte delantera de la hipófisis se aumenta la producción prolaktina y baja – las hormonas gonadotrópicas.

Galoperidola dekanoat en comparación con galoperidolom tiene una acción más larga. Elimina los cambios resistentes de la persona, el delirio, la alucinación, la manía, refuerza el interés a que rodea. Es eficaz a los pacientes, rezistentnyh a otros neyrolepticheskim LS. Ejerce alguna influencia que activa. A los niños hiperactivos elimina la actividad sobrante motora, los desajustes conductistas (el carácter impulsivo, la concentración dificultada de la atención, la agresividad).

El efecto terapéutico de la forma prolongada puede continuar hasta 6 ned.

Farmakokinetika. La absorción a la recepción dentro - 60 %. ТСmax a peroralnom la recepción - 3 h.  El volumen de la distribución – 18 l/kg,  el enlace con los proteínas del plasma - 92 %. Pasa fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras, incluyendo GEB. metaboliziruetsya en el hígado, tiene el efecto "del primer paso" a través del hígado. En el metabolismo del preparado toman parte los isofermentos CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Es  el inhibidor  CYP2D6. Activo metabolitov no existe. T de l  a peroralnom la recepción - 24 h. 

Desaparece con la hiel y la orina: después de la recepción dentro con la hiel desaparecen 15 %, con la orina – 40 % (incluido 1 % - en el tipo no cambiado). Penentra en la leche materna.

Las indicaciones:

Las psicosis (maniaco-depresivo, epiléptico, en el fondo de la esquizofrenia, alcohólico, medicinal, incluyendo "steroidnyy"), la excitación ideomotor    distinto geneza, el delirio y las alucinaciones (los estados paranoicos, la psicosis aguda),    la enfermedad De Turetta, oligofreniya, azhitirovannaya la depresión, el coreo  de Gentingtona, es largo los hipos, que se conservan y estables a la terapia, la náusea y el vómito a la quimioterapia,  la tartamudez, la infracción de la conducta a la edad de edad avanzada e infantil (en t. H. La hiperactividad  a los niños, el autismo infantil), las infracciones psicosomáticas.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, en el tiempo o después de la comida, tomando completo (240 ml) con el vaso de agua o la leche, la dosis inicial para los adultos - 1,5-5 mg  de 2-3 veces en el día. En caso necesario la dosis aumentan poco a poco antes del logro  del efecto deseable terapéutico (por término medio – hasta 10-15 mg, a las formas crónicas de la esquizofrenia – hasta 20-60 mg). La dosis máxima – 100 mg/sut. La duración del tratamiento – 2-3 meses Bajan la dosis despacio, las dosis que apoyan – 5-10 mg/sut.

A los pacientes de edad avanzada o debilitados a principios del tratamiento fijan dentro por 1,5-2,5 mg de 2-3    veces en el día (depende del estado del paciente). 

A los niños de 3 a 12 años: 25-75 mkg/kg en el día en 2-3 recepciones.

Por falta del efecto durante 1 mes no es recomendable continuar el tratamiento.

Los rasgos de la aplicación:

Durante la terapia los enfermos deben regularmente realizar el control por elektrokardioagrammoy, la fórmula de la sangre, las pruebas "de hígado".

Al desarrollo de la disquinesia avanzada se recomienda el descenso gradual de la dosis (hasta la anulación completa del preparado).

Es necesario observar la precaución a la ejecución del trabajo físico pesado, la aceptación del baño caliente (es posible el desarrollo del golpe térmico a consecuencia del aplastamiento de la termorregulación central y periférica en el hipotálamo).

Durante el tratamiento no debe aceptar "protivoprostudnye" bezretsepturnye los medios medicinales (probablemente el reforzamiento de los efectos anticolinérgicos y el riesgo del surgimiento del golpe térmico).

Debe proteger las partes de piel abiertas de la radiación sobrante solar      a consecuencia del riesgo subido de la fotosensibilización.

El tratamiento cesan poco a poco para evitar el surgimiento del síndrome de "la anulación".

La acción antiemética puede enmascarar los indicios de la toxicidad medicinal y dificultar la diagnosis de los estados, que primer síntoma es la náusea.

Ante el destino de la forma prolongada debe primero traducir al enfermo de cualquiera otros neyroleptika en galoperidol (la profiláctica de la sensibilidad excesiva inesperada a galoperidolu).

Es notado que las dosis para los niños de 6 mg/sut llaman el mejoramiento adicional a las infracciones de la conducta y el tiques.

Durante la recepción galoperidola está prohibida la conducción de los medios de transporte,        el servicio de los mecanismos y otros tipos de los trabajos exigentes la concentración subida la atención. 

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el insomnio o la somnolencia (especialmente  a principios del tratamiento), el estado de la inquietud, la inquietud, la excitación, los miedos, akatiziya, la euforia o la depresión, la letargia, los ataques de la epilepsia, el desarrollo de la reacción paradójica  – la agudización de la psicosis y la alucinación; al tratamiento largo – los desajustes extrapiramidales, en t. H. La disquinesia avanzada (el paladeo y la arrugación de los labios, el inflamiento  de las mejillas, rápido y los vermiformes del movimiento de la lengua,    los movimientos incontrolables masticatorios, los movimientos incontrolables de las manos y los pies), la distonia avanzada (hecho más frecuente  morganie o los espasmos del párpados, la expresión del rostro insólita o la posición del cuerpo, los movimientos incontrolables que se encorvan del cuello, el tronco, las manos y los pies) y maligno neyroleptichesky el síndrome (la respiración dificultada o hecha más frecuente, la taquicardia, la arritmia, la hipertermia, el aumento o el descenso de la presión arterial, la hidradenitis subida, la incontinencia de la orina, muscular rigidnost, los ataques epilépticos, la pérdida de la conciencia).

De la parte SSS: durante el uso en las altas dosis – el descenso  de la presión arterial, ortostaticheskaya la hipotensión, la arritmia, la taquicardia, el cambio en EKG (el alargamiento del intervalo    Q-T, los indicios del temblor y el centelleo de los ventrículos).

Por parte del sistema digestivo: a la aplicación en las altas dosis – el descenso del apetito, la sequedad en la boca, giposalivatsiya, la náusea, el vómito, la diarrea o las cerraduras, la infracción de la función del hígado, hasta el desarrollo de la ictericia.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: raramente – la leucopenia temporal o la leucocitosis, la agranulacitosis, eritropeniya y la tendencia a monotsitozu.

Por parte del sistema urogenital: la demora de la orina (a la hiperplasia predstatelnoy zhelezy), los hinchazones periféricos, el dolor en las glándulas mamarias, ginekomastiya, giperprolaktinemiya, la infracción del ciclo menstrual, el descenso de la potencia, el aumento libido, priapizm.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la catarata, retinopatiya, la vaguedad de la vista.

Las reacciones alérgicas: makulopapuleznye y akneobraznye los cambios de la piel la fotosensibilización, es raro - bronhospazm, laringospazm.

Los índices de laboratorio: giponatriemiya, hiper- o la hipoglicemia.

Otros: alopetsiya, el aumento de la masa del cuerpo.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la expresividad del impacto depresivo en central nervioso sistemuetanola, tritsiklicheskih de los antidepresivos, opioidnyh de los analgésicos, barbituratov y los soporíferos LS, los medios para la anestesia general.

Refuerza la acción periférico m-holinoblokatorov y la mayoría gipotenzivnyh de los medios (baja la acción guanetidina a consecuencia de su sustitución de las neuronas alfa adrenérgicas y el aplastamiento de su toma por estas neuronas).

Frena el metabolismo tritsiklicheskih de los antidepresivos e ingibitorovmonoamioksidazy, se aumenta además (mutuamente) de ellos sedativnyy el efecto y la toxicidad.

A la aplicación simultánea con bupropionom baja el umbral epiléptico y    aumenta el riesgo del surgimiento de los ataques grandes epilépticos.

Reduce el efecto protivosudorozhnyh de los medios (el descenso del umbral convulsivo galoperidolom).

Debilita sosudosuzhivayuschee la acción dopamina, fenilefrina, norepinefrina, efedrina y epinefrina (el bloqueo adrenoretseptorov alfa galoperidolom que puede llevar a la deformación de la acción epinefrina y al descenso paradójico de la presión arterial).

Baja el efecto protivoparkinsonicheskih de los medios (el impacto antagonista en dofaminergicheskie las estructuras TSNS).

Cambia (puede subir o bajar) el efecto de los anticoagulantes.

Reduce la acción  de la bromocriptina (puede ser necesaria la corrección de la dosis).

A la aplicación con metildopoy aumenta el riesgo del desarrollo de las infracciones mentales (en t. H. La desorientación en el espacio, la demora y la dificultad de los procesos del pensamiento).

Las anfetaminas bajan antipsihoticheskoe la acción galoperidola, que en svoyuochered reduce su efecto que psicoestimula (el bloqueo galoperidolom adrenoretseptorov alfa).

Anticolinérgico, antihistamínico (1 generación) y protivoparkinsonicheskie los medios medicinales pueden reforzar m-holinoblokiruyuschee el impacto galoperidola y lo bajan antipsihoticheskoe la acción (puede ser necesaria la corrección de la dosis).

El destino largo karbamazepina, barbituratov etc. los inductores mikrosomalnogo las oxidaciones baja la concentración galoperidola en el plasma.

En la combinación con los preparados Li + (especialmente en las altas dosis) es posible el desarrollo de la encefalopatía (puede llamar irreversible neyrointoksikatsiyu) y el reforzamiento de la sintomatología extrapiramidal.

A la recepción simultánea con fluoksetinom crece el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios por parte  del sistema nervioso central, especialmente las reacciones extrapiramidales.

A la aplicación simultánea con los preparados que llaman las reacciones extrapiramidales, sube la frecuencia y el peso de los desajustes extrapiramidales.

El uso del té cargado o el café (especialmente en unas grandes cantidades) baja la acción galoperidola.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la opresión pesada de la función del sistema nervioso central en el fondo de la intoxicación ksenobiotikami, la coma  distinto geneza, la enfermedad del sistema nervioso central que se acompañan piramidnoy o  la sintomatología extrapiramidal (en t. H.  La enfermedad de Parkinson), la depresión, la histeria, el embarazo, el período de la lactación, la edad infantil (hasta 3 años).

La sobredosis:

Los síntomas: rigidnost de los músculos, tremor, la somnolencia, el descenso, y a veces el aumento de la presión arterial. En los casos pesados – el coma, la opresión de la respiración, el choque.

El tratamiento: a la recepción dentro – el lavado del estómago, el carbón activo. A la opresión de la respiración – IVL. Para el mejoramiento de la circulación de la sangre v/v introducen el plasma o la solución de la albumina, norepinefrin. ¡Epinefrin en estos casos aplicar está prohibido categóricamente! La reducción de los síntomas extrapiramidales – central holinoblokatory y protivoparkinsonicheskie los medios medicinales. La dialisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz,  Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. A la expiración de la validez el preparado no aplicar.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 1,5 mg y 5 mg.

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. 

Por 50 pastillas en el banco de los materiales poliméricos. 

5 de contorno yacheykovyh de los embalajes o 1 banco junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.