Galoperidol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1,5 mg o 5,0 mg galoperidola.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de patatas, el siliceo dioksid de coloide la marca А-300 o А-380, el talco, el magnesio stearat.

Neyroleptichesky (la influencia que ejerce que frena al sistema nervioso central y en las dosis regulares que no llama el efecto somnífero) el medio con expresado antipsihoticheskim por el efecto.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Antipsihotichesky (neyroleptik), derivado de la butirofenona. Presta expresado antipsihoticheskoe la acción condicionada por el bloqueo de la depolarización o la reducción del grado de la excitación dopaminovyh de las neuronas (el descenso de la liberación) y el bloqueo postsináptico dopaminovyh de los D2-receptores en las estructuras mesolímbicas y mesocorticales del cerebro.

Presta moderado sedativnoe la acción condicionada por el bloqueo α-adrenoretseptorov retikulyarnoy de la formación del tronco del cerebro; la acción expresada antiemética condicionada por el bloqueo dopaminovyh de los D2-receptores triggernoy de la zona del centro vomitivo; la acción hipotérmica y galaktoreya, condicionado por el bloqueo dopaminovyh de los receptores del hipotálamo.

La recepción larga se acompaña del cambio del estatus endocrino, en la parte delantera de la hipófisis sube la producción prolaktina y baja la producción de las hormonas gonadotrópicas.

El bloqueo dopaminovyh de los receptores en dopaminovyh las vías de la substancia negra-rayada contribuye al desarrollo de las reacciones extrapiramidales motoras; el bloqueo dopaminovyh de los receptores en tuberoinfundibulyarnoy al sistema llama la reducción de la liberación STG.

No presta prácticamente holinoblokiruyuschego la acción.

Elimina los cambios resistentes de la persona, el delirio, la alucinación, la manía, refuerza el interés a que rodea. Es eficaz a los pacientes, rezistentnyh a otros neyroleptikam. Ejerce alguna influencia que activa. A los niños hiperactivos elimina la actividad sobrante motora, los desajustes conductistas (el carácter impulsivo, la concentración dificultada de la atención, la agresividad).

A diferencia de galoperidola galoperidola dekanoat es caracterizado por la acción prolongada.

Farmakokinetika. A la recepción es absorbido dentro de ZHKT a 60 %. Cmax en el plasma a la recepción es alcanzado dentro en 3-6 h, a v/m la introducción - a través de 10-20 minas, a v/m la introducción galoperidola dekanoata - 3-9 días. Se somete al efecto "del primer paso" a través del hígado.

La atadura con los proteínas compone 92 %. Vd a la concentración equiponderante - 18 l/kg. Activamente metaboliziruetsya en el hígado con la participación de los isofermentos CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Es el inhibidor del isofermento CYP2D6. Activo metabolitov no existe.

Penentra fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras, incluyendo GEB. Se separa con la leche materna

T1/2 A la recepción dentro - 24 h, a v/m la introducción - 21 h, a v/v la introducción - 14 h. Galoperidola dekanoat desaparece durante 3 ned.

Desaparece por los riñones - 40 % y con la hiel a través del intestino - 15 %.

Las indicaciones:

Agudo y crónico psihoticheskie los desajustes (incluido la esquizofrenia, las psicosis maniaco-depresivas, epilépticas, alcohólicas), la excitación ideomotor distinto geneza, el delirio y las alucinaciones distinto geneza, el coreo de Gentingtona, oligofreniya, azhitirovannaya la depresión, el desajuste de la conducta a la edad de edad avanzada e infantil (incluido la hipercapacidad de reacción a los niños y el autismo infantil), las infracciones psicosomáticas, la enfermedad De Turetta, la tartamudez, es larga los vómitos, que se conservan y estables a la terapia, y el hipo, la profiláctica y el tratamiento de la náusea y el vómito durante la realización de la quimioterapia.

El modo de la aplicación y la dosis:

A la recepción dentro para los adultos la dosis inicial - por 0.5-5 mg de 2-3 veces/sut, para los pacientes de la edad avanzada - por 0.5-2 mg de 2-3 veces/sut. Más, depende de la reacción del paciente al tratamiento, la dosis aumentan poco a poco en la mayoría de los casos hasta 5-10 mg/sut. Las altas dosis (más de 40 mg/sut) aplican rara vez, durante el tiempo corto y por falta de las enfermedades acompañantes. Para los niños - 25-75 mkg/kg/sut en 2-3 recepciones.

A v/m la introducción por el adulto la dosis inicial sencilla compone 1-10 mg, el intervalo entre las inyecciones repetidas - 1-8 h; a la aplicación del depósito-forma la dosis compone 50-300 mg de 1 vez en 4 ned.

Para v/v las introducciones la dosis sencilla - 0.5-50 mg, la frecuencia de la introducción y la dosis a la introducción repetida dependen de las indicaciones y la situación clínica.

Las dosis máximas: a la recepción dentro para los adultos - 100 mg/sut; v/m - 100 mg/sut, a la aplicación del depósito-forma - 300 mg/meses

Los rasgos de la aplicación:

No es recomendable parenteralnoe la aplicación a los niños.

Con la precaución aplican a las enfermedades cardiovasculares con los fenómenos de la descompensación, las infracciones de la conductibilidad del miocardo, el aumento del intervalo QT o el riesgo del aumento del intervalo QT (incluido la hipocaliemía, la aplicación simultánea con los preparados, que pueden aumentar el intervalo QT); a la epilepsia; zakrytougolnoy al glaucoma; la insuficiencia de hígado y/o renal; a tireotoksikoze; la insuficiencia legochno-cordial y respiratoria (incluido a HOBL y las enfermedades infecciosas agudas); a la hiperplasia predstatelnoy zhelezy con la demora de la orina; al alcoholismo crónico; al mismo tiempo con los anticoagulantes.

En caso del desarrollo de la disquinesia avanzada es necesario poco a poco bajar la dosis galoperidola y fijar otro preparado.

Hay unos mensajes de la posibilidad de la aparición en el fondo de la terapia galoperidolom de los síntomas de la diabetes insípida, la agudización del glaucoma, la tendencia (al tratamiento largo) al desarrollo limfomonotsitoza.

A los pacientes de la edad avanzada les es necesaria habitualmente la dosis menor inicial y una selección más gradual de la dosis. Para este contingente de los enfermos es característica la probabilidad grande del desarrollo de las infracciones extrapiramidales. Para la revelación de los indicios tempranos de la disquinesia avanzada se recomienda la observación escrupulosa del paciente.

En el fondo del tratamiento neyroleptikami el desarrollo ZNS es posible en cualquier momento, pero más a menudo él surge poco tiempo después del comienzo de la terapia o después de la traducción del paciente de uno neyrolepticheskogo los medios de otro, durante el tratamiento combinado con otro preparado psicotrópico o después del aumento de la dosis.

Durante el tratamiento no permitir el uso del alcohol.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos

Durante la aplicación galoperidola debe abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y una alta velocidad las reacciones ideomotores.

Galoperidol es contraindicado al embarazo y durante la lactación. En las investigaciones experimentales es descubierto en algunos casos teratogennoe y fetotoksicheskoe la acción. Galoperidol se separa con la leche materna. Es mostrado que las concentraciones galoperidola en la leche materna son suficientes para llamar sedativnyy el efecto y la infracción de las funciones motoras al lactante.

Con la precaución aplican a la insuficiencia renal y de hígado.

Los efectos secundarios:

De la parte TSNS: el dolor de cabeza, el insomnio, el estado de la inquietud, el sentimiento de la alarma y el miedo, la euforia, la excitación, la somnolencia (especialmente a principios del tratamiento), akatiziya, la depresión o la euforia, la letargia, el ataque de la epilepsia, el desarrollo de la reacción paradójica (la agudización de la psicosis, la alucinación); al tratamiento largo - los desajustes extrapiramidales (incluido la disquinesia avanzada, la distonia avanzada y ZNS).

Por parte del sistema cardiovascular: a la aplicación en las altas dosis - la hipotensión arterial, la taquicardia, la arritmia, el cambio EKG (el aumento del intervalo QT, los indicios del temblor y el centelleo de los ventrículos).

Por parte del sistema digestivo: a la aplicación en las altas dosis - el descenso del apetito, la sequedad en la boca, giposalivatsiya, la náusea, el vómito, la cerradura o la diarrea, la infracción de la función del hígado hasta el desarrollo de la ictericia.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente - la leucopenia fácil y temporal, la leucocitosis, la agranulacitosis, insignificante eritropeniya y la tendencia a monotsitozu.

Por parte del sistema endocrino: ginekomastiya, el dolor en las glándulas mamarias, giperprolaktinemiya, la infracción del ciclo menstrual, el descenso de la potencia, el aumento libido, priapizm.

Por parte del cambio de las sustancias: hiper- y la hipoglicemia, giponatriemiya; la hidradenitis subida, los hinchazones periféricos, el aumento de la masa del cuerpo.

Por parte del órgano de la vista: las infracciones de la agudeza de la vista, la catarata, retinopatiya, la infracción de la acomodación.

Las reacciones alérgicas: raramente - la eflorescencia de la piel, bronhospazm, laringospazm, giperpireksiya.

Las reacciones dermatológicas: makulo-papuleznye y akneobraznye los cambios de la piel; raramente - la fotosensibilización, alopetsiya.

Los efectos condicionados por la acción colinérgica: la sequedad en la boca, giposalivatsiya, la demora de la orina, la cerradura.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con los medios medicinales, que ejercen el impacto depresivo en TSNS, con el etanol probablemente el reforzamiento de la depresión TSNS, la opresión de la respiración y gipotenzivnogo las acciones.

A la aplicación simultánea de los preparados que llaman las reacciones extrapiramidales, es posible el aumento de la frecuencia y el peso de los efectos extrapiramidales.

A la aplicación simultánea de los medios medicinales que poseen la actividad anticolinérgica, es posible el reforzamiento de los efectos anticolinérgicos.

A la aplicación simultánea con protivosudorozhnymi por los medios probablemente el cambio del tipo y/o la frecuencia de los ataques epileptiformes, también el descenso de la concentración galoperidola en el plasma de la sangre; con tritsiklicheskimi por los antidepresivos (incluido con dezipraminom) - se disminuye el metabolismo tritsiklicheskih de los antidepresivos, sube el riesgo del desarrollo de los calambres.

A la aplicación simultánea galoperidol eleva a una potencia la acción antigipertenzivnyh de los medios.

A la aplicación simultánea con adrenoblokatorami beta (incluido con el propranolol) es posible la hipotensión expresada arterial. A la aplicación simultánea galoperidola y el propranolol es descrito el caso de la hipotensión pesada arterial y la parada del corazón.

A la aplicación simultánea se observa la reducción del efecto de los anticoagulantes indirectos.

A la aplicación simultánea con las sales del litio es posible el desarrollo de unos síntomas más expresados extrapiramidales en relación al reforzamiento del bloqueo dopaminovyh de los receptores, y a la aplicación en las altas dosis es posible la intoxicación irreversible y la encefalopatía pesada.

A la aplicación simultánea con venlafaksinom es posible el aumento de la concentración galoperidola en el plasma de la sangre; con guanetidinom - es posible la reducción gipotenzivnogo las acciones guanetidina; con la isoniacida - hay unos mensajes del aumento de la concentración de la isoniacida en el plasma de la sangre; con imipenemom - hay unos mensajes sobre tranzitornoy de la hipertensión arterial.

A la aplicación simultánea con indometatsinom son posibles la somnolencia, la confusión de la conciencia.

A la aplicación simultánea con karbamazepinom, que es el inductor mikrosomalnyh de los fermentos del hígado, es posible el aumento de la velocidad del metabolismo galoperidola. Galoperidol puede subir la concentración karbamazepina en el plasma de la sangre. Es posible la manifestación de los síntomas neyrotoksichnosti.

A la aplicación simultánea es posible el descenso de la acción terapéutica levodopy, pergolida a consecuencia del bloqueo galoperidolom dopaminovyh de los receptores.

A la aplicación simultánea con metildopoy son posibles sedativnoe la acción, la depresión, la demencia, la confusión de la conciencia, el vértigo; con morfinom - es posible el desarrollo mioklonusa; con rifampitsinom, fenitoinom, el fenobarbital - es posible la reducción de la concentración galoperidola en el plasma de la sangre.

A la aplicación simultánea con fluvoksaminom hay unos mensajes limitados del aumento posible de la concentración galoperidola en el plasma de la sangre que se acompaña de la acción tóxica.

A la aplicación simultánea con fluoksetinom es posible el desarrollo de los síntomas extrapiramidales y la distonia; con hinidinom - el aumento de la concentración galoperidola en el plasma de la sangre; con tsizapridom - el alargamiento del intervalo QT en EKG.

A la aplicación simultánea con epinefrinom es posible "la deformación" pressornogo las acciones epinefrina, y como resultado de esto es el desarrollo de la hipotensión pesada arterial y la taquicardia.

Las contraindicaciones:

Las enfermedades TSNS que se acompañan de los síntomas de los desajustes extrapiramidales, la depresión, la histeria, la coma de la etiología distinta; la opresión TSNS pesada tóxica llamada por los medicamentos. El embarazo, la lactación. La edad infantil hasta 3 años. La sensibilidad excesiva a galoperidolu y otras derivadas de la butirofenona.

La sobredosis:

En caso de la sobredosis debe ser examinada la posibilidad de la sobredosis como resultado de la recepción de algunos preparados.

Los síntomas: la somnolencia, sedativnyy el efecto, la opresión de la conciencia, la taquicardia, el descenso el INFIERNO, los desajustes extrapiramidales, rara vez — el alargamiento del intervalo QT.

El tratamiento: es necesario abastecer la viabilidad libre de las vías respiratorias para el mantenimiento de la ventilación adecuada y oksigenatsii, el lavado del estómago (después de la intubación, si de la enferma sin conciencia) y el destino del carbón activo en la combinación con los laxantes. La terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitalmente importantes del organismo. La diagnosis oportuna de las infracciones posibles del ritmo del corazón tiene que lo más rápidamente posible comenzar el monitoring EKG. La observación escrupulosa médica y el monitoring EKG pasan a la desaparición total de los síntomas de la intoxicación. Específico antidot falta. El descenso el INFIERNO y el colapso sigue eliminar v/v infuziyami los líquidos y/o simpatomimeticheskimi por los preparados. En caso del desarrollo de los síntomas agudos extrapiramidales debe fijar m-holinoblokatory (trigeksifenidil).

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (el aluminio/pvh) - los paquetes de cartón.
50 piezas - los bancos svetozaschitnogo los cristales - los paquetes de cartón.