Diklofenak

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 ml 1 amp. Contiene diklofenak del sodio de 25 mg; 75 mg

Las sustancias auxiliares: el alcohol bencílico, el sodio el metabisulfito, mannitol, el sodio el hidróxido, propilenglikol, el agua d/i.

Las propiedades farmacológicas:

Diklofenak posee antiinflamatorio, analgeziruyuschim y la acción febrífuga. neizbiratelno oprimiendo tsiklooksigenazu 1 y 2, viola el metabolismo arahidonovoy los ácidos, reduce la cantidad prostaglandinov en el foco de la inflamación. A las enfermedades reumáticas antiinflamatorio y analgeziruyuschee la acción diklofenaka contribuye a la reducción considerable de la expresividad del dolor, el embarazo de la mañana, la hinchazón de las articulaciones que mejora el estado funcional de la articulación. A las lesiones, en el período postoperacional diklofenak reduce las sensaciones dolorosas y el hinchazón inflamatorio.

Farmakokinetika. El tiempo del logro Cmax a v/m la aplicación en la dosis de 75 mg - 15-30 minas, la cantidad Cmax – 1.9-4.8 (por término medio 2.7) mkg/ml. Después 3 h después de la introducción las concentraciones de plasma componen por término medio 10 % de máximo.
El enlace con los proteínas del plasma - más de 99 % (la mayor parte comunica con las albuminas).
El metabolismo pasa como resultado de repetido o una sola vez gidroksilirovaniya y kon'yugirovaniya con glyukuronovoy por el ácido. En el metabolismo del preparado toma parte CYP2C9. La actividad farmacológica metabolitov más abajo, que diklofenaka.
El claro de sistema compone 350 ml/minas, Vd - 550 ml/kg. T1/2 del plasma-2ch. 65 % de la dosis introducida desaparecen en el tipo metabolitov por los riñones; menos de 1 % desaparece en el tipo no cambiado, la otra parte de la dosis desaparece en el tipo metabolitov con la hiel.
A los enfermos con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas) se aumentan la deducción metabolitov con la hiel, además los aumentos de su concentración en la sangre no se observa.
A los enfermos con la hepatitis crónica o la cirrosis compensada del hígado farmakokineticheskie los parámetros diklofenaka no son cambiados.
Diklofenak penentra en la leche materna.

Las indicaciones:

Para el tratamiento de corta duración de los dolores distinto geneza de la intensidad moderada:
— Las enfermedades del aparato locomotor (revmatoidnyy la artritis, psoriatichesky, yuvenilnyy la artritis crónica, ankiloziruyuschy spondiloartrit; la artritis gotosa, la derrota reumática de las telas suaves, la osteoartrosis de las articulaciones periféricas y la columna vertebral, incluido con radikulyarnym por el síndrome);
— El lumbago, la ciática, la neuralgia;
— algodismenorsya, los procesos inflamatorios de los órganos del perol pequeño, incluido adneksit;
— El síndrome posttraumático doloroso que se acompaña de la inflamación;
— El dolor postoperacional.

El modo de la aplicación y la dosis:

Es introducido profundamente v/m. La dosis sencilla para los adultos - 75 mg (1 ampolla). En caso necesario probablemente introducción repetida, pero no antes que en 12 h.
La duración del uso no más 2 días, en caso necesario daleeperehodyat en peroralnoe, o la aplicación rectal diklofenaka.

Los rasgos de la aplicación:

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
A los pacientes que usa el preparado, es necesario abstenerse de los tipos de la actividad exigente la concentración subida la atención y las reacciones rápidas mentales y motoras, el uso del alcohol.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo:> 1 % - abdominalnye los dolores, la sensación de la inflamación del vientre, la diarrea, la infracción de la digestión, la náusea, la cerradura, el meteorismo, el aumento de la actividad de los fermentos de hígado, pepticheskaya la úlcera con las complicaciones posibles (la hemorragia, la perforación), la hemorragia gastrointestinal; <1 % - el vómito, la ictericia, la melena, la aparición de la sangre en kale, la derrota del esófago, la estomatitis aftosa, la sequedad de la boca y las membranas mucosas, la hepatitis (es posible fulminantnoe la corriente), la necrosis del hígado, la cirrosis, gepatorenalnyy el síndrome, el cambio del apetito, la pancreatitis, holetsistopankreatit, la colitis.

Por parte de nervioso el sistema:> 1 % - el dolor de cabeza, el vértigo; <1 % - la infracción del sueño, la somnolencia, la depresión, la irritabilidad, la meningitis aséptica (más a menudo a enfermo del lupus de sistema rojo y otras enfermedades de sistema del tejido conjuntivo), el calambre, la debilidad, la desorientación, los sueños terribles, la sensación del miedo.

Por parte de los órganos de los sentimientos:> 1 % - los zumbidos en los oídos; <1 % - la vaguedad de la vista, la diplopia, la infracción del gusto, el descenso convertible o irreversible del rumor, skotoma.

Por parte de las epidermis:> 1 % - el picor de la piel, la eflorescencia de la piel; <1 % - alopetsiya, la mariposa de la ortiga, la eccema, la dermatitis tóxica, mnogoformnaya ekssudativnaya el eritema, incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), la fotosensibilidad subida, melkotochechnye las hemorragias.

Por parte del sistema urogenital:> 1 % - la demora del líquido; <1 % - nefrotichesky el síndrome, proteinuriya, oliguriya, la hematuria, la nefritis intersticial, papillyarnyy la necrosis, la insuficiencia aguda renal, la azotemia.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: <1 % - la anemia (incluido las anemias hemolíticas y aplásticas), la leucopenia, trombotsitopeniya, eozinofiliya, la agranulacitosis, trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la agravación de la corriente de los procesos infecciosos (el desarrollo nekrotiziruyuschego fastsiita, la neumonía).

Por parte del sistema respiratorio: <1 % - la tos, bronhospazm, el hinchazón de la laringe, pnevmonit.

Por parte del sistema cardiovascular: <1 % - el aumento el INFIERNO, la insuficiencia cardíaca estancada, ekstrasistoliya, el dolor en el tórax.

Las reacciones alérgicas: <1 % - anafilaktoidnye las reacciones, el choque anafiláctico (se desarrolla habitualmente impetuosamente), el hinchazón de los labios y la lengua, alérgico vaskulit.

Las reacciones locales a v/m la introducción: el quemazón, el infiltrado, la necrosis aséptica, la necrosis del tejido grasoso.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración en el plasma digoksina, metotreksata, los preparados del litio y tsiklosporina.

Baja el efecto de los diuréticos, en el fondo kaliysberegayuschih de los diuréticos se refuerza el riesgo de la hipercaliemía; en el fondo de los anticoagulantes, tromboliticheskih de los medios (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) - el riesgo de las hemorragias (más a menudo de ZHKT).

Reduce los efectos gipotenzivnyh y los soporíferos.

Aumenta la probabilidad del surgimiento de los efectos secundarios de otros nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios y glyukokortikosteroidnyh de los medios (la hemorragia en ZHKT), la toxicidad metotreksata y nefrotoksichnost tsiklosporina.

El ácido acetilsalicílico baja la concentración diklofenaka en la sangre.

El uso simultáneo con paratsetamolom sube el riesgo del desarrollo nefrotoksicheskih de los efectos diklofenaka.

Reduce el efecto gipoglikemicheskih de los medios.

TSefamandol, tsefoperazon, tsefotetan, valproevaya el ácido y plikamitsin aumentan la frecuencia del desarrollo gipoprotrombinemii.

TSiklosporin y los preparados del oro suben el impacto diklofenaka a la síntesis prostaglandinov en los riñones que sube nefrotoksichnost.

El destino simultáneo con el etanol, la colquicina, la corticotropina y los preparados del corazoncillo sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias en ZHKT.

Diklofenak refuerza la acción de los preparados que llaman la fotosensibilización.

Los preparados bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración en el plasma diklofenaka, de ese modo, subiendo su toxicidad.

Las contraindicaciones:

— Las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas (en la fase de la agudización);
— Las hemorragias de ZHKT;
— "aspirinovaya la tríada";
— Las infracciones de la hematopoyesis;
— Las infracciones de la hemostasia (incluido la hemofilia);
— El embarazo;
— El período de la lactación;
— La edad infantil (hasta 18 años);
— La sensibilidad excesiva (incluido a otros NPVP).

Con la precaución: la anemia, la asma bronquial, la insuficiencia cardíaca estancada, la hipertensión arterial, el síndrome edematoso, la insuficiencia de hígado o renal, el alcoholismo, las enfermedades inflamatorias del intestino, las enfermedades ZHKT erozivno-ulcerosas fuera de la agudización, la diabetes, el estado después de las intervenciones extensas quirúrgicas, indutsiruemaya porfiriya, la edad avanzada, divertikulit, las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo.

La aplicación del preparado DIKLOFENAK para v/m las introducciones al embarazo y la mamada
Es contraindicado al embarazo y durante la lactación.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado
Con la precaución: la insuficiencia de hígado.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Con la precaución: la insuficiencia renal.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada
Con la precaución: la edad avanzada.

La aplicación a los niños
Es contraindicado a los niños hasta 18 años.

La sobredosis:

Los síntomas: el vómito, el vértigo, el dolor de cabeza, el ahoguío, el enturbiamiento de la conciencia, a los niños - mioklonicheskie los calambres, la náusea, el vómito, abdominalnaya el dolor, la hemorragia, la infracción de la función del hígado y los riñones.

El tratamiento: la terapia sintomática, la diuresia forzada. La hemodiálisis es poco eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura de 15 °s hasta 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

R-r d/v/m las introducciones de 75 mg/3 de ml: amp. 5 piezas