Karbamazepin-Akry

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 200 mg karbamazepina.

Las sustancias auxiliares — el almidón de patatas, gidroksipropiltsellyuloza, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Protivoepileptichesky derivado dibenzazepina, que presta normotimicheskoe, la acción antimaniática y analgésica. Activa el sistema central de freno GAMK-ERGICHESKY. Bloquea el potencial-dependiente los canales de sodio de las membranas de las jaulas nerviosas que lleva a la estabilización funcional de las neuronas, reduce la actividad que excitan neyromediatornyh de los ácidos (glutamata, aspartata), coopera con central adenozinovymi por los receptores (el aplastamiento de la activación adenilattsiklazy). Sube el umbral convulsivo, corrige los cambios epilépticos de la persona. A la diabetes insípida baja la diuresia y el sentimiento de la sed (a expensas del efecto antidiurético).

Farmakokinetika. La absorción — lento, pero bastante completo (la recepción de la comida no influye sobre la velocidad y el grado de la absorción). Después de la recepción una sola vez la concentración máxima (Smah) es alcanzada en 12 horas. Las concentraciones equiponderantes del preparado en el plasma son alcanzadas en 1-2 semanas. Las concentraciones de Karbamazepin-10,11-epoksida (farmakologicheski activo metabolita) componen cerca de 30 % de la concentración de Karbamazepina. El enlace con los proteínas del plasma a los niños — 55-59 %, a los adultos — 70 - 80 %. En el líquido cerebroespinal (más SMZH) y la saliva se crean las concentraciones en proporción a la cantidad de la sustancia activa, no vinculada a los proteínas, (20-30 %).

Penentra a través de platsentarnyy la barrera. La concentración en la leche materna compone 25-60 % de tal en el plasma. metaboliziruetsya en el hígado, principalmente por la vía epóxida con la formación principal metabolitov: activo — Karbamazepin-10,11-epoksida e inactivo konyugata con glyukuronovoy por el ácido. Se forma y también maloaktivnyy metabolit 9-gidroksimetil-10 karbamoilakridan. Puede indutsirovat propio metabolismo.

El período de la semideducción (Т1/2) de la recepción sencilla 25-65 h (por término medio cerca de 36, después de la recepción repetida — 12-24 h. A los pacientes que reciben complementariamente otros protivosudorozhnye los preparados Т1/2 por término medio 9-10 h. Desaparece en forma de inactivo metabolitov con la orina (70 %) y kalom (30 %).

No hay datos sobre lo que farmakokinetika Karbamazepina se cambia a los pacientes de la edad avanzada.

Karbamazepina a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones o el hígado mientras no basta los datos por farmakokinetike.

Las indicaciones:

• la Epilepsia:
- Los ataques difíciles o simples parciales epilépticos (con la pérdida o sin pérdida de la conciencia) con el generalización secundario o sin ella;
- generalizovannye los ataques toniko-clónicos epilépticos, las formas mezcladas de los ataques epilépticos.
• En la terapia compleja de los estados agudos maniáticos, la terapia que apoya de los desajustes bipolares afectivos con el fin de la profiláctica de las agudizaciones o el debilitamiento de las manifestaciones clínicas de la agudización.
• la terapia Compleja del síndrome de la abstinencia alcohólica.
• la neuralgia Idiopática del nervio trigémino y la neuralgia del nervio trigémino a la esclerosis dispersa (típico y atípico). La neuralgia idiopática del nervio glosofaríngeo.
• el síndrome Doloroso a diabético neyropatii.
• Poliuriya y polidipsiya neyrogormonalnoy de la naturaleza a la diabetes insípida central geneza.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida con la cantidad pequeña del líquido. La forma dada medicinal no se aplica a los niños hasta 3 años.

A la epilepsia: en la medida de lo posible, Karbamazepin sigue fijar en forma de la monoterapia. El tratamiento comienzan de la dosis pequeña diaria, que en ulterior suben despacio antes del logro del efecto óptimo. Debe pasar la asociación de Karbamazepina a ya que pasa protivoepilepticheskoy las terapias poco a poco. Para los adultos la dosis inicial de 100-200 mg de 1-2 veces por día. Luego la dosis suben despacio hasta 400 mg de 2-3 veces por día. La dosis máxima diaria de 1600-2000 mg. Para los niños de 3 a 5 años — 200-400 mg (por 1-2 recepciones), de 6 a 10 años — 400-600 mg (por 2-3 recepciones), para 11-15 años — 600-1000 mg (por 2-3 recepciones).

A la neuralgia de los nervios trigéminos o glosofaríngeos: 100-200 mg de 2 veces por día, luego la dosis suben poco a poco no más que a 200 mg en el día hasta el cese de los dolores (por término medio, hasta 600 - 800 mg), luego reducen hasta la dosis mínima eficaz. El efecto comienza habitualmente en 1-3 días después del comienzo del tratamiento. Fijan el preparado es largo; a la anulación prematura del preparado del dolor pueden reanudarse. Al tratamiento de los enfermos de la edad avanzada la dosis inicial de 100 mg de 2 veces por día.

Alcohólico abstinentnyy el síndrome: la dosis media — 200 mg de 3 veces en el día. En los casos pesados, en los primeros días la dosis posible es subida a environ 400 mg de 3 veces por día. A principios del tratamiento a los fenómenos pesados de la abstinencia es fijado en la combinación con dezintoksikatsionnoy por la terapia y los sedativno-soporíferos por los preparados.

La diabetes insípida: la dosis media para los adultos — 200 mg de 2-3 veces por día. Diabético neyropatiya, que se acompaña de los dolores: 200 mg de 2-4 veces por día.
Los estados agudos maniáticos y la terapia que apoya de los desajustes afectivos: la dosis diaria varía de 400 hasta 1600 mg. La dosis media diaria — 400-600 mg (en 2-3 recepciones). Al estado agudo maniático debe subir la dosis bastante rápidamente. A la terapia que apoya de los desajustes bipolares con objeto del mantenimiento óptimo perenosimosti cada aumento siguiente de la dosis debe ser pequeño, la dosis diaria se aumenta poco a poco.

El tránsito al tratamiento por Karbamazepinom debe ser gradual, con la reducción de la dosis del preparado anterior. Cesar el tratamiento es necesario poco a poco. La duración del tratamiento se establece por el médico.

Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo del tratamiento es necesario pasar la análisis de sangre general (incluso el cálculo trombotsitov, retikulotsitov), la análisis de orina general, determinar el nivel del hierro, la concentración de los electrólitos y la urea en el suero de la sangre. Posteriormente debe controlar estos índices durante el primer mes el tratamiento semanalmente, y luego — mensualmente. Al destino a los pacientes con subido vnutriglaznym a la presión les es necesario su control periódico. Que no progresa asimptomaticheskaya la leucopenia no exige la anulación, sin embargo, debe cesar el tratamiento a la aparición de la leucopenia progresiva o la leucopenia que se acompaña de los síntomas clínicos de la enfermedad infecciosa.

Durante el tratamiento es necesario abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores. Se Recomienda negarse al uso del alcohol.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central: el vértigo, la ataxia, la somnolencia, la debilidad general, el dolor de cabeza, la peresia de la acomodación, tremor, el tiques, nistagm, orofatsialnaya la disquinesia, glazodvigatelnye las infracciones, la disartria, horeoatetoidnye los desajustes, la neuritis periférica, parestezii, la debilidad muscular y la peresia.

Por parte de la esfera mental: las alucinaciones, la depresión, la pérdida del apetito, la inquietud, la conducta agresiva, la excitación, la desorientación, la activación de la psicosis.

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, eksfoliativnyy la dermatitis, eritrodermiya, volchanochnopodobnyy el síndrome, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, la fotosensibilidad, multiformnaya y el eritema nudoso. Son posibles multiorgannye las reacciones de la hipersensibilidad del tipo disminuido con la fiebre, de la piel vysypaniyami, vaskulitom, limfadenopatiey, los indicios que recuerdan al linfoma, artralgiyami, la leucopenia, eozinofiliey, gepatosplenomegaliey y los índices cambiados de la función del hígado (las manifestaciones indicadas se encuentran en las combinaciones distintas). Pueden también ser atraídos y otros órganos (por ejemplo, fácil, el riñón, el páncreas, el miocardo, el intestino gordo). Muy raramente - la meningitis aséptica con mioklonusom, la reacción anafiláctica, angionevrotichesky el hinchazón, la reacción de la hipersensibilidad por parte de fácil, que caracterizan por las fiebres, el ahoguío, pnevmonitom o la neumonía.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, trombotsitopeniya, eozinofiliya, la leucocitosis, limfoadenopatiya; agranulo-tsitoz, la anemia aplástica, la aplasia verdadera eritrocitaria, megaloblasticheskaya la anemia, agudo que se alterna porfiriya, retikulotsitoz, la anemia hemolítica.

Por parte del tracto intestinal: la náusea, el vómito, la sequedad en la boca, la diarrea o la cerradura, el dolor en el vientre, glossit, la estomatitis, la pancreatitis. Por parte del hígado: el aumento de la actividad glutamiltransferazy gamma (no tiene habitualmente el valor clínico), el aumento de la actividad alcalino fosfatazy y "de hígado" transaminaz, la hepatitis (granulematoznyy, holestaticheskogo, parenhimatoznogo (gepatotsellyulyarnogo) o el tipo mezclado); la insuficiencia de hígado.

Por parte del sistema cardiovascular: las infracciones de la conductibilidad endocardíaca; el descenso o el aumento de la presión arterial; la bradicardia, la arritmia, atrioventrikulyarnaya el bloqueo con los desmayos, el colapso, el empeoramiento o el desarrollo de la insuficiencia cardíaca estancada, la agudización ishemicheskoy las enfermedades del corazón (incluido la aparición o la aceleración de los ataques de la estenocardia), la tromboflebitis, tromboembolichesky el síndrome.

Por parte del sistema endocrino y el cambio de las sustancias: los hinchazones, el aumento de la masa del cuerpo, giponatriemiya, el aumento del nivel prolaktina (puede acompañarse galaktoreey y ginekomastiey); el descenso del nivel L-tiroksina (libre Т4, TZ) y el aumento del nivel tireotropnogo de la hormona (TTG) (no se acompaña habitualmente de las manifestaciones clínicas), la infracción del cambio kaltsievo-fosfórico en el tejido óseo (el descenso de la concentración de los iones del calcio y 25-ÉL-holekaltsiferola en el plasma de la sangre); osteomalyatsiya; la hipercolesteremia y gipertriglitseridemiya.

Por parte del sistema urogenital: la nefritis intersticial, la insuficiencia renal, la infracción de la función de los riñones (albuminuriya, la hematuria, oliguriya, el aumento de la urea/azotemia), la evacuación urinaria hecha más frecuente, la demora de la orina, el desajuste de la función/impotencia sexual. Por parte del aparato locomotor: artralgiya, mialgiya o el calambre.

Por parte de los órganos de los sentimientos: las infracciones de las degustaciones, el enturbiamiento del cristalino, la conjuntivitis; hiper- o la hipoacusia, el cambio de la percepción de la altura del sonido.

Otros: las infracciones de la pigmentación de la piel, la púrpura, el acné, potlivost, alopetsiya.

La interacción con otros medios medicinales:

Karbamazepin refuerza la actividad mikrosomalnyh de los fermentos del hígado y puede bajar la eficiencia de los preparados, meta-boliziruyuschihsya en el hígado.

El destino simultáneo de Karbamazepina con los inhibidores CYP ЗА4 puede llevar al aumento de su concentración en el plasma de la sangre. La aplicación común con los inductores CYP ZA4 puede ser llevada a la aceleración del metabolismo de Karbamazepina y el descenso de su concentración en el plasma de la sangre, al contrario, por su anulación puede bajar la velocidad de la biotransformación de Karbamazepina y llevar al aumento de su concentración.

Suben la concentración de Karbamazepina en el plasma: el verapamilo, diltiazem, felodipin, dekstropropoksifen, viloksazin, fluoksetin, fluvoksamin, tsimetidin, atsetazolamid, danazol, dezipramin, nikotinamid (a los adultos, solamente en las altas dosis); makrolidy (eritromitsin, dzhozamitsin, klaritromitsin, troleandomitsin); azoly (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, la isoniacida, propoksifen, el jugo de toronja, los inhibidores virulento proteazy, usado a la terapia del HIV.

Felbamat baja la concentración de Karbamazepina en el plasma y sube la concentración de Karbamazepin-10,11-epoksida, además el probablemente descenso simultáneo de la concentración en el suero felbamata. La concentración de Karbamazepina bajan el fenobarbital, fenitoin, primidon, metsuksimid, fensuksimid, teofillin, rifampitsin, tsisplastin, doksirubitsin, es posible: klonazepam, valpromid, valproevaya el ácido, okskarbazepin y los preparados vegetales que contienen el corazoncillo agujereados (Hypericum perforatum).

Hay unos mensajes de la posibilidad de la sustitución valproevoy por el ácido y primidonom Karbamazepina del enlace con los proteínas del plasma y el aumento de la concentración farmakologicheski activo metabolita (Карбамазепина-10,11-эпоксида). izotretinoin cambia la bioaccesibilidad y/o el claro de Karbamazepina y Karbamazepina-10,11-epoksida (es necesario el monitoring de la concentración de Karbamazepina en el plasma).

Karbamazepin puede bajar la concentración en el plasma (reducir o hasta nivelar por completo los efectos) y exigir la corrección de las dosis de los preparados siguientes: klobazama, klonazepama, etosuksimida, primidona, valproevoy los ácidos, alprazolama, glyukokortikosteroidov (prednizolona, deksametazona), tsiklosporina, doksitsiklina, galoperidola, metadona, peroralnyh de los preparados que contienen los estrógenos y/o progesteron (es necesaria la selección de los métodos alternativos de la contracepción), teofillina, peroralnyh de los anticoagulantes (varfarina, fenprokumona, dikumarola), lamotridzhina, topiramata, tritsiklicheskih de los antidepresivos (imipramina, amitriptilina, nortriptilina, klomipramina), klozapina, felbamata, tiagabina, okskarbazepina, los inhibidores proteaz, el HIV-infección, aplicado a la terapia, (indinavira, ritonavira, sakvinovira), los bloqueadores de los canales cálcicos (el grupo digidropiridonov, por ejemplo, felodipin), itrakonazola, levotiroksina, midazolama, olazapina, prazikvantela, risperidona, tramadola, tsiprazidona.

Hay unos mensajes de lo que en el fondo de la recepción de Karbamazepina el nivel fenitoina en el plasma de la sangre puede subir, así como bajar, y el nivel mefenitoina subir (rara vez).

Karbamazepin a la aplicación común con paratsetamolom sube el riesgo de su impacto tóxico al hígado y baja la eficiencia terapéutica (la aceleración del metabolismo paratsetamola).

El destino simultáneo de Karbamazepina con fenotiazinom, pimozidom, tioksantenami, molindonom, galoperidolom, maprotilinom, klozapinom y tritsiklicheskimi por los antidepresivos lleva al reforzamiento de la acción depresiva en TSNS y el debilitamiento protivosudorozhnogo del efecto de Karbamazepina. El destino simultáneo con los diuréticos (gidrohlorotiazid, furosemid) puede llevar a giponatriemii, que se acompaña de las manifestaciones clínicas.

Baja los efectos nedepolyarizuyuschih miorelaksantov (pankuroniya). Baja perenosimost del etanol.

Acelera el metabolismo de los anticoagulantes indirectos, los preparados hormónicos anticonceptivos, el ácido fólico; prazikvantela, puede reforzar la eliminación de las hormonas de la glándula tiroides.

Acelera el metabolismo de los medios para la anestesia general (enflurana, el halotano, ftorotana) con el aumento del riesgo gepatotoksichnyh de los efectos; refuerza la formación nefrotoksichnyh metabolitov metoksiflurana. Refuerza gepatotoksicheskoe la acción de la isoniacida.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a Karbamazepinu y los medicamentos semejantes en la relación química (tritsiklicheskie los antidepresivos) o a cualquier otro componente del preparado; agudo que se alterna porfiriya (incluido en la anamnesia); la recepción simultánea de los inhibidores monoaminoksidazy (más los inhibidores MAO) y durante 2 semanas después de su anulación; la infracción de la hematopoyesis kostno-cerebral; atrioventrikulyarnaya el bloqueo; el embarazo y el período de la lactación.

Con la precaución. giponatriemiya del cultivo, la edad avanzada, la recepción del alcohol, la opresión de la hematopoyesis medular en el fondo de la recepción de los medicamentos (en la anamnesia); la hiperplasia predstatelnoy zhelezy, el aumento vnutriglaznogo las presiones, la insuficiencia cardíaca expresada, la insuficiencia de hígado, la insuficiencia crónica renal.

La sobredosis:

Los síntomas: la opresión de la respiración, la hiperreflexión que se cambia en la hiporeflexión, la hipotermia, la opresión motoriki ZHKT, el reforzamiento de la expresividad de los efectos secundarios.

El tratamiento: específico antidot falta. El lavado del estómago, el destino del carbón activo (la evacuación avanzada del contenido gástrico puede llevar a la absorción diferida a 2-3 día y la aparición repetida de los síntomas intok-sikatsii), la terapia sintomática. Son ineficaces la diuresia forzada, la hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis (la dialisis es mostrada a la combinación del envenenamiento pesado y la insuficiencia renal). A los niños puede surgir la necesidad de la transfusión de sangre de cambio. Se Recomienda la realización gemosorbtsii en de carbón sorbentah.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. El plazo de la validez - 4 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 200 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. 2 5 o 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón. Por 500 1000 1500 o 2000 pastillas, en el banco del cristal anaranjado. Cada uno al banco junto con la instrucción de la aplicación envuelven por el papel de envolver o el papel meshochnoy (para el hospital).