Tidomet Forte

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: 25 mg karbidopy, 250 mg levodopy.

Las sustancias auxiliares: povidon (polivinilpirrolidon), el talco, el magnesio stearat, el almidón (seco), el siliceo dioksid de coloide, la celulosa microcristallino.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La estructura levodopy representa el aminoacido que se forma de L-tirozina. Dofamin se forma directamente de levodopy con la participación del fermento citoplasmático - dekarboksilazy de los L-aminoacidos aromáticos. El resultado final del impacto dofamina es la opresión neyronalnoy de la actividad en el cuerpo estriado del cerebro. Levodopa rápidamente dekarboksiliruetsya en las telas periféricas bajo el impacto de dependiente de piridoksina dekarboksilazy de los aminoacidos aromáticos, convirtiendose en dofamin, que, sin embargo, a través de gematoentsefalichesky la barrera no penentra.

Karbidopa ingibiruet el proceso dekarboksilirovaniya levodopy en las telas periféricas, no penentra además a través de gematoentsefalichesky la barrera y no influye sobre la transformación levodopy en dofamin en el sistema nervioso central. Así, la combinación karbidopy y levodopy permite aumentar la cantidad levodopy, que obra en el cerebro. A la recepción común dentro karbidopa dobla la bioaccesibilidad levodopy. La introducción karbidopy lleva nunca a la opresión completa dofadekarboksilazy.

Farmakokinetika. Levodopa. La absorción: Levodopa se absorbe por medio del transporte activo del tracto intestinal, su paso a través de gematoentsefalichesky la barrera se realiza también a expensas de los mecanismos activos. La barrera en la vía de la absorción levodopy es la presencia dofadekarboksilazy en la pared del intestino. Del estómago levodopa es absorbido en la cantidad limitada. La velocidad oporozhneniya del estómago juega el papel clave en la absorción del preparado. Los factores que disminuyen oporozhnenie del estómago (la comida, m-holinoblokiruyuschie los medios), detienen el pasaje del preparado en el duodeno y disminuyen su absorción. La concentración máxima del preparado en la sangre se nota en 1-2 horas después de la introducción.
La distribución: el Volumen de la distribución levodopy compone 0,9-1,6 l/kg. A la conservación de la actividad dofadekarboksilazy el claro general levodopy en el plasma de la sangre compone 0,5 l/kg/hora. Levodopa penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera por medio de la difusión facilitada. Endotely de los capilares del cerebro contiene también dofadekarboksilazu como la segunda barrera potencial en la vía del ingreso levodopy en el cerebro, sin embargo, en estos capilares dekarboksiliruetsya la parte insignificante de la dosis introducida levodopy.

El metabolismo: Aproximadamente 70-75 % introducido dentro levodopy metaboliziruetsya en la pared del intestino (el efecto «del primer paso»). El hígado en el metabolismo del primer paso de la participación no acepta prácticamente. Con el aumento de la dosis levodopy la cantidad del preparado que se somete dekarboksilirovaniyu en el intestino, se disminuye. Levodopa no comunica con los proteínas del plasma de la sangre. Dekarboksilirovanie levodopy dopa-dekarboksilazoy es la vía básica de la formación dofamina de levodopy. Una Gran cantidad de este fermento se encuentra en el intestino, el hígado y los riñones. Metoksilirovanie levodopy bajo el impacto katehol-sobre-metiltransferazy con la formación 3-O-metildofy es la segunda vía del metabolismo levodopy. Al tratamiento largo este metabolit puede acumularse. transaminirovanie es la vía adicional del metabolismo levodopy. El Producto final de esta vía es vanilpiruvat, vanilatsetat y 2,4,5-trigidroksifeniluksusnaya el ácido. Todas las vías del metabolismo, a la excepción transaminirovaniya, son irreversibles.

La separación: En la combinación con karbidopoy, el período de la semideducción levodopy se aumenta hasta las 3. Hasta 69 % levodopy puede descubrirse en la orina a la persona en el tipo dofamina y ello metabolitov – vinilinmindalnoy los ácidos, noradrenalina, gomovanilinovoy los ácidos, digidrofeniluksusnoy los ácidos.

Karbidopa. En las dosis recomendadas karbidopa no penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 2-4 horas. Aproximadamente 50 % karbidopy desaparecen con la orina y kalom. 35 % karbidopy, que desaparece por los riñones, desaparecen en el tipo invariable.

Las indicaciones:

La enfermedad de Parkinson y el síndrome de Parkinsona de la etiología conocida (a consecuencia de la encefalitis, tserebrovaskulyarnyh de las infracciones, la intoxicación por las sustancias tóxicas, incluso el monoóxido del carbono o el manganeso).

El modo de la aplicación y la dosis:

Con la cantidad pequeña de la comida o después de la comida, tomando con el agua y sin masticar. Ya que hay una competencia entre los aminoacidos aromáticos y levodopoy a la absorción, en el tiempo de uso del preparado debe evitar el consumo de la gran cantidad de los proteínas. La dosis media del día karbidopy, necesario para el aplastamiento de la transformación periférica levodopy, compone 70-100 mg. El exceso de 200 mg karbidopy no lleva tras de sí el reforzamiento ulterior del efecto terapéutico. La dosis diaria levodopy no debe superar 2000 mg.

La dosis inicial – por 1/2 pastillas 2 veces por día, en caso necesario es posible aumentar en 1/2 pastillas por día. Como regla, a principios de la terapia reemplazante la dosis del día no debe superar 3 pastillas por día (por la 1 pastilla 3 veces por día). La aplicación en esta dosificación recomiendan a principios del tratamiento de los casos pesados parkinsonizma. La dosis diaria del preparado puede ser aumentada como excepción a la monoterapia, pero no debe superar 8 pastillas (por la 1 pastilla 8 una vez al día). La aplicación en la cantidad más de 6 pastillas por día debe ser pasada con la precaución grande.

Tidomet Forte a la sustitución levodopy. La recepción levodopy cesan en 12 horas antes del comienzo del tratamiento por Tidometom Forte, y en caso de la recepción de las formas prolongadas levokarbidopy - en 24 horas. La dosificación de Tidometa Forte debe componer en este caso no más 20 % de la dosis anterior levodopy. La dosis que apoya compone 3-6 pastillas en el día para la mayoría de los pacientes.

Los rasgos de la aplicación:

No debe aplicar en los casos secundario parkinsonizma (el síndrome de Parkinsona), llamado por la aplicación antipsihoticheskih de los medios (neyroleptikov).

Cesar el tratamiento debe poco a poco, puesto que con el cese súbito de la recepción del preparado es posible el desarrollo simptomokompleksa, que recuerda maligno neyroleptichesky el síndrome (muscular rigidnost, la subida de la temperatura del cuerpo, el aumento del contenido KFK en el suero de la sangre). Es necesario el control de los pacientes, como que fue necesario de repente bajar la dosis del preparado o interrumpir su recepción. La absorción levodopy a los enfermos de edad avanzada más alto que a joven. Estos datos confirman las noticias sobre el descenso de la actividad dofadekarboksilazy en las telas con lo años, también al destino largo levodopy.

A las derrotas erozivno-ulcerosas del estómago y/o el duodeno, los ataques epilépticos en la anamnesia, el infarto del miocardo con las infracciones del ritmo en la anamnesia, la insuficiencia cardíaca, la diabetes, la asma bronquial, las enfermedades del sistema endocrino, las infracciones mentales, también a las infracciones pesadas de la función del hígado o los riñones aceptar el preparado debe con la precaución. En tales casos los enfermos deben encontrarse bajo la observación fija del médico.

Al tratamiento largo es necesario realizar el control periódico de la función del hígado, los riñones, los sistemas de la hematopoyesis y el sistema cardiovascular, es necesario también el control del estatus mental del paciente.

A la anestesia general durante la realización de las operaciones quirúrgicas de Tidomet fijan Forte sin bajar la dosis, si el enfermo en el estado de aceptar los preparados y el líquido dentro. Al uso del halotano y el ciclopropano el destino del preparado cesan como mínimo 8 horas antes de la operación. El tratamiento continúan después de la operación en la misma dosis.

Enfermo del glaucoma en el fondo de la recepción del preparado debe regularmente controlar vnutriglaznoe la presión.

El impacto a la conducción de los vehículos: es necesario abstenerse de la dirección del transporte, también los tipos de la actividad exigente la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

El sistema nervioso: la disquinesia, incluso horeoatetoz, ochagovaya la distonia, a la aplicación larga - el síndrome de "la inclusión-desconectación", el vértigo, la ataxia, el calambre, la anorexia, sedatsiya, la somnolencia, los sueños terribles, la tensión nerviosa, la excitación subida, la inquietud, el insomnio, psihoticheskie las reacciones, la alucinación, la depresión, paranoidnye los estados, la hipomanía, subido libido, la euforia, la demencia.

El Tracto intestinal: el descenso del apetito, la náusea, el vómito, la cerradura, el dolor en epigastrii, la disfagia, ultserogennoe la acción a los pacientes predispuestos.

El sistema Cardiovascular: ortostaticheskaya la hipotensión, el colapso, las arritmias cordiales, la taquicardia.

El sistema de la hematopoyesis: la leucopenia moderada, trombotsitopeniya, la anemia hemolítica.

El cambio de los índices de laboratorio: el cambio del nivel glutumatoksalattransaminazy, glutamatpiruvatoksalazy, alcalino fosfatazy, laktatdegidrogenazy, el nitrógeno de la urea, la bilirrubina, el yodo vinculado al proteína, la reacción positiva directa de Kumbsa.

Otro: blefarospazm, midriaz, la diplopia, el aumento insignificante de la masa del cuerpo a la aplicación larga.

Los efectos secundarios dependen, como regla, de la dosis aceptada, también de la sensibilidad individual del enfermo. Los efectos secundarios pueden ser eliminados por el descenso temporal de la dosis sin parar en el tratamiento. Si los efectos secundarios no retroceden, el tratamiento cesan poco a poco.

La interacción con otros medios medicinales:

• el destino simultáneo con gipotenzivnymi por los medios exige la atención especial en relación al peligro posturalnoy de la hipotensión.
• a la aplicación común con tritsiklicheskimi por los antidepresivos puede surgir la hipertensión arterial y la disquinesia, se disminuye también la bioaccesibilidad levodopy.
• la aplicación combinada fenotiazinov, la butirofenona y Tidometa reduce Forte el efecto último.
• Tidomet no debe ser fijado Forte junto con los inhibidores no selectivos monoaminooksidazy, puesto que puede desarrollarse la crisis hipertónica. El tratamiento por los inhibidores monoaminooksidazy debe ser cesado, por lo menos, en 14 días antes del comienzo del destino del preparado. La excepción compone selegilin (el inhibidor selectivo monoaminooksidazy–) que puede usarse como ad'yuvant al tratamiento levodopoy.
• puede reforzar la acción simpatomimetikov, en relación a esto se recomienda bajar su dosis. A la aplicación simultánea levodopy con β-adrenostimulyatorami, los medios la anestesia de inhalación es posible el aumento del riesgo del desarrollo de las infracciones del ritmo cordial.
• a la aplicación amantadina con levodopoy se nota el efecto que eleva a una potencia.
• metildofa y levodopa pueden elevar a una potencia los efectos secundarios uno a otro.
• piridoksin es el cofactor dofadekarboksilazy – el fermento responsable por periférico dekarboksilirovanie levodopy y la formación dofamina. A su destino a los enfermos que recibe levodopu (sin inhibidores dofadekarboksilazy), se nota el reforzamiento del metabolismo periférico levodopy y su cantidad menor penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera. Así, piridoksin reduce el efecto terapéutico levodopy, si no son fijados complementariamente los inhibidores periférico dofadekarboksilazy.
• al destino adicional de los inhibidores dofadekarboksilazy se puede reducir la dosis diaria levodopy a 70-80 % a la conservación del mismo resultado clínico.
• a la aplicación común con el diazepam, fenitoinom, klofelinom, las derivadas tioksantena, la papaverina, rezerpinom, M-holinoblokatorami es posible la reducción protivoparkinsonicheskogo las acciones.
• a la aplicación simultánea con los preparados del litio (Li +) sube el riesgo del desarrollo diskinezy y las alucinaciones.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al preparado, zakrytougolnaya la forma del glaucoma, la psicosis pesada o la neurosa, el embarazo y la lactación, el melanoma o la sospecha a ella, las enfermedades cutáneas de la etiología desconocida, la enfermedad de Hantingtona, essentsialnyy tremor. No debe aplicar para el tratamiento secundario parkinsonizma, llamado por la aplicación antipsihoticheskih de los medios (neyroleptikov). No es recomendable fijar al enfermo hasta 18 años.

Con la precaución. El preparado aceptan con la precaución a las derrotas erozivno-ulcerosas del estómago y/o el duodeno, los ataques epilépticos en la anamnesia, el infarto del miocardo con las infracciones del ritmo del corazón en la anamnesia, la insuficiencia cardíaca, la diabetes, la asma bronquial, las enfermedades del sistema endocrino, las infracciones mentales, también a las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones.

La sobredosis:

Los síntomas: primero el aumento, y luego el descenso de la presión arterial, sinusovaya la taquicardia, la confusión de la conciencia, la excitación, el insomnio, la inquietud. Puede también desarrollarse ortostaticheskaya la hipotensión. Los síntomas de la anorexia y el insomnio pueden conservarse durante algunos días.

El tratamiento: el lavado del estómago, la recepción del carbón activo. En caso necesario la realización del tratamiento sintomático en condiciones del hospital. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez - 3 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar con la temperatura no es más alto 30 °s en el lugar seco, protegido de luz inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas. 10 pastillas en strip de la laminilla de aluminio. 10 stripov en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación. El modelo no para la venta: 4 o 10 pastillas en strip de la laminilla de aluminio. 1 strip con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.