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medicalmeds.eu Los medicamentos El antidepresivo. Amitriptilin

Amitriptilin

Препарат Амитриптилин. ООО "Озон" Россия


El productor: SA "Ozono" Rusia

El código de la central telefónica automática: N06AA09

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: Enurez. La depresión. La bulimia nerviosa. Los desajustes Fobichesky. La anorexia. La profiláctica de la jaqueca.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa amitriptilina el hidrocloruro de 28,3 mg (en el recuento en amitriptilin 25 mg).

Las sustancias auxiliares: la lactosa (el azúcar de leche) - 50 mg, el almidón de patatas - 8,5 mg, povidon 25 - 1,25 mg, la celulosa microcristallino-10,25 mg, el magnesio stearat - 0,7 mg, el talco-1,0 mg.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El mecanismo de la acción antidepresiva amitriptilina es vinculado a la opresión de vuelta neyronalnogo de la toma kateholaminov (noradrenalina, dofamina) y la serotonina en TSNS. Amitriptilin es al antagonista muskarinovyh de los receptores colinérgicos en TSNS y en la periferia, posee periférico antigistaminovymi (Н1) y antiadrener-gicheskimi las propiedades. Llama también antineurálgico (central analgésico), antiulceroso y antibuli-micheskoe la acción, es eficaz a la incontinencia de noche de la orina. La acción antidepresiva se desarrolla durante 2-4 ned. Después del comienzo de la aplicación.

Farmakokinetika. La absorción — alto. El tiempo del logro de la concentración máxima (Ttah) después de la recepción dentro de 4-8 horas. La bioaccesibilidad amitriptilina de 33 hasta 62 %, su activo metabolita nortriptilina — 46-70 %. El volumen de la distribución de 5-10 l/kg. Las concentraciones eficaces terapéuticas en la sangre amitriptilina — 50-250 ng/ml, para nortriptilina (su activo metabolita) 50-150 ng/ml. La concentración máxima en el plasma de la sangre (Stah) — 0,04-0,16 mkg/ml. Pasa a través de gistogematicheskie las barreras, incluyendo gematoentsefalichesky la barrera (incluido nortriptilin). Las concentraciones amitriptilina en las telas más alto que en el plasma. El enlace con los proteínas pazmy-92-96 del %. metaboliziruetsya en el hígado (la vía demetilirovaniya, gidroksilirovaniya) con la formación activo metabolitov — nortriptilina, 10-gidroksi-amitriptilina, e inactivo metabolitov. El período de la deducción del plasma de la sangre de las 10 a las 28 para amitriptilina y de las 16 a las 80 para nortriptilina. Se separa por los riñones — 80 %, es parcial con la hiel. La deducción completa durante 7-14 días.
Amitriptilin penentra a través de platsentarnyy la barrera, se separa en la leche materna en las concentraciones análogas de plasma.


Las indicaciones:

Aplicar rigurosamente según indicación médica.
Las depresiones de cualquier etiología. Es eficaz especialmente a es inquieto-estados depresivo, por fuerza de la expresividad sedativnogo del efecto. No llama la agudización de la sintomatología productiva (el delirio, las alucinaciones) a diferencia de los antidepresivos con la acción que estimula.
— Los desajustes mezclados emocionales y las infracciones en la conducta; fobicheskie los desajustes.
— Infantil enurez (a excepción de los niños con la vejiga hipotónica).
La anorexia psicogenica, bulimichesky la neurosa.
-Nevrogennye los dolores del carácter crónico, para la profiláctica de la jaqueca.


El modo de la aplicación y la dosis:

Fijan dentro (en el tiempo o después de la comida). La dosis inicial diaria a la recepción compone dentro 50-75 mg (25 mg en 2-3 recepciones), luego la dosis aumentan poco a poco en 25-50 mg antes de la recepción del efecto deseable antidepresivo. La dosis óptima diaria terapéutica compone 150-200 mg (la parte máxima de la dosis se pone para una noche). A las depresiones pesadas, rezistentnyh a la terapia, la dosis aumentan hasta 300 mg y más, hasta la dosis máximamente llevada (la dosis máxima para los pacientes ambulatorios — 150 mg/sut.) . En estos casos el tratamiento es oportuno comenzar de la introducción intramuscular o intravenosa del preparado, aplicando además unas más altas dosis iniciales, acelerando la intensificación de las dosificaciones bajo el control del estado somático. Después de la recepción del efecto resistente antidepresivo en 2-4 semanas de la dosis poco a poco y bajan despacio. En caso de la aparición de los indicios de la depresión al descenso de las dosis es necesario volver a la dosis anterior. Si el estado del enfermo no es mejorado durante 3-4 semanas del tratamiento, la terapia ulterior es infructuosa. A los enfermos de la edad avanzada a las infracciones fáciles, en la práctica de dispensario, las dosis componen 25-50-100 mg máximamente, en las dosis divididas o 1 vez en el día para una noche. A enureze a los niños son mayores 6 años de 12,5-25 mg ante el sueño (la dosis no debe superar 2,5 mg/kg de la masa del cuerpo del niño). Para la profiláctica de la jaqueca, los dolores crónicos nevrogennogo del carácter (incluso los dolores de cabeza largos) de 12,5-25 mg hasta 100 mg/sut.


Los rasgos de la aplicación:

Amitriptilin en las dosis son más altos 150 mg/sut baja el umbral de la actividad convulsiva, por eso debe tomar en consideración la posibilidad del surgimiento de los ataques convulsivos a los enfermos con tales en la anamnesia y cerca de aquella categoría de los enfermos, que están predispuestos a esto por la edad o las lesiones. El tratamiento amitriptilinom en la edad avanzada debe pasar bajo el control escrupuloso, con la aplicación de las dosis mínimas del preparado y su aumento gradual, para evitar el desarrollo delirioznyh de los desajustes, la hipomanía de otras complicaciones.
Los pacientes con la fase MDP depresiva pueden pasar en la fase maniática.
Durante la recepción amitriptilina está prohibida la conducción de los medios de transporte, el servicio de los mecanismos y otros tipos de los trabajos exigentes la concentración subida la atención, también la recepción del alcohol.


Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios son vinculados en general con holinoblokiruyu-schim por la acción del preparado: la peresia de la acomodación, la vaguedad de la vista, el aumento vnutriglaznogo las presiones, la sequedad en la boca, la cerradura, la impracticabilidad intestinal, la demora de la evacuación urinaria, la subida de la temperatura del cuerpo. Todos estos fenómenos pasan habitualmente después de la adaptación al preparado o el descenso de las dosis.
- Por parte del sistema nervioso central: el dolor de cabeza, la ataxia, la fatiga excesiva, la debilidad, la irritabilidad, el vértigo, los zumbidos en los oídos, la somnolencia o el insomnio, la infracción de la concentración de la atención, los sueños terribles, la disartria, la confusión de la conciencia, la alucinación, la excitación motora, la desorientación, tremor, parestezii, la neuropatía periférica, el cambio en EEG. Raramente - desajustes extrapiramidales, el calambre, la alarma.
- Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, la arritmia, la infracción de la conductibilidad, la labilidad de la presión arterial, la ampliación del complejo QRS en EKG (la infracción vnutrizheludochkovoy de la conductibilidad), los síntomas de la insuficiencia cardíaca, el desmayo.
- Por parte del tracto intestinal: la náusea, el vómito, la pirosis, la anorexia, la estomatitis, la infracción del gusto, el oscurecimiento de la lengua, la sensación de la incomodidad en epigastrii, gastralgiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, es raro holestaticheskaya la ictericia, la diarrea.
- Por parte del sistema endocrino: el aumento de las dimensiones de las glándulas mamarias a los hombres y a las mujeres, galaktoreya, el cambio de la secreción de la hormona antidiurética (ADG), el cambio libido, la potencia. - Es raro — hipo- o la hiperglicemia, glyukozuriya, la infracción de la tolerancia a la glucosa, el hinchazón de los huevos.
- Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la fotosensibilización, angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga.
- Otros: la agranulacitosis, la leucopenia, eozinofiliya, trombotsi-topeniya, la púrpura y otros cambios de la sangre, la caída de los cabello, el aumento de los ganglios linfáticos, el aumento de la masa del cuerpo a la aplicación larga, potlivost, pollakiuriya.
- Al tratamiento largo, especialmente en las altas dosis, con el cese agudo del tratamiento, es posible el desarrollo del síndrome de la anulación: el dolor de cabeza, la náusea, el vómito, la diarrea, también la irritabilidad, la infracción del sueño con los sueños brillantes, insólitos, la excitación subida.


La interacción con otros medios medicinales:

Amitriptilin refuerza la acción depresiva en TSNS de los preparados siguientes: neyroleptikov, sedativnyh y los soporíferos, protivosudorozhnyh de los preparados, los analgésicos, los medios para la narcosis, el alcohol; manifiesta sinergizm con la interacción con otros antidepresivos.
A la aplicación común amitriptilina con neyroleptikami, y/o los preparados anticolinérgicos puede surgir febrilnaya la reacción de temperatura, la impracticabilidad paralítica intestinal.

Amitriptilin eleva a una potencia gipertenzivnye los efectos kateholaminov y otros adrenostimulyatorov que sube el riesgo del desarrollo de las infracciones del ritmo cordial, la taquicardia, la hipertensión pesada arterial, pero ingibiruet los efectos de los preparados que influyen la liberación noradrenalina.
Amitriptilin puede bajar antigipertenzivnoe la acción guanetidina y los preparados con el mecanismo semejante de la acción, también debilitar el efecto protivosudorozhnyh de los medios. A la aplicación simultánea amitriptilina y los anticoagulantes — las derivadas kumarina el aumento antikoagulyantnoi de la actividad último.

A la recepción simultánea amitriptilina y tsimetidina es posible el aumento de la concentración en el plasma amitriptilina con el desarrollo posible de los efectos tóxicos. Los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado (barbituraty, karbamazepin) bajan las concentraciones de plasma amitriptilina.

Amitriptilin refuerza la acción protivoparkinsonicheskih de los medios y otros medios medicinales que llaman las reacciones extrapiramidales.

Hinidin disminuye el metabolismo amitriptilina. La aplicación común amitriptilina con disulfiramom y otros inhibidores atsetaldegiddegidrogenazy puede provocar el delirio.

Estrogensoderzhaschie peroralnye los medios preventivos pueden subir la bioaccesibilidad amitriptilina; pimozid y probukol pueden reforzar las arritmias cordiales. Amitriptilin puede reforzar la depresión llamada glyuko-kortikosteroidami; la aplicación común con los medios medicinales para el tratamiento tireotoksikoza sube el riesgo del desarrollo de la agranulacitosis.

La recepción simultánea amitriptilina con los inhibidores MAO puede llevar al fallecimiento. ¡La interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y tritsiklicheskimi por los antidepresivos debe componer no menos 14 días!


Las contraindicaciones:

— La insuficiencia cardíaca en la fase de la descompensación.
— Agudo y el periodo de restauración del infarto del miocardo.
— Las infracciones de la conductibilidad del miocardio.
La hipertensión expresada arterial.
Las enfermedades agudas del hígado y los riñones, con la infracción expresada de las funciones.
— La úlcera del estómago y 12 mantillo del intestino en la fase de la agudización.
— La hipertrofia de la próstata.
— La atonía de la vejiga.
-Pilorostenoz, la impracticabilidad paralítica del intestino.
— Simultáneo o en que preceden 2 ned. El tratamiento por los inhibidores MAO.
— El embarazo, el período de la alimentación de pecho.
— Los niños hasta 6 años.
— La sensibilidad excesiva a amitriptilinu.

Amitriptilin debe aplicar Con la PRECAUCIÓN a las personas que sufren del alcoholismo, a la asma bronquial, la ciclotimia (MDP) y la epilepsia, a la opresión de la hematopoyesis medular, la hipertireosis, la estenocardia y la insuficiencia cardíaca, zakrytougolnoy al glaucoma, vnutriglaznoy las hipertensiones, la esquizofrenia (aunque a su recepción no hay habitualmente agudización de la sintomatología productiva).


La sobredosis:

La somnolencia, la desorientación, la confusión de la conciencia, la ampliación de las pupilas, la subida de la temperatura del cuerpo, el ahoguío, la disartria, la excitación, la alucinación, los ataques convulsivos, rigidnost de los músculos, la coma, el vómito, la arritmia, la hipotensión arterial, la insuficiencia cardíaca, la opresión de la respiración.

Las medidas de la ayuda: el cese de la terapia amitriptilinom, el lavado del estómago, infuziya los líquidos, la terapia sintomática, el mantenimiento el INFIERNO y vodno-elektrolitnogo del equilibrio. Es mostrado el monitoring de la actividad cardiovascular (EKG) durante 5 días, porque la reincidencia puede comenzar en 48 horas y más tarde. La hemodiálisis y la diuresia forzada son poco eficaces.


Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas de 25 mg.
Por 10 50 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 10 20 30 40 50 o 100 pastillas, en el contenedor polimérico para los medios medicinales o el frasco de steklomassy con las tapas atornilladas plásticas o de aluminio.
1,2,3,4,5,6,8 o 10 de contorno yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan un contenedor (frasco) o en el paquete del cartón.
Por 5,10 o 20 contenedores (frascos) o por 20,40,60,80 y 100 de contorno yacheykovyh de los embalajes junto con la cantidad correspondiente de las instrucciones de la aplicación colocan en la caja del cartón (para los hospitales).



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