Gabantin 300

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: gabapentin;
1 cápsula contiene 300 mg gabapentina en el recuento a 100 % la sustancia árida;

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el almidón de maíz, el talco;

La composición de la cápsula: la gelatina, el titán dioksid (E 171).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Gabapentin - 1 (aminometil)-tsiklogeksanuksusnaya el ácido - es el análogo GAMK cíclico, capaz de penentrar a través de gematoentsefalichesky la barrera. La actividad protivosudorozhnaya gabapentina era demostrada sobre muchos modelos experimentales de los estados convulsivos. El mecanismo definitivo protivoepilepticheskogo las acciones gabapentina para hoy se queda oscuro. A pesar de la semejanza estructural con Gamk, gabapentin no es GAMK-mimetikom, ya que no se comunica ni con GAMKA, ni con los GAMKV-RECEPTORES, no ingibiruet la toma GAMK de vuelta o la degradación GAMK con la participación GAMK-transaminazy. Él no coopera con el potencial-dependiente por los canales de sodio, con benzodiazepinovymi por los receptores, con los centros de la atadura que excitan neyrotransmitterov; no influye en kateholaminovye, atsetilholinovye u opiatnye los receptores. Así, gabapentin posee un absolutamente nuevo mecanismo de la acción, comunicando con los centros alto específicos en TSNS, que tienen la naturaleza albuminada, son localizados principalmente en neokortekse y no tienen la afinidad con otros protivoepilepticheskimi por los medios. 
Gabapentin también corta effectivamente el dolor neuropático.

Farmakokinetika. La absorción - rápido. La bioaccesibilidad compone cerca de 60 %. La bioaccesibilidad no es proporcional a la dosis: con el aumento de la dosis baja y compone a la dosis de 300 mg -    60 %, y a la dosis de 1600 mg - 30 %. La comida no presta el impacto en farmakokinetiku gabapentina. El tiempo del logro de la concentración máxima compone 2-3 horas. La concentración del preparado en el plasma es proporcional a la dosis. Farmakokinetika no se cambia a la recepción repetida. Penentra a través de GEB; a enfermo de la epilepsia la concentración gabapentina en el líquido cerebroespinal compone aproximadamente 20 % de la concentración correspondiente equiponderante del preparado en el plasma. Penentra en la leche materna. Gabapentin no comunica con los proteínas del plasma de la sangre, el volumen de la distribución compone 57,7 litros. Gabapentin prácticamente no metaboliziruetsya. No indutsiruet los fermentos de oxidación del hígado. Desaparece por los riñones en el tipo no cambiado. El tiempo de la semideducción no depende de la dosis y compone por término medio unas 5-7 horas a los pacientes con normal vydelitelnoy por la función de los riñones. A los pacientes de la edad avanzada y a los pacientes con la infracción de la función de los riñones la velocidad de la deducción baja directamente proporcional al nivel del claro de la creatinina. Desaparece de la sangre a la hemodiálisis. Se Recomienda la corrección de la dosis a los pacientes con la infracción de la función de los riñones y los pacientes que se encuentra sobre la hemodiálisis.

Las indicaciones:

La epilepsia. Como la monoterapia al tratamiento de los ataques parciales convulsivos con el generalización secundario o sin ella a los adultos y los niños es mayor de 12 años.
Como la terapia adicional al tratamiento de los ataques parciales convulsivos con el generalización secundario o sin ella a los adultos y los niños es mayor de 6 años.
El tratamiento del dolor periférico neuropático a postgerpeticheskoy de la neuralgia o la neuropatía diabética a los adultos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida, tomando con cantidad suficiente del agua.

Al mismo principio del tratamiento a los adultos y los niños desde 12 años y se les recomienda mayor el esquema de la titulación presentada en la tabla 1.

 

La tabla 1

El esquema de la aplicación del preparado - la titulación inicial.
El 1 día	El 2 día	El 3 día
300 mg de 1 vez en el día	300 mg de 2 veces en el día	300 mg de 3 veces en el día

 

La epilepsia.

Enfermo de la epilepsia exigen la terapia larga. Dozirovanie está determinado en concordancia con individual perenosimostyu y la eficiencia del preparado. Cuando, según el médico, surge la necesidad de la reducción de la dosis, el cese de la recepción del preparado o su sustitución por el medio alternativo, es necesario pasarlo poco a poco durante el mínimo de una semana.

Los adultos y los niños desde 12 años.

La dosis eficaz de Gabantina compone 900-3600 mg en el día (dividido en 3 recepciones).

El tratamiento puede ser comenzado de la titulación de la dosis, como esto es descrito en la tabla 1, o del destino por 300 mg tres veces en el día en el 1 día. Más, depende de la respuesta individual del paciente al tratamiento y perenosimosti del preparado, se puede aumentar la dosis poco a poco por 300 mg en el día cada 2-3 días hasta la dosis máxima de 3600 mg en el día. Para algunos pacientes puede ser necesaria una titulación más lenta de la dosis gabapentina. El tiempo mínimo antes del logro de la dosis de 1800 mg en el día corresponde a una semana, la dosis de 2400 mg en el día - 2 semanas, la dosis de 3600 mg en el día - en total 3 semanas. La interrupción máxima entre las recepciones del preparado no debe superar 12 horas para la prevención del desarrollo de los calambres.

Los niños de 6 a 12 años.

El tratamiento comenzar de la dosis de 10-15 mg/kg/día. La dosis eficaz compone 25-35 mg/kg/día, son alcanzados por el método de la titulación durante aproximadamente 3 días. La dosis diaria comparte a tres recepciones, la interrupción máxima entre las recepciones del preparado no debe superar 12 horas.

El dolor neuropático a los adultos.

El tratamiento puede ser comenzado de la titulación de la dosis, como es descrito en la tabla 1, o del destino de la dosis inicial de 900 mg en el día, dividido en tres recepciones. Más, depende de la respuesta individual del paciente al tratamiento y perenosimost del preparado, se puede aumentar la dosis poco a poco por 300 mg en el día cada 2-3 días hasta la dosis máxima de 3600 mg en el día.

Para algunos pacientes puede ser necesaria una titulación más lenta de la dosis gabapentina. El tiempo mínimo del logro de la dosis de 1800 mg en el día corresponde a una semana, las dosis de 2400 mg en el día - son necesario 2 semanas, las dosis de 3600 mg en el día - en total 3 semanas. La interrupción máxima entre las recepciones del preparado no debe superar a 12 cha-lechuzas.

La seguridad de la terapia en un plazo de más de 5 meses al tratamiento del dolor periférico neuropático no era estudiada. A la necesidad de la aplicación gabapentina al tratamiento del dolor periférico neuropático más de 5 meses el médico debe estimar el estado clínico del paciente y determinar la necesidad del tratamiento adicional.

En caso de la admisión de la dosis siguiente del preparado es necesario aceptar la dosis dejada pasar a condición de que la recepción de la dosis siguiente será no antes que en 4 horas. En caso contrario no debe aceptar la dosis dejada pasar.

Para los pacientes con el estado debilitado general del organismo, con la masa baja del cuerpo, después del transplante de los órganos la dosis gabapentina debe titrovat más despacio por medio de la aplicación de la forma medicinal con la dosificación menor del preparado o el aumento del intervalo entre el aumento de la dosis.

Los pacientes de la edad avanzada (son mayores 65 años).

Para los pacientes de la edad avanzada puede ser necesario el cambio de la dosificación en relación al descenso de edad de la función de los riñones (cm. La tabla 2).

Los pacientes con la infracción de la función de los riñones.

A los pacientes con la infracción de la función de los riñones o que se encuentran sobre la hemodiálisis se recomienda la corrección de la dosis, como es descrito en la tabla 2.


La tabla 2

Las dosis gabapentina a los adultos depende de la función de los riñones.
El claro de la creatinina (ml/minas)	General diario дозаa (mg/sut)
≥ 80	900-3600
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150b-600
<15c	150b-300

^a debe distribuir la dosis General diaria a tres recepciones. El descenso de la dosificación aplican para los pacientes con la infracción de la función de los riñones (el claro de la creatinina <79 ml/minas).

^b Fijar en la dosis de 300 mg un día sí y otro no.

^c a los pacientes con el claro de la creatinina <las 15ml/minas es necesario reducir la dosis diaria en proporción al claro a la creatinina (por ejemplo al claro de la creatinina de 7,5 ml/minas es necesario aceptar la mitad de la dosis diaria aceptada por los pacientes con el claro de la creatinina de 15 ml/minutos

Los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis.

A los pacientes con la anuria, que se encuentra sobre la hemodiálisis y que antes recibían nunca gabapentin, se recomienda aplicar las dosis de la saturación de 300 hasta 400 mg, más 200-300 mg gabapentina después de cada 4 sesiones horarias de la hemodiálisis. Por días, cuando la dialisis no provo -

ditsya, gabapentin no es posible aceptar.

A los pacientes con la infracción de la función de los riñones, que se encuentra sobre la hemodiálisis, la dosis que apoya gabapentina es fijada en concordancia con las recomendaciones expuestas en la tabla 2. Complementariamente a la dosis que apoya se recomienda fijar 200-300 mg del preparado después de cada 4 sesiones horarias de la hemodiálisis.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.
Gabantin no debe aplicar durante el embarazo; a la decisión de la pregunta acerca del destino del preparado durante el embarazo es necesario estimar la utilidad esperada para la madre y el riesgo posible para el fruto.

Gabapentin penentra en la leche materna. En relación a esto es necesario cesar la mamada durante el tratamiento por Gabantinom.

Los niños.
Gabantin es mostrado solamente para el tratamiento de los niños con la epilepsia: en calidad de la terapia adicional para los niños son mayores 6 años, como la monoterapia para los niños es mayor de 12 años.

A la aparición de los síntomas de la pancreatitis es necesario cesar la recepción del preparado.
El cese agudo de la terapia protivoepilepticheskimi por los preparados puede provocar el aumento de la frecuencia de los ataques.
Tanto como en caso de otros protivoepilepticheskimi por los preparados, a algunos pacientes puede observarse el aumento de la frecuencia o la aparición de los nuevos tipos de los ataques a la aplicación gabapentina. Las tentativas de la renuncia de la terapia acompañante protivoepilepticheskimi por los preparados al tratamiento de los pacientes con refrakternoy por la patología, que reciben más de uno protivoepilepticheskogo del preparado en la aspiración a pasar a la monoterapia gabapentinom, son raramente exitoso.

El preparado es ineficaz para el tratamiento absansnyh de los ataques epilépticos y puede hasta empeorar su corriente a algunos pacientes. Por eso a los pacientes con los ataques mezclados, incluyendo absansy, gapapentin debe fijar con la precaución.

Debe con atención observar la manifestación de los indicios de las intenciones de suicidio y la conducta a los pacientes que aceptan protivoepilepticheskie los medios y en caso necesario pasar el tratamiento correspondiente.

En caso de la infracción de la función de los riñones la dosis gabapentina recoger en concordancia con el claro de la creatinina.

De las investigaciones de sistema sobre la aplicación gabapentina a los pacientes de 65 años y no eran pasado mayor, sin embargo los datos existentes indican que a los pacientes de la edad avanzada pueden más a menudo surgir la somnolencia, los hinchazones periféricos, la astenia.

Los efectos largo (más de 36 semanas) el tratamiento gabapentinom a la capacidad de la enseñanza, el intelecto y el desarrollo a los niños y los adolescentes son estudiados insuficientemente. Por esta causa el rendimiento de la terapia prolongada debe ser escrupulosamente pesado acerca del riesgo potencial de tal tratamiento.

Los tests de laboratorio.
Durante la realización de la definición semicuantitativa del proteína general en la orina por el método de los tests rápidos pueden ser recibidos los resultados erróneos positivos. Por eso se recomienda comprobar tales resultados de los tests rápidos por medio de los métodos, que se basan en otro principio analítico, tales como biuretovaya la prueba, turbidimetrichesky el método o el método de la atadura del colorante, o usar estos métodos al mismo principio.   

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.
Gabapentin funciona al sistema nervioso central y puede llamar la somnolencia, el vértigo y otros síntomas semejantes. Esto puede encontrarse potencialmente peligroso para los pacientes que dirigen autotransporte o que cumplen otros trabajos potencialmente peligrosos, que exigen la atención especial y la velocidad de las reacciones ideomotores. Esto toca especialmente los períodos del comienzo del tratamiento y después del aumento de la dosis.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias son clasificadas por la frecuencia del surgimiento: muy a menudo (≥ 1/10); a menudo (≥1/100 hasta <1/10); infrecuentemente (≥1/1000 hasta <1/100); singular (≥1/10000 hasta <1/1000); raramente (<1/10000); no sabe (la frecuencia es imposible determinar en base a los datos existentes).

Las infecciones y la invasión: muy a menudo - las infecciones virulentas; a menudo - la neumonía, las infecciones respiratorias, la infección mochevydelitelnoy los sistemas, la otitis del oído medio.
Por parte de la sangre y la linfa: a menudo - la leucopenia; no sabe - trombotsitopeniya.
Por parte del sistema inmunitario: infrecuentemente - las reacciones alérgicas (incluso la mariposa de la ortiga); no sabe - limfadenopatiya, eozinofiliya.
Por parte de los procesos metabólicos: a menudo - la anorexia, el aumento del apetito, el aumento de la masa del cuerpo; no sabe - la fluctuación del nivel de la glucosa a enfermo de la diabetes.

Las infracciones mentales: a menudo - la hostilidad, la confusión de la conciencia, la labilidad emocional, la depresión, la inquietud, la excitación subida nerviosa, la infracción del pensamiento; no sabe - la alucinación.
Por parte del sistema nervioso: muy a menudo - la somnolencia, el vértigo, la ataxia; a menudo - el calambre, la hipercinesia, la disartria, la amnesia, tremor, el insomnio, el dolor de cabeza, parestezii, la hipoestesia, la infracción de la coordinación, nistagm; el reforzamiento, la reducción o la ausencia de los reflejos; infrecuentemente - la hipocinesia; no sabe - otras infracciones motoras (horeoatetoz, la disquinesia, la distonia).
Por parte de los órganos de la vista: a menudo - la diplopia, la ambliopía.
Por parte de los órganos del rumor: a menudo - vertigo; no sabe - el sonido en las orejas.
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - la hipertensión arterial, los síntomas vazodilatatsii; infrecuentemente - la sensación de los golpes del corazón.
Por parte del sistema respiratorio: a menudo - rinit, la faringitis, dispnoe, la bronquitis, la tos.
Por parte del sistema digestivo: a menudo - la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la gingivitis, las cerraduras o la diarrea, la sequedad en la boca, la dispepsia, los cambios dentales, el meteorismo, el aumento de la actividad de hígado transaminaz; no sabe - la pancreatitis, la hepatitis, la ictericia, el aumento del nivel de la bilirrubina.
Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: a menudo - el hinchazón de la persona, la púrpura, la eflorescencia de la piel, el picor, el acné; no sabe - multiformnaya ekssudativnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, angionevrotichesky el hinchazón, alopetsiya.
Por parte del aparato locomotor: a menudo - mialgiya, artralgiya, el dolor en la espalda, las sacudidas de los músculos; no sabe - mioklonus.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: a menudo - la incontinencia de la orina; no sabe - la insuficiencia aguda renal.
Por parte del sistema reproductivo: a menudo - la impotencia; no sabe - la hipertrofia de las mamas, ginekomastiya.

Las infracciones generales: muy a menudo - la fatiga excesiva, la fiebre; a menudo - los hinchazones periféricos, la infracción de la marcha, la astenia, la indisposición, grippopodobnye los síntomas; infrecuentemente - generalizovannye los hinchazones; no sabe - la reacción de la anulación (la inquietud, el insomnio, el dolor, la náusea, potlivost), el dolor en el pecho.
Otros: a menudo - los casos de las lesiones, las crisis.

Se comunicaba sobre miopatii con los niveles subidos de la creatinina a los pacientes sobre la hemodiálisis con la insuficiencia renal de la última fase.

La interacción con otros medios medicinales:

Ya que gabapentin no comunica con prácticamente los proteínas del suero, no metaboliziruetsya, no indutsiruet los fermentos de oxidación del hígado, la probabilidad de su interacción con otros medios medicinales muy baja. Probablemente aplicación común de Gabantina con otros protivoepilepticheskimi por los preparados (fenitoin, karbamazepin, valproaty, el fenobarbital), la interacción entre ellos no es revelada.
Gabantin no influye sobre la eficiencia peroralnyh de los preparados anticonceptivos que contienen noretindron o etinilestradiol.

A la aplicación simultánea con antatsidnymi por los medios que contienen los aluminios y los magnesio, la bioaccesibilidad gabapentina baja aproximadamente a 24 %. En relación a esto se recomienda aceptar Gabantin no antes que en 2 horas después de la recepción antatsidnyh de los preparados.

A la aplicación común con morfinom la concentración gabapentina en la sangre puede subir. Es necesario la observación escrupulosa del estado del paciente para la revelación de las manifestaciones de la opresión del sistema nervioso central, tales como la somnolencia. Además la dosis morfina o gabapentina debe adecuadamente ser corregida.

Probenetsid no influye en ekskretsiyu gabapentina por los riñones.
A la aplicación común con tsimetidinom el claro gabapentina baja poco, sin embargo esto no tiene la importancia clínica.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a gabapentinu o a cualquier de los componentes del preparado.

La sobredosis:

 Son conocidos los casos de la sobredosis gabapentina a la recepción sencilla del preparado en la dosis hasta 49 Además, a pesar del desarrollo de algunos síntomas (el vértigo, la diarrea, dvoenie en los ojos, la infracción del habla, la somnolencia, la letargia), no era los casos del estado que amenaza para el enfermo, y se normalizaba después de la terapia sintomática. La absorción bajada gabapentina en las altas dosis reduce su toxicidad a la sobredosis.

La sobredosis gabapentinom en la combinación con los deprimentes TSNS puede llevar a la coma.
Depende del cuadro clínico es posible pasar la hemodiálisis, aunque la experiencia acumulada muestra que en esto no hay necesidad. La hemodiálisis puede ser mostrada a los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °C.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 cápsulas en blistere; por 3 o 6 blisterov en el paquete de cartón.