DE   EN   ES   FR   IT   PT


medicalmeds.eu Los medicamentos El medio Protivoepileptichesky. Levitsitam

Levitsitam

Препарат Левицитам. ООО «Фарма Старт» Украина


El productor: SA «Farma la Salida» Ucrania

El código de la central telefónica automática: N03AX

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: Los calambres. Miokloniya. La epilepsia.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: levetiratsetama 250 mg o 500 mg;

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, kopovidon, krospovidon, el almidón de maíz prezhelatinizirovannyy, el magnesio stearat, el cubrimiento para el trazado de la envoltura Opadry ІІ White (polietilenglikol, el alcohol polivinílico, el talco, el titán dioksid (E 171)).




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Levetiratsetam – derivado pirrolidona (S-enantiomer альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида) – por la estructura química se distingue de conocido protivoepilepticheskih de los medios medicinales. El mecanismo de la acción levetiratsetama es insuficientemente estudiado, pero es establecido que él se distingue del mecanismo de la acción conocido protivoepilepticheskih de los preparados. En razon de las investigaciones pasadas in vitro e in vivo permiten que levetiratsetam no cambia las características básicas de la jaula nerviosa y normal neyrotransmissiyu. La actividad del preparado es confirmada relativamente como focal, y generalizovannyh de los ataques epilépticos (las manifestaciones/fotoparoksizmalnaya epileptiformes la reacción).

Farmakokinetika. La absorción. Después de peroralnogo de la recepción levetiratsetam es absorbido bien del tracto intestinal. La absorción pasa por completo y tiene el carácter lineal, gracias a que la concentración en el plasma de la sangre puede ser predicha, en vista de la dosis aceptada levetiratsetama, la masa, expresada en mg/kg, del cuerpo. El grado de la absorción levetiratsetama no depende de la dosis y el tiempo de la recepción de la comida. La bioaccesibilidad compone aproximadamente 100 %. La concentración máxima en el plasma (Cmax)
Es alcanzado en 1,3 h después de peroralnogo la recepción levetiratsetama en la dosis de 1000 mg y a la recepción una sola vez compone 31 mkg/ml, después de la recepción repetida (2 veces en el día) – 43 mkg/ml. La concentración equiponderante es alcanzada en 2 día a la recepción duplicada del preparado. Farmakokinetika levetiratsetama a los niños tiene el carácter lineal en el intervalo de las dosis de 20 hasta 60 mg/kg/día, Сmax es alcanzado en 0,5–1 hora.

La distribución. La atadura levetiratsetama y su básico metabolita con los proteínas del plasma compone menos de 10 %. El volumen de la distribución (Vd) compone alrededor de 0,5-0,7 l/kg.

El metabolismo. La formación primario farmakologicheski inactivo metabolita (ucb L057) pasa sin participación del citocromo Р450 del hígado. Levetiratsetam no influye sobre la actividad fermentativa gepatotsitov.

La deducción. El período de la semideducción (Т1/2) del plasma de la sangre de la persona adulta compone 7±1 de las horas y no depende del modo de la introducción y el régimen dozirovaniya. La cantidad media del claro general compone 0,96 ml/minutos/kg de 95 % del preparado desaparece por los riñones. El claro renal levetiratsetama e inactivo primario metabolita (ucb L057) compone 0,6 y 4,2 ml/minas/kg respectivamente.

A los pacientes de la edad avanzada el período de la semideducción se aumenta en 40 % y compone 10–11 horas que es vinculado al descenso de la función de los riñones cerca de esta categoría de los pacientes. Durante la sesión de 4 horas de la dialisis se aleja hasta 51 % levetiratsetama. A los pacientes con la infracción de la función del hígado de los grados fáciles y medios del peso de los cambios significativos del claro levetiratsetama no pasa. Cerca de la mayoría de los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado el claro levetiratsetama baja más de a 50 % por la insuficiencia acompañante renal. El período de la semideducción a los niños después de una sola vez peroralnogo de la recepción del preparado en la dosis de 20 mg/kg de la masa del cuerpo compone 5–6 horas. El claro general levetiratsetama a los niños aproximadamente a 40 % más alto que a los adultos, se encuentra en la dependencia directa de la masa del cuerpo.


Las indicaciones:

- La monoterapia (el preparado de la primera elección) al tratamiento:
De los ataques parciales con el generalización secundario o sin tal a los adultos y los niños son mayores 16 años, cerca de que por primera vez es diagnosticada la epilepsia.
- En la composición de la terapia compleja al tratamiento:                         
De los ataques parciales con el generalización secundario o sin tal a los adultos y los niños es mayor de los 4 años enfermos de la epilepsia;
-mioklonicheskih de los calambres a los adultos y los niños es mayor de los 12 años enfermos yuvenilnoy mioklonicheskoy de la epilepsia;
- Es primario generalizovannyh de los ataques convulsivos (toniko-clónicos) a los adultos y los niños es mayor de los 12 años enfermos idiopáticos generalizovannoy de la epilepsia.


El modo de la aplicación y la dosis:

Las pastillas aceptan dentro, tomando con su cantidad suficiente del líquido, independientemente de la recepción de la comida. La dosis diaria dividen en dos recepciones iguales.

La monoterapia a los adultos y dety son mayores 16 años debe comenzar de la dosis de 250 mg de 2 veces en el día. En 2 semanas la dosis puede ser aumentada hasta inicial terapéutico – 500 mg de 2 veces en el día. La dosis máxima diaria compone 1500 mg de 2 veces en el día, es decir no debe superar 3

Como parte de la terapia compleja a los niños son mayores 4 años el tratamiento debe comenzar de la dosis de 10 mg/kg de la masa del cuerpo 2 veces en el día. El aumento de la dosis diaria de 20 mg/kg de la masa del cuerpo puede realizarse cada 2 semanas antes del logro de la dosis recomendada diaria – por        30 mg/kg de la masa del cuerpo 2 veces en el día. En caso necesario se puede bajar la dosis diaria. Se Recomienda aplicar la dosis mínima eficaz. Las dosis recomendadas, depende de la masa del cuerpo del niño:

*детям con la masa del cuerpo hasta 25 kg fijan levetiratsetam en otra forma medicinal con la posibilidad menor dozirovaniya;

De 25 hasta 50 kg: la dosis inicial–250 mg de 2 veces en el día; máximo–750 mg de 2 veces en el día;

A los niños con la masa del cuerpo es más grandes 50 kg dozirovanie realizan por el esquema llevado para los adultos.

A los adultos y los niños son mayores 16 años con la masa del cuerpo más de 50 kg el tratamiento debe comenzar de la dosis de 500 mg de 2 veces en el día. Depende del cuadro clínico y perenosimosti del preparado la dosis diaria puede ser aumentada hasta máximo – 1500 mg de 2 veces en el día. El aumento de la dosis de 500 mg de 2 veces en el día puede realizarse cada 2-4 semanas.

Ya que levetiratsetam desaparece del organismo por los riñones, al destino del preparado a los pacientes con la insuficiencia renal y los pacientes de la edad avanzada debe corregir la dosis depende del nivel del claro de la creatinina (KK).

En vista de la concentración syvorotochnogo de la creatinina, KK para los hombres es posible contar por la fórmula:

                           [140 – la edad (entrado en años)] h masa los cuerpos (kg)

 KK (ml/minas) =-----------------------------------------------------------

                                               72 h KKsyvorot. (Mg/dl)

 

KK para las mujeres es posible contar, habiendo multiplicado el valor recibido por el coeficiente 0,85.

El régimen dozirovaniya a la insuficiencia renal

El grado del peso de la insuficiencia renal

El claro de la creatinina, (ml/minas)

 

El régimen dozirovaniya

 

La función normal de los riñones

> 80

De 500 hasta 1 500 mg de 2 veces en el día

El grado fácil

50-79

De 500 hasta 1000 mg de 2 veces en el día

El grado medio

30-49

De 250 hasta 750 mg de 2 veces en el día

El grado pesado

<30

De 250 hasta 500 mg de 2 veces en el día

La fase de terminal (los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis *)

 

De 500 hasta 1000 mg de 1 vez en el día **


 
* En el primer día el tratamiento se recomienda la recepción de la dosis que sacía de 750 mg.
** Después de la dialisis se recomienda la recepción de la dosis adicional de 250-500 mg.
A KK <70 ml/minas se recomiendan la baja de la dosis diaria a 50 %.
Los pacientes con la insuficiencia de hígado del grado fácil y medio del peso de la corrección del régimen dozirovaniya no son necesario.


Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.
No aplican el preparado durante el embarazo a excepción de los casos del destino del preparado según las indicaciones vitales, ya que es necesario tomar en consideración que las interrupciones en la realización protivoepilepticheskoy pueden llevar las terapias a la agravación del estado que puede poner el daño a la salud como las madres, y el fruto. El preparado penentra en la leche materna, por eso a la necesidad de la aplicación del preparado es necesario cesar la alimentación de pecho.

Los niños. El preparado no es recomendado para la aplicación a los niños es más menor 4 años en relación a la ausencia de los datos sobre la seguridad y la eficiencia del preparado. Las restricciones de edad predestinadas por la forma de la enfermedad, son presentadas en la sección de "la Indicación". A los niños con la masa del cuerpo menos de 25 kg aplican levetiratsetam en otra forma medicinal.

A la necesidad del cese de la recepción del preparado se recomienda pasar la anulación poco a poco (por ejemplo, a los adultos – reduciendo la dosis sencilla a 500 mg cada 2-4 semanas; a los niños la reducción de la dosis sencilla debe realizarse no más que a 10 mg/kg cada 2 semanas). Los datos conocidos para hoy acerca de la aplicación del preparado no les confirman a los niños el impacto a los procesos del crecimiento y la pubertad.

A los adultos y los niños, que sufren de la forma parcial de la epilepsia y aceptaban levetiratsetam, es posible el aumento de la frecuencia de los ataques (aproximadamente a 25 % a los adultos y a 14 % a los niños). Pero para hoy no es demostrado el enlace con la recepción del preparado, porque a los adultos y los niños, que recibían platsebo, semejante se observaba en       26 % y 21 % de los casos respectivamente. Al uso del preparado para la terapia de los ataques primarios toniko-clónicos a los adultos y los niños con idiopático generalizovannoy por la epilepsia del aumento de la frecuencia de los ataques no se notaba. Ya que levetiratsetam desaparece del organismo por los riñones, al destino del preparado a los pacientes con la insuficiencia renal y los pacientes de la edad avanzada la dosis tiene que corregir depende del nivel del claro de la creatinina.

La capacidad de influir sobre la rapidez de las reacciones a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.
De las investigaciones sobre el estudio del impacto del preparado a la capacidad de la dirección de autotransporte y el trabajo con los mecanismos no era pasado. Por la sensibilidad posible individual algunos pacientes pueden notar la somnolencia y otros síntomas vinculados al impacto al sistema nervioso central, especialmente a principios del tratamiento o durante el aumento de la dosis.


Los efectos secundarios:

A las reacciones secundarias más frecuentes se refieren:
La infracción del carácter general: muy a menudo – la astenia, la fatiga;
Por parte del sistema nervioso central: muy a menudo – la somnolencia; a menudo – el dolor de cabeza, la amnesia, la ataxia, el calambre, la hipercinesia, tremor, la infracción del equilibrio, la confusión de la conciencia, la agravación de la memoria, paresteziya;
Por parte de la mentalidad: la excitación, la depresión, la inestabilidad emocional, el cambio del humor, la hostilidad, la agresividad, el insomnio, la nerviosidad, la irritabilidad, la alucinación, psihoticheskie los desajustes, el suicidio, las tentativas del suicidio piensa en el suicidio;
Por parte del sistema digestivo: a menudo – abdominalnaya el dolor, la diarrea, la dispepsia, la náusea, el vómito; a veces – la pancreatitis;
Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: la insuficiencia de hígado, las hepatitis. El preparado influye sobre los resultados de las pruebas de hígado;
Por parte del cambio de las sustancias: a menudo – la anorexia (el riesgo sube a la aplicación simultánea con topiramatom), la pérdida de la masa del cuerpo;
Por parte de los órganos del rumor y el aparato vestibular: el vértigo;
Por parte de los órganos de la vista: la diplopia, la pérdida de la precisión de la vista;
Por parte de los músculos esqueléticos y el tejido conjuntivo: mialgiya;
Las heridas, la intoxicación y la complicación: las lesiones casuales;
Las infecciones y la invasión: las enfermedades infecciosas, nazofaringit;
Por parte del sistema respiratorio: a menudo – la tos;
Por parte de las epidermis y sus derivadas: a menudo – la eflorescencia de la piel; los mensajes separados – allopetsiya (en muchos casos la reconstitución del manto piloso se observaba después de la anulación del preparado);
Por parte de la sangre: trombotsitopeniya; a veces – la leucopenia, neytropeniya, pantsitopeniya.


La interacción con otros medios medicinales:

El preparado no coopera con otros protivoepilepticheskimi por los preparados (fenitoinom, karbamazepinom, valproevoy por el ácido, el fenobarbital, lamotridzhinom, gabapentinom, primidonom). Es necesario tomar en consideración que el claro levetiratsetama a 22 % es más alto a los niños, que aceptan fermentosoderzhaschie protivosudorozhnye los medios.

Levetiratsetam en la dosis diaria de 1000 mg no cambia farmakokinetiki peroralnyh los medios preventivos (etinilestradiola y levonorgestrela). Levetiratsetam en la dosis diaria de 2000 mg no cambia farmakokinetiki digoksina y varfarina. Digoksin, peroralnye los medios preventivos y varfarin, a su vez, no influyen en farmakokinetiku levetiratsetama.

Hay unos datos sobre lo que probenitsid (500 mg de 4 veces en el día), bloqueando la secreción renal kanaltsev, aplasta el claro renal primario metabolita levetiratsetama. Se permite que cooperan del mismo modo algunos otros medios medicinales, por ejemplo nesteroidnye los medios antiinflamatorios, sulfanilamidy, metotreksat. No hay datos sobre el impacto antatsidnyh de los preparados a la absorción levetiratsetama. El grado de la absorción levetiratsetama no depende de la recepción de la comida, pero la velocidad de la absorción bajaba. Los datos acerca de la interacción levetiratsetama con el alcohol faltan.


Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a levetiratsetamu u otras derivadas pirrolidona, también a componentes cualesquiera del preparado; la edad infantil hasta 4 años (la seguridad y la eficiencia del preparado no son establecidas); los pacientes la edad avanzada (de 65 años); las infracciones pesadas de la función del hígado; la insuficiencia renal.


La sobredosis:

Los síntomas: la somnolencia, la excitación, la agresión, la opresión de la respiración, la confusión de la conciencia, la coma.

El tratamiento: la recepción del carbón activo y el lavado del estómago. Especial antidota no existe. En caso necesario es pasado el tratamiento sintomático en condiciones del hospital con el uso de la hemodiálisis (desaparece hasta 60 %).


Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °s.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere; por 3 o 6 blisterov en el paquete de cartón.



Los preparados análogos

Препарат Леветинол. ООО «Фарма Старт» Украина

Levetinol

El medio Protivoepileptichesky.





  • Сайт детского здоровья