Primidon

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 250 mg primidona en el recuento a 100 % la sustancia.

Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, karboksimetilkrahmal del sodio (krahmalglikolat del sodio), povidon, el calcio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado Protivoepileptichesky. Por la estructura química es próximo al fenobarbital, pero se distingue más fuerte protivosudorozhnym de la acción, sin prestar la acción general depresiva al sistema nervioso central (TSNS) y el efecto expresado somnífero.

El mecanismo de la acción es vinculado a la opresión de la transmisión de la excitación con piramidnyh y segmentarnyh spinalnyh de las vías a las motoneuronas de la médula espinal.

Farmakokinetika. La absorción en el tracto intestinal rápido y completo. La bioaccesibilidad - más de 90 %. El tiempo del logro de la concentración máxima - 3 h. El volumen de la distribución - 0,64-0,86 l/kg. metaboliziruetsya en el hígado con la formación 2 activo metabolitov: el fenobarbital - 15-25 % y feniletilmalonamida. El enlace primidona con los proteínas del plasma - 20 %, el fenobarbital - 50 %, y feniletilmalonamida - es insignificante. Primidon y sus metadolores - ti penentran en la leche materna, donde su concentración media compone 75 % de la concentración estable en la sangre. El tiempo de la semideducción para primidona, el fenobarbital y feniletilmalonamida - 3-23 75-126 y 10-25 h, respectivamente.

Desaparece por los riñones en el tipo primidona - 64 %, el fenobarbital - 5,1 %, feniletilmalonamida - 6,6 %.

Las indicaciones:

El tratamiento de los ataques grandes convulsivos (grand mal) e ideomotor (la parte frontal) la epilepsia.

El tratamiento parcial y dzheksonovskoy las epilepsias, mioklonicheskih de los calambres y akineticheskih de los ataques.

El modo de la aplicación y la dosis:

La epilepsia. El tratamiento es fijado individualmente. En unos casos basta la aplicación primidona en la monoterapia, en otros es necesaria combinado protivosudorozhnaya la terapia. Primidon es fijado habitualmente dos veces el día.

La terapia comienzan de la dosis de 125 mg (1/2 pastillas) es una sola vez para una noche. Cada 3 días suben la dosis a 125 mg antes del logro de 500 mg/sut (2 tab/sut). Luego cada 3 días la dosis po@vyshayut a 250 mg a los adultos y los niños desde 9 años y a 125 mg a los niños de 3-9 años antes del logro del control sobre los calambres o hasta la dosis máxima llevada.

La dosis máxima llevada a los adultos y los niños desde 9 años - 1500 mg/sut (6 tab/sut), a de@tey de 3-9 años - 1000 mg/sut (4 tab/sut). Las dosis medias diarias que apoyan:

La edad	La dosificación, mg
Los adultos y los niños desde 9 años	750-1500
Los niños de 6-9 años	750-1000
Los niños de 3-6 años	500-750

La dosis general diaria dividen habitualmente en dos partes iguales y aceptan la mañana y la tarde. Por algún paciente puede ser mostrado el destino bolshey las dosis cuando los calambres surgen más a menudo. Por ejemplo, si los calambres surgen la noche, toda la dosis o su parte grande fijan la tarde; si los calambres surgen en relación a las ciertas circunstancias (por ejemplo, durante la menstruación), el aumento pequeño de la dosis en este período puede encontrarse útil. 

Los pacientes de edad avanzada. Es necesario observar por que aceptan primidon por los pacientes de edad avanzada con es bajado - duele por la función de los riñones.

Los pacientes que aceptan otros protivosudorozhnye los medios. Si a la recepción de otros protivosudorozhnyh de los medios, no consigue establecer neobhodi - myy el control de los calambres, o surgen los efectos secundarios pesados, es mostrada la recepción primidona en calidad del complemento a la terapia fijada o para su sustitución.

Las terapias comienzan la aplicación primidona en calidad del complemento protivosudorozhnoy poco a poco, por el esquema descrito más arriba. Si el control deseable de los calambres es alcanzado a la dosis primidona, que compone la mitad de la dosis media y menos, se puede probar anular la terapia acompañante. Es necesario realizar tal anulación poco a poco, durante dos semanas que puede exigir también el aumento de la dosis primidona para el mantenimiento del control sobre los calambres.

Para evitar el estatus epiléptico la anulación de la terapia acompañante no es posible pasar demasiado rápidamente. Sin embargo si la parte básica de la terapia acompañante era compuesta por el fenobarbital, para la prevención de la somnolencia excesiva, es necesario comenzar la anulación último y el aumento de la dosis primidona antes.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo y durante la lactación. Se Considera que primidon puede llamar los defectos serios del desarrollo a su aplicación durante el embarazo. A los niños, cuyas madres aceptaban primidon, se notaban los defectos connaturales del desarrollo, incluso los defectos connaturales del corazón, el grieta del cielo; los estados condicionados por el déficit del ácido fólico a la madre (incluso spina bifida, mikroentsefaliya y anentsefaliya).

Primidon debe aplicar durante el embarazo con el fin del tratamiento de la epilepsia solamente según las indicaciones rigurosas, si la anulación de la terapia lleva al surgimiento de los riesgos o a la imposibilidad de la aplicación de otros métodos del tratamiento.

A los niños, cuyas madres aceptaban primidon sobre los plazos avanzados del embarazo, pueden surgir los síntomas de "la anulación".

Largo protivosudorozhnaya la terapia puede llamar el descenso del contenido folatov en la sangre. A causa de que la necesidad del ácido fólico durante el embarazo sube, son necesarios regular skrining de los pacientes del grupo del riesgo y el destino de los preparados del ácido fólico y la vitamina В12.

En algunos casos protivosudorozhnaya la terapia durante el embarazo llamaba las infracciones del enrollamiento de la sangre a los recién nacidos. En relación a esto las mujeres embarazadas tienen que aplicar los preparados de la vitamina К1 durante el último mes el embarazo. Por falta de tal profiláctica durante los géneros embarazado es necesario introducir 10 mg de la vitamina К1 y 1 mg primidona al recién nacido justamente después del nacimiento. 

 Durante la alimentación de pecho es necesario observar el niño al objeto seda - tivnogo del efecto.

Puede usarse en complejo protivosudorozhnoy las terapias.

Primidon vyrazhenno oprime TSNS, también es parcial metaboliziruetsya hasta el fenobarbital. A la aplicación larga surge el riesgo de la estabilidad, la dependencia medicinal y el síndrome de "la anulación" con el cese agudo del tratamiento.

En caso del desarrollo megaloblastnoy las anemias sigue cesar la recepción y comenzar el tratamiento por el ácido fólico y/o la vitamina В12.

En la actualidad fijan más raramente en relación a los efectos secundarios expresados (is - usan otros protivoepilepticheskie los medios medicinales - valproevuyu el ácido, karbamazepin y otros). Primidon, tanto como otros protivoepilepticheskie los medios puede aumentar el riesgo la carreta - niknoveniya de los pensamientos de suicidio y la conducta de suicidio. Por eso durante el tratamiento por todos los pacientes debe ser establecida la observación con el fin de la revelación temprana de las infracciones o los cambios de la conducta, también las inclinaciones de suicidio.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte, los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios más frecuentes primidona son la somnolencia y la apatía, a - torye surgen principalmente a principios de la terapia.

Se notaban también la infracción de la vista, la náusea, el dolor de cabeza, el vértigo, el vómito, nistagm y la ataxia, que tenían el carácter pasajero, hasta a considerable vyra - zhennosti. En algunos casos pueden surgir idiosinkrazicheskie las reacciones, que pueden manifestarse por los síntomas arriba descritos en la forma aguda y pesada y exigir la anulación de la terapia.

La frecuencia de los efectos secundarios del preparado es apreciada del modo siguiente: muy frecuente:> 1/10; frecuente:> 1/100, <1/10; infrecuente:> 1/1000, <1/100; raro:> 1/10 000, <1/1000; muy raro: <1/10 000; singular: no pueden ser estimados a los datos que hay.   

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: a menudo - la apatía, la ataxia, el desajuste de la vista, nistagm; raramente - el desajuste de la persona, psihoticheskie las reacciones. 

Por parte de la sangre y el sistema linfático: raramente - megaloblastnaya la anemia, narushe - niya por parte de la sangre.

Por parte del tracto intestinal: a menudo - la náusea; infrecuentemente - el vómito.            

Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: raramente - el aumento de la actividad «pechenoch - nyh» los fermentos, incluyendo glutamiltranspeptidazu gamma y alcalino fosfatazu.               

Por parte del sistema myshechno-esquelético: a menudo - artralgiya, osteomalyatsiya. Tanto como respecto al fenobarbital, se notaban los casos kontraktury Dyupyuitrena.                            

Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: infrecuentemente - las reacciones alérgicas con la incorporación preponderante de la piel, incluyendo makulopapuleznuyu, korepodobnuyu y skarlatinopodobnuyu la eflorescencia; raramente - las reacciones pesadas, incluyendo eksfoliativnyy la dermatitis, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz y el lupus.            

Generales: a menudo - la somnolencia; infrecuentemente - el dolor de cabeza, el vértigo. A consecuencia del aumento del catabolismo de la vitamina D a la aplicación larga primidona puede ser necesario el destino de los preparados de la vitamina D.

En casos excepcionales, tanto como a la aplicación fenitoina o el fenobarbital, puede desarrollarse megaloblastnaya la anemia exigente la anulación primidona. Este estado puede someterse a la corrección por el tratamiento por el ácido fólico y (o) la vitamina В12.

La interacción con otros medios medicinales:

Refuerza la acción de los medios somníferos medicinales derivados sulfonilmocheviny, tsiklofosfamida, metotreksata.

Subiendo la actividad mikrosomalnyh de los fermentos del hígado, acelera el metabolismo y ha debilitado - lyaet la acción paratsetamola, glyukokortikosteroidov y mineralokortikosteroidov, los anticoagulantes indirectos, tritsiklicheskih de los antidepresivos, hloramfenikola, tsiklospo - rina, dakarbazina, glikozidov las digitales (digoksina al mínimo grado), dizopirami - sí, doksitsiklina, levotiroksina, metronidazola, meksiletina, hinidina, fenoprofena, la vitamina D, la aminofilina, la cafeína, okstrifillina, teofillina, peroralnyh kontra - tseptivov.

Se refuerza la opresión del sistema nervioso central a la combinación con el alcohol, los medios medicinales con central depremirutoschim por la acción.

La anfetamina disminuye la absorción en el tracto intestinal de un del metabolitov-fenobarbital.

A la combinación con los inhibidores karboangidrazy puede reforzarse la infracción de la osteogénesis.

Refuerza la acción tóxica al hígado de los medios medicinales para la anestesia-enflurana general, el halotano, metoksiflurana.

Baja la absorción de la griseofulvina que lleva a la reducción de su actividad antimicética.

Guanadrel, guanetidin, galoperidol, loksapin, maprotilin, molindon, fenotiaziny, tioksanteny bajan el umbral convulsivo, oprimen el sistema nervioso central. Leykovorin en las dosis grandes debilita protivosudorozhnoe la acción primidona. Metilfenidat oprime el metabolismo primidona y sube su concentración en la sangre que puede llevar al desarrollo de la acción tóxica. 

Fenilbutazon - debilitan es mutuo los efectos uno a otro.

Las hormonas de la parte trasera de la hipófisis suben el riesgo del desarrollo de las arritmias y coronario nedosta - la exactitud.

Al destino simultáneo de los medios medicinales - los estimuladores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado: el fenobarbital, karbamazepina, rifampitsina, el etanol (al uso crónico) se acelera el metabolismo primidona y baja su eficiencia. Los medios medicinales que prestan mielotoksicheskoe a la acción, refuerzan proyavle - niya gematotoksichnosti del preparado.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la insuficiencia de hígado y/o renal, la anemia, la leucopenia, agudo intermittiruyuschaya porfiriya, el embarazo, el período de la lactación, los niños hasta 3 años.

Con la precaución. Primidon debe fijar con la precaución a los niños, los pacientes de edad avanzada, debilitados, las personas con la infracción de la función de los riñones, el hígado o la respiración, es necesario el descenso de la dosificación del preparado.

La sobredosis:

Los síntomas: el vértigo, la náusea, la ataxia, la opresión de la función TSNS, incluyendo los ataques - esta, la pérdida de la conciencia, la opresión de la respiración y quien.

A la sobredosis puede surgir kristalluriya, que puede ser un de los indicios diagnósticos de la sobredosis primidona.

El tratamiento: el lavado del estómago, el destino del carbón activo; el tratamiento sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 5 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 250 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. 1 2 3 4 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.