Faykompa ™

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg o 10 mg perampanela.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la hiprocepa nizkozameschennaya, povidon, el magnesio stearat.

La envoltura de 2 mg: opadray anaranjado (gipromelloza 2910 56,0 %, el talco 28,0 %, el macrogol-8000 de 10,0 %, el titán dioksid 4,0 %, el colorante del hierro el óxido los 1,8 % amarillos, el colorante del hierro el óxido los 0,2 % rojos).

La envoltura de 4 mg: opadray rojo (gipromelloza 2910 56,0 %, el talco 28,0 %, el macrogol-8000 de 10,0 %, el titán dioksid 4,0 %, el colorante del hierro el óxido los 2,0 % rojos).

La envoltura de 6 mg: opadray rosado (gipromelloza 2910 56,0 %, el talco 25,0 %, el macrogol-8000 de 10,0 %, el titán dioksid 8,6 %, el colorante del hierro el óxido los 0,4 % rojos).

La envoltura de 8 mg: opadray purpúreo (gipromelloza 2910 56,0 %, el talco 29,4 %, el macrogol-8000 de 10,0 %, el titán dioksid 4,0 %, el colorante del hierro el óxido los 0,4 % rojos, el colorante del hierro el óxido los 0,2 % negros).

La envoltura de 10 mg: opadray verde (gipromelloza 2910 50,9 %, el talco 24,0 %, el macrogol-8000 de 9,1 %, el titán dioksid 8,0 %, el colorante del hierro el óxido los 1,5 % amarillos, indigokarmin 6,5 %).

La envoltura de 12 mg: opadray azul (gipromelloza 2910 50,9 %, el talco 25,5 %, el macrogol-8000 de 9,1 %, el titán dioksid 8,0 %, indigokarmin 6,5 %).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El mecanismo de la acción. Perampanel es al antagonista selectivo no competitivo, primer en la clase, ionotropnyh -амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионат - (AMPA) glutamatnyh de los receptores sobre las neuronas postsinápticas.

Glutamat - principal que excita neyromediator en el sistema nervioso central (TSNS), jugador el papel importante en la patogenía serie de las enfermedades neurológicas llamadas por la reexcitación de las neuronas.

Se supone que la activación de los AMPA-receptores glutamatom responde por la transmisión más rápida excitante sináptica en el cerebro. En las investigaciones in vitro perampanel ingibiroval AMPA-indutsirovannoe el aumento de la concentración intracelular del calcio. El mecanismo exacto del desarrollo protivosudorozhnogo del efecto perampanela a la persona está sujeto al estudio ulterior.

Los efectos Farmakodinamichesky. En base a tres investigaciones de resumen dadas pasadas de la eficiencia a los ataques parciales epilépticos era realizado el análisis farmakokinetiki y farmakodinamiki perampanela. La cantidad de la influencia perampanela correlacionaba con la expresividad del descenso de la frecuencia de los ataques.

La influencia sobre las funciones ideomotores. Durante el estudio del efecto perampanela a los voluntarios sanos en una serie de los tests estandartizados que incluyen la simulación de la conducción de un automóvil, perampanel no violaba la ejecución de las tareas simples ideomotores y no influía sobre las características de la conducción de un automóvil, también la coordinación sensorno-a motor a una sola vez, así como a la recepción fraccionada de la dosis diaria de 4 mg.

En las dosis de 8 y 12 mg perampanel a la recepción una sola vez y repetida dozozavisimo empeoraba las funciones ideomotores. A la recepción de la dosis de 12 mg se empeoraba la capacidad de dirigir el automóvil, pero la estabilidad de la posición del cuerpo en el espacio no se empeoraba esencialmente. Las características de las funciones ideomotores volvían a los valores iniciales durante 2 semanas después del cese de la recepción perampanela. En la misma investigación al destino a los voluntarios sanos que aceptaba el alcohol hasta el logro de su concentración en la sangre de 80-100 mg/100 de ml, perampanel es estable empeoraba las funciones simples ideomotores, como a la recepción una sola vez en la dosis de 4 hasta 12 mg, y a la recepción repetida en la dosis de 12 mg en el día durante 21 días. El efecto prestado perampanelom a las funciones difíciles ideomotores, tales como la conducción de un automóvil, se reforzaba por la recepción del alcohol.

La influencia sobre la función cognitiva. A la apreciación en una serie de los tests estandartizados de la influencia perampanela a la velocidad de la reacción a la influencia exterior y la memoria a los voluntarios sanos de impacto cualquiera a una sola vez, así como a la recepción repetida del preparado en las dosis hasta 12 mg en el día no era notado.

El impacto al humor y la velocidad de la reacción a la influencia exterior. La velocidad de la reacción a la influencia (excitación) exterior a los voluntarios sanos que recibían perampanel en las dosis de 4 mg hasta 12 mg en el día, dozozavisimo bajaba. La agravación del humor a los voluntarios se notaba solamente en el fondo de la recepción de 12 mg en el día, los cambios del humor eran insignificantes y reflejaban el descenso general de la velocidad de la reacción a la influencia exterior.

A la recepción fraccionada de la dosis diaria de 12 mg perampanel reforzaba el efecto que empeora del alcohol a la atención y la velocidad de la reacción a la influencia exterior y subía la expresividad razdrazhennosti, la confusión de la conciencia y la depresión.

El impacto en electrofisiológico el parámetro del corazón. Durante doble-ciego, randomizirovannogo, platsebo - y la investigación moksifloksatsin-controlada era estimado el impacto perampanela en EKG de los voluntarios sanos. Perampanel fijaban en la dosis hasta 12 mg en el día durante 7 días. El preparado no alargaba el intervalo QTc y no prestaba cualquiera dozozavisimogo o es clínico la influencia significativa sobre la duración de los complejos QRS.

La eficiencia clínica y la seguridad. La eficiencia del preparado de Faykompa a los ataques parciales era establecida durante tres de 19 semanas randomizirovannyh de los multicentros dobles-ciegos platsebo-controlados de las investigaciones a los adultos y los adolescentes con los ataques parciales a la presencia o la ausencia del generalización secundario adecuadamente no controlado por otro (de uno hasta la combinación de tres) protivoepilepticheskimi por los preparados (PEP). En primero dos investigaciones el preparado de Faykompa en las dosis diarias de 8 y 12 mg, y en tercero - en las dosis 2 diarias, 4 y 8 mg igualaban con platsebo.

En cada uno estas investigaciones básicas de III fase era establecida la ventaja clínica perampanela a la aplicación en calidad de la terapia adicional de los ataques parciales con la presencia o la ausencia del generalización secundario de los adultos y los niños, a partir de 12 años.

El criterio primario de la eficiencia en cada uno tres investigaciones era el descenso de la frecuencia de los ataques en comparación con platsebo en 28 días. Es clínico el mejoramiento significativo del control sobre los ataques, independientemente de la terapia acompañante, se observaba a la recepción una sola vez de 4 mg del preparado de Faykompa en el día, y se aumentaba al aumento de la dosis diaria hasta 8 mg. Con el aumento de la dosis diaria hasta 12 mg no se observaba el aumento adicional de la eficiencia del preparado en comparación con la dosis de 8 mg respecto a toda la populación de los pacientes. El aumento de la eficiencia del preparado de Faykompa en la dosis de 12 mg se notaba solamente a los pacientes, rezistentnyh a la dosis de 8 mg.

Es clínico el descenso significativo de la frecuencia de los ataques relativamente platsebo era alcanzado ya en la segunda semana después del logro de la dosis diaria de 4 mg. Estos resultados muestran que la recepción perampanela en las dosis de 4 hasta 12 mg de 1 vez en el día en calidad de la terapia adicional en el grupo dado de los pacientes es considerablemente más eficaz en comparación con platsebo.

En estas tres investigaciones básicas dobles ciegas platsebo-controladas de III fase tomaban parte los adolescentes de edad de 12 a 18 años. Los resultados recibidos de los adolescentes, eran semejantes a los resultados de los pacientes adultos.

Farmakokinetika. Farmakokinetiku perampanela estudiaban a los voluntarios sanos de edad de 18 a 79 años, a los adultos y los adolescentes con los ataques parciales epilépticos, a los adultos con la enfermedad de Parkinson, diabético nefropatiey y la esclerosis dispersa, también a los pacientes con la insuficiencia de hígado.

La absorción. A la recepción dentro perampanel rápidamente y se absorbe por completo, el efecto "del primer paso" a través del hígado es insignificante. La recepción de la comida no influye sobre el grado de la absorción, pero disminuye su velocidad. En comparación con la recepción en ayunas a la recepción simultánea del preparado con la comida, la concentración máxima perampanela en el plasma baja, y el tiempo de su logro se aumenta en 2 h.

La proporcionalidad de la dosis. A los voluntarios sanos la concentración perampanela en el plasma se aumenta directamente proporcional a la dosis en el intervalo de 2 hasta 12 mg. En populyatsionnom farmakokineticheskom el análisis a los pacientes con los ataques parciales, que recibían perampanel en las dosis hasta 12 mg en el día en las investigaciones platsebo-controladas clínicas, entre la cantidad de la dosis y la concentración perampanela en el plasma era establecida la dependencia lineal.

La distribución. Los datos de las investigaciones in vitro indican que perampanel aproximadamente a 95 % comunica con los proteínas del plasma. in vitro era mostrado que perampanel no es ni el sustrato, ni el inhibidor significativo de transporte peptidov de los aniones orgánicos (OATP) 1B1 y 1B3, los transportadores de los aniones orgánicos (OAT) 1, 2, 3 y 4, los transportadores de los cationes orgánicos (OCT) 1, 2 y 3, también la R-glicoproteína y el proteína de la resistencia del cáncer de la mama (BCRP).

El metabolismo. Perampanel en parte considerable metaboliziruetsya por medio de la oxidación primaria y ulterior glyukuronirovaniya. Conforme a los resultados de las investigaciones in vitro con rekombinantnym por el citocromo Р450 en los microsiluros del hígado de la persona el metabolismo primario de oxidación oposreduetsya por los isofermentos CYP3А4 y/o 3А5.

Después de la aplicación marcado perampanela en el plasma están determinados sólo sledovye sus cantidades metabolitov.

La deducción. Después de la recepción marcado perampanela por los voluntarios sanos de edad avanzada, 30 % de la marca radioactiva descubrían en la orina y 70 % - en kale. La marca distinguida radioactiva, representaba, principalmente, la mezcla oxidado y kon'yugirovannyh metabolitov. En populyatsionnom farmakokineticheskom el análisis de 19 investigaciones de resumen dadas clínicas de I fase, el período medio de la semideducción (T½) perampanela ha compuesto 105 h. A la aplicación simultánea con karbamazepinom, el inductor potente que es del isofermento CYP3А4, T½ perampanela componía 25ч.

La aplicación en los grupos especiales de los pacientes. Los pacientes con la insuficiencia de hígado. Farmakokinetiku perampanela después de la recepción de la dosis una sola vez de 1 mg estimaban a los pacientes con la insuficiencia de hígado del grado fácil y moderado (las clases Y y B por la escala Chaylda-bebo) y demograficheski a los voluntarios sanos, correspondientes a ellos. El claro medio que parece no vinculado perampanela a la insuficiencia de hígado del grado fácil ha compuesto 188 ml/minas contra 338 ml/minas a los voluntarios sanos, y 120 ml/minas (contra 392 ml/minas) - al grado moderado. Tl a los pacientes con la insuficiencia de hígado era alargado: al grado fácil - hasta 306 h contra 125 h a los voluntarios sanos, al grado moderado - hasta 295 h contra 139 h.

Los pacientes con la insuficiencia renal. Farmakokinetiku perampanela a los pacientes con la insuficiencia renal no estudiaban separadamente. La eliminación perampanela se realiza casi exclusivamente por medio de la formación metabolitov con su ulterior rápido ekskretsiey. En el plasma descubren solamente sledovye las cantidades metabolitov perampanela. En populyatsionnom farmakokineticheskom el análisis a los pacientes con los ataques parciales y el claro de la creatinina de 39-160 ml/minas que recibían durante las investigaciones platsebo-controladas perampanel en las dosis hasta 12 mg en el día, las dependencias entre el claro perampanela y el claro de la creatinina no era notado.

El impacto del suelo. En populyatsionnom farmakokineticheskom el análisis a los pacientes con los ataques parciales, que recibían durante las investigaciones platsebo-controladas perampanel en las dosis hasta 12 mg en los día, el claro perampanela a las mujeres (0,605 l/ch) era a 17 % más abajo, que a los hombres (0,730 l/ch).

Los pacientes de la edad avanzada (≥65 años). En populyatsionnom farmakokineticheskom el análisis a los pacientes de edad de 12 a 74 años con los ataques parciales, que recibían durante las investigaciones platsebo-controladas perampanel en las dosis hasta 12 mg en el día, no era descubierto el impacto esencial de la edad al claro perampanela.

Los pacientes de la edad infantil. En populyatsionnom farmakokineticheskom el análisis a los pacientes de la edad de adolescentes que participaban en las investigaciones clínicas de III fase, no era descubierto las diferencias visibles de la populación general.

Las indicaciones:

El preparado de Faykompa es mostrado en calidad del medio auxiliar para el tratamiento de los ataques parciales a los pacientes con la epilepsia de edad de 12 años y es mayor a la presencia o la ausencia de nuevo-generalizovannyh de los ataques.

El modo de la aplicación y la dosis:

La aplicación a los adultos y los adolescentes. Perampanel aceptan dentro una vez al día ante el sueño no es dependiente de la recepción de la comida. Es necesario tragar la pastilla enteramente, tomando con 1 vaso de agua. La pastilla no es posible mascar, desmenuzar o romper, porque la pastilla no puede ser exactamente dividida, puesto que sobre ella no existe los riesgos.

Era mostrado que el preparado de Faykompa en las dosis diarias de 4 hasta 12 mg es eficaz al tratamiento de los ataques parciales epilépticos. Debe comenzar la recepción del preparado de Faykompa de la dosis de 2 mg en el día. La dosis puede ser aumentada depende de la respuesta clínica y perenosimosti con el paso de 2 mg no más a menudo que una vez a la semana hasta 4-8 mg en el día. Depende de la respuesta individual clínica y perenosimosti del preparado en la dosis de 8 mg en los día, el probablemente aumento ulterior de la dosis del preparado de Faykompa hasta 12 mg en el día con el paso de 2 mg no más a menudo que una vez a la semana. A pesar de que perampanel posea el período largo de la semideducción, se recomienda, tanto como para otros PEP, anularlo poco a poco para minimizar la probabilidad del aumento de la frecuencia de los ataques.

La admisión una sola vez de la recepción del preparado: debido a que perampanel tiene el período bastante largo de la semideducción, el paciente debe esperar y aceptar la dosis siguiente planeada en concordancia con el esquema coordinado de la recepción del preparado.

En caso de que sea dejada pasar la recepción más de 1 dosis (la duración total sin preparado menos que 5 períodos de la semideducción: 3 semanas para los pacientes que no reciben PEP, que cambian el metabolismo perampanela y 1 semana para los pacientes que reciben PEP, que cambian el metabolismo perampanela), siguen examinar el problema del reanudamiento de la recepción del preparado en la última dosis aceptada.

Si el paciente ha interrumpido la recepción del preparado al plazo más de 5 períodos de la semideducción, son necesario seguir las recomendaciones como a la iniciación del tratamiento.

La aplicación a los niños es más menor 12 años. La seguridad y la eficiencia perampanela a los niños son más menor 12 años no es establecido (cm. La sección de "la Contraindicación").

La aplicación a los pacientes de la edad avanzada (son mayores 65 años). En las investigaciones clínicas del preparado de Faykompa participaba la cantidad insuficiente de los pacientes con la epilepsia mayor 65 años para la apreciación de las distinciones con unos pacientes más jóvenes. El análisis de la información por la seguridad a los enfermos que aceptaban perampanel, no ha revelado las distinciones en el perfil de la seguridad depende de la edad. Estos datos confirman que la corrección de la dosis perampanela depende de la edad no es necesario. A los enfermos de edad avanzada perampanel es necesario aplicar con la precaución (cm. "La interacción con otros medicamentos", "las instrucciones Especiales").

La aplicación a los pacientes con la insuficiencia renal. A la insuficiencia renal del grado fácil la corrección de la dosis perampanela no es necesario. La aplicación del preparado de Faykompa a los pacientes con la insuficiencia sredne-pesada y pesada renal o los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, no es recomendable (cm. La sección de "la Contraindicación").

La aplicación a los pacientes con la insuficiencia de hígado. El aumento de la dosis a los pacientes con la insuficiencia de hígado del grado fácil y medio, tanto como a otros pacientes, es hecho depende de la respuesta clínica y perenosimosti. Ya que a la insuficiencia de hígado del grado fácil y medio el período de la semideducción perampanela se alarga, el intervalo de tiempo mínimo ante cada aumento de la dosis debe componer dos semanas, y la dosis máxima - no superar 8 mg en el día. La aplicación a la insuficiencia pesada de hígado no es recomendable (cm. La sección de "la Contraindicación").

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. El embarazo. Los datos de la aplicación perampanela a embarazado son esencialmente limitados (menos de 300 casos). En las investigaciones de la toxicidad reproductiva a los efectos animales directos o indirectos tóxicos no es descubierto. En calidad de la medida de la prevención se recomienda evitar la aplicación del preparado de Faykompa al embarazo.

El período de la alimentación de pecho. En las investigaciones en los animales era mostrado que perampanel y/o ello metabolity se separa con la leche materna. No sabe, si se separa perampanel con la leche materna a la persona, por eso el riesgo para el niño no es posible excluir. Tomando en consideración las ventajas la alimentación de pecho para el niño, así como la terapia para la mujer, es necesario o cesar la alimentación de pecho, o abstenerse de la recepción/cesar la recepción del preparado de Faykompa durante la alimentación de pecho.

La atención de suicidio. A los pacientes que aceptan PEP según las indicaciones distintas, se notaban los casos del pensamiento de suicidio y la conducta. El meta-análisis randomizirovannyh de las investigaciones PEP platsebo-controladas ha mostrado también el aumento pequeño del riesgo del pensamiento de suicidio y la conducta. El mecanismo del aumento del riesgo es desconocido, en la actualidad no es posible excluir la probabilidad del aumento del riesgo dado y a la aplicación del preparado de Faykompa. A consecuencia de esto, los pacientes deben encontrarse bajo la observación con el fin de la revelación de los síntomas del pensamiento de suicidio y la conducta; debe ser fijado el tratamiento correspondiente. Los pacientes o las personas que realizan el cuidado ellos, deben ser informados de la necesidad del recurso detrás de la asistencia médica a la aparición de los indicios del pensamiento de suicidio o la conducta.

La contracepción. Las pacientes con la función intacta genital durante la recepción perampanela y, por lo menos, durante 1 mes a su terminación, deben aplicar los métodos adecuados de la contracepción. En el fondo de la recepción del preparado de Faykompa en la dosis de 12 mg/dn la eficiencia de los anticonseptivos hormónicos que contienen levonorgestrel, puede ser bajada a consecuencia de la probabilidad de la interacción medicinal (cm. La sección "la Interacción con otros medicamentos"). En estos casos es necesario prever la aplicación de los métodos adicionales no hormónicos de la contracepción.

La terminación de la terapia. Se Recomienda acabar la terapia por el preparado de Faykompa poco a poco para minimizar la probabilidad del aumento de la frecuencia de los ataques. En los casos extremos probablemente cese agudo de la recepción del preparado, tomando en consideración su período largo de la deducción y el descenso relativamente lento de su concentración en el plasma después del cese de la recepción.

Las caídas. Es notada la tendencia, que causa no es conocido, al aumento del número de las caídas, especialmente, a los pacientes de edad avanzada.

La agresión. Son registrados los casos de la agresión, y su frecuencia era más alta a los pacientes que aceptaban unas más altas dosis del preparado Faykompa. La mayoría de estos fenómenos indeseables eran el peso fácil o medio y pasaban como independientemente, y al descenso de la dosis. En los casos pesados de la conducta agresiva tenía que cesar el tratamiento. Así, debe rigurosamente observar la regla de la titulación de la dosis y recurrir a su descenso a la conservación al enfermo de los síntomas de la agresión.

El desarrollo de la dependencia. Es necesario observar la precaución al destino del preparado de Faykompa a los pacientes que tiene en la anamnesia los casos del desarrollo de la dependencia medicinal. Es necesario observar a tales pacientes la revelación oportuna del desarrollo de la dependencia posible a perampanelu.

La terapia PEP acompañante (CYP 3A por los inductores). La eficiencia perampanela en las dosis fijadas era menos a aquellos pacientes, que recibían acompañante protivoepilepticheskuyu la terapia CYP 3A por los inductores (karbamazepin, fenitoin, okskarbazepin), que de los pacientes que recibían fermentno-inactivos PEP. 50 % la parte que han respondido al tratamiento perampanelom en la dosis de 4 mg, ha compuesto 8 mg y 12 mg, respectivamente, 23 %, 31,5 % y 30 % en el fondo de la recepción PEP CYP 3A de los inductores y, respectivamente, 33,3 %, 46,5 % y 50,0 % a aquellos pacientes, que aceptaban fermentno-inactivo PEP. El efecto de la terapia perampanelom debe escrupulosamente monitorirovatsya a la sustitución o la adición acompañante PEP. Depende de la respuesta individual clínica al tratamiento y perenosimosti del preparado, la dosis puede ser aumentada o reducida con el paso de 2 mg.

El impacto a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y el trabajo con los mecanismos. Faykompa posee la influencia moderada sobre la capacidad de dirigir los medios de transporte y trabajar con los mecanismos. Perampanel puede llamar el vértigo y la somnolencia y, de ese modo, influir sobre la capacidad de la dirección del transporte y el uso de los mecanismos. A los pacientes no es recomendable dirigir los medios de transporte, trabajar con la maquinaria difícil u ocuparse de otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad hasta que se aclarará, si influye perampanel sobre su capacidad de cumplir estas acciones.

Los efectos secundarios:

Entre los pacientes con los ataques parciales que recibían perampanel en todas las investigaciones pasadas clínicas, 72 % aceptaban el preparado durante 6 mes y 43 % - más de 12 meses

Las reacciones indeseables que llevaban a la salida de los pacientes de las investigaciones controladas de III fase, se notaban en 1,7 4,2 y 13,7 %, a los pacientes que recibían perampanel, respectivamente, en las dosis 4, 8 y 12 mg en el día, y en 1,4 % - a los pacientes que recibían platsebo. Más a menudo las causas de la salida de las investigaciones eran el vértigo y la somnolencia (≥1 % en el grupo de resumen perampanela, que en el grupo platsebo).

Son más abajo enumerados los fenómenos indeseables (NYA), que se notaban a la aplicación perampanela, conforme a las clases de sistema-de órgano y la frecuencia de su ocurrencia. Para la apreciación de la frecuencia del surgimiento de los fenómenos indeseables se aplica la clasificación siguiente: muy a menudo (≥1/10); a menudo (≥1/100, <1/10); infrecuentemente (≥1/1000, <1/100); raramente (1/10 000, <1/1000).

Las infracciones de la alimentación y el cambio de las sustancias: a menudo - el descenso del apetito, el aumento del apetito.

Las infracciones mentales: a menudo - la agresión, la ira, la inquietud, la confusión de la conciencia.

Las infracciones por parte del sistema nervioso: muy a menudo - el vértigo, la somnolencia; a menudo - la ataxia, la disartria, la infracción del equilibrio, la irritabilidad subida.

Las infracciones por parte del órgano de la vista: a menudo - la diplopia, la vaguedad de la vista.

Las infracciones por parte de los órganos del rumor y las infracciones laberínticas: a menudo - el vértigo central.

Las infracciones por parte del tracto intestinal: a menudo - la náusea.

Las infracciones por parte del sistema skeletno-muscular y el tejido conjuntivo: a menudo - el dolor en la espalda.

Las infracciones generales: a menudo - la infracción del andar, la fatiga.

Los datos de laboratorio e instrumentales: a menudo - el aumento de la masa del cuerpo.

Las lesiones, la intoxicación y la complicación de las manipulaciones: a menudo - la caída.

Los adolescentes. En razon de las investigaciones dadas clínicas es posible esperar que la frecuencia, el carácter y la expresividad de las reacciones indeseables a los adolescentes mismo, así como a los adultos.

La interacción con otros medios medicinales:

Peroralnye los medios anticonceptivos. En la dosis de 12 mg en el día perampanel bajaba la concentración máxima (Cmax) y el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) levonorgestrela es aproximado a 40 %. A las pacientes que acepta el preparado Faykompa, debe tomar en consideración la probabilidad del descenso de la eficiencia de los medios anticonceptivos que contienen levonorgestrel, y usar los métodos adicionales de la contracepción (los medios intrauterinos o los preservativos).

Ketokonazol. A los voluntarios sanos a la recepción repetida ketokonazola, el inhibidor del isofermento CYP3A4, después de la recepción una sola vez perampanela en la dosis de 1 mg T½ último se aumentaba en 15 %, y AUC0 - ∞ - a 20 %.

El citocromo Р450. Se considera que perampanel no es ni el inhibidor potente, ni el inductor potente de los isofermentos del citocromo Р450. En la investigación de la interacción medicinal a los voluntarios sanos era mostrado el aumento triple del claro perampanela a la aplicación simultánea con karbamazepinom. En populyatsionnom farmakokineticheskom el análisis a los pacientes con los ataques parciales que recibían en las investigaciones platsebo-controladas clínicas perampanel en las dosis diarias hasta 12 mg, se notaba el resultado semejante.

El claro general perampanela se aumenta a la aplicación simultánea con karbamazepinom (en 3 veces), fenitoinom (en 2 veces) y okskarbazepinom (en 2 veces) - los inductores del isofermento CYP3A4. Debe tomar en consideración el efecto dado a la adición o la anulación de estos PEP durante el tratamiento.

Otros inductores potentes de los isofermentos del citocromo Р450, tales como rifampitsin y el corazoncillo agujereado, son capaces de bajar también la concentración perampanela en el plasma. Felbamat puede reducir también la concentración perampanela en el plasma.

El efecto perampanela en al mismo tiempo aplicado PEP. En populyatsionnom farmakokineticheskom el análisis a los pacientes con los ataques parciales que recibían el preparado Faykompa en las dosis hasta 12 mg en el día durante las investigaciones platsebo-controladas clínicas, la recepción perampanela influía poco sobre el claro klonazepama, levetiratsetama, el fenobarbital, fenitoina, topiramata y zonizamida. Se notaba es estadístico el impacto significativo perampanela al claro karbamazepina, klobazama, lamotridzhina y valproevoy los ácidos, pero su cantidad a una más alta dosis perampanela (12 mg en el día) no alcanzaba 10 %. A la recepción simultánea del preparado de Faykompa con okskarbazepinom, el claro último bajaba a 26 %.

A los voluntarios sanos el preparado de Faykompa bajaba AUC midazolama a 13 % y no prestaba el impacto en AUC o Сmax levodopy.

La aplicación a los adolescentes. Las investigaciones de la interacción medicinal eran pasadas solamente a los adultos. En populyatsionnom farmakokineticheskom el análisis a los adolescentes que participaban en las investigaciones clínicas de III fase, no se notaba las distinciones visibles de la populación general investigada.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a perampanelu o cualquier de las sustancias auxiliares del preparado.

El embarazo y el período de la lactación.

La insuficiencia pesada renal o de hígado; los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis.

Los niños son más menores 12 años (los datos de la eficiencia y la seguridad faltan).

El carácter insufrible de la galactosa, la insuficiencia de la lactasa o glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.

La sobredosis:

La experiencia clínica de la sobredosis perampanelom a la persona es limitada. En el informe de la sobredosis premeditada, que podía llevar a la recepción de la dosis hasta 264 mg, al paciente se observaba el cambio de la conciencia, la agitación y la conducta agresiva; la reconstitución ha pasado sin consecuencias.

Específico antidota no existe. Es mostrada la terapia general que apoya que incluye el monitoring de los índices vitales y el estatus clínico del paciente. Tomando en consideración el período largo de la semideducción perampanela, sus efectos pueden tener la duración grande por el tiempo. Por el claro bajo renal perampanela la realización de los procedimientos especiales, tales como la diuresia forzada, la hemodiálisis o gemoperfuziya, es poco eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 4 años (para las dosificaciones de 2 y 4 mg) o 2 años (para las dosificaciones de 6-8-10-12 mg).

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubierto con la envoltura pelicular, 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg, 12 mg. Por 7 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje (blistere) del PVC / de la laminilla de aluminio. Por 1 blisteru (para la dosificación de 2 mg) o 4 blistera (para las dosificaciones de 4-6-8-10-12 mg) junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.