Tramadol

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 50 mg o 100 mg tramadola del hidrocloruro en 1 pastilla.

Las sustancias vspomagatelnye: el azúcar (lactosa) de leche, el magnesio stearat, el almidón de patatas.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Tramadol es el derivado tsiklogeksanola con opiatagonisticheskimi por las propiedades. Se refiere a los analgésicos de la acción central. Posee la afinidad débil a opiatnym a los receptores sin selectividad preponderante a las populaciones separadas de los receptores. Posee que anestesia, protivokashlevym y sedativnym los efectos. La actividad tramadola compone 1/10-1/6 parte de la actividad morfina. A diferencia de morfina tramadol en las dosis terapéuticas no oprime la respiración, no aplasta motoriku el tracto intestinal y no influye sobre la actividad srdechno-vascular.

Farmakokinetika. A la recepción dentro se absorbe rápidamente, la acción terapéutica comienza en 15-30 minutos. La acción terapéutica se conserva durante 4-8 horas. La concentración máxima en el plasma de la sangre después de la recepción se observa dentro a través de 1,5-2часа. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre cerca de 20 %. Penentra a través de platsentarnyy la barrera (la concentración en la sangre de la vena umbilical compone 80 % de la concentración en la sangre de la madre).

La biotransformación se realiza en el hígado por medio de demetilirovaniya y la conjugación con la formación 11 metabolitov (1 de ellos – activo). Desaparece principalmente por los riñones (90 %) y el intestino (cerca de 10 %). A la infracción de las funciones del hígado y los riñones (el claro de la creatinina menos de 80 ml/minas) la deducción se disminuye.

Las indicaciones:

• Agudo y hranichesky el síndrome doloroso de la intensidad fuerte y media distinto geneza (los tumores malignos, la lesión, pesado nevralogiya etc.).
• Las manipulaciones dolorosas diagnósticas y terapéuticas.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Las dosificaciones aplicadas dependen del grado de la expresividad del síndrome doloroso y la sensibilidad individual del enfermo. El tiempo de la recepción del preparado no depende del tiempo de la recepción de la comida.

Los adultos y los adolescentes desde 14 años. La dosis sencilla compone 50 mg tramadola. En caso de la insuficiencia o por falta de la acción que anestesia en 30-60 minutos aceptan 50 mg tramadola repetidamente. A los dolores de la fuerte intensidad la dosis sencilla de 100 mg tramadola. La acción que anestesia se conserva habitualmente durante 4-8 horas. La dosis máxima diaria de 400 mg.

Los enfermos con la infracción de la función de los riñones y/o el hígado. A los enfermos con la infracción de la función de los riñones y/o el hígado es dificultada la deducción tramadola del organismo. En caso del tratamiento de los síndromes agudos dolorosos a tales enfermos, cuando, es necesario el destino raro o una sola vez tramadola, el cambio especial de las dosificaciones no es necesario. Sin embargo en los casos del tratamiento de los dolores crónicos es necesario recordar del peligro kumulyatsii del preparado en el organismo, por eso es oportuno aumentar los intervalos entre sus recepciones separadas. Debe fijar el preparado con la precaución a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (50-100 mg de 2 veces por día), también las personas con la cirrosis del hígado (cerca de este grupo De t enfermas 1/2 tramadola se aumenta casi en 3 veces).

Los enfermos de la edad senil. A los enfermos de la edad senil (son mayores 75 años) se disminuye la deducción tramadola del organismo hasta cuando no hay manifestaciones clínicas de la infracción de la función de los riñones y/o el hígado. A estos enfermos es necesario aumentar también los intervalos entre las recepciones separadas del preparado. Se Recomienda no superar la dosis diaria en 300 mg.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo y durante la mamada. Tramadol penentra a través de platsentarnyy la barrera. En las cantidades insignificantes (0,1 % de la concentración en el plasma de la sangre) obra en la leche maternal. En relación a esto, la terapia durante el embarazo debe ser limitada las dosis separadas sencillas. Debe evitar la aplicación larga durante el embarazo por el riesgo del desarrollo de la habituación cerca del fruto y la posibilidad del surgimiento del síndrome de la anulación en el período neonatal. La aplicación tramadola directamente ante o durante los géneros no influye en sokratitelnuyu la función matki. En estos casos al recién nacido es posible observando el cambio de la frecuencia de los movimientos respiratorios, que neznachimo para la práctica clínica. La aplicación tramadola durante la lactación en forma de las dosis sencillas no exige la interrupción de la mamada.

Las dosis recomendadas son aproximadas. En la práctica es necesario escoger mínimo analgeticheski las dosis eficaces.

La duración del tratamiento por el preparado está determinada individualmente. No es posible aplicar más largamente el plazo justificado del punto de vista terapéutico. Al tratamiento es largo el síndrome doloroso que se conserva es oportuno hacer las pausas a corto plazo en la aplicación tramadola para de nuevo determinar la dosis necesaria terapéutica.

Durante el tratamiento es necesario excluir la recepción del alcohol y abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

El sistema Cardiovascular: la taquicardia, el descenso de la presión arterial (hasta - hasta ortostaticheskogo del colapso), sinkopalnye los estados.

Del Tracto intestinal: la náusea, el vómito, la sequedad en la boca, abdominalnaya el dolor, la anorexia, el meteorismo, la cerradura.

El sistema nervioso y la esfera mental: la alarma, la infracción de la coordinación, la euforia o la depresión, mioz, el desajuste del sueño, la excitación subida nerviosa, la infracción de las funciones cognitivas, parestezii, tremor, la amnesia, el calambre, la alucinación, la opresión de la respiración, sedatsiya del grado diferente de la expresividad, el vértigo, el dolor de cabeza, el aumento del tono muscular.

El sistema mochevydelitelnaya: la evacuación urinaria dificultada o hecha más frecuente.

Otros: las reacciones de la piel (ekzantema, el picor) hasta el choque anafiláctico, el síndrome de Steven-Dzhonsona, subido potlivost, dispnoe.

A la aplicación larga - la dependencia medicinal, a la anulación aguda – el síndrome de "la anulación". Se comunicaba sobre la agravación de la corriente de la asma bronquial, sin embargo, los datos comprobantes sobre el impacto negativo tramadola a la corriente de la asma no era recibido.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea tramadola y:
• de los medios medicinales que oprimen el sistema nervioso central, especialmente los antidepresivos, también el alcohol se refuerzan los efectos secundarios tramadola respecto al sistema nervioso central;
• de los medios medicinales, capaz de provocar los ataques convulsivos o reforzar la preparación convulsiva (por ejemplo, neyroleptiki y los antidepresivos), en los casos muy raros es posible observar los ataques epilépticos. El riesgo del surgimiento de los ataques convulsivos se aumenta a la aplicación de las altas dosis tramadola - más de 400 mg en el día;
• karbamazepina se disminuye y se reduce analgeziruyuschy el efecto tramadola;
• hinidin sube la concentración de plasma tramadola;
• barbituratov los tranquilizadores probablemente el reforzamiento y el aumento de la duración analgeziruyuschego y sedativnogo las acciones tramadola.

La aplicación larga opioidnyh de los analgésicos o barbituratov estimula el desarrollo de la tolerancia cruzada.

Las contraindicaciones:

• la Hipersensibilidad a cualquier de los componentes del preparado.
• los envenenamientos Agudos por el alcohol, los analgésicos, los medios somníferos y psicofarmacológicos.
• el Tratamiento por los inhibidores MAO y durante 14 días después de la terminación de este tratamiento.
• la edad Infantil hasta 14 años.

Tramadol no es posible usar en calidad de la terapia reemplazante a las narcomanías.

Con la precaución:

• opioidnaya la narcomanía (la dependencia de opioidov);
• las infracciones de la conciencia no clara geneza;
• las infracciones del centro respiratorio y las funciones respiratorias, también a los estados que se acompañan del aumento de la presión intracraneal, si el enfermo no se encuentra sobre la respiración artificial;
• las enfermedades del cerebro;
• el choque;
• la epilepsia o la inclinación por los ataques convulsivos. A los enfermos con la epilepsia o los ataques convulsivos, inclinados al surgimiento, el preparado aplican solamente en casos excepcionales;
• los enfermos con la sensibilidad excesiva a opioidam.

La sobredosis:

Los síntomas: mioz o midriaz, el vómito, la taquicardia, el aumento de la presión arterial, el colapso, la opresión de la conciencia, hasta la coma, la opresión de la respiración (hasta apnoe).

El tratamiento: a la recepción dentro es necesario abastecer, en primer lugar, la liberación del estómago del preparado que no se ha absorbido (el vómito artificial, el lavado del estómago).

Las medidas básicas urgentes en unos casos más pesados son el mantenimiento de la viabilidad de las vías respiratorias (la intubación), el mantenimiento de la respiración y el sistema cardiovascular.

antidotom a la opresión del centro respiratorio es nalokson, que introducen por las dosis repetidas, porque la duración de su acción es más corta, que la acción tramadola. Para el atropello del síndrome convulsivo se aplican benzodiazepiny.

Las condiciones del almacenaje:

No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. Se refiere a la lista 1 de las sustancias enérgicas. En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s, en los lugares inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 o 20 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. A 1 o 2 de contorno yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.