Roliten

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: tolterodina tartrat 2 mg;
Las sustancias auxiliares: la Celulosa microcristallino, el calcio el hidrofosfato, karboksimetilkrahmal del sodio (Tipo), el siliceo dioksid de coloide, el magnesio stearat.
La envoltura: el Colorante opadray blanco (OY-S-58910) (- gipromelloza, el titán dioksid, el macrogol 400, el talco), el agua limpiado. 
 
La descripción
Las pastillas redondas, bicónvexas blanco hasta el color casi blanco cubierto con la envoltura pelicular.

Las propiedades farmacológicas:

El antagonista m-holinoretseptorov, que se localizan en la vejiga y las glándulas salivales. Baja sokratitelnuyu la función de la vejiga y reduce el sialismo. Llama incompleto oporozhnenie de la vejiga, aumenta la cantidad de la orina residual y reduce las presiones detruzora. El efecto resistente terapéutico tolterodina es alcanzado en 4 semanas. Tolterodin y su activo metabolit 5-gidroksimetil son alto específicos en la relación muskarinovyh de los receptores, poseen la selectividad respecto a los receptores de la vejiga (en comparación con los receptores de las glándulas salivales).

Farmakokinetika
La absorción:
Después de la recepción del preparado dentro tolterodin es absorbido rápidamente del tracto intestinal. La concentración máxima (Cmax) en el suero es alcanzada en 1-3 horas. La cantidad Cmax sube en proporción a la dosis tolterodina en el intervalo de 1 hasta 4 mg. La bioaccesibilidad absoluta tolterodina compone 65 % a las personas con el metabolismo bajado (privado CYP2D6) y 17 % a las personas con el metabolismo subido (la mayoría de los pacientes).
La comida no influye sobre la exposición no vinculado tolterodina y activo 5-gidroksimetilnogo metabolita a las personas con el metabolismo subido, aunque el nivel tolterodina sube, cuando lo aceptan durante la comida.
La distribución:
La concentración equiponderante es alcanzada durante 2 día. El volumen de la distribución tolterodina - 113 litros.
El metabolismo:
Tolterodin en general metaboliziruetsya en el hígado por medio del fermento CYP2D6 polimorfo con la formación farmakologicheski activo 5-gidroksimetilnogo metabolita. El metabolismo ulterior conduce a la formación del ácido 5-CARBOXÍLICO y ella N - dezalkilirovannyh metabolitov. A las personas con el metabolismo bajado (privado CYP2D6), tolterodin no metaboliziruetsya hasta activo 5-gidroksimetilnogo metabolita, se somete dezalkilirovaniyu por los isofermentos CYP3A4 con la formación N-dezalkilirovannogo tolterodina, que no posee la actividad farmacológica.
Tolterodin y 5-gidroksimetilnyy metabolit se comunican principalmente con orozomukoidom; las fracciones no vinculadas componen 3.7 % y 36 %, respectivamente.
La deducción:
El claro de sistema tolterodina a las personas con el metabolismo subido compone cerca de 30 l/hora, y el Período пoлувыведения (T1/2) - 2-3 horas. T1/2 5-gidroksimetilnogo metabolita compone 3-4 horas. Después de la introducción 14C-tolterodina aproximadamente 77 % de la marca radioactiva desaparecen con la orina y 17 % - con kalom, además menos de 1 % - en el tipo no cambiado y cerca de 4 % en forma de activo metabolita. Karboksilirovannyy metabolit y correspondiente a ello dezalkilirovannyy metabolit componen cerca de 51 % y 29 % de aquella cantidad que desaparece con la orina.
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos:
El descenso del claro y el alargamiento T1/2 (hasta las 10) tolterodina a las personas con el metabolismo bajado conduce al aumento de su concentración (aproximadamente en 7 veces) en el fondo no las concentraciones detectables 5-gidroksimetilnogo metabolita. A consecuencia de esto la cantidad del área bajo la curva "la concentración/tiempo" (AUC) tolterodina a las personas con el metabolismo bajado es próxima a la suma de cantidades AUC tolterodina y su activo 5-gidroksimetilnogo metabolita a los pacientes con el metabolismo subido al régimen igual dozirovaniya. Por consiguiente, la seguridad, perenosimost y el efecto clínico del preparado son iguales, independientemente de fenotipa.
La cantidad AUC tolterodina y su activo 5-gidroksimetilnogo metabolita sube aproximadamente en 2 veces a los enfermos con la cirrosis del hígado.

Las indicaciones:

La hiperreflexión (la hiperactividad, la inestabilidad) la vejiga, que se manifiesta por las ganas frecuentes, imperativas a la evacuación urinaria y/o la incontinencia de la orina.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado fijan dentro por 2 mg de 2 veces en el día. A la insuficiencia de hígado y/o renal, también en caso del desarrollo de los efectos secundarios la dosis bajan hasta 1 mg de 2 veces en el día.
En 6 meses debe estimar la necesidad del tratamiento ulterior.

Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo del tratamiento debe excluir las causas orgánicas de las ganas frecuentes e imperativas a la evacuación urinaria.
Roliten no recomiendan fijar a los niños, ya que en la actualidad la seguridad y la eficiencia de la aplicación del preparado cerca de esta categoría de los pacientes no es estudiadas.
Las mujeres de la edad genital deben aplicar los métodos seguros de la contracepción durante la terapia por Rolitenom.
El impacto a la capacidad de la conducción del automóvil y la dirección de los mecanismos
 Ya que Roliten puede llamar las infracciones de la acomodación y bajar la velocidad de las reacciones ideomotores, la pregunta de la posibilidad de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad debe decidir solamente después de la apreciación de la reacción individual del paciente al preparado.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios vinculados a la acción anticolinérgica: a menudo (más de 10 %) - la sequedad en la boca; no a menudo (1 - 10 %) - la infracción de la acomodación, el descenso de la secreción lacrimal (la xeroftalmía), la sequedad de la piel; raramente (menos de 1 %) - la demora de la evacuación urinaria.
Por parte del sistema digestivo: no a menudo (1-10 %) - la dispepsia, la cerradura, el dolor en el vientre, el meteorismo, el vómito; raramente (menos de 1 %) - gastroezofagalnyy reflyuks
 De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: no a menudo (1-10 %) - el dolor de cabeza, el vértigo, la somnolencia, la nerviosidad, parestezii; raramente (menos de 1 %) - la infracción de la conciencia.
Otros: no a menudo (1-10 %) - la debilidad, el cansancio, el aumento del peso, son raros (menos de 1 %) - el dolor en los pechos, las reacciones alérgicas, las congestiones a la cutis.

La interacción con otros medios medicinales:

A sochetannom la aplicación de Rolitena con otros preparados que poseen las propiedades anticolinérgicas, es posible el reforzamiento de la acción terapéutica y los efectos indeseables.
A la aplicación simultánea de Rolitena con m-holinomimetikami la acción terapéutica del preparado puede bajar.
A sochetannom la aplicación de Rolitena con metoklopramidom y tsizapridom es posible el debilitamiento de la acción último.
Probablemente farmakokineticheskoe la interacción con otros preparados, que metaboliziruyutsya por el sistema tsitohromov Р450 (CYP2D6 o CYP3A4) o ingibiruyut de ellos. Sin embargo, la aplicación común de Rolitena con fluoksetinom (un fuerte inhibidor CYP2D6, que metaboliziruetsya hasta norfluoksetina, que es el inhibidor CYP3A4) lleva solamente al aumento insignificante de general AUC tolterodina y su activo 5-gidroksimetilnogo metabolita que no llama es clínico la interacción significativa.
Debe evitar el tratamiento simultáneo por los fuertes inhibidores CYP3A4, tales como los antibióticos del grupo makrolidov (eritromitsin y klaritromitsin) o los medios antimicéticos (ketokonazol, itrakonazol y mikonazol).
Durante la realización de las pruebas clínicas es establecida la ausencia de la interacción de Rolitena con varfarinom o combinado peroralnymi por los anticonseptivos (que contienen etinilestradiol/levonorgestrel).
La investigación clínica con la aplicación de las sondas metabólicas no ha dado ningunas instrucciones a lo que tolterodin es capaz ingibirovat la actividad CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4 o CYP1А2.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la demora de la orina, zakrytougolnaya el glaucoma (que no se somete al tratamiento), miasteniya, la colitis ulcerosa, el megacolon, el embarazo, el período de la lactación, la edad infantil.
Con la precaución. La obstrucción mochevyvodyaschih de las vías, obstruktivnye las derrotas del tracto intestinal, neyropatiya, nevpravimaya la hernia.

La sobredosis:

La dosis más grande, que recibían los voluntarios, componía 12.8 mg tolterodina L-tartrata por 1 recepción.
Los síntomas más importantes notados además, eran las infracciones de la acomodación y las ganas dolorosas a la evacuación urinaria. Son posibles las alucinaciones, una fuerte excitación, el calambre, la insuficiencia respiratoria, la taquicardia, la demora de la orina, la ampliación de las pupilas.
El tratamiento: el lavado del estómago, el destino del carbón activo, la terapia sintomática: a los efectos expresados centrales anticolinérgicos (incluido las alucinaciones) - fizostigmin; a los calambres o la excitación expresada - benzodiazepiny; a la taquicardia - adrenoblokatory beta; a la insuficiencia respiratoria - la respiración artificial; a la demora de la evacuación urinaria - el cateterismo; a la ampliación de las pupilas - pilokarpin en forma de las gotas de ojos y/o la traducción del paciente en el local oscuro.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 2 años. No usar después de la fecha indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere de PVH/PVdH; 3 o 6 blisterov con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.