Vezikary

Las características generales. La composición:

La sustancia activa – solifenatsina suktsinat 5 mg, las sustancias auxiliares – la lactosa el monohidrato, el almidón de maíz, gipromelloza 3 mpa·s, el magnesio stearat, el agua limpiado; la composición del cubrimiento pelicular: opadray amarillo 03F12967 (gipromelloza 6 mpa·s, el talco, el macrogol 8000, el titán dioksid, el hierro el óxido amarillo). odna la pastilla de 10 mg contiene: el núcleo – la sustancia activa – solifenatsina suktsinat 10 mg, las sustancias auxiliares – la lactosa el monohidrato, el almidón de maíz, gipromelloza 3 mpas, el magnesio stearat, el agua limpiado; la composición del cubrimiento pelicular: opadray rosado 03F14895 (gipromelloza 6 mpa·s, el talco, el macrogol 8000, el titán dioksid, el hierro el óxido rojo).
La descripción
La pastilla de 5 mg – la pastilla redonda, bicónvexa cubierta con la envoltura del color amarillo claro, que tiene la marca "150" y el logo de la compañía a una parte. tabletka 10 mg – la pastilla redonda, bicónvexa cubierta con la envoltura, el color es claro-rosado, que tiene la marca "151" y el logo de la compañía a una parte

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Las investigaciones farmacológicas que pasaban in vitro e in vivo, han mostrado que solifenatsin es el inhibidor específico competitivo muskarinovyh de los receptores, principalmente М3 podtipa. Era establecido También que solifenatsin tiene bajo o la ausencia de la afinidad a otros receptores distintos y los canales iónicos. effektivnost del preparado de Vezikar en las dosis de 5 mg y 10 mg, estudiado en algunos invidentes dobles, randomizirovannyh, las pruebas controladas clínicas de los hombres y las mujeres con el síndrome de la vejiga hiperactiva, se observaba ya durante la primera semana el tratamiento y se estabilizaba a lo largo de 12 semanas ulteriores del tratamiento. El efecto máximo de Vezikara puede ser revelado en 4 semanas. La eficiencia se conserva durante la aplicación larga (por lo menos – 12 meses).

Farmakokinetika. Las características generales
La absorción: la concentración Máxima en el plasma (Сmax) es alcanzada en 3-8 horas. El tiempo del logro de la concentración máxima (tmax) no depende de la dosis. Сmax y el área bajo la curva (PPK) las dependencias de la concentración del tiempo se aumentan en proporción al aumento de la dosis de 5 hasta 40 mg. La bioaccesibilidad absoluta – 90 %. La recepción de la comida no influye en Сmax y PPK solifenatsina.
La distribución: el Volumen de la distribución solifenatsina después de la introducción intravenosa compone aproximadamente 600л. Solifenatsin en parte considerable (cerca de 98 %) es vinculado a las proteínas del plasma, principalmente con la glicoproteína α1-agria.
El metabolismo: Solifenatsin es activo metaboliziruetsya por el hígado, principalmente citocojo Р450 ЗА4 (CYP3A4). Hay Sin embargo unas vías alternativas metabólicas, por medio de que puede realizarse el metabolismo solifenatsina. El claro de sistema solifenatsina compone cerca de 9,5 l/hora, y el período final de la semideducción es igual a 45-68 horas. Después de la recepción del preparado dentro en el plasma además de solifenatsina eran identificados los siguientes metabolity: uno farmakologicheski activo (4R-gidroksisolifenatsin) y tres inactivo (N-glyukuronid, el N-óxido y el 4R-gidroksi-N-óxido solifenatsina).
La deducción: Después de la introducción una sola vez de 10 mg 14S-marcado solifenatsina después 26 días cerca de 70 % de la radioactividad eran descubiertos en la orina y 23 % en los excrementos. En la orina aproximadamente 11 % de la radioactividad son descubiertos en forma de la sustancia no cambiada activa, cerca de 18 % en forma de N-oksidnogo metabolita, 9 % en el tipo 4R-gidroksi-N-oksidnogo metabolita y 8 % en el tipo 4R-gidroksi metabolita (activo metabolit).
Farmakokinetika solifenatsina es lineal en la banda terapéutica de las dosis.
Los rasgos farmakokinetiki cerca de las categorías separadas de los pacientes
La edad: no Hay necesidad de corregir la dosis depende de la edad de los enfermos. Las investigaciones han mostrado que la exposición solifenatsina (5 y 10 mg), expresado en forma de PPK, era semejante a los individuos sanos de edad avanzada (de 65 a 80 años) y a los individuos sanos jóvenes (<55 años). La velocidad media de la absorción expresada en el tipo tmax. Era un poco más abajo, y el período final de la semideducción aproximadamente a 20 % es más largo a los hombres ancianos. Estas distinciones insignificantes no son es clínico significativo. Farmakokinetika solifenatsina no estaba determinado a los niños y los adolescentes. Suelo: Farmakokinetika solifenatsina no depende del suelo del paciente. La raza: el accesorio Racial no influye en farmakokinetiku solifenatsina. La insuficiencia renal: PPK y Сmax solifenatsina a los pacientes con la insuficiencia fácil y moderada renal se distinguen poco de los índices correspondientes a los voluntarios sanos. A los pacientes con la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina <30 ml/minas) la exposición solifenatsina es considerablemente más alta – el aumento Сmax compone cerca de 30 %, PPK – más de 100 % y t1/2 más de 60 %. Es notada es estadístico la intercomunicación significativa entre el claro de la creatinina y el claro solifenatsina. Farmakokinetika a los pacientes que se someten a la hemodiálisis, no era estudiado.
La insuficiencia de hígado: a los pacientes con la insuficiencia moderada de hígado (el índice Child-Pugh de 7 hasta 9) la cantidad Сmax no se cambia, PPK se aumenta en 60 %, t1/2 es doblada. Farmakokinetika a los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado no estaba determinado.

Las indicaciones:

El tratamiento urgentnogo de la incontinencia (imperativa) de la orina, la evacuación urinaria hecha más frecuente y urgentnyh de las ganas (imperativas) a la evacuación urinaria, característico para los pacientes con el síndrome de la vejiga hiperactiva.

El modo de la aplicación y la dosis:

Por 5 mg una vez al día dentro, tomando con el líquido, independientemente del tiempo de la recepción de la comida. En caso necesario la dosis puede ser aumentada hasta 10 mg una vez al día.

Los rasgos de la aplicación:

Antes de comenzar el tratamiento por Vezikarom, debe establecer, si no hay otras causas de la evacuación urinaria hecha más frecuente (la insuficiencia cardíaca o la enfermedad de los riñones). Si es revelada la infección de las vías urinarias, debe comenzar el tratamiento correspondiente antibacterial. Vezikar debe fijar con la precaución a los pacientes:
• con es clínico por la obstrucción significativa de la abertura de salida de la vejiga, la animadora al riesgo del desarrollo de la demora de la orina;
• con gastrointestinal obstruktivnymi por las enfermedades;
• con el riesgo bajado motoriki del tracto intestinal;
• con pesado renal (el claro de la creatinina <30 ml por minuto) y de hígado moderado (el índice Child-Pugh de 7 hasta 9) la insuficiencia; las dosis para estos pacientes no deben superar 5 mg;
• al mismo tiempo que acepta un fuerte inhibidor CYP3A4, por ejemplo, ketokonazol;
• con la hernia pischevodnogo las aberturas del diafragma, gastroezofagalnym reflyuksom y los pacientes al mismo tiempo que acepta los medicamentos (por ejemplo, bisfosfonaty), que pueden llamar o reforzar ezofagit;
• con autónomo neyropatiey.
Los pacientes con las infracciones raras hereditarias perenosimosti las galactosas, laktaznoy por la insuficiencia de los lapones (saamov), glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsiey no deben aceptar el preparado.

La aplicación al embarazo y durante la lactación
No hay datos clínicos sobre las mujeres, que han quedado embarazada durante la recepción solifenatsina. Las investigaciones en los animales no han revelado la influencia directa desfavorable en fertilnost, el desarrollo del embrión/fruto o el parto. Debe observar la precaución al destino del preparado dado a las mujeres embarazadas. net de los datos sobre ekskretsii solifenatsina con la leche a las personas. La aplicación de Vezikara no es recomendable durante la alimentación de pecho.

El impacto a la capacidad de llevar el automóvil y dirigir los mecanismos
Solifenatsin, como otros preparados anticolinérgicos, puede llamar la vaguedad de la percepción visual, también (raramente) la somnolencia y el sentimiento del cansancio que puede negativamente influir sobre la capacidad de dirigir el automóvil y trabajar con los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Vezikar puede llamar los efectos secundarios vinculados a la acción anticolinérgica solifenatsina, más a menudo la expresividad débil o moderada. La frecuencia de estos efectos indeseables depende de la dosis. Más a menudo el efecto secundario notado de Vezikara – la sequedad en la boca. Se observaba cerca de 11 % de los pacientes que recibían la dosis de 5 mg por día, cerca de 22 % de los pacientes que recibían la dosis de 10 mg por día, y cerca de los 4 %, que recibían platsebo. La expresividad de la sequedad en la boca era habitualmente débil y sólo llevaba rara vez a la interrupción del tratamiento. En total el apego al tratamiento (komplaens) era muy alto.

En la tabla son llevados más abajo los otros efectos secundarios registrados en las investigaciones clínicas por Vezikara:

	Frecuente (> 1/100, <1/10)	Infrecuente (> 1/1000, <1/100)	Raro (> 1/10000, <1/1000)
Las infracciones de la parte Del tracto intestinal	La cerradura, la náusea, la dispepsia, el dolor en el vientre	gastroezofagalnaya reflyuksnaya la enfermedad, la sequedad de la garganta	La impracticabilidad cólica, koprostaz
Las infecciones y la invasión		La infección mochevyvodyaschih de las vías
Las infracciones por parte del sistema nervioso		La somnolencia, disgevziya (la infracción del gusto)
Las infracciones por parte de los órganos de la vista	La vaguedad de la vista (la infracción de la acomodación)	La sequedad de los ojo
Las infracciones del estado general		El cansancio, el hinchazón de las extremidades inferiores
Las infracciones por parte de los órganos de la respiración, el tórax y el mediastino		La sequedad de la cavidad de la nariz
Las infracciones por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico		La sequedad de la piel
Las infracciones por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías		La dificultad de la evacuación urinaria	La demora de la evacuación urinaria

Las reacciones alérgicas durante las pruebas clínicas no se notaban. Sin embargo no debe excluir la posibilidad de las reacciones alérgicas.  

La interacción con otros medios medicinales:

La interacción farmacológica
El tratamiento acompañante por los medios medicinales con las propiedades anticolinérgicas puede llevar a unos efectos más expresados terapéuticos e indeseables. Después del cese de la recepción solifenatsina debe hacer alrededor de la interrupción semanal, antes de comenzar el tratamiento por otro preparado anticolinérgico. El efecto terapéutico puede ser bajado a la recepción simultánea de los agonistas de los receptores colinérgicos. Solifenatsin puede bajar el efecto de los medicamentos que estimulan motoriku del tracto intestinal, por ejemplo – metoklopramida y tsizaprida.
La interacción Farmakokinetichesky
Las investigaciones in vitro han mostrado que en las concentraciones terapéuticas solifenatsin no ingibiruet CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 o ЗА4, distinguido del microsiluro del hígado de la persona. Por eso es poco probable que solifenatsin cambiará el claro de las medicinas, metaboliziruemyh por estos CYP-fermentos.
La influencia de otros medios medicinales en farmakokinetiku solifenatsina.
Solifenatsin metaboliziruetsya CYP3A4. La introducción simultánea ketokonazola (200 mg por día), un fuerte inhibidor CYP3A4, llamaba el aumento PPK duplicado de la dependencia de la concentración del tiempo solifenatsina, y en la dosis de 400 mg/día – el aumento triple. Por eso la dosis máxima de Vezikara no debe superar 5 mg, si el enfermo al mismo tiempo acepta ketokonazol o las dosis terapéuticas de otros fuertes inhibidores CYP3A4 (tales, como ritonavir, nelfinavir. itrakonazol). El tratamiento simultáneo solifenatsinom y un fuerte inhibidor CYP3A4 es contraindicado a los pacientes con la insuficiencia pesada renal o con la insuficiencia moderada de hígado. Ya que solifenatsin metaboliziruetsya CYP3A4, son posibles farmakokineticheskie las interacciones con otros sustratos CYP3A4 con una más alta afinidad (el verapamilo, diltiazem) y con los inductores CYP3A4 (rifampitsin, fenitoin, karbamazepin).
El impacto solifenatsina en farmakokinetiku de otros medios medicinales
Los anticonseptivos peroral'nye: no es revelado farmakokineticheskogo las interacciones solifenatsina y combinado peroralnyh de los anticonseptivos (etinilestradiollevonorgestrel).
Varfarin: la Recepción de Vezikara no llamaba los cambios farmakokinetiki R-varfarina o S-varfarina o su impacto en protrombinovoe el tiempo.
Digoksin: la Recepción de Vezikara no prestaba el impacto en farmakokinetiku digoksina.

Las contraindicaciones:

- La demora de la evacuación urinaria;
- Las enfermedades pesadas gastrointestinales (incluso el megacolon tóxico);
-miasteniya gravis;
-zakrytougolnaya el glaucoma;
- La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado;
- La realización de la hemodiálisis;
- La insuficiencia pesada de hígado;
- La insuficiencia pesada renal o la insuficiencia moderada de hígado al tratamiento simultáneo por los fuertes inhibidores CYP3A4, por ejemplo, ketokonazolom.

La sobredosis:

Una más alta dosis solifenatsina, que se usaba por los voluntarios, componía 100 mg en forma de la dosis una sola vez. A esta dosis más a menudo se notaban los efectos secundarios siguientes: el dolor de cabeza (fácil), la sequedad en la boca (moderado), el vértigo (moderado), la somnolencia (fácil) y la vaguedad de la vista (moderado). Sobre los casos de las sobredosis agudas no se comunicaba. En los casos de la sobredosis debe fijar el carbón activo, hacer el lavado del estómago, pero no debe provocar el vómito.
Tanto como en los casos de la sobredosis de otros medios anticolinérgicos, debe curar los síntomas del modo siguiente:
• a los efectos pesados anticolinérgicos de la acción central (la alucinación, la excitación expresada) – fizostigmin o karbahol;
• a los calambres o la excitación expresada – benzodiazepiny;
• a la insuficiencia respiratoria – la respiración artificial;
• a la taquicardia – los bloqueadores beta;
• a la demora de la evacuación urinaria – el cateterismo;
• a midriaze – enterrarse en los ojos pilokarpin y/o colocar al enfermo en el local oscuro.
Tanto como en caso de la sobredosis de otros antiholinergicheskih de los preparados, debe conceder la atención especial a los pacientes con el riesgo establecido del alargamiento del intervalo QT (e.d. a la hipocaliemía, la bradicardia y a la recepción simultánea de los preparados que llaman los alargamientos del intervalo QT) y los pacientes con las enfermedades cordiales (la isquemia del miocardo, la arritmia, la insuficiencia cardíaca estancada).

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. preparat no debe aplicar después del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere, por 1 o 3 blistera en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación.