Galoperidol-Akry

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,0015 g o 0,005 g (1,5 mg o 5 mg) galoperidola en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: la lactosa, el almidón de patatas, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), el talco, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Galoperidol — neyroleptik, que pertenece a las derivadas de la butirofenona. Presta expresado antipsihotichesky y el efecto antiemético. La acción galoperidola es vinculada al bloqueo central dofaminovyh (D2) y α - los receptores adrenérgicos en las estructuras mesocorticales y límbicas del cerebro. El bloqueo de los D2-receptores del hipotálamo conduce al descenso de la temperatura del cuerpo, galaktoree (el aumento de la fabricación prolaktina). La opresión dofaminovyh de los receptores en triggernoy a la zona del centro vomitivo es la base de la acción antiemética.

La interacción con dofaminergicheskimi por las estructuras del sistema extrapiramidal puede llevar a las infracciones extrapiramidales. Expresado antipsihoticheskaya la actividad se combina con moderado sedativnym por el efecto (en las dosis pequeñas ejerce la influencia que activa). Refuerza la acción de los analgésicos somníferos, narcóticos, los medios para la anestesia general, los analgésicos y otros medios que oprimen la función TSNS.

Farmakokinetika. Galoperidol se absorbe, en general, en el intestino delgado por medio de la difusión pasiva. La bioaccesibilidad 60-70 %. A peroralnom la aplicación las concentraciones máximas en la sangre son alcanzadas en 3-6 horas. Galoperidol a 90 % comunica con los proteínas del plasma. La relación de la concentración en los eritrocitos a la baza-tsentratsii en el plasma 1:12. La concentración galoperidola en las telas más alto que en la sangre. Galoperidol metaboliziruetsya en el hígado, metabolit farmakologicheski no es activo. Galoperidol se separa por los riñones (40 %) y con kalom (60 %), penentran en la leche materna. El período de la semideducción del plasma después de peroralnogo compone las aplicaciones por término medio 24 horas (12-37 horas).

Las indicaciones:

El preparado se aplica rigurosamente según indicación médica.
• las psicosis Agudas y crónicas que se acompañan de la excitación, los desajustes alucinadores y delirantes, los estados maniáticos, los desajustes psicosomáticos.
• los Desajustes de la conducta, el cambio de la persona (paranoidnye, shizoidnye y otros), el síndrome de Zhilya del la De Turetta, a la edad infantil, así como a los adultos.
• el Tiques, el coreo de Gettingtona.
• Es largo el hipo, que se conserva y estable a la terapia, y el vómito, incluso vinculado con la terapia antioncótica.
• Premedikatsiya ante la intervención operativa.

El modo de la aplicación y la dosis:

Fijan dentro, por las medias horas hasta la comida (se puede con la leche para la reducción de la acción irritante en mucoso el estómago). La dosis inicial diaria compone 0,5-5 mg, dividido en 2-3 recepciones. Luego la dosis aumentan poco a poco en 0,5-2 mg (en rezistentnyh los casos a 2-4 mg), antes del logro del efecto necesario terapéutico.

La dosis máxima diaria — 100 mg. Por término medio la dosis terapéutica compone 10-15 mg/sut, a las formas crónicas de la esquizofrenia de 20-40 mg/sut, en rezistentnyh los casos hasta 50-60 mg/sut. La duración del curso del tratamiento, por término medio, 2-3 meses las dosis que Apoyan (fuera de la agudización) de 0,5 hasta 5 mg/sut (la dosis bajan poco a poco).

A los niños de 3-12 años (con la masa del cuerpo de 15-40 kg) 0,025-0,05 mg al kilogramo de la masa del cuerpo en el día 2-3 veces por día, subiendo la dosis no más a menudo que la vez en 5-7 días, hasta la dosis diaria de 0,15 mg/kg.

El enfermo de la edad avanzada y el enfermo debilitado fijan 1/3-1/2 dosis regulares para los adultos, con su aumento no más a menudo, que cada 2-3 días. En calidad del medio antiemético fijan dentro por 1,5-2 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento los enfermos deben regularmente realizar el monitoring EKG, las fórmulas de la sangre, las pruebas de hígado. Para el atropello de los desajustes extrapiramidales fijan antiparkinsonicheskie los medios (tsiklodol etc.), nootropy, las vitaminas.

La expresividad de los desajustes extrapiramidales es vinculada a la dosis, a menudo al descenso de la dosis pueden disminuirse o desaparecer. En algunos casos los indicios de los desajustes neurológicos se observan a la anulación del preparado, después del curso largo del tratamiento, por eso debe anular galoperidol, bajando poco a poco las dosis.

Al desarrollo de la disquinesia avanzada no debe bruscamente anular el preparado; se recomienda el descenso gradual de la dosis. Debe proteger las partes de piel abiertas de la radiación sobrante solar a consecuencia del riesgo subido de la fotosensibilización.

La acción antiemética galoperidola puede enmascarar los indicios de la toxicidad medicinal y dificultar la diagnosis de los estados, que primer síntoma es la náusea. Durante la recepción ^{GALOPERIDOLa-AKRy} está prohibida la conducción de los medios de transporte, el servicio de mehaniz y otros tipos de los trabajos exigentes la concentración subida la atención, también la recepción del alcohol.

Los efectos secundarios:

TSNS: los desajustes extrapiramidales del grado diferente de la expresividad, parkinsonizm. Cerca de la mayoría de los enfermos se notan pasajero akineto-rigidnyy el síndrome, okulogirnye las crisis, akatiziya, distonicheskie los fenómenos. Es posible el desarrollo neyrolepticheskogo del síndrome maligno (NZS), un de que primeros indicios es la subida de la temperatura del cuerpo, la somnolencia.

A la recepción larga galoperidola es posible el desarrollo avanzado diskinezy, especialmente a los pacientes de edad avanzada y los pacientes con la insuficiencia TSNS orgánica, por eso las dosis del preparado para esta categoría de los enfermos deben ser bajadas. A principios de la terapia puede observarse la flaccidez, la somnolencia o el insomnio, el dolores de cabeza que pasan después del destino de los correctores.

El sistema Cardiovascular: las arritmias, la taquicardia, ortostaticheskaya la hipotensión, la labilidad de la presión arterial, el cambio de la parte EKG.

La sangre: tranzitornaya la leucopenia o la leucocitosis, eritropeniya, limfomonotsitoz, es raro — la agranulacitosis.

El hígado: el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la ictericia.

La piel: las reacciones alérgicas, la eflorescencia, toksikodermiya, la sequedad de la piel, la fotosensibilización, el hiperfuncionamiento de las glándulas sebáceas.

ZHKT: la anorexia, la dispepsia, la sequedad en la boca, a veces gipersalivatsiya, la náusea, el vómito, la cerradura, la diarrea.

El sistema endocrino: las dismenorrea, la frigidez, ginekomastiya, galaktoreya, la impotencia, priapizm, han llevado-chenie las masas del cuerpo.

Otros: la demora de la orina, la vaguedad de la vista, la fatiga excesiva, el sentimiento bajado de la sed, el golpe térmico, alopetsiya, giponatriemiya, hiper- o la hipoglicemia.

La interacción con otros medios medicinales:

Galoperidol sube la expresividad del impacto depresivo en TSNS, opioidnyh de los analgésicos, los soporíferos, tritsiklicheskih de los antidepresivos, los medios para la anestesia general, el alcohol.

A la aplicación simultánea con protivoparkinsonicheskimi por los preparados (levodopa etc.) puede bajar la acción terapéutica de estos medios por el impacto antagonista en dofaminergicheskie las estructuras.

A la aplicación con metildopoy es posible el desarrollo de la desorientación, la dificultad y la demora de los procesos del pensamiento.

Galoperidol puede bajar la intensidad de la acción de la adrenalina (epinefrina) y otros simpatomimetikov, llamar el descenso "paradójico" de la presión arterial y la taquicardia a su aplicación común.

Refuerza la acción periférico M-holinoblokatorov y la mayoría gipotenzivnyh de los medios (baja la acción guanetidina a consecuencia de su sustitución de α - las neuronas adrenérgicas y el aplastamiento de su toma por estas neuronas).

A la recepción combinada con protivosudorozhnymi por los medios (incluyendo barbituraty etc. los inductores mikrosomalnogo debe subir las oxidaciones), las dosis último, porque galoperidol baja el umbral de la actividad convulsiva; pueden bajar también syvorotochnye las concentraciones galoperidola.

Galoperidol puede bajar la acción de los anticoagulantes indirectos, por eso a la recepción común debe corregir la dosis último.

Galoperidol disminuye el metabolismo tritsiklicheskih de los antidepresivos y los inhibidores MAO, a consecuencia de que se aumenta su nivel en el plasma y sube la toxicidad.

A la aplicación simultánea con bupropionom baja el umbral epiléptico y aumenta el riesgo ha surgido-noveniya los ataques epilépticos.

A la recepción simultánea galoperidola con fluoksetinom crece el riesgo del efecto secundario en TSNS, especialmente las reacciones extrapiramidales.

Al destino simultáneo galoperidola con el litio, especialmente en las altas dosis, puede llamar irreversible neyrointoksikatsiyu, también reforzar la sintomatología extrapiramidal.

A la recepción simultánea con las anfetaminas baja antipsihotichesky el efecto galoperidola y el efecto que psicoestimula de las anfetaminas a consecuencia del bloqueo galoperidolom α - los receptores adrenérgicos.

Al uso simultáneo del té o el café la acción galoperidola puede bajar.

Galoperidol obstaculiza el aplastamiento diazoksidom de la liberación de la insulina; puede bajar la acción bromkriptina.

Anticolinérgico, antihistamínico (1 generación), antidiskineticheskie los medios pueden reforzar los efectos secundarios anticolinérgicos y bajar antipsihotichesky el efecto galoperidola.

Las contraindicaciones:

• la opresión Pesada tóxica de la función TSNS llamada ksenobiotikami, la coma distinto geneza.
• las Enfermedades TSNS que se acompañan piramidnymi y los desajustes extrapiramidales (la enfermedad del pares-kinsona y así sucesivamente).
• la Sensibilidad excesiva a las derivadas de la butirofenona.
• el Embarazo, el período de la alimentación de pecho.
• la edad Infantil hasta 3 años.

Debe observar la precaución a dekompensirovannyh las enfermedades cardiovasculares (incluido la estenocardia), la infracción de la conductibilidad del miocardio; a las enfermedades pesadas de los riñones, el hígado, la legochno-insuficiencia cardíaca (incluido a la asma bronquial y las infecciones agudas), la epilepsia, zakrytougolnoy el glaucoma, la hipertireosis (tireotoksikoze), la hiperplasia predstatelnoy zhelezy (la demora de la orina), el alcoholismo activo.

La sobredosis:

A la sobredosis del preparado es posible la aparición agudo neyrolepticheskih de las reacciones enumeradas más arriba. Debe poner en guardia Especialmente la subida de la temperatura del cuerpo, que puede ser un de los síntomas maligno neyrolepticheskogo del síndrome. En los casos pesados de la sobredosis pueden observarse las formas distintas de la infracción de la conciencia, hasta la coma, las reacciones convulsivas.

Las medidas de la ayuda: el cese de la terapia neyroleptikami, el destino de los correctores, la introducción intravenosa del diazepam, la solución de la glucosa, nootropov, las vitaminas del grupo En y Con, la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. No usar el preparado después del plazo de la validez indicada al embalaje. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 0,0015 g o por 0,005 Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje y por 2 3 5 o 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.