Gabapentin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: gabapentin (en el recuento a 100 % la sustancia) 300,0 mg; las sustancias auxiliares: el calcio stearat 4,2 mg, karboksimetilkrahmal del sodio el Tipo Y 4,2 mg, la celulosa de 111,6 mg microcristallinos; la composición de las cápsulas: el titán dioksid 2 %, la gelatina hasta 100 %.
La descripción: las cápsulas firmes de gelatina № 0 colores blancos. El contenido de las cápsulas – los polvos blancos o blancos con el matiz amarillento.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Gabapentin por la estructura es semejante con neyrotransmitterom aminomaslyanoy gamma por el ácido (GAMK), sin embargo su mecanismo de la acción se distingue de otros preparados que cooperan con los GAMK-RECEPTORES (valproevaya el ácido, barbituraty, benzodiazepiny, los inhibidores GAMK - transaminazy, los inhibidores de la toma GAMK, los agonistas GAMK y prolekarstvennye las formas GAMK). Él no posee las propiedades GAMK-ERGICHESKY y no influye por la toma y el metabolismo GAMK. Las investigaciones preliminares han mostrado que gabapentin comunica con α2 - -sub'edinitsey el voltaje-dependiente de los canales cálcicos y baja el flujo de los iones del calcio, jugador el papel importante en el surgimiento neyropaticheskoy los dolores. Por otros mecanismos de la acción de Gabapentina a neyropaticheskoy los dolores son la reducción glutamat de la pérdida dependiente de las neuronas, el aumento de la síntesis GAMK, el aplastamiento de la liberación neyrotransmitterov del grupo monoamínico. Gabapentin en es clínico las concentraciones significativas no comunica con los receptores de otros preparados difundidos o neyrotransmitterov, incluso los receptores GAMKA, GAMKV, benzodiazepinovye, glutamata, el glicino o N-metil-D-aspartata. A diferencia de fenitoina y karbamazepina Gabapentin no coopera con los canales de sodio in vitro. Gabapentin debilitaba parcialmente los efectos del agonista glutamatnyh de los receptores N-metil-D-aspartata en algunos tests in vitro, pero sólo en la concentración más 100 mkmol, que no es alcanzada in vivo. Gabapentin reduce poco el lanzamiento monoamínico neyrotransmitterov in vitro.

Farmakokinetika. La bioaccesibilidad de Gabapentina no es proporcional a la dosis. Así, con el aumento de la dosis baja. Después de la recepción dentro la concentración máxima (Сmах) Gabapentina en el plasma es alcanzado en 2-3 h. La bioaccesibilidad absoluta de Gabapentina en las cápsulas compone cerca de 60 %. La comida, incluso con el contenido grande de las grasas, no presta el impacto en farmakokinetiku. La deducción de Gabapentina del plasma es descrita lo mejor de todo por medio del modelo lineal. El período de la semideducción (Т1/2) del plasma no depende de la dosis y compone por término medio 5-7 h. Farmakokinetika no se cambia a la aplicación repetida; se puede predecir las concentraciones equiponderantes en el plasma en razon de los resultados de la recepción una sola vez del preparado. Gabapentin no comunica con prácticamente los proteínas del plasma (<3 %) y tiene el volumen de la distribución de 57,7 l. Desaparece exclusivamente por los riñones en el tipo no cambiado, al metabolismo no se le somete. El preparado no indutsiruet los fermentos de oxidación del hígado con la función mezclada, que participan en el metabolismo de los medios medicinales. El claro de Gabapentina del plasma baja a los hombres ancianos y los enfermos con la función violada de los riñones. La constante de la velocidad de la deducción, el claro del plasma y el claro renal son directamente proporcionales al claro de la creatinina. Gabapentin se aleja del plasma a la hemodiálisis. A los enfermos con la función violada de los riñones y los pacientes que reciben el tratamiento la hemodiálisis, se recomienda la corrección de la dosis (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»).

Las indicaciones:

· la monoterapia o en calidad del medio adicional para el tratamiento de los calambres parciales con el generalización secundario o sin ella a los adultos y los niños desde 12 años;
· neyropaticheskaya el dolor a los adultos (18 años y son mayores).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, tragando enteramente, independientemente de la recepción de la comida y tomando abundantemente con el líquido. Si es necesario bajar la dosis, anular el preparado o sustituirlo por el medio alternativo, debe hacerlo poco a poco durante el mínimo de una semana. El dolor Neyropatichesky a los adultos la dosis Inicial diaria compone 900 mg, dividido en tres recepciones; en caso necesario la dosis aumentan poco a poco hasta máximo – 3600 mg/sut. Se puede comenzar el tratamiento en seguida de la dosis de 900 mg/sut (300 mg de 3 veces en el día) o durante primero 3 días se puede aumentar la dosis poco a poco hasta 900 mg en el día por el esquema siguiente:
El 1 día: 300 mg de 1 vez en el día;
El 2 día: 300 mg de 2 veces en el día;
El 3 día: 300 mg de 3 veces en el día.
Los calambres parciales
Los adultos y los niños de 12 años: la dosis eficaz – de 900 hasta 2400 mg/sut. Se puede comenzar la terapia de la dosis de 300 mg de 3 veces en el día en el primer día o aumentar poco a poco hasta 900 mg por el esquema descrito más arriba (cm. La sección «el dolor Neyropatichesky a los adultos»). En ulterior la dosis puede ser subida máximamente hasta 3600 mg/sut (dividido en 3 recepciones iguales). El intervalo máximo entre
Por las dosis a la recepción triple del preparado no debe superar 12 h para evitar el reanudamiento de los calambres. La selección de la dosis a la insuficiencia renal
A los enfermos con la insuficiencia renal se les recomienda el descenso de la dosis
Gabapentina conforme a la tabla:
El claro de la creatinina     la dosis (mg/sut) Diaria
>                                        80 900-2400
                                     50-79 600-1200
                                     30-49 300-600
                                     15-29 150*-300
<                                               15 150*
* Fijan por 300 mg un día sí y otro no
Las recomendaciones para los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis el Enfermo, que se encuentra sobre la hemodiálisis, que no aceptaban antes Gabapentin, se recomienda fijar el preparado en la dosis que sacía de 300-400 mg, y luego aplicarlo por 200-300 mg cada 4 h de la hemodiálisis.

Los rasgos de la aplicación:

Aunque el síndrome de la anulación con el desarrollo de los calambres al tratamiento por Gabapentinom no es notado, con todo eso, el cese agudo de la terapia protivoepilepticheskimi por los medios a los enfermos con los calambres parciales puede provocar el desarrollo de los calambres (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»). Gabapentin no se considera el medio eficaz del tratamiento de la absans-epilepsia. A los pacientes, a que es necesaria la terapia común morfinom, puede ser necesario el aumento de la dosis de Gabapentina. Es necesario abastecer Además
La observación escrupulosa de los pacientes con el fin del desarrollo de tal indicio de la opresión del sistema nervioso central (TSNS), como la somnolencia. En este caso la dosis de Gabapentina o morfina debe ser adecuadamente bajada (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales»).
Las investigaciones de laboratorio a la adición de Gabapentina a otros protivosudorozhnym a los medios eran registradas lozhnopolozhitelnye los resultados a la definición del proteína en la orina por medio de los tests-rayas Ames N-Multistix SG®. Para la definición del proteína en la orina se recomienda usar un método más específico pretsipitatsii sulfosalitsilovoy por el ácido. Los pacientes deben evitar la conducción de un automóvil, también la ejecución de los trabajos exigentes la rapidez la ejecución las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Al tratamiento del dolor neuropático el Organismo en total: las lesiones casuales, la astenia, el dolor en la espalda, grippopodobnyy el síndrome, el dolor de cabeza, la infección, el dolor de la localización distinta, los hinchazones periféricos, el aumento de la masa del cuerpo; la carretera Digestiva: la cerradura, la diarrea, la sequedad en la boca, la dispepsia, el meteorismo, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre; el Sistema nervioso: la infracción del andar, la amnesia, la ataxia, la confusión de la conciencia, el vértigo, la hipoestesia, la somnolencia, la infracción del pensamiento, tremor;
El sistema respiratorio: el ahoguío, la faringitis;
La piel y las telas hipodérmicas: la eflorescencia de la piel;
Los órganos de los sentimientos: la ambliopía.
Al tratamiento de los calambres parciales
El organismo en total: el dolor en la espalda, la fatiga, la fiebre, el dolor de cabeza, la infección virulenta, los hinchazones periféricos, el aumento de la masa del cuerpo, la astenia, la indisposición general, el hinchazón de la persona;
El sistema Cardiovascular: los síntomas vazodilatatsii o la hipertensión;
La carretera digestiva: la cerradura, la enfermedad de los dientes, la diarrea, la dispepsia, el aumento del apetito, la sequedad en la boca o la garganta, la náusea y/o el vómito, el dolor en el vientre, el meteorismo, la anorexia, la gingivitis;
El sistema de la sangre, el sistema linfático: la leucopenia, la púrpura (más a menudo la describían como las equimosis que surgían a la lesión física);
El sistema kostno-muscular: las crisis, mialgii, artralgii;
El sistema nervioso: la amnesia, la ataxia, la confusión de la conciencia, la infracción de la coordinación, la depresión, la disartria, la labilidad emocional, el insomnio, la nerviosidad, nistagm, la somnolencia, la infracción del pensamiento, tremor, las sacudidas de los músculos, el vértigo, las hipercinesis; el reforzamiento, el debilitamiento o la ausencia de los reflejos, parestezii, la inquietud, la hostilidad;
El sistema respiratorio: la tos, la faringitis, rinit, la neumonía;
La piel y las telas hipodérmicas: las excoriaciones, el acné, el picor de la piel, la eflorescencia de la piel;
Los órganos de los sentimientos: la ambliopía, la diplopia, la infracción de la vista;
El sistema urogenital: la infección de las vías urinarias, la impotencia.

La interacción con otros medios medicinales:

Morfin: a la recepción común de Gabapentina y morfina, cuando morfin se ponía 2 horas antes de la recepción de Gabapentina se observaba el aumento del valor medio del área bajo farmakokineticheskoy por la curva «la concentración – el tiempo» (AUC) Gabapentina a 44 % en comparación con la monoterapia por Gabapentinom que
Se juntaba al aumento del umbral doloroso (holodovyy pressornyy el test). El valor clínico de este cambio no es establecido, farmakokineticheskie las características morfina no eran cambiadas además.
Los efectos secundarios morfina a la recepción común con Gabapentinom no se distinguían de tales a la recepción morfina junto con platsebo. Las interacciones entre Gabapentinom y el fenobarbital, fenitoinom,
valproevoy por el ácido y karbamazepinom no es notado. Farmakokinetika Gabapentina en el estado equiponderante es igual a las personas sanas y los pacientes que reciben otros protivosudorozhnye los medios.
La aplicación simultánea de Gabapentina con peroralnymi por los anticonseptivos que contienen noretisteron y/o etinilestradiol, no se acompañaba de los cambios farmakokinetiki de los dos componentes. La aplicación simultánea de Gabapentina con antatsidami, que contienen los aluminios y el magnesio, se acompaña del descenso de la bioaccesibilidad de Gabapentina aproximadamente a 20 %. Gabapentin se recomienda aceptar aproximadamente en 2 h después de la recepción antatsida. Probenetsid no influye en renal ekskretsiyu Gabapentina.
El descenso pequeño renal ekskretsii Gabapentina a la recepción simultánea tsimetidina, es probable, no tiene el valor clínico.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a cualquier de los componentes del preparado, la edad hasta
12 años a los calambres parciales.
Con la precaución
La insuficiencia renal (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»).
La aplicación al embarazo y la lactación
Faltan los datos sobre la aplicación del preparado a las mujeres embarazadas, por eso Gabapentin sigue usar durante el embarazo solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre justifica el riesgo posible para el fruto.
Gabapentin desaparece con la leche materna, su impacto al niño alimentado es desconocido, por eso durante el tratamiento debe negarse a la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: el vértigo, dvoenie en los ojos, la infracción del habla, la somnolencia, la letargia, la diarrea. El tratamiento: el lavado del estómago, la recepción del carbón activo, la terapia sintomática. A los enfermos con la insuficiencia pesada renal les puede ser mostrada la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No aplicar después de terminar el plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de 300 mg. Por 50 o 100 cápsulas en el banco polimérico con la tapa. Por 10 o 15 cápsulas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Al banco, o 5 de contorno yacheykovyh de los embalajes por 10 cápsulas, o 3 de contorno yacheykovye los embalajes por 15 cápsulas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.