Alendronat

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg o 70 mg alendronovoy los ácidos en 1 pastilla.

El preparado, ingibiruyuschy de hueso rezorbtsiyu.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Funciona como el inhibidor específico mediato osteoklastami por de hueso rezorbtsii — baja la actividad osteoklastov, frena rezorbtsiyu del tejido óseo.

Restablece el equilibrio positivo entre rezorbtsiey y la reconstitución del hueso. Aumenta la densidad mineral de los huesos, contribuye a la formación del tejido óseo con la estructura normal histológica.

Farmakokinetika. La absorción en ZHKT — 25 %. La bioaccesibilidad absoluta para las pastillas (10 mg), aceptado por 2 h hasta la comida, compone 0,78 % para las mujeres y 0,59 % — para los hombres. El valor medio de la bioaccesibilidad absoluta a las mujeres a la recepción alendronata en las dosis de 5-40 mg dentro en ayunas por 2 h hasta el desayuno estandartizado — 0,6 %. En la investigación a 49 mujeres en la postmenopausia era mostrado que a la recepción de 10 mg alendronata la bioaccesibilidad baja aproximadamente a 40 %, si LS aceptaban por 0,5–1 h hasta el desayuno (en comparación con los valores de la bioaccesibilidad por 2 h hasta la comida). A la recepción alendronata junto con la comida o durante 2 h después de la comida la bioaccesibilidad es insignificante. La recepción simultánea alendronata del café o con el jugo de naranja lleva con el descenso de la bioaccesibilidad aproximadamente a 60 %.

Después de v/v las introducciones en la dosis de 1 mg/kg alendronat se distribuye en las telas suaves, luego es redistribuido rápidamente en el tejido óseo o desaparece con la orina (es mostrado en doklinicheskih las pruebas de los varones de las ratas). A la persona el volumen de la distribución en el estado equiponderante — 28 l. La concentración en el plasma después de la recepción dentro en la dosis terapéutica se encontraba más abajo del límite de la medida (1/2 de terminal compone más de 10 años.

Las indicaciones:

La enfermedad de Pedzheta (que deforma ostoz), la osteoporosis a las mujeres en la postmenopausia (la profiláctica de las crisis de los huesos, incluido la cadera y la columna vertebral), la osteoporosis a los hombres, giperkaltsiemiya a los tumores malignos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, sin masticar, por 2 h (no menos 30 minas) antes de la primera recepción de la comida, tomando solamente con el agua.

La dosis recomendada a la osteoporosis a las mujeres — 10 mg/sut, para la profiláctica — 5 mg/sut.

A la enfermedad de Pedzheta — 40 mg/sut durante 6 meses

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. La categoría de la acción al fruto por FDA — C.

Las pastillas debe tomar solamente con el agua regular, porque otras bebidas (incluido el agua mineral, el café, el té, el jugo de naranja) bajan la absorción. Para la reducción de la acción irritante de los departamentos ZHKT superiores es necesario aceptar la pastilla justamente después de la elevación de la mañana, tomando con el vaso lleno del agua. No debe aceptar las pastillas ante el sueño. Durante 30 minas después de la recepción no es recomendable ocupar la posición horizontal (la recepción ante el sueño o en la posición horizontal aumenta el riesgo del desarrollo ezofagita).

A la presencia gipokaltsiemii debe corregirla antes del comienzo de la terapia. Es obligatorio el régimen enriquecido por el calcio.

Los efectos secundarios:

El tratamiento de la osteoporosis a las mujeres en la postmenopausia. Según los resultados de dos invidentes de tres años platsebo-controlados dobles de los multicentros, idénticos por el diseño, de las investigaciones al tratamiento de la osteoporosis a las mujeres en la postmenopausia la terapia era cesada en relación al desarrollo de los efectos secundarios a las pacientes que aceptaban alendronat en la dosis de 10 mg/sut en 4,1 % (n=196) de los casos y en 6,0 % (n=397) de los casos a las pacientes, que aceptaban platsebo (la cantidad de las pacientes en la investigación — 994); según otra investigación (n=6459) la terapia era cesada en relación al desarrollo es clínico los efectos expresados desfavorables en 9,1 % de los casos a las pacientes que aceptaban alendronat en la dosis de 5 mg/sut durante 2 años y 10 mg/sut durante aún 1 año o 2 años y a 10 % de las pacientes del grupo platsebo.

Los efectos secundarios, que en estas pruebas eran examinados por los investigadores como es probable o seguramente vinculado con la recepción alendronata y se encontraban con la frecuencia ≥1 % (cerca del nombre es indicada la frecuencia de la ocurrencia del efecto secundario dado, en los paréntesis — los datos análogos en el grupo platsebo): el dolor en el vientre 6,6 % (4,8 %), la dispepsia 3,6 % (3,5 %), la cerradura o la diarrea 3,1 % (1,8 %), la inflamación del vientre 1,0 % (0,8 %), el meteorismo 2,6 % (0,5 %), la disfagia 1,0 % (0,0 %), ezofagit, la úlcera o la erosión del esófago 1,5 % (0,0 %); el dolor en los huesos, los músculos, las articulaciones 4,1 % (2,5 %), el dolor de cabeza 2,6 % (1,5 %), son raros — la eflorescencia, el eritema.

Otras investigaciones. La aplicación común alendronata con el estrógeno/gormonozameschayuschey por la terapia.

En dos investigaciones (la duración de 1 y 2 año) a las mujeres con la osteoporosis en la postmenopausia (el número total de las personas sometidas a prueba, n=853), que aceptaban por 10 mg alendronata 1 vez en el día en la combinación con estrogenom±progestinom (n=354) la seguridad y perenosimost alendronata no se distinguía de los índices análogos durante la realización separada de los primeros y segundos tipos del tratamiento.

El tratamiento de la osteoporosis a los hombres. En dos multicentros platsebo-controlados dobles ciegos las investigaciones a los hombres (la investigación de dos años alendronata en la dosis de 10 mg/sut y la investigación de un año con la recepción alendronata en la dosis de 70 mg una vez a la semana) la terapia era cesada en relación al desarrollo es clínica los efectos secundarios expresados en 2,7 % de los casos (n=146) y en 10,5 % (n=95) en el fondo platsebo y en 6,4 % de los casos a los pacientes que aceptaban alendronat en la dosis de 70 mg una vez a la semana y a 8,6 % de los pacientes del grupo platsebo.

Los efectos secundarios, que eran examinados como es probable, probablemente o seguramente vinculado a la recepción alendronata y se encontraban con la frecuencia ≥2 % (cerca del nombre es indicada la frecuencia de la ocurrencia del efecto secundario dado, en los paréntesis — los datos análogos en el grupo platsebo): el eructo 4,1 % (3,2 %), el meteorismo 4,1 % (1,1 %), gatroezofagealnyy reflyuks 4,1 % (3,2 %), la dispepsia 3,4 % (0,0 %), la diarrea 1,4 % (1,1 %), el dolor en el vientre 2,1 % (1,1 %), la náusea 2,1 % (0,0 %).

Las investigaciones postmarketingovye. El organismo en total: las reacciones de la hipersensibilidad, incluso la mariposa de la ortiga y los casos raros angionevroticheskogo del hinchazón; tranzitornye los síntomas mialgii, la indisposición, la astenia y, raramente, los casos de la fiebre, habitualmente a principios del tratamiento; raramente — los hinchazones periféricos.

Por parte de los órganos ZHKT: ezofagit, la erosión y la úlcera del esófago; raramente — la estenosis o la perforación del esófago, la úlcera rotoglotki, la úlcera de estómago o el duodeno; se comunicaba raramente sobre los casos de la osteonecrosis localizada de la mandíbula habitualmente vinculada a la extracción del diente y/o la infección local, a menudo con la demora de la cicatrización.

Por parte del aparato locomotor: el dolor en los huesos, las articulaciones y/o los músculos, a veces expresado y, raramente, que lleva a la invalidez.

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: el vértigo, vertigo; raramente — uveit, sklerit o episklerit.

Por parte de las epidermis: la eflorescencia (a veces con la fotosensibilidad), el picor; raramente — las reacciones expresadas de la piel, incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz.

La interacción con otros medios medicinales:

Los preparados que contienen el calcio, incluido antatsidy, bajan la absorción. El intervalo entre la recepción alendronata y otros LS debe componer no menos 1 h.

Ranitidin sube la bioaccesibilidad en 2 veces (el valor clínico no es determinado).

NPVS refuerzan gastrotoksichnost alendronovoy los ácidos.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, el embarazo, el período de la lactación, la edad infantil (la seguridad y la eficiencia de la aplicación no son determinadas).

Las restricciones a la aplicación. Las enfermedades ZHKT en la fase de la agudización (la disfagia, ezofagit, la gastritis, duodenit, la úlcera del estómago y el duodeno), striktura o la acalasia del esófago, la insuficiencia crónica renal (a Cl de la creatinina).

La sobredosis:

Los síntomas: gipokaltsiemiya, gipofosfatemiya, la diarrea, la pirosis, ezofagit, la gastritis, las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas.

El tratamiento: el destino dentro de la leche o kaltsiysoderzhaschih antatsidov para la atadura alendronata (por el riesgo del desarrollo de la irritación del esófago no debe provocar el vómito), la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °C, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No emplear después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 10 mg, 20 pastillas en cada uno blistere, por uno, dos o tres blistera junto con la instrucción de la aplicación en el embalaje de cartón.

Las pastillas por 70 mg, 10 pastillas en cada uno blistere, por uno, dos o tres blistera junto con la instrucción de la aplicación en el embalaje de cartón.