Somatulin autozhel

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: lanreotida el acetato de 149.4 mg
En el recuento en ланреотид* 125.5 mg
La dosis introducida lanreotida ** 120 mg
La mayoría - 510 mg/jeringa
La masa introducida a la inyección *** - 488 mg/jeringa

Las sustancias auxiliares: el agua d/i - 357.8 mg/jeringas, el aceite acético de hielo **** - hasta pH 6.1±0.3.

510 mg - las jeringas desechables polipropilenovye (1) en el juego con la aguja - los paquetes de tres capas (1) - los paquetes de cartón.

* El contenido medio lanreotida las razones en lanreotida el acetato 82-84 %, la concentración lanreotida las razones en la solución sobresaturada 24.6 % (m/m).
** la cantidad lanreotida, que obra en la hemorragia central a la inyección.
*** la pérdida de la masa en la jeringa compone 22 mg.
**** el aceite acético de hielo puede ser añadido o no, depende del nivel del contenido del acetato árido en la substancia activa.

Las propiedades farmacológicas:

El análogo sintético natural somatostatina, sintético peptid.
Como natural somatostatinu, lanreotid aplasta una serie endocrino, exocrino y parakrinnyh de los mecanismos. Es revelado expresado tropnost lanreotida a somatostatinovym a los receptores de la persona (SSR)-2, 3 y 5, y baja tropnost a ССР-1 y 4. Como creen, la activación ССР-2 y 5 es el mecanismo básico que es la base del aplastamiento de la secreción de la hormona del crecimiento (GR).
Lanreotid, es semejante somatostatinu, ejerce la influencia general exocrina antisecretoria. Él aplasta bazalnuyu la secreción ingibiruyuschih peptidov del estómago y polipeptidov del páncreas, pero no ejerce la influencia a la secreción de los fermentos digestivos o la secreción gástrica. Lanreotid aplasta esencialmente indutsiruemoe por la comida el reforzamiento de la hemorragia en superior mezenterialnoy a la arteria y la vena portal. Lanreotid reduce esencialmente estimulado prostaglandinom Е1 la secreción del agua, el sodio, el potasio y los cloruros en el intestino magro.
Lanreotid reduce el nivel prolaktina a los pacientes con la acromegalia, que reciben el tratamiento durante mucho tiempo.

Farmakokinetika. A diferencia de los índices a v/v la introducción, los perfiles farmakokinetiki lanreotida en la forma medicinal de la acción prolongada introducida v/m o es profundo p/k, han mostrado la duración de la acción del preparado durante 28 días.
El modo de la introducción del preparado (p/k o v/m) no presta impacto cualquiera en farmakokineticheskie los parámetros lanreotida. El nivel de la concentración del preparado en el plasma ha mostrado dozozavisimuyu la linealidad con las desviaciones pequeñas vinculadas a los rasgos individuales de los participantes de las investigaciones.

La absorción. Después de una sola vez profundo p/k las introducciones del preparado de Somatuliny Autozhely de 120 mg a los voluntarios Cmax sanos en el suero de la sangre componía 6.79 ng/ml y era alcanzada en 7 h, con el descenso ulterior lento (por término medio T1/2 ha compuesto 30.1 sut). En 4 semanas la concentración media del preparado en el suero ha compuesto 1.69 ng/ml. La bioaccesibilidad absoluta ha compuesto 78.4 %.
Después de una sola vez profundo p/k las introducciones del preparado de Somatuliny Autozhely de 120 mg a los pacientes con la acromegalia del valor Cmax componía 3.1 ng/ml y era alcanzada en 23.52 h, con el descenso ulterior lento. En 4 semanas la concentración media del preparado en el suero ha compuesto 1.4 ng/ml.
Por término medio después de las 4 inyecciones, introducido cada 4 semanas, era alcanzada Css lanreotida en el plasma. Además el valor Cssmax medio componía 7.7 ng/ml a la dosis de 120 mg. El valor Cmin medio ha compuesto 3.8 ng/ml.

La distribución. Los parámetros Farmakokinetichesky lanreotida después de v/v las introducciones a los voluntarios sanos han revelado la distribución limitada extravascular con Vd en el estado equiponderante de 13 l.

La deducción. Después de v/v las introducciones a los voluntarios sanos el claro general - 20 l/ch, T1/2 - 2.5 h, el tiempo medio de la definición del preparado en el plasma – 0.68 h.
Después de las inyecciones del preparado de Somatuliny Autozhely de 120 mg a los voluntarios T1/2 sanos ha compuesto aproximadamente 28 días.

Las indicaciones:

La acromegalia (con el fin del descenso del nivel GR e insulinopodobnogo del factor del crecimiento-1/ИФР-1/y, en la medida de lo posible, su normalización):
— La terapia larga de los pacientes, a que el nivel GR e/o insulinopodobnogo del factor del crecimiento-1 (ИФР-1) se queda subido después del tratamiento operativo y/o la actinoterapia;
— La terapia larga de los pacientes, a que es mostrada la realización de la terapia medicamentosa (el objetivo de la terapia de la acromegalia es el descenso GR y ИФР-1 y, en la medida de lo posible, la normalización de estos índices).
La terapia de los síntomas kartsinoidnyh de los hinchazones.

El modo de la aplicación y la dosis:

La acromegalia
La dosis recomendada inicial compone 120 mg cada 28 días.
A los pacientes, cerca de que en el fondo de la terapia por los análogos somatostatina alcanzarán el control eficaz sobre la enfermedad, puede ser fijado Somatuliny Autozhely en la dosis de 120 mg con el intervalo aumentado - cada 42-56 días. A estos pacientes es necesario regularmente y en la perspectiva a largo plazo monitorirovat los síntomas clínicos y el nivel GR y ИФР-1.
A todos los pacientes les es mostrado el control regular de los síntomas clínicos, el nivel GR y ИФР-1.

Los hinchazones kartsinoidnye
La dosis recomendada inicial compone 120 mg cada 28 días. En lo sucesivo debe recoger la dosis depende de la reducción alcanzada de la sintomatología.
A los pacientes, cerca de que en el fondo de la terapia por los análogos somatostatina alcanzarán el control eficaz sobre la enfermedad, puede ser fijado Somatuliny Autozhely en la dosis de 120 mg con el intervalo aumentado - cada 42-56 días.

Las reglas de la introducción del preparado
El gel para p/k las introducciones de la acción prolongada es suministrado en la jeringa preliminarmente rellenada abastecida del dispositivo de protección, que cierra automáticamente la aguja justamente después de la realización de la inyección, ayuda prevenir de ese modo el pinchazo casual por la aguja después del uso.

Debe introducir el preparado profundamente p/k inmediatamente después de la apertura del embalaje.
1 jeringa con el preparado es destinada solamente a la introducción una sola vez.
El preparado es introducido por el personal médico en el cuadrante superior lateral de la nalga.
En el caso si el paciente recibe la dosis estable del preparado de Somatuliny Autozhely, las inyecciones pueden ser pasadas en las condiciones de casa por los pacientes mismos o sus próximos después del entrenamiento preliminar correspondiente al médico. Durante la realización independiente de la inyección por el paciente debe introducir el preparado en la parte superior de la cadera.
A la introducción del preparado debe observar las instrucciones siguientes.
1. Sacar Somatuliny Autozhely del refrigerador por 30 minas antes de la aplicación.
2. Persuadirse presente el lugar puro para las acciones preparatorias y lavar las manos.
3. Ante la apertura comprobar la integridad del paquete, en que es colocada la jeringa con el preparado. También, es necesario persuadirse que cerca del preparado no ha cumplido el plazo de la validez. La fecha de la terminación del plazo de la validez asiste a la etiqueta del paquete. No usar el preparado en caso de la infracción de la integridad del paquete o a la expiración del plazo de la validez.
4. Abrir el paquete y sacar de él la jeringa con el dispositivo de protección.
5. Escoger el lugar para la inyección supuesta. Desinfectar el lugar de la inyección supuesta (la parte superior de la cadera o el cuadrante superior lateral de la nalga), evitando la fricción de la piel. La inyección se hace cada vez es alternativo, en izquierdo, en la nalga derecha o la cadera.
6. Volver y tirar el dispositivo de protección del curso del émbolo, luego quitarlo.
7. Quitar el manguito de la aguja.
8. Introduzcan la aguja en la parte superior de la cadera o el cuadrante superior lateral de la nalga sin toma del pliegue de la piel, pero reteniendo la piel grande e indicador por los dedos.
La aguja debe ser introducida rápidamente, a toda la longitud, es perpendicular a la superficie de la piel (la inyección subcutánea profunda).
9. Despacio introducir todo el preparado, prestando la presión constante uniforme en el émbolo, dejando además la aguja en el estado inmóvil (habitualmente para la introducción completa el preparado es necesario cerca de 20 sek). En esto el momento, cuando el émbolo pasará por completo todo el cuerpo de la jeringa y se apoyará en el fin opuesto, se oye el capirotazo.
La observación: debe continuar retener el émbolo en el estado presionado para evitar el funcionamiento del dispositivo de protección.
10. Reteniendo el émbolo, sacar la aguja del lugar de la inyección.
11. Después de esto, dejar ir el émbolo, la aguja se enfrascará automáticamente en el tubo del dispositivo de protección y será bloqueado en ella.
12. Exactamente aplicar al lugar de la inyección el disco seco de algodón o la servilleta estéril para evitar la hemorragia. No triturar y no masajear el lugar de la introducción del preparado después de la inyección.
13. Utilizar la jeringa usada en concordancia con las instrucciones.

Los rasgos de la aplicación:

Las investigaciones farmacológicas sobre los animales y las personas han mostrado que lanreotid, es semejante somatostatinu y sus análogos, puede llamar pasajero ingibirovanie las secreciones de la insulina y glyukagona. Por consiguiente, a los pacientes con la diabetes, que reciben el tratamiento por el preparado de Somatuliny Autozhely, pueden observarse los cambios insignificantes de corta duración del nivel de la glucosa en la sangre. Para la definición de la necesidad de la corrección de la terapia antidiabética, es necesario controlar el nivel de la glucosa en la sangre.

Durante el tratamiento de los pacientes con la acromegalia probablemente descenso insignificante de la función de la glándula tiroides, sin embargo hipotireosis clínica se observa raramente (<1 %). En relación a esto es mostrado el control de la función de la glándula tiroides.

Lanreotid puede llamar la formación de las piedras en la vesícula biliar, por eso la realización de la ecografía de la vesícula biliar es mostrada a principios del tratamiento, así como en su proceso. Holelitiaz pasa es habitualmente sin síntomas. A la aparición de los síntomas zhelchnokamennoy a la enfermedad le es necesario el tratamiento.

A los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones se observa la reducción aproximadamente en 2 veces del claro general lanreotida en el plasma con este aumento T1/2 condicionado y АUC. A la infracción de la función del hígado se observa el aumento del volumen de la distribución y el tiempo medio de la definición lanreotida en el plasma, pero no hay cambios del claro general o АUC. A los pacientes de edad avanzada es revelado el aumento del período de la semideducción y el tiempo medio de la definición lanreotida en el plasma en comparación con las personas jóvenes sanas. Gracias a la amplitud grande terapéutica lanreotida, en estos casos no hay necesidad de cambiar su dosis.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
Es poco probable que durante el tratamiento por el preparado de Somatuliny Autozhely se empeora la capacidad de dirigir autotransporte y trabajar con los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias, reveladas durante las investigaciones clínicas, en el fondo de la aplicación del preparado de Somatuliny Autozhely son análogas al que se observan a la aplicación de otras formas medicinales lanreotida de la acción prolongada y, en general, son las infracciones por parte del sistema digestivo.
En las investigaciones clínicas del preparado de Somatuliny Autozhely al tratamiento de los enfermos con la acromegalia, cerca de 80 % de los pacientes se observaba, por lo menos, 1 fenómeno indeseable. Más de 50 % de estos fenómenos indeseables eran llevados a las infracciones por parte del sistema digestivo. Estos efectos secundarios son expresados y pasajeros habitualmente flojamente.
Por parte del sistema digestivo: muy a menudo (> 10 %) - la diarrea, abdominalnaya el dolor, la náusea, holelitiaz o el sladzh-síndrome en la vesícula biliar; a menudo (> 5 %, pero <10 %) - la cerradura, el meteorismo, la anorexia; raramente (> 1 %, pero <5 %) - el aumento de la concentración de la bilirrubina; muy raramente (<1 %) - tenezmy, el vómito, la pancreatitis aguda, steatoreya.
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo (> 5 %, pero <10 %) - sinusovaya la bradicardia.
Por parte del cambio de las sustancias: a menudo (> 5 %, pero <10 %) - la hipoglicemia; muy raramente (<1 %) - la agravación de la corriente de la diabetes, la infracción de la tolerancia a la glucosa, la hiperglicemia.
Las reacciones dermatológicas: muy raramente (<1 %) - la caída de los cabello, el picor, la hidradenitis subida, las reacciones de la piel (no específicas).
Las reacciones locales: muy raramente (<1 %) - el dolor en el lugar de la introducción, la hinchazón de la piel. A través de 30 minas después de profundo p/k las inyecciones del preparado de Somatuliny Autozhely en el campo de la introducción pueden observarse el dolor, la rubefacción, el picor y la condensación respectivamente cerca de 8 %, 5 %, 5 % y 19 % de los pacientes. Después de la 3 inyección la frecuencia de estos síntomas baja y se observa cerca de 6 %, 2 %, 3 % y 9 % de los pacientes. En todos los casos los síntomas eran flojamente expresado.
Otros: a menudo (> 5 %, pero <10 %) - el vértigo, las reacciones alérgicas de la piel; raramente (> 1 %, pero <5 %) - la debilidad, la fatiga; muy raramente (<1 %) - el sentimiento del calor, el dolor en los pies, la indisposición, el dolor de cabeza, el descenso libido, la somnolencia.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea lanreotida y tsiklosporina es posible la reducción de la concentración tsiklosporina en el plasma de la sangre, por eso es necesario controlar su concentración en la sangre.

La interacción con los medios medicinales, que son caracterizados por una alta atadura con los proteínas del plasma, es poco probable, en vista de la atadura débil lanreotida con los proteínas del plasma (por término medio 78 %).

Las contraindicaciones:

— Complicado, nelechennyy holedoholitiaz;
— El embarazo;
— La lactación;
— La edad infantil (en relación a la insuficiencia de los datos clínicos);
— La sensibilidad excesiva a lanreotidu o a parentesco peptidam.

La aplicación del preparado de SOMATULINy AUTOZHELy al embarazo y la mamada
De las investigaciones adecuadas y rigurosamente controladas clínicas de la seguridad de la aplicación del preparado al embarazo no era pasado.
En las investigaciones experimentales por el estudio del impacto en reproduktivnost a las ratas y los conejos del preparado en las dosis, en 33 veces que superan las dosis aplicadas a la persona, no es revelado el riesgo para el fruto. Ya que las investigaciones sobre el estudio reproduktivnosti a los animales no siempre predicen el impacto en reproduktivnost a la persona, el preparado dado es contraindicado al embarazo.
Es contraindicada la aplicación del preparado durante la lactación (la alimentación de pecho).

La sobredosis:

Los síntomas: en las investigaciones clínicas lanreotid aplicaban en las dosis que superan 15 mg/sut., además durante el tratamiento los fenómenos serios colaterales no son revelados. La descripción de la sobredosis lanreotida en la forma medicinal de la acción prolongada a las personas es limitada un caso, cuando, como se comunicaba, el paciente introducían lanreotid v/m en la dosis de 30 mg en la forma medicinal de la liberación prolongada cada día durante 2 meses (en vez de 1 inyección cada 7 o 14 días). En 1 semana después de la terminación de la terapia al hombre de 52 años con la acromegalia, la diabetes y la hipertensión arterial se ha desarrollado el infarto del miocardo con el fallecimiento.

El tratamiento: en caso de la sobredosis es mostrada la realización de la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura de 2°C hasta 8°C (en el refrigerador); no congelar.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta