Ftorafury
El productor: AS Grindex (la sociedad por acciones Grindeks) Letonia
El código de la central telefónica automática: L01BC03
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las cápsulas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 400 mg tegafura.
Las sustancias auxiliares: el ácido esteárico; la gelatina, el titán dioksid (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).
Se aplica como el medio antioncótico.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El preparado antioncótico, que acción es condicionado por la infracción de la síntesis del ADN y RNK. Que se forma como resultado de la hidrólisis ftoruratsil ingibiruet el fermento timidilatsintetazu y la síntesis del ADN, se introduce en la estructura RNK en vez de uratsila, haciendo su defectuoso, e ingibiruet celular proliferatsiyu.
En las jaulas del hinchazón se convierte en el 5-5-5-5-monofosfato, que luego fosforiliruetsya en trifosfat y se incluye en RNK, y floksuridina el monofosfato, que ingibiruet timidilatsintetazu. Es menos tóxico y se transporta mejor por los pacientes, que 5-ftoruratsil.
Farmakokinetika. La absorción. A la recepción dentro tegafur es absorbido rápidamente de ZHKT y se descubre en la sangre, por lo menos, durante 24 h después de la aplicación una sola vez. Cmax tegafura en el plasma de la sangre es alcanzado durante 4-6 h después de la introducción. La bioaccesibilidad prácticamente completo.
La distribución. Posee alto lipofilnostyu (en 200 veces más alto que ftoruratsil), quedandose con esto la unión soluble de agua. Alto lipofilnost abastece el paso rápido a través de las membranas biológicas, la distribución en el organismo y la penetración a través de GEB.
El metabolismo. metaboliziruetsya en el hígado con la formación metabolitov, entre que el lugar central ocupa farmakologicheski activo 5-ftoruratsil. La bioactivación se realiza no sólo en el hígado, pero puede llevar y el carácter local en la tela de tumor que se distingue del contenido subido tsitozolnyh de los fermentos hidrolíticos.
Las indicaciones:
— El cáncer gordo y el recto;
— Difuso neyrodermit;
— Los linfomas de la piel.
El modo de la aplicación y la dosis:
Fijan dentro. La dosis diaria del preparado de Ftorafur compone 800-1000 mg/m2 (20-30 mg/kg de la masa del cuerpo) en 2-4 recepciones, pero no más 2/sut la dosis De curso a la recepción compone dentro 30-40 el Intervalo entre los cursos compone 4 semanas. Se puede reducir la dosis del preparado de Ftorafur a los pacientes de la edad avanzada y en la fase avanzada de la enfermedad.
Los rasgos de la aplicación:
Ftorafur es contraindicado a la aplicación al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho).
Debe tener en vista de que el preparado oprime la función reproductiva del paciente.
A la necesidad del destino del preparado de Ftorafur a los pacientes con las infracciones de la hematopoyesis, las funciones del hígado y los riñones, el metabolismo de la glucosa, con la úlcera del estómago y el duodeno, la inclinación por las hemorragias, con las enfermedades infecciosas debe tomar en consideración el riesgo potencial del desarrollo de las reacciones secundarias. Durante el tratamiento debe regularmente controlar el cuadro de la sangre periférica, el estado funcional del hígado y los riñones. A la aplicación larga del preparado su efecto secundario se refuerza.
El vértigo, la náusea y el vómito se disminuyen al fraccionamiento de la dosis diaria.
Es contraindicado a las infracciones expresadas de la función de los riñones.
Es contraindicado a las infracciones pesadas de la función del hígado.
Al desarrollo de los efectos secundarios serios es necesario cesar la aplicación del preparado.
La seguridad de la aplicación del preparado a los niños no es establecida.
La dosis de Ftorafura puede ser reducida a los pacientes de la edad avanzada y en la fase avanzada de la enfermedad.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema de la hematopoyesis: la leucopenia, trombotsitopeniya, la anemia.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la anorexia, el dolor en el vientre, la diarrea; raramente - la estomatitis, ezofagit, las derrotas ulcerosas de la membrana mucosa ZHKT, las hemorragias gastrointestinales, la infracción de la función del hígado, la hepatitis aguda, la pancreatitis aguda.
De la parte TSNS: el vértigo, la confusión de la conciencia, la somnolencia, la ataxia, la euforia, los síntomas de la leucoencefalitis.
Por parte del sistema cardiovascular: kardialgiya, la estenocardia, la isquemia del miocardo, el infarto del miocardo.
Por parte de los órganos de los sentimientos: la diplopia, el lagrimeo, la fibrosis de los conductos lagrimales, la pérdida del olfato.
Las reacciones dermatológicas: alopetsiya, la infracción de la regeneración de la piel, las uñas.
Otros: la faringitis, las reacciones alérgicas (incluido el choque anafiláctico), la infracción de la función de los riñones, la deshidratación del organismo, la neumonía intersticial.
La interacción con otros medios medicinales:
Refuerza (mutuamente) la acción otros antioncótico LS. Aplican en los esquemas de la terapia combinada en la combinación con tsiklofosfamidom, metotreksatom, doksorubitsinom, mitomitsinom etc. antioncótico LS, que no manifiestan la resistencia cruzada a tegafuru.
Los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones en el hígado suben la toxicidad.
Tegafur, siendo la razón débil, puede farmatsevticheski cooperar con agrio LS con las consecuencias no pronosticadas.
Es incompatible con tsitarabinom, el diazepam, antratsiklinovymi por los antibióticos.
Refuerza la acción fenitoina.
Las contraindicaciones:
— La fase de terminal de la enfermedad;
— Agudo profuznye las hemorragias;
— Las infracciones pesadas de la función del hígado;
— Las infracciones pesadas de la función de los riñones;
— La leucopenia (menos 3000/mkl);
— trombotsitopeniya (menos 100 000/mkl);
— La anemia (el nivel de la hemoglobina menos 65 g/l);
— El embarazo;
— La lactación (la alimentación de pecho);
— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.
Con la precaución debe aplicar el preparado a los pacientes con la infracción de la función de la hematopoyesis, el hígado y los riñones, el metabolismo de la glucosa, a la úlcera del estómago y el duodeno, la inclinación por las hemorragias, con las enfermedades infecciosas.
La sobredosis:
A la sobredosis se observa el reforzamiento de los efectos tóxicos de la parte ZHKT, TSNS y la opresión de la hematopóyesis.
Fijan el control de la función de la hematopoyesis durante no menos que 4 semanas, en caso necesario pasan la terapia sintomática. Específico antidot a tegafuru es desconocido.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar en protegido de luz y los niños el lugar con la temperatura no son más alto 25 grados Celsius.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 100 pastillas en polietilenoy al bote y en el embalaje de cartón.
