Zoledreks

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 4 mg zoledronovoy los ácidos.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El inhibidor rezorbtsii del tejido óseo, bisfosfonat. Posee la acción selectiva al hueso. Presta ingibiruyuschee la acción en rezorbtsiyu al tejido óseo, oposreduemuyu osteoklastami.

La acción selectiva bisfosfonatov al tejido óseo es fundada en una alta afinidad al tejido óseo mineralizado, pero el mecanismo exacto molecular que abastece ingibirovanie de la actividad osteoklastov, hasta ahora se queda oscuro.

Además de ingibiruyuschego las acciones en rezorbtsiyu del tejido óseo, zolendronovaya el ácido posee otras propiedades antioncóticas que abastecen la eficiencia terapéutica a las metástasis de hueso.

In vivo: ingibirovanie osteodetrítico rezorbtsii del tejido óseo, que cambia el microambiente de la médula, que lleva al descenso del crecimiento de las jaulas de tumor; antiangiogennaya la actividad. El aplastamiento de hueso rezorbtsii es clínico se acompaña también del descenso expresado de las sensaciones dolorosas.

In vitro: ingibirovanie proliferatsii osteoblastov, la recta citotóxico y proapopticheskaya la actividad, sinergichesky el efecto citostático con los preparados antioncóticos; antiadgezivnaya/invazivnaya la actividad.

El ácido zoledronovaya, aplastando proliferatsiyu e indutsiruya apoptoz, ejerce la influencia directa antioncótica respecto a las jaulas mielomy de la persona y el tumor carceroso de la mama, también reduce la penetración de las jaulas del tumor carceroso de la mama a través de ekstratsellyulyarnyy matriks que testimonia la presencia de ella de las propiedades antimetastáticas. Además, zoledronovaya el ácido ingibiruet proliferatsiyu de las jaulas endoteliya la persona y llama a los animales antiangiogennoe la acción.

A los pacientes con giperkaltsiemiey, el hinchazón llamado, era mostrado que la acción zoledronovoy los ácidos es caracterizada por el descenso de la concentración del calcio en el suero y la reducción de su deducción con la orina.

Las indicaciones:

- Giperkaltsiemiya (la concentración corregido por la albumina syvorotochnogo del calcio ≥ 12 mg/dl o 3 mmol/l), indutsirovannaya por los tumores malignos.
- La derrota metastática de los huesos a los hinchazones malignos sólidos y mielomnaya la enfermedad (para el descenso del riesgo de las crisis patalógicas, la compresión de la médula espinal, giperkaltsiemii, el hinchazón condicionado, y el descenso de la necesidad de la realización de la actinoterapia).

El modo de la aplicación y la dosis:

Zoledreksy aplican intravenosamente kapelno, durante no menos 15 minutos

giperkaltsiemiya a los neoplasmas malignos. A la concentración corregido por la albumina syvorotochnogo del calcio ≥ 12 mg/dl o 3 mmol/l la dosis máxima recomendada compone 4 mg. Ante infuziey es necesario comprobar la concentración de la creatinina en el suero de la sangre.

La introducción repetida del preparado en la dosis de 4 mg es mostrada en caso de la agravación del estado después del efecto claro (e.d. el logro de la concentración Ca2 + en el suero de la sangre de 2,7 mmol/l y más abajo) o en el caso refrakternosti a la primera introducción. Repetidamente Zoledreksy es introducido en la dosis de 8 mg durante 15 minutos el Intervalo ante la introducción repetida debe componer no menos 7 día, esto es necesario para la realización del efecto completo clínico de la dosis inicial.

Plural mieloma y la derrota metastática de los huesos a los hinchazones sólidos. La dosis del preparado de Zoledreksy depende del claro inicial de la creatinina contada por la fórmula Por Kokrofta-Golta.

Después del comienzo de la terapia debe medir la concentración de la creatinina en el suero de la sangre ante cada introducción. Si la función de los riñones se empeora, debe aplazar la introducción siguiente del preparado.

Los pacientes necesitan complementariamente a la terapia zoledronovoy por el ácido fijar el calcio dentro en la dosis de 500 mg en los día y la vitamina D dentro en la dosis 400 ME en el día.

Los rasgos de la aplicación:

A la aplicación repetida ante cada introducción debe determinar la concentración de la creatinina en el suero de la sangre. Si los datos recibidos testimonian la agravación de la función de los riñones, es necesario estimar el riesgo y la utilidad de la terapia pasada.

No es recomendable aplicar a los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones (la concentración syvorotochnogo de la creatinina de ≥400 mkmol/l o ≥4.5 mg/dl) a excepción de los casos, cuando la utilidad esperada de la terapia predomina sobre el riesgo potencial.

Ante infuziey debe excluir la presencia de la deshidratación del paciente. Para el mantenimiento de la hidratación adecuada se recomienda la introducción de la solución fisiológica hasta, en el tiempo o después de infuzii zoledronovoy los ácidos. Debe evitar la hiperhidratación del paciente por el riesgo del surgimiento de las complicaciones por parte del sistema cardiovascular.

Después de la introducción zoledronovoy es necesario el control constante de la concentración del calcio, el fósforo, el magnesio y la creatinina en el suero de la sangre.

Si se desarrolla gipokaltsiemiya, gipofosfatemiya o gipomagniemiya, es necesaria la terapia a corto plazo que apoya.

Hay unos mensajes separados de la infracción de la función de los riñones en el fondo de la aplicación bisfosfonatov. A los factores del riesgo del desarrollo de tales complicaciones se refieren la insuficiencia renal que precede y la aplicación larga zoledronovoy los ácidos en las altas dosis (8 mg), la reducción del tiempo infuzii.

La eficiencia y la seguridad de la aplicación zoledronovoy los ácidos en la práctica pediátrica no son establecidas.

Los efectos secundarios:

A menudo – el dolor, la irritación, la edematización, la formación del infiltrado en el lugar de la introducción del preparado; la anemia, el dolor de cabeza; la conjuntivitis; la náusea, el vómito, la anorexia; el dolor en los huesos, mialgiya, artralgiya, generalizovannye los dolores; las infracciones de la función de los riñones; la fiebre, grippopodobnye los estados.

Otros fenómenos observados indeseables: trombotsitopeniya, la leucopenia; el vértigo, parestezii, la infracción del gusto, la hipoestesia, la hiperestesia, tremor, la alarma, la infracción del sueño; la vaguedad de la vista; la diarrea, la cerradura, abdominalnaya el dolor, la dispepsia, la estomatitis, la sequedad en la boca; el ahoguío, la tos; el picor, la eflorescencia (incluso eritemático y makuleznuyu), subido potlivost; los calambres musculares; el aumento expresado de la presión arterial; la insuficiencia aguda renal, la hematuria, proteinuriya. Las reacciones alérgicas; la astenia, el hinchazón periférico, el dolor en el tórax, el aumento de la masa del cuerpo; raramente – pantsitopeniya; la confusión de la conciencia; la bradicardia; angionevrotichesky el hinchazón.

La interacción con otros medios medicinales:

Con la aplicación simultánea bisfosfonatov y aminoglikozidov el nivel del calcio en el suero puede quedarse bajado es más largo, que esto es necesario, ya que probablemente impacto aditivo a la concentración del calcio en el suero de la sangre.

A la aplicación simultánea con los preparados que poseen potencialmente nefrotoksicheskim la acción sube el riesgo de la agravación de la función de los riñones.

Las contraindicaciones:

• La sensibilidad excesiva a zoledronovoy al ácido, otra bisfosfonatam o cualesquiera otros componentes que forma parte del preparado;
• La infracción inicial pesada de la función de los riñones (el claro de la creatinina de ≤30 ml/minas);
• El embarazo y el período de la mamada;
• La edad infantil y de adolescentes (la seguridad y la eficiencia de la aplicación no eran estudiadas).

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

El frasco del cristal oscuro por 4 mg liofilizata en el paquete de cartón.