Aknomid D

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,5 mg daktinomitsina.

Las sustancias auxiliares: reopoliglyukin, la solución para infuzy (10 % la solución dekstrana, con la masa molecular de 3000 hasta 4000, en la solución isotónica del sodio del cloruro).

El preparado antioncótico.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La acción farmacológica daktinomitsina principalmente antioncótico, sin embargo, además, el preparado posee el efecto antibacterial, antimicético.

En el fondo del mecanismo de la acción antioncótica del preparado está la formación del complejo del ADN y la infracción de su actividad de matriz. Además daktinomitsin interkaliruet entre los vapores de las razones nitrosas el guanín-tsitozin del ADN obstaculiza el movimiento RNK-polimerazy, violando, así, la transcripción. Hay unas noticias sobre ingibiruyuschem el impacto en topoizomerazu II. El efecto antioncótico no depende de la fase del ciclo celular.

El preparado posee el efecto antibacterial en la relación grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de las bacterias y la acción antimicética, sin embargo, a consecuencia de una alta toxicidad (LD 50 - 0.791) en la cualidad protivomikrobnogo los medios no se aplica. Además, daktinomitsin posee la actividad inmunodepresiva.

Farmakokinetika. A la introducción intravenosa el preparado se acumula en las jaulas nucleares, en el grado insignificante penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera (<10 %); penentra a través de la placenta. Comunica con en parte considerable los proteínas de las telas. metaboliziruetsya es débil. El período de la semideducción compone 36 h. Desaparece con la hiel – 50 % en el tipo no cambiado, los riñones – 10 % en el tipo no cambiado. A bolyusnyh intravenoso infuziyah daktinomitsina a los adultos en las dosis de 0,7 hasta 1,5 mg/m ² - la concentración máxima del preparado en cantidad de 25,1 ng/ml se nota en 15 minutos después de la introducción. La cantidad media de la concentración daktinomitsina en 6 horas compone 2,67 mg/l.min.

Las indicaciones:

- Nefroblastoma (Opuhol Vilmsa);

- Rabdomiosarkoma;

- El sarcoma de Yuinga;

- Neseminomnye los tumores malignos del huevo;

- Los hinchazones Trofoblastichesky;

- Mestno-retsidiviruyuschie o los hinchazones mestno-difundidos sólidos;

- En la combinación con la radioterapia;

- En predooperatsionnom y los períodos postoperacionales.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intravenosamente. Intravenoso infuzionnoe la introducción del preparado de Aknomid Dy debe ser pasada solamente en condiciones del hospital.

La dosis del preparado de Aknomid Dy recogen individualmente, depende de perenosimosti del preparado por el paciente, también del programa escogido de la terapia antioncótica. La dosis diaria para los adultos, así como para los niños no debe superar 15 mkg/kg o 400-600 mkg/m ² durante 5-7дней. Habitualmente la dosis para los adultos compone 500 mkg por día v/v el máximo durante 5-7 días.

Al cálculo de la dosis a los pacientes con la obesidad o los hinchazones debe tomar en consideración el área de superficie del cuerpo que la dosis corresponda a la masa "seca" del cuerpo. A los niños fijan 15 mkg/kg en sut. v/v durante 5 días. Hay un curso alternativo - la dosis general de 2500 mkg/m ² v/v por semana. Para los adultos, así como para los niños, el curso repetido del tratamiento por el preparado puede ser pasado no antes que en 3 semanas (a condición de la desaparición de todos los indicios de los efectos tóxicos).

A nefroblastome (el hinchazón de Vilmsa) la dosis recomendada compone 15 mkg/kg por día durante 5 días intravenosamente en la combinación con otros medios quimioterápicos en los esquemas distintos del tratamiento, también el preparado es fijado en la dosis de 45 mkg/kg intravenosamente al hinchazón de Vilmsa; en la dosis de 1.25 mg/m2 intravenosamente struyno durante 3-5 minutos en el primer día cada 42 días el preparado es fijado al sarcoma de Yuinga; a neseminomnyh los tumores malignos del ovario la dosis recomendada compone 1000 mkg/m2 intravenosamente en el primer día el tratamiento en la combinación con tsiklofosfamidom, bleomitsinom, vinblastinom y tsisplatinom; a trofoblasticheskih los hinchazones la dosis recomendada compone 12 mkg/kg en el día durante 5 días en calidad de la monoterapia y en la dosis 500 mkg intravenosamente en 1,2 días, como el componente del régimen combinado con etopozidom, metotreksatom, el calcio folinatom, vinkristinom, tsiklofosfamidom y tsisplatinom. Es posible la aplicación de la terapia combinada daktinomitsinom y vinkristinom junto con el tratamiento quirúrgico y la radioterapia, además daktinomitsin y vinkristin aplican durante 7 ciclos, así, la duración de la terapia que apoya compone aproximadamente 15 meses

A rabdomiosarkome usan las combinaciones siguientes: vinkristin y daktinomitsin; vinkristin, daktinomitsin y tsiklofosfamid (VAC - la terapia), también todos cuatro preparados es consecutivo.

A mestno-retsidiviruyuschih o los hinchazones mestno-difundidos sólidos en la combinación con la radioterapia, la dosis regular de curso daktinomitsina para los adultos compone 500 mkg por día v/v el máximo durante 5-7 días, para los niños - 15 mkg/kg o 400 mkg/m el ²/día respectivamente.

- El preparado de Aknomid Dy es introducido intravenosamente en forma de 0,05 % de la solución reopoliglyukina. Él puede ser añadido en infuzionnye las soluciones: 5 % la solución dekstrozy o – 0,9 % la solución del sodio del cloruro

- Se puede también aplicar el preparado de Aknomid Dy por el método aislado perfuzii. La ventaja del método es el impacto mínimo del preparado otras regiones a través de la hemorragia de sistema y la influencia prolongada sobre el hinchazón.

La dosis del preparado puede ser esencialmente más alta de la dosis usada a la vía de sistema de la introducción, además el peligro del surgimiento de los efectos tóxicos es más pequeño habitualmente.

Las dosis medias: 50 mkg/kg para las extremidades inferiores y los órganos del perol;
35 mkg/kg para las extremidades superiores. A los pacientes con la obesidad, también en los casos del tratamiento preliminar por los preparados quimioterápicos y la irradiación se recomienda fijar las dosis menores del preparado.

Los rasgos de la aplicación:

El preparado de Aknomid Dy debe aplicarse solamente bajo la observación escrupulosa del médico que tiene la experiencia de la aplicación de los preparados antioncóticos quimioterápicos; los síntomas de la náusea y los vómitos que se desarrollan durante las primeras horas después de la introducción del medicamento, es posible cortar por los medios antieméticos medicinales; altera los resultados de las pruebas biológicas usadas para la definición de la eficiencia de los medios antibacteriales medicinales; durante la realización de la actinoterapia común se aumenta el riesgo del desarrollo de las reacciones tóxicas por parte del tracto intestinal y la opresión de la médula; con la precaución especial el preparado fijan durante la terapia de dos meses pravostoronney los hinchazones de Vilmsa, se notan además gepatomegaliya y el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz; refuerza la acción de la actinoterapia. La preparación de la solución, a consecuencia de una alta toxicidad, se recomienda pasar en el armario con la defensa biológica de la clase 2 con el flujo laminar; El personal que realiza su preparación, debe ponerse los guantes quirúrgicos y cerrado (el tipo quirúrgico) la bata con los puños atados.

Con el impacto casual del preparado en los ojos debe inmediatamente lavar por una gran cantidad del agua, y luego dirigirse detrás de la consulta al oftalmólogo; con el impacto a la piel es necesario lavar la superficie ensuciada por la gran cantidad del agua durante 15 minutos.

Al desarrollo expresado mielosupressii la terapia por el preparado de Aknomid Dy, especialmente cuando él se aplica en la combinación con otros preparados antioncóticos, debe ser cesada antes de la reconstitución de la función de la médula, habitualmente esto ocupa unas tres semanas.

Las complicaciones después de la aplicación de la metodología perfuzii son vinculadas en general a la cantidad del medicamento que ha obrado en la hemorragia de sistema, y pueden ser caracterizados por la opresión de la función hematopoyética, la absorción de los productos tóxicos de la descomposición de la parte macizo destruktsii de la tela de tumor subida por la receptividad a las infecciones, la agravación de la cicatrización de las heridas y la ulceración superficial mucoso el estómago; otros efectos indeseables pueden incluir el hinchazón de la extremidad atraída, el daño de las telas suaves de la zona perfuzii y (probablemente) trombosis venosas; hay unos mensajes que testimonian la aceleración de los casos del surgimiento de los neoplasmas secundarios malignos, incluso la leucocitemia, después de la aplicación de los esquemas del tratamiento que incluyen daktinomitsin, independientemente del destino simultáneo de la actinoterapia; las mujeres y los hombres durante el tratamiento y durante 3 meses después de la terminación de la terapia por el preparado de Aknomid Dy deben usar los modos seguros de la contracepción.

Durante el tratamiento por el preparado de Aknomid Dy es necesario cada día pasar la definición del contenido trombotsitov y los leucocitos. A la reducción esencial de la cantidad trombotsitov o los leucocitos debe cesar la introducción del preparado antes de la reconstitución de la función de la médula (habitualmente esto ocupa unas 3 semanas).

Es mostrada también la definición sistemática de la actividad de los fermentos "de hígado", la bilirrubina, la realización de la análisis de orina general.

La náusea y el vómitos condicionado por la aplicación del preparado por Aknomid Dy, llevan a la necesidad del destino del preparado por los cursos discontinuos.

Con el impacto del preparado bajo la piel y en la tela debe interrumpir infuziyu, pero dejar la aguja en sitio. Tratar sacar a través de la aguja el preparado que ha vertido; en caso necesario introducir antidot (1,6 ml de 25 % de la solución tiosulfata del sodio con 3 ml del agua para las inyecciones; o 4 ml de 10 % de la solución tiosulfata del sodio con 6 ml del agua para las inyecciones + 1 ml/50 mg / del ácido ascórbico). Después de la introducción antidota debe quitar la aguja. La extremidad sigue dar la posición elevada y poner la compresa fría para 45 minutos

Debe echar el preparado no usado, preliminarmente habiendo pasado la neutralización 5 %-тринатрий por el fosfato durante 30 minutos

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Ya que el preparado de Aknomid Dy es capaz de ejercer el impacto al sistema nervioso central (la sensación del cansancio, el vértigo), - durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de los vehículos y de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Las reacciones tóxicas en daktinomitsin son frecuentes y pueden ser pesado. A excepción de la náusea y el vómito, no se descubren habitualmente antes 2-4 días después de la terminación del curso de la terapia y pueden no ser máximamente expresado durante 1-2 semanas.

Los desajustes generales: la indisposición, la fatiga excesiva, la flaccidez, la somnolencia, la fiebre, las mialgias, gipokaltsiemiya.

Las infracciones por parte del sistema de la sangre y el sistema linfático: la anemia (hasta la anemia aplástica), la agranulacitosis, la leucopenia, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, retikulotsitopeniya.

Los desajustes Gastrointestinales: heylit, ezofagit, la estomatitis ulcerosa, la faringitis, la anorexia, la náusea, el vómito, la disfagia, el dolor en el vientre, la diarrea, las úlceras gastrointestinales, la proctitis.

Los desajustes gepatobiliarnoy los sistemas: la derrota tóxica del hígado (con el desarrollo posible de la hepatitis), la ictericia, holestaz, el aumento del nivel de los fermentos de hígado (más a menudo juntado con holestazom), la insuficiencia de hígado.

Los cambios por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: alopetsiya, las eflorescencia, el acné, la reincidencia del eritema o el reforzamiento de la pigmentación de las partes de piel, que se sometían antes a la irradiación; el síndrome de Stivensa — Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, mnogoformnaya el eritema. Hay unos mensajes sobre epidermolize, el eritema y el hinchazón, a veces, bastante expresado, que han surgido a regionarnoy perfuzii las extremidades.

Las infracciones por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: pnevmonit, la enfermedad intersticial fácil, especialmente al tratamiento a largo plazo.

Los desajustes vasculares: la trombosis primaria de las venas de hígado, obliteriruyuschy endoflebit de las venas de hígado.

Las infracciones del cambio de las sustancias, el metabolismo, la demora del crecimiento.

Las infracciones por parte del sistema inmunitario: el riesgo subido del desarrollo de las enfermedades infecciosas secundarias, la septicemia (incluyendo neytropenichesky la septicemia).

La interacción con otros medios medicinales:

Otros preparados antioncóticos y la actinoterapia elevan a una potencia el efecto daktinomitsina.

A la aplicación simultánea daktinomitsina con los preparados que prestan mielotoksicheskoe a la acción, es posible el reforzamiento del efecto tóxico.

A la aplicación simultánea daktinomitsina con urikozuricheskimi por los medios sube el riesgo del surgimiento nefropatii.

A sochetannom la aplicación con doksorubitsinom es posible el reforzamiento kardiotoksicheskogo las acciones.

Daktinomitsin debilita la respuesta inmune a la introducción inaktivirovannyh de las vacunas virulentas; en el fondo de la terapia con el uso de este preparado es necesario abstenerse de la vacuna por las vacunas vivas virulentas.

Además, la aplicación daktinomitsina debilita el efecto de la vitamina A.

Las contraindicaciones:

- El carácter insufrible individual (incluido la hipersensibilidad en la anamnesia) daktinomitsina o los componentes del preparado de Aknomid Dy;

- La varicela, que ciñe priva (el herpes que ciñe, Herpes zoster): puede desarrollarse pesado generalizovannoe la enfermedad, que puede acabar por la salida mortal;

- La opresión de la función de la médula, expresado tsitopenicheskaya la reacción a la terapia medicinal o radiacional (en la anamnesia);

- Las infracciones expresadas de la función del hígado, la insuficiencia de hígado;

- giperurikemiya;

- El embarazo, la alimentación de pecho;

- La edad infantil hasta 6 meses.

Con la precaución: a los pacientes son mayores 65 años (el riesgo subido mielosupressii); a la gota o renal konkrementah (uratnyy nefrolitiaz) en la anamnesia (el riesgo giperurikemii); a que precede citotóxico o la actinoterapia; después de la realización de la quimioterapia o la actinoterapia, la recepción simultánea con las vacunas vivas virulentas.

La sobredosis:

Los síntomas son: la náusea, el vómito, la diarrea, la estomatitis, la úlcera ZHKT, la opresión expresada de la hematopóyesis, la insuficiencia aguda renal, es posible el fallecimiento.

El tratamiento: sintomático y que apoya. Se Recomienda el control frecuente de la función de los riñones, el hígado y la médula.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 10 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intravenosa y perfuzii 0,5 mg/ml, por 1 ml de la solución en las ampollas del cristal oscuro, por 5 ampollas en el plumero de plástico, por 1 plumero junto con la instrucción de la aplicación médica en el paquete de cartón.