Selanay

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 mg anastrozola en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: alyumometasilikat del magnesio, kroskarmelloza del sodio, el siliceo dioksid de coloide, el magnesio stearat, ludipress en el recuento a los componentes: las lactosas el monohidrato, povidon, krospovidon.

La envoltura: Opadray II blanco 85F48105 (el alcohol polivinílico de 35,0 hasta 49,00 %, el talco de 9,80 hasta 25,00 %, el macrogol 3350 de 7,35 hasta 35,20 %, el titán dioksid de 15,15 hasta 30,00 %).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Anastrozol - vysokoselektivnyy nesteroidnyy el inhibidor aromatazy. Aromataza - el fermento, con que ayuda a las mujeres en postmenopauzalnom el período androstendion en las telas periféricas se convierte en estron y más en estradiol. Anastrozol posee la actividad antioncótica en la relación estrogenzavisimyh de los hinchazones de la mama a las mujeres en postmenopauzalnom el período. En postmenopauzalnom el período el preparado en la dosis diaria de 1 mg llama el descenso de la concentración estradiola a 80 %.

Anastrozol no posee progestagennoy, androgénico y estrogennoy la actividad.

Anastrozol en la dosis diaria hasta 10 mg no presta el efecto a la secreción kortizola y la aldosterona (por consiguiente, a la aplicación del preparado no es necesario la introducción reemplazante kortikosteroidov).

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción dentro anastrozol se absorbe rápidamente del tracto intestinal. La concentración máxima (Cmax) en el plasma es alcanzada durante 2 horas (en ayunas). La comida reduce poco la velocidad de la absorción, pero no su grado y no lleva a es clínico al impacto significativo a la concentración equiponderante del preparado en el plasma a la recepción una sola vez de la dosis diaria.

La distribución. Anastrozol comunica con los proteínas del plasma a 40 %. Después de la recepción de 7 días del preparado es alcanzado aproximadamente 90 – 95 % de la concentración equiponderante anastrozola en el plasma. No hay noticias sobre la dependencia farmakokineticheskih de los parámetros del tiempo y la dosis.

El metabolismo. Anastrozol metaboliziruetsya por medio de N-dealkilirovaniya, gidroksilirovaniya y glyukuronizatsii. Triazol, básico metabolit, determinado en el plasma, no ingibiruet aromatazu.

La deducción. Anastrozol desaparece despacio, el período de la semideducción (T1/2) compone 40 – 50 horas.

Anastrozol y ello metabolity desaparecen principalmente con la orina. Menos de 10 % de la dosis se separan con la orina en el tipo invariable durante 72 horas después de la recepción del preparado. Farmakokinetika en los casos especiales clínicos

El claro determinado anastrozola después de peroralnogo de la recepción a los pacientes con la cirrosis del hígado o la infracción de la función de los riñones no se distingue del claro determinado a las personas sanas.

Farmakokinetika anastrozola no depende de la edad a las mujeres en la postmenopausia.

Las indicaciones:

- Ad'yuvantnaya la terapia temprano gormonopolozhitelnogo del cáncer de la mama a las mujeres en postmenopauzalnom el período.
- El tratamiento del cáncer difundido de la mama a las mujeres en postmenopauzalnom el período.
- Ad'yuvantnaya la terapia temprano gormonopolozhitelnogo del cáncer de la mama a las mujeres en postmenopauzalnom el período después de la terapia tamoksifenom durante 2 – 3 años.

El modo de la aplicación y la dosis:

Debe tragar la pastilla enteramente y tomar con el agua. Se Recomienda aceptar el preparado al mismo tiempo el día. Por el adulto, incluso los pacientes de edad avanzada, el preparado fijan por 1 mg dentro de 1 veces en el día, es largo.

A la aparición de los indicios de la progresión de la enfermedad debe cesar la recepción del preparado. En la cualidad ad'yuvantnoy las terapias la duración recomendada del tratamiento – 5 años.

Las pacientes del grado fácil y medio de la insuficiencia renal no son necesario a la corrección de la dosis.

Las pacientes con el grado fácil de la insuficiencia de hígado no son necesario a la corrección de la dosis.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. La aplicación del preparado al embarazo y durante la alimentación de pecho es contraindicada.

El estatus hormónico de la menopausia a la paciente debe ser confirmado por la definición de las hormonas sexuales en el suero de la sangre.

No es notada la eficiencia anastrozola a las mujeres con retseptorootritsatelnoy por el hinchazón a los estrógenos, excepto los casos, cuando había una respuesta positiva clínica que precede a la aplicación tamoksifena.

No hay datos sobre la seguridad de la aplicación anastrozola a los pacientes con las infracciones expresadas de la función del hígado o a los pacientes con la insuficiencia renal del grado pesado (el claro de la creatinina menos de 20 ml/minas).

En caso de la hemorragia uterina que se conserva en el fondo de la recepción anastrozola es necesaria la consulta y la observación del ginecólogo.

Los preparados que contienen los estrógenos, no debe fijar al mismo tiempo con anastrozolom.

Bajando la concentración que circula estradiola, anastrozol puede llamar el descenso de la densidad mineral del tejido óseo.

A las pacientes con la osteoporosis o con el riesgo del desarrollo de la osteoporosis la densidad mineral del tejido óseo debe ser estimada por el método densitometrii (por ejemplo, DEXA por el escaneo) a principios del tratamiento y en la dinámica. Deben ser comenzados en caso de necesidad el tratamiento o la profiláctica de la osteoporosis bajo la observación escrupulosa del médico. No hay datos sobre la aplicación simultánea anastrozola y los preparados de los análogos de la gonadotropina-rilizing-hormona (GnRG). No sabe, si mejora anastrozol los resultados del tratamiento a la aplicación común con la quimioterapia.

Los datos de la seguridad al tratamiento largo anastrozolom no son recibidos.

La eficiencia y la seguridad anastrozola y tamoksifena a su aplicación simultánea independientemente del estatus de los receptores hormónicos son comparables a tales al uso de uno tamoksifena. El mecanismo exacto del fenómeno dado no es conocido.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Debe observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y los mecanismos, porque algunos efectos secundarios del preparado, tales como la astenia, el dolor de cabeza, el vértigo y las infracciones del sueño, pueden negativamente influir sobre la capacidad de la ejecución del trabajo exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores. A la aparición de los efectos secundarios dados debe abstenerse de la ejecución de los tipos indicados de la actividad.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios registrados más a menudo, que las observaciones singulares, son enumerados más abajo por los órganos y los sistemas con la instrucción de la frecuencia de su surgimiento. La definición de la frecuencia de las reacciones secundarias: muy a menudo (> 10 %); a menudo (1-10 %); infrecuentemente (0,1 - 1 %); raramente (0,01 - 0,1 %); muy raramente (<0,01 %).

Por parte del sistema cardiovascular: muy a menudo - "las afluencias" del calor, el aumento de la presión arterial; a menudo – vazodilatatsiya, ishemicheskie las enfermedades cardiovasculares.

Por parte del sistema kostno-muscular: muy a menudo - artralgiya, el embarazo de las articulaciones, la artritis, el dolor en la espalda, el descenso de la densidad mineral del tejido óseo, la osteoporosis y las crisis de los huesos; a menudo - el dolor en los huesos, mialgiya; infrecuentemente - «triggernyy el dedo» o «el dedo que chasquea» (la infracción de la capacidad de enderezar el dedo, habitualmente medio o anónimo).

Por parte de reproductivo y el sistema urogenital: a menudo - la sequedad de la membrana mucosa de la vagina, las hemorragias vaginales (en general durante las primeras semanas después de la anulación o el cambio de la terapia hormónica que precede por los preparados anastrozola), vulvovaginit, vaginit, el dolor pelviano; infrecuentemente – las separaciones mucosas de la vagina, la infección mochevyvodyaschih de las vías, el dolor en el pecho; raramente – el cáncer endometriya, el neoplasma en el pecho.

Por parte de la sangre y el sistema linfático: muy a menudo – limfedema; infrecuentemente – la anemia.

Por parte del sistema digestivo: muy a menudo – la náusea, el vómito; a menudo - la diarrea, la cerradura, la dispepsia, el aumento de la actividad alcalino fosfatazy, alaniaminotranferazy, aspartataminotransferazy; infrecuentemente – abdominalnye los dolores, el aumento de la actividad glutamintransferazy gamma y la concentración de la bilirrubina, la hepatitis, la sequedad en la boca.

Por parte del sistema nervioso: muy a menudo - el dolor de cabeza, el vértigo, la infracción del sueño, la depresión; a menudo - el síndrome del canal de muñeca (se observaba en general a las pacientes con los factores del riesgo a la enfermedad dada), el sentimiento de la alarma, parestezii.

Por parte de los órganos de los sentimientos: infrecuentemente – la catarata.

Por parte del sistema respiratorio: muy a menudo – la faringitis, el reforzamiento de la tos, el ahoguío; infrecuentemente – el dolor en el pecho, sinusit, la bronquitis.

Por parte del cambio de las sustancias: muy a menudo - los hinchazones periféricos; a menudo - la anorexia, la hipercolesteremia, giperkaltsiemiya (con el aumento o sin aumento de la concentración paratgormona), el aumento de la masa del cuerpo.

Por parte de la piel y los apéndices: muy a menudo - la eflorescencia de la piel; a menudo - istonchenie el cabello, alopetsiya; infrecuentemente - multiformnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), de la piel vaskulit (incluso los casos separados purpury (el síndrome de Shenleyna - Genoha)).

Las reacciones alérgicas: a menudo - las reacciones alérgicas; infrecuentemente – la mariposa de la ortiga; raramente - anafilaktoidnaya la reacción; muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón.

Otros: muy a menudo – la astenia. Si habéis notado cualesquiera otros efectos secundarios no indicados en la instrucción, informen sobre esto al médico.

La interacción con otros medios medicinales:

La interacción medicinal con fenazonom por (la Antipirina) y tsimetidinom indican que la aplicación común anastrozola con otros preparados llevará poco probable a es clínico a la interacción significativa condicionada por el citocromo P450.

Faltan los datos por es clínico a la interacción significativa medicinal a la recepción simultánea anastrozola con otros preparados a menudo aplicados.

No hay para el momento actual noticias sobre la aplicación anastrozola en la combinación con otros preparados antioncóticos.

Los preparados que contienen los estrógenos, no debe aplicar al mismo tiempo con anastrozolom, porque reducen la acción farmacológica último.

No debe aplicar tamoksifen al mismo tiempo con anastrozolom, ya que él puede debilitar la acción farmacológica último.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a anastrozolu y otros componentes del preparado.
- La insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 20 ml/minas).
- La insuficiencia pesada de hígado (la seguridad y la eficiencia no son establecidas).
- La terapia acompañante tamoksifenom o los preparados que contienen los estrógenos.
- La edad infantil (la seguridad y la eficiencia no son establecidas).
- Premenopauzalnyy el período.
- El embarazo y el período de la alimentación de pecho.

Con la precaución. La osteoporosis, la hipercolesteremia, la insuficiencia de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya (en la forma medicinal del preparado contiene la lactosa), ishemicheskaya la enfermedad del corazón, la infracción de la función del hígado.

La sobredosis:

Son descritos los casos singulares clínicos de la sobredosis anastrozola. La dosis sencilla anastrozola, a que se desarrollan las vidas que amenazan los síntomas, no es establecida.

El tratamiento: específico antidota no existe. En caso necesario pasan la terapia sintomática. Inician el vómito (si el enfermo en la conciencia), pasan la terapia general que apoya y la observación del enfermo, el control de las funciones de los órganos vitalmente importantes y los sistemas. Es posible la realización de la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez – 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 1 mg. Por 7 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película de la laminilla polimérica y de aluminio, por 4 de contorno yacheykovye los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película de la laminilla polimérica y de aluminio, por 3 de contorno yacheykovye los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón. Por 14 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película de la laminilla polimérica y de aluminio, por 2 de contorno yacheykovye los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.