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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio antioncótico. antimetabolit. Gemtsitar

Gemtsitar

Препарат Гемцитар. ЗАО "Биокад" Россия


El productor: el S.A. "í¿«¬áñ" Rusia

El código de la central telefónica automática: L01BC05

La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. Liofilizat para la preparación de la solución para infuzy.

Las indicaciones: El Cancer de la mama. El Cancer de la vejiga. El Cancer de los ovarios. El Cancer del páncreas. El Cancer del cuello uterino.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 200 mg o 1000 mg gemtsitabina (en forma del hidrocloruro).

Las sustancias auxiliares: mannitol, el sodio el acetato.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Gemtsitabin representa antimetabolit los grupos de los análogos pirimidina. Aplasta la síntesis del ácido desoxorribonucleico (el ADN). Manifiesta tsiklospetsifichnost, funcionando a las jaulas en la fase S y en la frontera de las fases G1 y S. metaboliziruetsya dentro de la jaula bajo la acción nukleozidkinaz con la formación activo difosfatnyh y trifosfatnyh nukleozidov. Difosfatnye nukleozidy ingibiruyut ribonukleotidreduktazu, que es el único fermento que cataliza la formación dezoksinukleozidtrifosfatov, los ADN, necesarios para la síntesis. Trifosfatnye nukleozidy competen activamente con dezoksitsitidintrifosfatom por el empotramiento en las moléculas del ADN y RNK. Después del empotramiento intracelular metabolitov gemtsitabina en la cadena del ADN a sus hilos que crece es añadido todavía un nucleótido adicional que lleva a completo ingibirovaniyu ulterior la síntesis del ADN y apoptozu las jaulas.

Farmakokinetika. La concentración máxima gemtsitabina en el plasma después de 30 minutos una sola vez infuzii en la dosis 1 g/m2 supera 5 mkg/ml durante cerca de 30 minas después de la terminación infuzii. Durante la hora siguiente supera 0,4 mkg/ml.
 
El período de la semideducción se conmueve de 42 a 94 minutos. A los enfermos de edad avanzada el período de la semideducción es aumentado. Gemtsitabin desaparece por completo del organismo en 5-11 horas. A la introducción semanal no se observa el efecto acumulativo. La atadura gemtsitabina con los proteínas del plasma insignificante.
 
Gemtsitabin se somete rápidamente al metabolismo en el hígado, los riñones, la sangre y otras telas. Activo intracelular metabolity no se descubren en la sangre y la orina. Inactivo metabolit 2-dezoksi-2,2-diftoruridin desaparece del organismo con la orina.
 
El claro de sistema, que se conmueve aproximadamente de 30 l/h/m2 hasta 92 l/h/m2, depende de la edad y el suelo. A las mujeres el claro a 25 % menos que a W de los hombres; con lo años el claro gemtsitabina se disminuye. Cerca de 90 % del preparado desaparece con la orina en forma de inactivo metabolita, menos de 10 % de la dosis introducida intravenosamente se descubren en la orina en forma del preparado no cambiado, menos de 1 % desaparece con las masas fecales.

Al destino gemtsitabina como parte de la terapia combinada de ello farmakokinetika no sufre los cambios significativos.

La insuficiencia renal del grado fácil o medio del peso (la velocidad klubochkovoy las filtraciones de 30 hasta 80 ml/minas) no presta el impacto visible en farmakokinetiku gemtsitabina.


Las indicaciones:

- nemelkokletochnyy El cáncer fácil
- El Cancer de la mama
- El Cancer de la vejiga
- El Cancer de los ovarios
- El Cancer del páncreas
- El Cancer los cuellos uterinos

Gemtsitabin en la monoterapia o en la combinación con otros medios antioncóticos manifiesta también la actividad a mestnorasprostranennom melkokletochnom el cáncer fácil, mestnorasprostranennom refrakternom el cáncer del huevo, el cáncer zhelchevyvodyaschih de las vías.


El modo de la aplicación y la dosis:

Gemtsitabin es introducido intravenosamente kapelno durante 30 minutos.

Gemtsitabin forma parte de muchos regímenes quimioterápicos, en relación a esto a la selección de las dosis y el régimen de la introducción del preparado en cada caso individual debe dirigirse a la literatura especial.

El cáncer nemelkokletochnyy fácil (mestnorasprostranennyy o disseminirovannyy). La monoterapia. En calidad de la monoterapia la dosis recomendada compone 1000 mg/m2 una vez a la semana durante 3 semanas con la interrupción ulterior semanal, cada 28 días.
 
La terapia combinada. En las combinaciones con tsisplaginom gemtsitabin es introducido en la dosis de 1250 mg/m2 en 1 y 8 días de cada ciclo de 21 días o en la dosis de 1000 mg/m2 en 1 8 y 15 días, de cada ciclo de 28 días. TSisplatin es introducido en la dosis de 70 mg/m2 en el primer día el ciclo después de infuzii gemtsitabina en el fondo de la hiperhidratación.
 
El Cancer de la mama (mestnorasprostranennyy o disseminirovannyy). La monoterapia. A la progresión de la enfermedad después de la primera línea de la terapia que incluye antratsikliny o sin ellos (a la contraindicación a la aplicación antratsiklinov), gemtsitabin se aplica en la dosis de 1000-1200 mg/m2 en 1 8 y 15 días, cada 28 días.
 
La terapia combinada. En calidad de la terapia de la primera línea, a la progresión neoad'yuvantnoy las terapias, con la inclusión antratsiklinov. La dosis recomendada del preparado - 1250 mg/m2 en 1 y 8 días en la combinación con paklitakselom en la dosis de 175 mg/m2 aproximadamente en 3 horas después de la introducción gemtsitabina en 1 día cada 21 ciclos del día.
 
El Cancer de la vejiga (mestnorasprostranennyy, disseminirovannyy o superficial). La monoterapia. La dosis recomendada del preparado - 1250 mg/m2 en 1 8 y 15 días, cada 28 días.
 
La terapia combinada. La dosis recomendada del preparado - 1000 mg/m2 en 1 8 y 15 días, en la combinación con tsisplatinom, que es introducido en la dosis de 70 mg/m2 justamente después infuzii gemtsitabina en 1 o en 2 día de cada ciclo de 28 días.
 
La quimioterapia intracística. La dosis recomendada del preparado - 2000 mg. Para la recepción de la solución para instillyatsy el preparado disuelven en 100 o 50 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro hasta la concentración de 20 hasta 40 mg/ml.
 
La exposición del preparado compone 60 minutos. Es introducido una vez a la semana durante 6 semanas. La concentración de la solución no debe superar 40 mg/ml.
 
El Cancer de los ovarios (mestnorasprostranennyy o disseminirovannyy). La monoterapia. La dosis recomendada del preparado - 800-1250 mg/m2 en 1 8 y 15 días, cada 28 días.
 
La terapia combinada. La dosis recomendada del preparado - 1000 mg/m2 en 1 y 8 días en la combinación con karboplatinom, que es introducido justamente después infuzii gemtsitabina en 1 día de cada ciclo de 21 días.
 
El Cancer del páncreas (mestnorasprostranennyy o disseminirovannyy). La monoterapia. La dosis recomendada del preparado - 1000 mg/m2 una vez a la semana durante 7 semanas con la interrupción ulterior semanal. Los ciclos ulteriores deben consistir de infuzy, pasado una vez a la semana durante 3 semanas, con la interrupción ulterior semanal.
 
El Cancer del cuello uterino (mestnorasprostranennyy o disseminirovannyy). La terapia combinada. A mestnorasprostran±nnom el cáncer a consecutivo himioluchevoy las terapias (neoad'yuvantno) y a disseminirovannom el cáncer gemtsitabin es introducido en la dosis de 1250 mg/m2 en 1 y 8 día del ciclo de 21 días. TSisplatin es introducido después de la introducción gemtsitabina en la dosis de 70 mg/m2 en 1 día del ciclo cada 21 día en el fondo de la hiperhidratación.
 
A mestnorasprostran±nnom el cáncer a simultáneo himioluchevoy las terapias una vez a la semana en 1-2 horas antes del comienzo de la actinoterapia es introducido gemtsitabin en la dosis de 125 mg/m2 con ulterior (directamente después de la introducción gemtsitabina) la introducción tsisplatina en la dosis de 40 mg/m2.
 
En caso del desarrollo de la toxicidad hematológica la dosis del preparado de Gemtsitary posible reducir o es aplazada por su introducción.
 
A la aplicación del preparado de Gemtsitary a enfermo del cáncer de la vejiga en el régimen de la monoterapia o en la combinación con tsisplatinom en caso del desarrollo de la toxicidad hematológica el cambio del régimen dozirovaniya es hecho en concordancia con el esquema siguiente:  a la aplicación del preparado de Gemtsitary a enfermo del cáncer de la mama en la combinación con paklitakselom en caso del desarrollo de la toxicidad hematológica el cambio del régimen dozirovaniya es hecho en concordancia con el esquema siguiente:

La cantidad absoluta neytrofilov (en 1 mkl)



La cantidad trombotsitov (en 1 mkl)

Del % de la dosis anterior

> 1000

Y

> 100 000

100

500-1000

Y/o

50 000-100 000

75

<500

Y/o

<50 000

Aplazar

La introducción


A la aplicación del preparado de Gemtsitary cerca de los ovarios, enfermos del cáncer, en la combinación con karboplatinom en caso del desarrollo de la toxicidad hematológica el cambio del régimen dozirovaniya es hecho en concordancia con el esquema siguiente: 

La cantidad absoluta neytrofilov (en 1 mkl)



La cantidad trombotsitov (en 1 mkl)

Del % de la dosis anterior

≥1200

Y

> 75 000

100

1000-1200

Y/o

50 000-75 000

75

700-1000

Y/o

50 000

50

<700

Y/o

<50 000

Aplazar la introducción


La dosis gemtsitabina debe ser bajada hasta 75 % de la quimioterapia inicial en todos los ciclos ulteriores en los casos siguientes:

La cantidad absoluta neytrofilov (en 1 mkl)



La cantidad trombotsitov (en 1 mkl)

Del % de la dosis anterior

> 1500

Y

> 100 000

100

1000-1500

Y/o

75 000-100 000

50

<1000

Y/o

<75 000

Aplazar

La introducción


• el descenso del número absoluto de los granulocitos menos 500 en mkl durante más de 5 días
 
• el descenso del número absoluto de los granulocitos menos 100 en mkl durante más de 3 días
 
• el desarrollo febrilnoy neytropenii
 
• la cantidad trombotsitov menos 25000 en mkl
 
• la demora del ciclo siguiente de la quimioterapia más de para 1 semana en vista de la toxicidad
 
Para la revelación de la toxicidad no hematológica es necesario pasar la inquisición regular del enfermo y controlar las funciones del hígado y los riñones. Depende del grado de la toxicidad se puede bajar la dosis durante cada ciclo o con el comienzo del nuevo ciclo es escalonado. La decisión de la demora de la introducción siguiente del preparado debe basarse en la apreciación clínica por el médico de la dinámica de las manifestaciones tóxicas.

Los grupos especiales de los pacientes. Los pacientes de edad avanzada: las pruebas, que permiten suponer que a los enfermos de edad avanzada es necesario corregir la dosis, no hay, aunque el claro gemtsitabina con lo años se disminuye, y el período de la semideducción se aumenta.
 
Los pacientes con la infracción de la función del hígado y los riñones: aplicar gemtsitabin a los enfermos con la insuficiencia de hígado o con la función violada de los riñones debe con la precaución, puesto que los datos suficientes de la aplicación del preparado cerca de esta categoría de los pacientes no existen. Fácil o el grado moderado del peso la insuficiencia renal (el claro de la creatinina de 30 ml/minas hasta 80 ml/minas) no presta el impacto visible en farmakokinetiku gemtsitabina. Los niños: la aplicación gemtsitabina a los niños no era estudiada.
 
Las reglas de la preparación infuzionnogo de la solución. En calidad del disolvente se usan solamente 0,9 % la solución del sodio del cloruro (sin conservantes). Para la preparación de la solución para infuzy el contenido del frasco de 200 mg disuelven no menos que en 5 ml, y 1000 mg - no menos que en 25 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro para las inyecciones. El frasco agitan exactamente antes de la disolución completa liofilizata. La solución preparada del preparado debe ser transparente.

La concentración máxima gemtsitabina no debe superar 40 mg/ml. A la preparación de las soluciones con la concentración más arriba 40 mg/ml pueden observarse la disolución incompleta del preparado.

La solución preparada del preparado de Gemtsitary que contiene la dosis necesaria del preparado, ante la introducción aguan de cantidad suficiente 0,9 % de la solución del sodio del cloruro para las inyecciones para la realización 30 momentáneo intravenoso infuzii.

Ante parenteralnym por la introducción es necesario el control visual preparado infuzionnogo de la solución a la presencia de las mezclas mecánicas y el cambio del color.


Los rasgos de la aplicación:

Se puede pasar el tratamiento gemtsitabinom solamente bajo la observación del médico que tiene la experiencia de la aplicación de la quimioterapia antioncótica.

Ante cada introducción del preparado es necesario determinar leucocitario

La fórmula y la cantidad trombotsitov en la sangre. A los indicios de la opresión de la función de la médula es necesario detener el tratamiento o corregir la dosis.

Es periódicamente necesario pasar la apreciación de la función de los riñones y el hígado. El aumento de la duración infuzii y la frecuencia infuzy lleva al acrecentamiento de la toxicidad.

La introducción gemtsitabina a las metástasis en el hígado, a la hepatitis y el alcoholismo en la anamnesia, también a la cirrosis del hígado aumenta el riesgo del desarrollo de la insuficiencia de hígado.

Durante el surgimiento de los primeros indicios del síndrome gemolitiko-urémico debe cesar el tratamiento gemtsitabinom.

A enfermo del cáncer fácil o las metástasis en fácil es subido el riesgo del surgimiento de los efectos secundarios por parte del sistema de la respiración.

A la aparición de los primeros indicios pnevmonita o la aparición de los infiltrados en fácil debe cesar el tratamiento gemtsitabinom.

Gemtsitabin es posible comenzar introducir después del permiso de las reacciones agudas radiales o no antes que en 7 días después de la terminación de la actinoterapia. Las mujeres y los hombres durante el tratamiento gemtsitabinom y como mínimo durante 6 meses después de deben usar los modos seguros de la contracepción.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Durante el tratamiento debe observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y la ocupación por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.


Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias que se encontraban más a menudo, que en los casos singulares, son enumeradas en concordancia con la gradación siguiente: muy a menudo (> 10 %); a menudo (> 1 %, <10 %); a veces (> 0,1 %, <1 %); raramente (> 0,01 %, <0,1 %); muy raramente (<0,01 %).

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: muy a menudo - la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya, la anemia; a menudo - febrilnaya neytropeniya.

Por parte del sistema de la digestión: muy a menudo - la náusea, el vómito, el aumento de la actividad de hígado transaminaz, alcalino fosfatazy; a menudo - la anorexia, la diarrea, la cerradura, la estomatitis, giperbilirubinemiya; raramente - el aumento del nivel GGT; muy raramente - la insuficiencia de hígado, ishemichesky la colitis

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: muy a menudo - proteinuriya y la hematuria, es muy raro - el síndrome gemolitiko-urémico y/o la insuficiencia renal.

Por parte de la piel y los apéndices de la piel: a menudo - de la piel vysypaniya, el picor de la piel, alopetsiya, subido potlivost; raramente - la ulceración, vezikuleznaya y la eflorescencia inflamatoria, la peladura; muy raramente - las reacciones pesadas de la piel, incluso el síndrome de Layella, el síndrome de Steven-Dzhonsona.

Por parte del sistema respiratorio: muy a menudo - el ahoguío; a menudo - la tos, rinit; a veces - bronhospazm, la neumonía intersticial, el hinchazón fácil; muy raramente - el distress-síndrome agudo respiratorio (durante el surgimiento de los síntomas dados debe cesar el tratamiento).

Por parte del sistema cardiovascular: raramente - el descenso de la presión arterial, el infarto del miocardo, la insuficiencia cardíaca, la arritmia, es muy raro - la infracción de la circulación de la sangre cerebral, los síntomas clínicos periférico vaskulita y la gangrena;

Por parte del sistema nervioso: a menudo - el dolor de cabeza, la somnolencia, el insomnio, parestezii.

Las reacciones alérgicas: muy raramente - las reacciones anafilácticas.

Otros: muy a menudo - grippopodobnyy el síndrome, los hinchazones periféricos; a menudo - la subida de la temperatura del cuerpo, el escalofrío, la astenia, el dolor en la espalda, mialgiya; a veces - las reacciones locales en la zona de la inyección; muy raramente - el fenómeno de la radiosensibilización.

A la aplicación gemtsitabina en la combinación con paklitakselom se observaba el aumento de la frecuencia del desarrollo de la toxicidad hematológica y no hematológica de 3-4 grados en comparación con la monoterapia paklitakselom, a saber: el aumento de la frecuencia del desarrollo de la anemia, trombotsitopenii, neytropenii, también febrilnoy neytropenii, la debilidad, la diarrea, motor y sensorial neyropatii.

A la aplicación gemtsitabina en la combinación con tsisplatinom se observaba el aumento de la frecuencia del desarrollo de la toxicidad hematológica y no hematológica de 3-4 grados en comparación con la quimioterapia combinada por la acta MVAC, incluso el aumento de la frecuencia del desarrollo de la anemia, trombotsitopenii, la náusea y el vómito, la estomatitis y las complicaciones infecciosas.

A la aplicación gemtsitabina en la combinación con karboplatinom en comparación con la monoterapia karboplatinom se observaba el aumento de la frecuencia del desarrollo de la toxicidad hematológica y no hematológica de 3-4 grados, a saber: el aumento de la frecuencia del desarrollo de la anemia, neytropenii, trombotsitopenii, la leucopenia, el síndrome hemorrágico, febrilnoy neytropenii, las complicaciones infecciosas sin neytropenii y sensorial neyropatii.


La interacción con otros medios medicinales:

Gemtsitabin posee radiosensibiliziruyuschim la acción, por eso a la aplicación del preparado en el fondo de la realización de la actinoterapia es posible esperar el reforzamiento de las reacciones radiales, incluso las vidas que amenazan mukozity, especialmente ezofagit y pnevmonit. Debe examinar la posibilidad del descenso de la dosis gemtsitabina en el fondo de la realización de la actinoterapia.

La aplicación attenuirovannyh de las vacunas vivas en el fondo de la inmunodeficiencia no es recomendable por el riesgo de las enfermedades de sistema con la posibilidad del fallecimiento. El intervalo entre la aplicación gemtsitabina y la vacuna debe componer no menos 3 meses En el fondo de la aplicación gemtsitabina la eficiencia de la aplicación de cualesquiera vacunas baja. Los medicamentos imunodepresivos (incluso azatioprin, hlorambutsil, glyukokortikosteroidy, tsiklofosfamid, tsiklosporin, merkaptopurin) aumentan el riesgo del surgimiento de las infecciones.


Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a gemtsitabinu u otros componentes del preparado;
- El embarazo y el período de la mamada;
- La edad infantil hasta 18 años (la ausencia de la experiencia suficiente de la aplicación)

Con осторожностью:при la infracción de la función del hígado y/o los riñones, la opresión de la hematopoyesis medular (incluso en el fondo acompañante radial o la quimioterapia), a al mismo tiempo actinoterapia pasada, las enfermedades infecciosas agudas de la naturaleza virulenta, de hongos o bacterial (incluso la varicela, que ciñe lishae).


La sobredosis:

Los síntomas: mielosupressiya, parestezii, la eflorescencia expresada de la piel, el síndrome hemorrágico.

El tratamiento: específico antidota no existe. A la sospecha a la sobredosis el paciente debe encontrarse bajo el control constante médico que incluye la realización de la análisis de sangre general con la definición de la fórmula leucocitaria; en caso necesario es pasado el tratamiento sintomático.


Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s. La solución preparada del preparado guardar con la temperatura no es más alto 30 °s no más 24 horas. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Por 200 mg, 1000 mg en los frascos del cristal neutral de I clase hidrolítica, ukuporennyh por los tapones de goma y comprimido por los manguitos de aluminio. Por 1 frasco con la instrucción de la aplicación en el paquete-de del cartón.



Los preparados análogos

Gemtsitabin

Los medios antioncóticos. antimetabolity.



Ongetsin

Los medios antioncóticos. antimetabolity.



Препарат Гемита. ЗАО "Биокад" Россия

Gemita

El medio antioncótico. antimetabolit.



Препарат Цитогем®. ЗАО "Биокад" Россия

tsitogemy

Los medios antioncóticos. antimetabolity.





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