Eligard

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: no

Las sustancias auxiliares: el disolvente que consiste del copolímero escarda-D, L-L - a-glikolid y N-metil-2-pirrolidona.

1 jeringa contendría:
La sustancia activa: leyprorelina ацетат*
La dosificación de 7,5 mg:   10,2 mg
La dosificación de 22,5 mg:   28,2 mg
La dosificación de 45 mg:  58,2 mg   

Las sustancias auxiliares: no

*Избыток leyprorelina del acetato compensa las pérdidas en la jeringa y la aguja. La solución restablecida (la dosis introducida) contiene 7,5 mg, 22,5 mg o 45 mg leyprorelina del acetato.

La descripción
La jeringa Y (el disolvente)
La dosificación de 7,5 mg: de amarilla claro hasta amarilla claro con el matiz acanelado el líquido transparente, viscoso, sin partículas visibles extrañas. Se permite la presencia de los borbotones del aire.
Las dosificaciones de 22,5 mg y 45 mg: De incoloro hasta amarilla claro, el líquido transparente, viscoso, sin partículas visibles extrañas. Se permite la presencia de los borbotones del aire.

La jeringa (liofilizat leyprorelina del acetato)
Liofilizat de blanco hasta el color casi blanco, sin partículas visibles extrañas.

La solución restablecida
La dosificación de 7,5 mg: de amarilla claro hasta amarilla claro con el matiz acanelado el líquido viscoso sin partículas visibles extrañas. Se permite la presencia de los borbotones del aire.
Las dosificaciones de 22,5 mg y 45 mg: de incoloro hasta el color amarillo claro el líquido viscoso sin partículas visibles extrañas. Se permite la presencia de los borbotones del aire.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Leyprorelin es sintético nepeptidnym por el análogo de la gonadotropina-rilizing-hormona natural (GnRG), que a la aplicación larga ingibiruet aplasta la secreción de la gonadotropina hipofisaria y testikulyarnyy steroidogenez a los hombres. El análogo posee bolshey la eficiencia, que la hormona natural y su influencia es convertible con el cese del tratamiento.
El destino leyprorelina lleva primero al aumento del nivel que circula lyuteiniziruyuschego de la hormona (LG) y follikulostimuliruyuschego de la hormona (FSG), como resultado temporalmente es elevado el nivel gonadnyh de los esteroides, la testosterona y digidrotestosterona a los hombres. A la aplicación larga leyprorelina el nivel LG y FSG baja. A los hombres el nivel de la testosterona baja hasta kastratsionnogo del nivel (≤ 50 ng/dl) durante 3 – 5 semanas después del comienzo del tratamiento. El nivel medio de la testosterona en 6 meses del tratamiento compone 6,1 (± 0,4) ng/dl para la dosificación de 7,5 mg; 10,1 (± 0,7) ng/dl para la dosificación de 22,5 mg y 10,4 (± 0,53) ng/dl para la dosificación de 45 mg. Estos valores son comparativos al nivel de la testosterona después de la ejecución bilateral orhiektomii.

Farmakokinetika. Después de la primera inyección en 4-8 horas el nivel medio de la concentración leyprorelina (Сmax), la sangre, determinada en el suero, sube hasta 25,3 ng/dl, 127 ng/dl y 82 ng/dl a la aplicación leyprorelina en la dosis de 7,5 mg, 22,5 mg y 45 mg respectivamente.
Después del aumento inicial (la fase de la meseta compone de 2 a 28 días para la dosificación de 7,5 mg; de 3 a 84 días para la dosificación de 22,5 mg, de 3 a 168 días para la dosificación de 45 mg) el nivel leyprorelina en el suero se quedaba relativamente estable (0,2 – 2 ng/ml). Los datos sobre la acumulación de la sustancia a las inyecciones repetidas faltan.
El enlace con los proteínas del plasma - 43 % - 49 %.
A la introducción de 1 mg leyprorelina del acetato a los voluntarios intravenosamente sanos a los hombres se ha aclarado que a la aplicación del modelo de dos cámaras el claro medio ha compuesto 8,34 l/ch con el período final de la semideducción aproximadamente 3 horas.
De las investigaciones sobre la deducción del preparado de Eligard no era pasado.

Las indicaciones:

El cáncer gormonozavisimyy predstatelnoy zhelezy.

El modo de la aplicación y la dosis:

Eligard fijan en forma de la inyección subcutánea una vez al mes a la dosificación de 7,5 mg, una vez en tres meses a la dosificación de 22,5 mg y una vez en seis meses a la dosificación de 45 mg. La solución introducida forma el depósito del preparado que abastece la liberación constante leyprorelina durante el período indicado. El tratamiento largo. Al aumento del nivel prostatspetsificheskogo del antigen (PERRO) en el fondo kastratsionnogo del nivel de la testosterona debe cesar el tratamiento por Eligardom.  
El lugar de la inyección sigue periódicamente cambiar. Evitar impacto del preparado en la arteria o la vena.

La corrección de las dosis para las populaciones especiales de los pacientes
Los datos clínicos de la aplicación de Eligarda a los enfermos con la insuficiencia de hígado o renal no existen.

Las recomendaciones de la preparación de la solución para la introducción
El contenido de dos jeringas de antemano llenadas estériles debe ser mezclado directamente ante la introducción. La preparación de la mezcla es hecha del modo siguiente:
1. Ante el uso el embalaje sacan del refrigerador y sostienen a la temperatura interior hasta que la temperatura del embalaje no alcance de habitación.
2. Saquen la jeringa Y y la jeringa de los embalajes. Saquen de la jeringa el émbolo corto con el segundo limitador, saquen el émbolo largo del embalaje con shpritsom Y y lo pongan en la jeringa B 
3. Quiten las tapas de la jeringa Y (el disolvente para la preparación de la solución) y la jeringa (liofilizirovannyy leyprorelina el acetato) y unan con precaución las jeringas. Mezclen la solución, es alternativo presionando el émbolo de la jeringa Y y la jeringa 60 veces para la recepción de la solución homogénea. La mezcla, preparada para la aplicación, debe ser incolora o amarillo claro.
4. Introduzcan la mezcla recibida en la jeringa De B.Uberite la jeringa Y, continuando hasta el fin presionar su émbolo. La nota: Pueden aparecer los borbotones pequeños. Este fenómeno normal y ello no influye de ningún modo sobre la formación del depósito después de la introducción. Pongan en la jeringa la aguja estéril.
5. La mezcla es preparada para la introducción hipodérmica.
6. La solución debe ser inmediatamente introducida después de la mezcla.
Solamente para el uso desechable. La solución no usada debe ser destruida.

Los rasgos de la aplicación:

Eligard debe aplicarse bajo la observación del médico que tiene la experiencia de la aplicación de la terapia antioncótica.
Eligard, tanto como otros preparados-agonistas de GnRG, durante la primera semana el tratamiento llama el aumento de corta duración de la concentración de la testosterona, digidrotestosterona y agrio fosfatazy en el suero de la sangre, en relación a esto, a los pacientes pueden reforzarse los síntomas o surgir nuevo, tales como el dolor en los huesos, los desajustes neurológicos, la hematuria, la obstrucción del uréter o infravezikalnaya la obstrucción. Estos síntomas pasan habitualmente a la continuación de la terapia. A la aplicación de los agonistas de GnRG se comunicaba también sobre los casos de la compresión de la médula espinal. En caso necesario debe pasar el tratamiento estandartizado de estas complicaciones.
Por los pacientes con las metástasis en la columna vertebral y/o el cerebro, también por los pacientes con la obstrucción de las vías urinarias debe tener lugar la observación escrupulosa durante primero algunas semanas del tratamiento.
El destino adicional del antiandrógeno correspondiente en tres días antes del comienzo de la terapia por Eligardom y la continuación de su recepción durante primero dos o tres semanas del tratamiento advierte las consecuencias del aumento inicial del nivel de la testosterona.
La terapia antiandrogénica sube el riesgo de las crisis de los huesos como resultado del surgimiento de la osteoporosis. Además del déficit largo de la testosterona sobre el desarrollo de la osteoporosis puede influir la edad avanzada, el fumar, el consumo del alcohol, el peso excesivo y los cargamentos insuficientes físicos.
En relación al descenso posible de la tolerancia a la glucosa, los pacientes que sufren de la diabetes, tienen necesidad de una observación más escrupulosa al tratamiento por el preparado de Eligard.
Después de la ejecución de la castración por la vía quirúrgica la aplicación de Eligarda no lleva al descenso ulterior de la testosterona en el suero de la sangre.

El impacto a la capacidad de llevar el automóvil y dirigir los mecanismos
Algunos efectos secundarios del preparado, tales como el cansancio subido, el vértigo, la infracción de la vista, pueden negativamente influir sobre la capacidad de la conducción de un automóvil y la ejecución de los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios observados a la aplicación por Eligarda,  son condicionados en general por la acción farmacológica del preparado.
Por parte del sistema cardiovascular: las afluencias del calor, el aumento o el descenso de la presión arterial, el desmayo. Se notaban en algunos casos los hinchazones periféricos, emboliya de las ramas de la arteria neumónica, los golpes del corazón, el ahoguío.

Por parte del sistema nervioso: la hipoestesia, el vértigo, el dolor de cabeza, el insomnio, los desajustes gustativos, el desajuste del olfato, los movimientos involuntarios. Se notaban en algunos casos las infracciones del sueño, la depresión, el vértigo periférico, la amnesia, el desajuste de la vista y la sensibilidad excesiva de la piel.

Por parte del sistema digestivo: la náusea/vómito, la diarrea, la dispepsia, la cerradura, la sequedad en la boca, el eructo, el meteorismo.

Por parte del sistema respiratorio: rinoreya, la respiración dificultosa.

Por parte del sistema urogenital: la disuria, nikturiya, oliguriya, la infección de las vías urinarias, la evacuación urinaria dificultada, los espasmos de la vejiga, la hematuria, la demora aguda de la orina, la atrofia de los huevos, el dolor en los huevos, la esterilidad, la impotencia, el descenso libido.

Por parte del sistema endocrino: el dolor en las glándulas mamarias, ginekomastiya.

Por parte del sistema kostno-muscular: artralgiya, el dolor en la espalda, el dolor en las extremidades, mialgiya, los calambres musculares, la debilidad muscular.
A los enfermos con la castración quirúrgica o medicamentosa se nota el descenso de la densidad del tejido óseo. Debe tener en cuenta que la recepción larga de Eligarda puede llevar también al descenso de la densidad del tejido óseo y la progresión de la osteoporosis.

Las infracciones por parte de los índices de laboratorio: el descenso de la cantidad de los eritrocitos, el nivel de la hemoglobina y el hematocrito, el aumento del contenido kreatinfosfokinazy en la sangre, el aumento del tiempo del enrollamiento de la sangre, el contenido subido alaninaminotransferazy, el contenido subido de los triglicéridos en la sangre, aumentado protrombinovoe el tiempo, se notaban también los casos raros trombotsitopenii y la leucopenia.

Las reacciones locales: el quemazón/punzadas, el dolor, la rubefacción, las equimosis y el picor en el lugar de la inyección; raramente – la condensación y la ulceración en el lugar de la introducción del preparado. 

Otros: el sentimiento de la indisposición, el cansancio subido, la debilidad, la eflorescencia de la piel, alopetsiya, subido potlivost, el escalofrío, el cambio de la tolerancia a la glucosa, el aumento de la masa del cuerpo. En las primeras semanas después del comienzo de la terapia por Eligardom puede observarse la agudización de los síntomas de la enfermedad.

La interacción con otros medios medicinales:

De las investigaciones sobre el estudio farmakokineticheskogo las interacciones del preparado de Eligard con otros preparados no era pasado. Sobre la interacción de Eligarda con otros medicamentos no se comunicaba.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a leyprorelinu, otros agonistas de GnRG o a cualquier sustancia auxiliar que forma parte de la forma medicinal.
La castración quirúrgica.
Es contraindicado a las mujeres y los niños.

La sobredosis:

Los datos acerca de la sobredosis no hay las personas. En caso de la sobredosis el enfermo debe fijar el tratamiento sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Pri a la temperatura de 2 °C hasta 8 °C en el embalaje original. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar el preparado a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.
La solución preparada es estable es químico y físico durante 30 minutos con temperatura 25 °C.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Dos estéril de antemano llenado polipropilenovyh de la jeringa, en uno (jeringa) contiene liofilizat leyprorelina del acetato para la preparación de la solución para la introducción hipodérmica (10,2 mg para la dosificación de 7,5 mg; 28,2 mg para la dosificación de 22,5 mg, 58,2 mg para la dosificación de 45 mg), en otro (la jeringa) – el disolvente (330 mg para la dosificación de 7,5 mg; 440 mg para la dosificación de 22,5 mg; 426 mg para la dosificación de 45 mg). El contenido de dos jeringas representa el sistema combinado.
La jeringa Y junto con el émbolo para la jeringa y paketikom con el deshumedecedor (silikagel) es colocada en uno polietéreo yacheykovuyu el embalaje cubierto con de aluminio laminirovannoy con la laminilla.
La jeringa junto con la aguja in'ektsionnoy 0,9 h 12,3 mm «monoject» (№ 20 para las dosificaciones de 7,5 mg y 22,5 mg; № 18 para la dosificación de 45 mg) en el plumero del plástico transparente y paketikom con el deshumedecedor (silikagel) es colocado en yacheykovuyu el embalaje cubierto con de aluminio laminirovannoy con la laminilla.
Por una yacheykovoy al embalaje con shpritsom Y en el juego con el émbolo y paketikom con el deshumedecedor y por una yacheykovoy al embalaje con shpritsom en el juego con la aguja in'ektsionnoy y paketikom con el deshumedecedor junto con la instrucción en el paquete de cartón.