Bikalutamid el Canon

Las características generales. La composición:

La dosificación de 50 mg
La 1 pastilla cubierta con la envoltura pelicular contiene:
La sustancia activa: bikalutamid 50 mg;
Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz 35 mg, kroskarmelloza del sodio (primelloza) 6,5 mg, la lactosa el monohidrato (el azúcar de leche) 44,3 mg, povidon 3,2 mg, el sodio stearilfumarat 1 mg;
La composición de la envoltura pelicular: Opadray II 4 mg blancos, incluso: el alcohol polivinílico de 1,6 mg, el macrogol (polietilenglikol) 0,808 mg, el talco de 0,592 mg, el titán dioksid 1 mg.

La dosificación de 150 mg
La 1 pastilla cubierta con la envoltura pelicular contiene:
La sustancia activa: bikalutamid 150 mg;
Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz 107 mg, kroskarmelloza del sodio (primelloza) 19,5 mg, la lactosa el monohidrato (el azúcar de leche) 132,9 mg, povidon 7,6 mg, el sodio stearilfumarat 3 mg;
La composición de la envoltura pelicular: Opadray II 12 mg blancos, incluso: el alcohol polivinílico de 4,8 mg, el macrogol (polietilenglikol) 2,424 mg, el talco de 1,776 mg, el titán dioksid 3 mg.

La descripción:
Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular blancas o casi del color blanco, redondo, bicónvexo.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio antioncótico, nesteroidnyy el preparado antiandrogénico – el antagonista competitivo de los andrógenos endógenos. Comunicando con los receptores en la superficie de las jaulas de los órganos-blancos, hace por sus inaccesible para los andrógenos, subiendo además la concentración de las hormonas en el plasma. El resultado de esto es regressiya de los neoplasmas predstatelnoy zhelezy.
La aplicación bikalutamida en la dosis de 150 mg/sut por los enfermos con localizado (Т1-Т2, N0 o NX, MO) o mestnorasprostranennym (ТЗ-Т4, cualquiera N, М0; cualquiera T, N +, М0) el cáncer predstatelnoy zhelezy baja el riesgo de la progresión de la enfermedad y el riesgo relativo metastazirovaniya en el hueso.
Al mismo tiempo la eficiencia bikalutamida respecto a los índices de la supervivencia más abajo de tal a la ejecución de la castración quirúrgica.
A algunos pacientes el cese de la recepción puede llevar al desarrollo del síndrome de "la anulación" de los antiandrógenos (después de la anulación cerca de 10-15 % de los enfermos comienza la estabilización temporal de la enfermedad).

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo del tracto intestinal (ZHKT) (la recepción de la comida no influye sobre la absorción). El enlace con los proteínas del plasma - 96-99 %. Es intenso metaboliziruetsya en el hígado (por medio de la oxidación y la formación kon'yugatov con glyukuronovoy por el ácido) hasta inactivo (S) - y activo (R)-enantiomerov. El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre (TStah) (R)-enantiomera - 31.3 h.
(S)-enantiomer desaparece del organismo mucho más rápidamente (R)-enantiomera, el período de la semideducción (Т1/2) último - unos 7 días. A la recepción diaria bikalutamida en la dosis de 150 mg/sut la concentración equiponderante en el plasma de la sangre (Css) (R)-enantiomera-22 mkg/ml. A Css cerca de 99 % todo que circulan en la sangre enantiomerov compone activo (R)-enantiomer. A la recepción diaria la concentración (R)-enantiomera en el plasma se aumenta aproximadamente en 10 veces a consecuencia de largo Т1/2. Desaparece en el tipo metabolitov por los riñones y con la hiel en las correlaciones iguales. Farmakokinetika (R)-enantiomera no depende de la edad, el estado de la función de los riñones en el fondo de la infracción moderada de la función del hígado; a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado se disminuye la eliminación (R)-enantiomera del plasma.

Las indicaciones:

La monoterapia o ad'yuvantnaya la terapia, en la combinación con el análogo de la gonadotropina-rilizing-hormona (GnRG) o la castración quirúrgica, el cáncer difundido predstatelnoy zhelezy;
El tratamiento mestnorasprostranennogo del cáncer predstatelnoy zhelezy (Т3-Т4, cualquiera N, М0, Т1-Т2, N +, М0) en calidad de la monoterapia o ad'yuvantnoy las terapias en la combinación con radical prostatektomiey o la radioterapia;
El tratamiento mestnorasprostranennogo del cáncer no metastático predstatelnoy zhelezy en casos de que la castración quirúrgica u otros preparados no son eficaz o inaceptable.

El modo de la aplicación y la dosis:

Los hombres adultos, incluso de edad avanzada:
Al cáncer difundido predstatelnoy zhelezy en la combinación con el análogo de GnRG o la castración quirúrgica: dentro por 50 mg una vez en el día.
A mestnorasprostranennom el cáncer predstatelnoy zhelezy: dentro por 150 mg una vez en el día.
Bikalutamid debe aceptar mucho tiempo, como mínimo durante 2 años.
A la aparición de los indicios de la progresión de la enfermedad debe cesar la recepción del preparado.
La infracción de la función de los riñones:
La corrección de la dosis no es necesario.
La infracción de la función del hígado:
A la infracción fácil de la función del hígado de la corrección de la dosis no es necesario. A los pacientes con las infracciones de la función del hígado del grado medio y pesado puede observarse kumulyatsiya del preparado - es necesaria la corrección de la dosis.

Los rasgos de la aplicación:

Bikalutamid es intenso metaboliziruetsya en el hígado. Tomando en consideración la posibilidad de la demora de la deducción bikalutamida y kumulyatsii bikalutamida a los enfermos con la infracción expresada de la función del hígado, es oportuno periódicamente estimar la función del hígado.
La mayoría de los cambios de la función del hígado se encuentran durante primero seis meses del tratamiento por el preparado.
Bikalutamid debe aplicar con la precaución a los enfermos con la infracción media y pesada de la función del hígado.
Las infracciones pesadas del hígado al uso del preparado surgen raramente, se comunicaba sobre los casos con la salida fatal. En caso del desarrollo de los cambios expresados de la función del hígado y/o el aumento de las pruebas funcionales más de en 2 veces es necesario cesar la recepción del preparado.
A la recepción común con tsiklosporinom, después del comienzo del uso o la anulación bikalutamida se recomienda pasar el control escrupuloso de la concentración tsiklosporina en el plasma y el estado del paciente.
A los pacientes con la progresión de la enfermedad en el fondo del aumento de la concentración prostatspetsificheskogo del antigen (AS) es necesario examinar el problema del cese del tratamiento bikalutamidom.
Tomando en consideración la posibilidad ingibirovaniya por el preparado de la actividad del citocromo Р450 (el isofermento CYP 3A4), debe manifestar la precaución a la aplicación simultánea bikalutamida con los preparados, principalmente metaboliziruyuschimisya con la participación del isofermento CYP 3A4. Se Recomienda regularmente controlar protrombinovoe el tiempo al destino bikalutamida a los pacientes que recibe los anticoagulantes indirectos kumarinovogo de una serie.
A los pacientes que aceptan los agonistas GnRG, se observaba el descenso perenosimosti las glucosas. Este efecto puede llevar al desarrollo de la diabetes o el descenso de la tolerancia a la glucosa a los pacientes con la diabetes. En relación a esto, a los pacientes que aceptan bikalutamid en la combinación con los agonistas GnRG, es necesario controlar la concentración de la glucosa en la sangre.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y otros mecanismos:
A la aplicación bikalutamida puede observarse la somnolencia y el vértigo, en relación a esto debe observar la precaución a la dirección de autotransporte u otros mecanismos movientes.

Los efectos secundarios:

La clasificación de la OMS de la frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios:
Muy a menudo-> 1/10 destinos (> 10 %)
A menudo          - de> 1/100    hasta <1/10 destinos (> 1 % y <10 %)
Infrecuentemente      - de> 1/1000  hasta <1/100 destinos (> 0.1 % y <1 %)
Raramente          - de> 1/10000 hasta <1/1000 destinos (> 0.01 % y <0.1 %)
Muy raramente - <1/10000 destinos (<0.01 %)
La clasificación de las reacciones secundarias indeseables en concordancia con la derrota de los órganos y los sistemas de los órganos (el diccionario médico para la actividad Med-DRA normativa-jurídica).

Las infracciones por parte del sistema inmunitario:
Raramente - la reacción de la sensibilidad excesiva, incluyendo angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel.
Las infracciones por parte del sistema endocrino:
Muy a menudo - ginekomastiya (puede conservarse hasta después del cese de la terapia, especialmente en caso de la recepción del preparado durante mucho tiempo), el estado enfermizo de las glándulas mamarias; a menudo - el descenso de la inclinación sexual, la disfunción eréctil, el descenso o el aumento de la masa del cuerpo, la hiperglicemia, la diabetes.
Las infracciones por parte del sistema nervioso:
A menudo - el síndrome asténico, el vértigo, el insomnio o la somnolencia, la inquietud, el descenso del apetito, es raro - la depresión, "las afluencias" de la sangre a la persona.
Las infracciones por parte del corazón:
A menudo - la estenocardia, el desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, el aumento de la presión arterial.
Las infracciones por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino:
Raramente - el dolor en los pechos, la tos, la faringitis, la bronquitis, la neumonía, las afecciones pulmonares intersticiales (incluso con la salida fatal), rinit.
Las infracciones por parte del tracto intestinal:
A menudo - la náusea; raramente - el dolor en el vientre, la dispepsia, la cerradura, la diarrea, el vómito, el meteorismo, la hemorragia gástrica, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal.
Las infracciones por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías:
Raramente - tranzitornoe el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, holestaz, la ictericia; muy raramente - la insuficiencia de hígado (incluso con la salida fatal).
Las infracciones por parte de la piel y las telas hipodérmicas:
A menudo - alopetsiya, el hirsutismo o la reconstitución del crecimiento de los cabello, la sequedad de la piel.
Las infracciones por parte de skeletno-muscular y el tejido conjuntivo:
A menudo-miasteniya, mialgiya, el calambre, la artritis, kontraktury de las articulaciones.
Las infracciones por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías:
Infrecuentemente - la disuria, poliuriya, la demora de la orina, los hinchazones periféricos; raramente - la hematuria.
Los desajustes generales y la infracción en el lugar de la introducción:
A menudo - la fiebre, grippopodobnyy el síndrome, el escalofrío, la hidradenitis subida, el dolor en la esfera pelviana.
Los datos de laboratorio e instrumentales:
A menudo: la anemia.

La interacción con otros medios medicinales:

No hay datos sobre farmakokineticheskih o farmakodinamicheskih las interacciones entre bikalutamidom y los análogos de GnRG.
En las investigaciones in vitro es mostrado que (R)-enantiomer bikalutamida ingibiruet CYP 3A4, influyendo al mínimo grado sobre la actividad de los isofermentos CYP 2C9, 2С19, 2D6. En las investigaciones clínicas con el uso fenazona en calidad del marcador de la actividad del citocromo Р450 (CYP) no es descubierto la capacidad potencial del preparado de la interacción con otros preparados, sin embargo a la aplicación bikalutamida durante 28 días en el fondo de la recepción midazolama, el área bajo la curva «la concentración - el tiempo» (AUC) midazolama se aumentaba en 80 %.
Es contraindicada la aplicación simultánea bikalutamida con tales preparados, como terfenadin, astemizol y tsizaprid. Debe observar la precaución a la aplicación bikalutamida al mismo tiempo con tsiklosporinom, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos; por los medios medicinales, ingibiruyuschimi mikrosomalnye los fermentos del hígado, por ejemplo, con tsimetidinom o ketokonazolom (será necesario probablemente el descenso de la dosis de estos preparados). La aplicación simultánea puede llevar al aumento de la concentración bikalutamida en el plasma y, probablemente, al aumento de la frecuencia del surgimiento de los efectos secundarios.
Refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos kumarinovogo al lado incluso, varfarina (la competencia por el enlace con los proteínas). Se recomienda regularmente controlar protrombinovoe el tiempo al destino bikalutamida a los pacientes que recibe los anticoagulantes indirectos kumarinovogo de una serie.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a bikalutamidu u otros componentes del preparado;
El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;
Las mujeres;
La edad infantil;
La recepción simultánea con terfenadinom, astemizolom y tsizapridom.

Con la precaución:
A la infracción de la función del hígado.

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho:
Bikalutamid el Canon es contraindicado a las mujeres y no debe ser fijado embarazado o durante la lactación.

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis a la persona no son descritos. Específico antidota no existe. El tratamiento de la sobredosis - sintomático, es necesario el monitoring de las funciones vitalmente importantes del organismo. La hemodiálisis es ineficaz, puesto que bikalutamid comunica con sólidamente los proteínas del plasma y no desaparece con la orina en el tipo no cambiado.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 50 mg, 150 mg.
Para las pastillas por la dosificación de 50 mg: por 7 10 o 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 2 4 de contorno, yacheykovyh los embalajes por 7 pastillas o por 1 3 6 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas, o por 1 2 de contorno, yacheykovyh los embalajes por 30 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.
Para las pastillas por la dosificación de 150 mg: por 7 10 o 15 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 2 4 de contorno, yacheykovyh los embalajes por 7 pastillas o por 1 3 6 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas, o por 2 4 de contorno, yacheykovyh los embalajes por 15 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.