Bikanay

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg o 150 mg bikatulomida.

Las sustancias auxiliares: el magnesio alyumometasilikat, karboksimetilkrahmal del sodio, el magnesio stearat, ludipress en el recuento a los componentes: las lactosas el monohidrato, povidon, krospovidon.

La envoltura: Opadray II amarillo 85F32771 (el alcohol polivinílico – 35,0 – 49,00 %, el talco 9,80 – 25,00 %, el macrogol 3350 – 7,35 – 35,20 %, el titán dioksid y el hierro el óxido amarillo – 15,15 – 30,00 %), Opadray II amarillo 85F32733 (el alcohol polivinílico – 35,0 – 49,00 %, el talco – 9,80 – 25,00 %, el macrogol 3350 – 7,35 – 35,20 %, el titán dioksid y el hierro el óxido amarillo – 15,15 – 30,00 %).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Bikalutamid – el medio antioncótico, representa ratsemicheskuyu la mezcla con nesteroidnoy por la actividad antiandrogénica principalmente (R)-enantiomera, no posee otra actividad endocrina. Bikalutamid comunica con los receptores androgénicos en la superficie de las jaulas de los órganos-blancos, aplasta que estimulan el impacto de los andrógenos, sin activar la fuerza expresiva de los genes. Pasa en resultado regressiya de los neoplasmas malignos predstatelnoy zhelezy. A algunos pacientes el cese de la recepción bikalutamida puede llevar al desarrollo del síndrome clínico de "la anulación" de los antiandrógenos.

Farmakokinetika. La absorción: después de la recepción dentro bikalutamid rápidamente y se absorbe por completo del tracto intestinal. La recepción de la comida no influye sobre la bioaccesibilidad del preparado. El tiempo del logro de la concentración máxima (TСmax) (R)-enantiomera – 31,3 horas.

La distribución: el enlace con los proteínas del plasma alto (para ratsemicheskoy las mezclas – 96 %, para (R)-enantiomera 99 %).

El metabolismo: es intenso metaboliziruetsya en el hígado (por medio de la oxidación y la formación kon'yugatov con glyukuronovoy por el ácido) hasta inactivo (S) - y activo (R)-enantiomerov.

La deducción: bikalutamid desaparece en el tipo metabolitov por los riñones y con la hiel en las correlaciones iguales. (S)-enantiomer desaparece del organismo mucho más rápidamente (R)-enantiomera, el período de la semideducción (T1/2) último – unos 7 días. A la recepción diaria bikalutamida la concentración (R)-enantiomera en el plasma se aumenta aproximadamente en 10 veces a consecuencia de largo T1/2 que hace posible la recepción del preparado de 1 vez en el día. A la recepción diaria bikalutamida en la dosis de 50 mg la concentración equiponderante (Сss) (R)-enantiomera en el plasma compone cerca de 9 mkg/ml.

A la recepción de 150 mg bikalutamida la concentración cada día equiponderante (R)-enantiomera compone aproximadamente 22 mkg/ml. Al estado equiponderante cerca de 99 % todo que circulan en la sangre enantiomerov compone activo (R)-enantiomer. Farmakokinetika (R)-enantiomera no depende de la edad, el estado de la función de los riñones, las infracciones de la función del hígado del grado fácil o medio. Hay unos datos sobre lo que a los enfermos con el grado pesado de la insuficiencia de hígado se disminuye la deducción (R)-enantiomera del plasma.

Las indicaciones:

El Cancer predstatelnoy zhelezy:

• El tratamiento del cáncer difundido predstatelnoy zhelezy en la combinación con el análogo la gonadotropina-rilizing de la hormona (el análogo de GnRG) o la castración quirúrgica;
• La monoterapia o ad'yuvantnaya la terapia en la combinación con radical prostatektomiey o la radioterapia mestnorasprostranennogo del cáncer predstatelnoy zhelezy (T3-Т4, cualquiera N, M0; T1-Т2, N +, M0);
• El tratamiento mestnorasprostranennogo, el cáncer no metastático predstatelnoy zhelezy en casos de que la castración quirúrgica u otras intervenciones médicas son inaceptables o no son aplicable.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida, tomando con cantidad suficiente del líquido. El preparado es fijado a los hombres adultos (incluso la edad avanzada).

Al cáncer difundido predstatelnoy zhelezy – dentro por 50 mg una vez en el día, en la combinación con el comienzo simultáneo del tratamiento por el análogo de GnRG o la castración quirúrgica.

A mestnorasprostranennom el cáncer no metastático predstatelnoy zhelezy – por 150 mg una vez en el día.

Bikalutamid debe aceptar mucho tiempo, como mínimo durante 2 años. A la aparición de los indicios de la progresión de la enfermedad debe cesar la recepción del preparado.

La infracción de la función de los riñones: la corrección de la dosis no es necesario.

La infracción de la función del hígado: la corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes con las infracciones fáciles de la función del hígado. A los pacientes con las infracciones medias o pesadas de la función del hígado es posible subido kumulyatsiya bikalutamida, en relación a esto debe aplicar el preparado con la precaución.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. El preparado es contraindicado a las mujeres y no debe ser fijado embarazado o durante la alimentación de pecho.

Bikalutamid es activo metaboliziruetsya en el hígado. Tomando en consideración la posibilidad de la demora de la deducción bikalutamida y ello kumulyatsii a los pacientes con la infracción de la función del hígado, es necesario periódicamente estimar la función del hígado (la mayoría de los cambios de la función del hígado se encuentran durante los primeros 6 meses del tratamiento). En caso del desarrollo de las derrotas pesadas del hígado es necesario cesar la recepción bikalutamida.

Tomando en consideración la posibilidad ingibirovaniya bikalutamidom del isofermento CYP 3А4, debe manifestar la precaución a la aplicación simultánea con los preparados, principalmente metaboliziruyuschimisya con la participación del isofermento CYP 3А4.

A la recepción común con tsiklosporinom, después del comienzo del uso o la anulación bikalutamida se recomienda pasar el control escrupuloso del estado del paciente y el control de la concentración tsiklosporina en el plasma.

Al destino bikalutamida a los pacientes que recibe los anticoagulantes kumarinovogo de una serie, se recomienda regularmente controlar protrombinovoe el tiempo.

A la aplicación simultánea con los agonistas de GnRG es posible el descenso de la tolerancia a la glucosa que puede ser la manifestación de la diabetes o el descenso del nivel glikemicheskogo del control a ya diabetes existente. Por eso debe periódicamente controlar la concentración de la glucosa en el suero de la sangre.

A los pacientes con el carácter insufrible de la lactosa es posible el desarrollo de las reacciones secundarias desfavorables, tales como el meteorismo (la inflamación del vientre), los dolores en el vientre, la diarrea, es más rara el vómito.

Debe informar a los pacientes con el carácter insufrible de la lactosa que en cada pastilla de Bikanay de 50 mg contienen 124,6 mg de la lactosa del monohidrato, en la pastilla de Bikanay de 150 mg – 373,8 mg de la lactosa del monohidrato.

A los pacientes con la progresión de la enfermedad en el fondo del aumento de la concentración prostatspetsificheskogo del antigen (PERRO) es necesario examinar el problema del cese del tratamiento bikalutamidom.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte, los mecanismos. Debe observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y los mecanismos, porque algunos efectos secundarios del preparado, tales como la astenia, el dolor de cabeza, el vértigo y las infracciones del sueño, pueden negativamente influir sobre la capacidad de la ejecución del trabajo exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores. A la aparición de los efectos secundarios dados debe abstenerse de la ejecución de los tipos indicados de la actividad.

Los efectos secundarios:

Bikalutamid se transporta bien por la mayoría de los enfermos, y sólo rara vez cae anularlo por el desarrollo de los efectos secundarios. Los efectos secundarios registrados más a menudo, que las observaciones singulares, son enumerados más abajo por los órganos y los sistemas con la instrucción de la frecuencia de su surgimiento. La definición de la frecuencia: muy a menudo (≥ 10 %), a menudo (≥ 1 % y <10 %), infrecuentemente (≥ 0,1 % y <1 %), es raro (≥ 0,01 % y <0,1 %), es muy raro (<0,01 %).

Las infracciones por parte de los órganos de la hematopoyesis: muy a menudo – анемия*.

Las infracciones por parte del sistema endocrino: muy a menudo – ginekomastiya (puede conservarse después del cese de la terapia, especialmente en caso de la recepción del preparado durante mucho tiempo), el estado enfermizo de las glándulas mamarias; a menudo - el descenso de la inclinación sexual, la disfunción eréctil.

Las infracciones por parte del sistema nervioso: muy a menudo – el vértigo *; la somnolencia.

Las infracciones por parte de la mentalidad: a menudo – a la aplicación del preparado en la dosis diaria de 150 mg – la depresión.

Las infracciones por parte del corazón: a menudo - la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo.

El riesgo del surgimiento de las complicaciones por parte del corazón surge a la aplicación bikalutamida al mismo tiempo con los análogos de GnRG.

Las infracciones por parte del sistema vascular: muy a menudo – "las afluencias" del calor a лицу*.

Las infracciones por parte del tracto intestinal: muy a menudo – la náusea *, la diarrea, el dolor en el vientre *, la cerradura *, el descenso del apetito; a menudo - la dispepsia, el meteorismo.

Las infracciones de la parte gepato-billiarnoy los sistemas: a menudo - gepatotoksichnost, tranzitornoe el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la ictericia, holestaz (los cambios descritos de la función del hígado desaparecen por completo o se disminuyen a la continuación de la terapia o después de la anulación del preparado); raramente – la insuficiencia de hígado (se comunicaba sobre los casos con la salida fatal).

Las infracciones por parte del cambio de las sustancias y una alimentación: a menudo – el aumento de la masa del cuerpo.

Las infracciones por parte de la piel y las telas hipodérmicas: a menudo – la eflorescencia de la piel, el picor de la piel; a la aplicación del preparado en la dosis diaria de 150 mg – alopetsiya, la reconstitución del crecimiento de los cabello, el hirsutismo, la sequedad de la piel.

Las infracciones por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: a menudo – el dolor en el pecho; infrecuentemente – las afecciones pulmonares intersticiales (se comunicaba sobre los casos con la salida fatal).

Las infracciones por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: muy a menudo – гематурия*.

Las infracciones por parte del sistema inmunitario: infrecuentemente – la reacción de la sensibilidad excesiva, incluyendo angionevrotichesky el hinchazón y la mariposa de la ortiga.

Las infracciones generales: muy a menudo – la astenia, periférico отеки*.
* A la recepción del preparado de Bikanay en la dosis de 50 mg en la combinación con los análogos de GnRG el efecto secundario se observaba muy a menudo.

La interacción con otros medios medicinales:

Los datos sobre farmakokineticheskih o farmakodinamicheskih las interacciones entre bikalutamidom y los análogos de GnRG no existen.

En las investigaciones in vitro es mostrado que (R) - enantiomer bikalutamida ingibiruet el isofermento CYP 3А4, influye al mínimo grado sobre la actividad de los isofermentos CYP 2C9, CYP 2C19 y CYP 2D6. Durante el uso bikalutamida durante 28 días en el fondo de la recepción midazolama, el área bajo la curva cinética "la concentración-tiempo" (AUC) midazolama se aumenta en 80 %.

Ingibirovanie del isofermento CYP 3А4 bajo la acción bikalutamida puede tener la importancia a la aplicación de los medicamentos con el índice estrecho terapéutico, que metaboliziruyutsya en el hígado. En relación a esto, la aplicación simultánea bikalutamida con terfenadinom, astemizolom y tsizapridom es contraindicada.

Es necesario observar la precaución al destino bikalutamida al mismo tiempo con tsiklosporinom o los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos. En caso del reforzamiento del efecto o el desarrollo de los fenómenos colaterales, será necesario el descenso de la dosis de estos preparados.

Después del comienzo o la anulación de la terapia bikalutamidom se recomienda pasar el monitoring del estado clínico del paciente y la concentración tsiklosporina en el plasma de la sangre.

Al mismo tiempo aplicar bikalutamid con los preparados que oprimen mikrosomalnoe la oxidación de los medios medicinales, tales como tsimetidin y ketokonazol, debe con la precaución, porque es posible el aumento de la concentración bikalutamida en el plasma de la sangre que es teorético puede llevar al aumento de la frecuencia de los efectos secundarios.

Bikalutamid refuerza la acción de los anticoagulantes de la acción indirecta kumarinovogo al lado, por ejemplo, varfarina (la competencia por el enlace con los proteínas).

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a bikalutamidu o cualquier otro componente del preparado. La recepción simultánea terfenadina, astemizola y tsizaprida. Bikalutamid es contraindicado a los niños y las mujeres.

Con la precaución: el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa y glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya (porque el preparado contiene la lactosa); la infracción de la función del hígado; la aplicación simultánea con tsiklosporinom o los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos; la aplicación simultánea con los preparados que oprimen mikrosomalnoe la oxidación de los medios medicinales (tsimetidin o ketokonazol).

La sobredosis:

Sobre los casos de la sobredosis a la persona no se comunicaba.

El tratamiento: específico antidota no existe, la terapia sintomática. La realización de la dialisis es ineficaz, ya que bikalutamid comunica con sólidamente los proteínas del plasma y no desaparece por los riñones en el tipo no cambiado. Es mostrada la terapia general que apoya y el control de las funciones vitalmente importantes del organismo.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez - 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 50 mg, 150 mg. Por 7 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polimérico y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 4 de contorno yacheykovye los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polimérico y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 3 de contorno yacheykovye los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón. Por 14 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polimérico y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 2 de contorno yacheykovye los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón. Por 28 o 30 pastillas en los frascos polimérico, ukuporennyh por las tapas plásticas. Al frasco pegan la etiqueta que se autoencola. Por 1 frasco junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.