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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio antioncótico, el antiandrógeno. Kasodeks de 50 mg

Kasodeks 50 mg

Препарат Касодекс 50 мг. AstraZeneca (АстраЗенека) Швеция


El productor: AstraZeneca (AstraZeneka) Suecia

El código de la central telefónica automática: L02BB03

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: el Cancer predstatelnoy zhelezy.


Las características generales. La composición:

El ingrediente activo – bikalutamid 50 mg;
Los ingredientes auxiliares – la lactosa el monohidrato de 61 mg, karboksimetilkrahmal del sodio de 7,5 mg, povidon 5,0 mg, el magnesio stearat 1,5 mg;
La composición de la envoltura – gipromelloza 2,5 mg, el macrogol de 300 0,5 mg, el titán dioksid (E171) 0,77 mg.
La descripción
Las pastillas redondas, bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular del color blanco; con la grabadura del logo en forma de la aguja redondeada a una parte y Cdx – en otra.
50




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Kasodeksy representa ratsemicheskuyu la mezcla con nesteroidnoy por la actividad anti-androgénica principalmente (R)-enantiomera, no posee otra actividad endocrina. Kasodeksy comunica con los receptores androgénicos y, sin activar la fuerza expresiva de los genes, aplasta el impacto que estimula de los andrógenos. El resultado de esto es regressiya de los neoplasmas malignos predstatelnoy zhelezy.
A algunos pacientes el cese de la recepción del preparado de Kasodeksy puede llevar al desarrollo del síndrome clínico de "la anulación" de los antiandrógenos.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo del tracto intestinal. La recepción de la comida no influye sobre la absorción. (S)-enantiomer desaparece del organismo mucho más rápidamente (R)-enantiomera, el período de la semideducción último - unos 7 días. A la recepción diaria bikalutamida la concentración (R)-enantiomera en el plasma se aumenta aproximadamente en 10 veces a consecuencia del período largo
De la semideducción que hace posible la recepción del preparado una vez en el día. A la recepción diaria bikalutamida en la dosis de 50 mg la concentración equiponderante (R)-enantiomera compone cerca de 9 mkg/ml. A la recepción de 150 mg bikalutamida la concentración cada día equiponderante (R)-enantiomera compone aproximadamente 22 mkg/ml. Al estado equiponderante cerca de 99 % todo que circulan en la sangre enantiomerov compone activo (R)-enantiomer. En farmakokinetiku (R)-enantiomera no influyen la edad, la infracción de la función de los riñones, la infracción fácil y moderada de la función del hígado. Hay unos datos sobre aquel,
Que a los enfermos con la infracción pesada de la función del hígado se disminuye la eliminación (R)-enantiomera del plasma.
El enlace con los proteínas del plasma alto (para ratsemicheskoy las mezclas 96 %, para (R) - enantiomera 99,6 %). Es intenso metaboliziruetsya en el hígado (por medio de la oxidación y la formación kon'yugatov con glyukuronovoy por el ácido). metabolity desaparecen con la orina y la hiel aproximadamente en las correlaciones iguales.


Las indicaciones:

 Kasodeksy en la dosis de 50 mg en la combinación con el análogo de GnRG (la gonadotropina - rilizing la hormona) o la castración quirúrgica es mostrada para el tratamiento del cáncer difundido predstatelnoy zhelezy
- Kasodeksy en la dosis de 150 mg es mostrado para el tratamiento mestnorasprostranennogo del cáncer predstatelnoy zhelezy (T3-T4, cualquiera N, М0; Т1-Т2, N +, М0) en calidad de la monoterapia o ad'yuvantnoy las terapias en la combinación con radical prostatektomiey o la radioterapia
- Kasodeksy en la dosis de 150 mg es mostrado también para el tratamiento mestnorasprostranennogo, el cáncer no metastático predstatelnoy zhelezy en casos de que la castración quirúrgica u otras intervenciones médicas son inaceptables o no se acercan al paciente.


El modo de la aplicación y la dosis:

Los hombres adultos (incluso, de edad avanzada):
Al cáncer difundido predstatelnoy zhelezy en la combinación con el análogo de GnRG o la castración quirúrgica: dentro por 50 mg una vez en el día. Es necesario comenzar el tratamiento por el preparado de Kasodeksy al mismo tiempo con el comienzo de la recepción del análogo de GnRG o la castración quirúrgica.
A mestnorasprostranennom el cáncer predstatelnoy zhelezy: dentro por 150 mg una vez en el día. Kasodeksy debe aceptar es largo, como mínimo durante 2 años. A la aparición de los indicios de la progresión de la enfermedad debe cesar la recepción del preparado.
Las infracciones de la función de los riñones: la corrección de la dosis no es necesario.
Las infracciones de la función del hígado: a la infracción fácil de la función del hígado la corrección de la dosis no es necesario. A los pacientes con la infracción media y pesada de la función del hígado puede observarse subido kumulyatsiya del preparado de Kasodeksy (cm. La sección “las instrucciones Especiales”).


Los rasgos de la aplicación:

Kasodeksy es intenso metaboliziruetsya en el hígado. Tomando en consideración la posibilidad de la demora de la deducción bikalutamida y kumulyatsii bikalutamida a los enfermos con la infracción expresada de la función del hígado, es oportuno periódicamente estimar la función del hígado. La mayoría de los cambios de la función del hígado se encuentran durante primero seis meses del tratamiento por el preparado de Kasodeksy.
Kasodeksy debe aplicar con la precaución a los enfermos con la infracción media y pesada de la función del hígado.
Los cambios pesados de hígado al uso del preparado de Kasodeksy surgen raramente (cm. La sección "el Efecto secundario"), se comunicaba sobre los casos con la salida fatal. En caso del desarrollo de los cambios expresados de la función del hígado es necesario cesar la recepción del preparado de Kasodeksy.
A los pacientes con la progresión de la enfermedad en el fondo del aumento de la concentración prostatspetsificheskogo del antigen (PERRO) es necesario examinar el problema del cese del tratamiento por el preparado de Kasodeksy.
Tomando en consideración la posibilidad ingibirovaniya por el preparado de Kasodeksy de la actividad del citocromo Р450 (el isofermento CYP 3A4), debe manifestar la precaución a la aplicación simultánea del preparado de Kasodeksy con los preparados, principalmente metaboliziruyuschimisya con la participación del isofermento CYP 3A4 (cm. La sección de "la Contraindicación" y “la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de la interacción medicinal”).
Se recomienda regularmente controlar protrombinovoe el tiempo al destino del preparado de Kasodeksy a los pacientes que recibe los anticoagulantes indirectos kumarinovogo de una serie.
A los pacientes que aceptan los agonistas GnRG, se observaba el descenso perenosimosti las glucosas. Este efecto puede llevar al desarrollo de la diabetes o el descenso de la tolerancia a la glucosa a los pacientes con la diabetes. En relación a esto, a los pacientes que aceptan Kasodeksy en la combinación con los agonistas GnRG, es necesario controlar la concentración de la glucosa en la sangre.

EL IMPACTO A LA CAPACIDAD DE DIRIGIR EL AUTOMÓVIL Y OTROS MECANISMOS
A la aplicación del preparado de Kasodeksy puede observarse la somnolencia y el vértigo. En relación a esto debe observar la precaución a la dirección de autotransporte u otros mecanismos movientes.


Los efectos secundarios:

Kasodeks se transporta bien por la mayoría de los enfermos, y sólo rara vez cae anularlo por los efectos secundarios, llamados por ello.
 
Los efectos secundarios siguientes pueden ser condicionados por la acción de Kasodeksa:
 
Muy a menudo (> 10 %): ginekomastiya (puede conservarse hasta después del cese de la terapia, especialmente en caso de la recepción del preparado durante mucho tiempo), el estado enfermizo de las glándulas mamarias, las afluencias del calor;
 
A menudo (1 % <10 %): la diarrea, la náusea, tranzitornoe el aumento de la actividad de hígado transaminaz, holestaz y la ictericia (los cambios descritos de la función del hígado eran estimados raramente como serio, llevaban tranzitornyy el carácter y desaparecían por completo o se disminuían, a pesar de la continuación de la terapia o después de su cese), el picor, la astenia; a la aplicación del preparado en la dosis diaria de 150 mg - alopetsiya o la reconstitución del crecimiento de los cabello, el descenso de la inclinación sexual, las disfunciones sexuales, el aumento de la masa del cuerpo;
 
Raramente (0.1 % <1 %): las reacciones de la sensibilidad excesiva, incluyendo angionevrotichesky el hinchazón y la mariposa de la ortiga, las afecciones pulmonares intersticiales; a la aplicación del preparado en la dosis de 150 mg - el dolor en el vientre, la depresión, la dispepsia, la hematuria;
 
Muy raramente (≥ 0.01 % <0.1 %): el vómito, la sequedad de la piel (a la aplicación del preparado en la dosis diaria de 150 mg se observa a menudo), la insuficiencia de hígado (la relación entre la causa y el efecto con la recepción de Kasodeksa no es establecida).
 
A la aplicación simultánea de Kasodeksa y los análogos de GnRG pueden observarse también los efectos secundarios siguientes con la frecuencia ≥1 % (la relación entre la causa y el efecto con la recepción del preparado no es establecida, algunos de los efectos notados surgen a menudo a los enfermos de edad avanzada sin recepción de Kasodeksa):
 
Por parte del sistema cardiovascular: la insuficiencia cardíaca.
 
Por parte del sistema digestivo: la anorexia, la sequedad en la boca, la dispepsia, la cerradura, el meteorismo.
 
De la parte TSNS: el vértigo, el dolor de cabeza, el insomnio, la somnolencia.
 
Por parte del sistema respiratorio: el ahoguío.
 
Por parte del sistema urogenital: la disfunción sexual, nikturiya.
 
Por parte del sistema de la hematopoyesis: la anemia.
 
Las reacciones dermatológicas: alopetsiya, la eflorescencia, el reforzamiento de la hidradenitis, el hirsutismo.
 
Por parte del cambio de las sustancias: la diabetes, la hiperglicemia, los hinchazones, el aumento o la reducción de la masa del cuerpo.
 
Otros: el dolor en el vientre, el dolor en los pechos, el dolor en el campo del perol, el escalofrío.


La interacción con otros medios medicinales:

De las pruebas farmakokineticheskogo o farmakodinamicheskogo las interacciones entre el preparado de Kasodeksy y los análogos de GnRG no es recibido.
En las investigaciones in vitro es mostrado que (R)-enantiomer bikalutamida es el inhibidor del isofermento CYP 3A4, al mínimo grado influyendo sobre la actividad de los isofermentos CYP 2C9, 2C19 y 2D6. En las investigaciones clínicas con el uso fenazona en calidad del marcador de la actividad del citocromo Р450 (CYP) no es descubierto la capacidad potencial del preparado de Kasodeksy de la interacción con otros medicamentos, sin embargo a la aplicación del preparado de Kasodeksy durante 28 días en el fondo de la recepción midazolama, el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) midazolama se aumentaba en 80 %.
Es contraindicada la aplicación simultánea del preparado de Kasodeksy con tales preparados, como terfenadin, astemizol y tsizaprid. Debe observar la precaución a la aplicación del preparado de Kasodeksy al mismo tiempo con tsiklosporinom o los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos. Probablemente, será necesario el descenso de la dosis de estos preparados, especialmente, en caso del desarrollo de los fenómenos colaterales. Después del comienzo de la aplicación o la anulación del preparado de Kasodeksy se recomienda pasar el monitoring escrupuloso de la concentración tsiklosporina en el plasma y el estado clínico del paciente.
Manifestar la precaución a la aplicación simultánea del preparado de Kasodeksy y los preparados, ingibiruyuschih mikrosomalnye los fermentos del hígado, por ejemplo, con tsimetidinom o ketokonazolom. La aplicación simultánea puede llevar al aumento de la concentración bikalutamida en el plasma y, probablemente, al aumento de la frecuencia del surgimiento de los efectos secundarios.
Refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos kumarinovogo al lado incluso, varfarina (la competencia por el enlace con los proteínas). Se recomienda regularmente controlar protrombinovoe el tiempo al destino del preparado de Kasodeksy a los pacientes que recibe los anticoagulantes indirectos kumarinovogo de una serie.


Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a bikalutamidu u otros componentes
Del preparado.
- La recepción simultánea con terfenadinom, astemizolom y tsizapridom.
- Kasodeksy no debe ser fijado los niños y las mujeres.

Con la precaución: la infracción de la función del hígado; el carácter insufrible de la lactosa,
El déficit de la lactasa y glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.
EL EMBARAZO Y LA LACTACIÓN
Kasodeksy es contraindicado a las mujeres y no debe ser fijado embarazado o
Durante la lactación.


La sobredosis:

Los casos de la sobredosis a la persona no son descritos. Específico antidota no existe, el tratamiento sintomático. La realización de la dialisis es ineficaz, ya que bikalutamid comunica con sólidamente los proteínas y no desaparece con la orina en el tipo no cambiado. Es mostrada la terapia general que apoya y el monitoring de las funciones vitalmente importantes del organismo.


Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura más abajo 30 °s, en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez de 5 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 50 mg. 14 pastillas en blistere de Es escarlata/pvh, por 2 blistera en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación.



Los preparados análogos

Препарат Касодекс 150 мг. AstraZeneca (АстраЗенека) Швеция

Kasodeks 150 mg

El medio antioncótico, el antiandrógeno.





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