Androfarm

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: cyproterone;

1 ml del preparado contiene tsiproterona del acetato de 100 mg en el recuento a 100 % la sustancia;

Las sustancias auxiliares: benzilbenzoat, el aceite de ricino.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Androfarm – el preparado hormónico con la actividad antiandrogénica.

A la aplicación tsiproterona del acetato a los hombres baja la inclinación sexual y la potencia, también es oprimida la función sexual zhelez. Después de la anulación del preparado estos efectos desaparecen.

TSiproterona el acetato oprime es competitivo el impacto de los andrógenos al andrógeno-dependiente los órganos-blancos, por ejemplo, protege predstatelnuyu al hierro del impacto de los andrógenos, que son producidos en sexual zhelezah y/o la corteza de las cápsulas suprarrenales.

TSiproterona el acetato presta central ingibiruyuschee la acción. El efecto antigonadotrópico condiciona el descenso de la síntesis de la testosterona en los huevos y en consecuencia, la reducción de la concentración de esta hormona en el suero de la sangre.

A la aplicación de las altas dosis tsiproterona del acetato se observaba a veces el aumento insignificante del nivel prolaktina.

Farmakokinetika. Después de la introducción intramuscular tsiproterona el acetato se libera poco a poco de la solución. La bioaccesibilidad tsiproterona del acetato compone 100 %. Su nivel máximo en el suero de la sangre es alcanzado en 2-3 días. Después de esto el nivel de la hormona en el suero de la sangre baja con el período final de la semideducción 4±1,1 el día. El claro completo tsiproterona del acetato del suero de la sangre compone 2,8±1,4 ml/minuto/kg

TSiproterona el acetato prácticamente comunica con por completo las albuminas del plasma de la sangre. Aproximadamente 3,5-4 % del nivel general del esteroide se quedan en el estado libre. Ya que la atadura con los proteínas no específico, el cambio del nivel de la globulina que vincula los esteroides sexuales, no influye en farmakokinetiku tsiproterona del acetato.

TSiproterona el acetato metaboliziruetsya por las vías diferentes, incluyendo gidroksilirovanie y la conjugación. Básico metabolit – 15 -gidroksiproizvodnoe. El metabolismo de la primera fase es catalizado, principalmente por el fermento CYP3A4 del citocromo R 450.

La parte insignificante de la dosis aceptada desaparece en el tipo no cambiado con la hiel. La mayor parte de las sustancias ekskretiruetsya en el tipo metabolitov con la orina y la hiel.
Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: el líquido amarillo o amarillo-verde oleoso con el olor específico.
La incompatibilidad.

No debe mezclar el preparado con otros medicamentos en una jeringa.

Las indicaciones:

Para el tratamiento del cáncer inoperable predstatelnoy zhelezy.

Para el descenso de la inclinación sexual a las desviaciones patalógicas en la esfera sexual a los hombres.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado se aplica intramuscularmente. Debe hacer la inyección muy despacio.

Es necesario escrupulosamente seguir que la sustancia, que es introducida, no caiga en el vaso.

El tratamiento del cáncer inoperable predstatelnoy zhelezy.

El preparado en la dosis de 3 ml es introducido profundamente intramuscularmente una vez a la semana.

Al mejoramiento del estado o la remisión de la enfermedad no debe cambiar la dosis fijada del preparado o cesar el tratamiento.

Para el descenso de la inclinación sexual a las desviaciones patalógicas en la esfera sexual a los hombres.

3 ml del preparado introducen cada 10-14 días profundamente intramuscularmente. En casos excepcionales, si el efecto del tratamiento es insuficiente, se puede introducir 6 ml del preparado (es deseable por 3 ml en los músculos derechos e izquierdos glúteos) cada 10-14 días.

Después del logro del efecto satisfactorio terapéutico es oportuno reducir la dosis por medio del aumento gradual del intervalo entre las inyecciones. Estabilización del efecto terapéutico tiene que aplicar Androfarm el tiempo largo y, si es posible, al mismo tiempo con la aplicación de las medidas psicoterapéuticas.
Los pacientes de la edad avanzada.

No hay datos que testimonian la necesidad de la corrección de la dosis para los pacientes de la edad avanzada.

Los pacientes con la insuficiencia de hígado. La aplicación del preparado de Androfarm es contraindicada a los pacientes con las enfermedades del hígado (mientras los parámetros de la función del hígado no volverán a la norma).

Los pacientes con la insuficiencia renal. No hay datos que testimonian la necesidad de la corrección de la dosis para los pacientes con la insuficiencia renal.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

Androfarm la solución no aplican para el tratamiento de las mujeres.
Los niños.

Androfarm no es fijado antes de la terminación de la pubertad. No es excluido el impacto negativo del preparado al crecimiento y el sistema endocrino del enfermo, por eso el preparado no es recomendable para la aplicación a los niños y los adolescentes.

En algunos casos durante la aplicación del preparado de Androfarm en las altas dosis puede observarse el ahoguío, es necesario tomarlo en consideración durante la realización de la diagnosis diferencial. Se Considera que tales estados no exigen el tratamiento.

Hay unos mensajes del desarrollo de la anemia a la aplicación tsiproterona del acetato. Tomándolo en consideración, es necesario regularmente controlar los índices de la sangre con la definición obligatoria de la cantidad de los eritrocitos a lo largo de todo el período del tratamiento.

Los pacientes con la diabetes exigen la observación escrupulosa médica durante el tratamiento por Androfarmom, ya que puede surgir la necesidad de la corrección de la dosis peroralnyh de los medios antidiabéticos o la insulina.

Se comunicaba sobre el desarrollo tromboembolicheskih de los fenómenos a los pacientes, que aplicaban tsiproterona el acetato, aunque la intercomunicación con la recepción del preparado no es establecida.

Los pacientes con arterial o venoso tromboticheskimi/tromboembolicheskimi por los fenómenos (por ejemplo, la trombosis de las venas profundas, emboliya de la arteria neumónica, el infarto del miocardo) o tserebrovaskulyarnymi por las enfermedades en la anamnesia y los enfermos con los hinchazones en la fase avanzada pertenecen al grupo del riesgo subido del desarrollo en lo sucesivo tromboembolicheskih de los fenómenos. Es necesario acercarse con la precaución especial al destino del preparado en el cáncer enfermo inoperable predstatelnoy zhelezy con tromboembolicheskimi por los fenómenos en la anamnesia. En cada caso separado es necesario pesar la utilidad esperada del tratamiento y el riesgo potencial.

Androfarm posee kortikosteroidopodobnym el efecto, por eso a lo largo de todo el período del tratamiento es necesario regularmente comprobar la función de la corteza de las cápsulas suprarrenales.

A los enfermos, que aplicaban tsiproterona el acetato, son registrados los casos del desarrollo gepatotoksichnosti, incluso las ictericias, la hepatitis y la insuficiencia de hígado que llevaba a veces al fallecimiento. La mayoría de estos casos tocaban el tratamiento de los hombres con el cáncer difundido predstatelnoy zhelezy. La toxicidad del preparado depende de la dosis y se desarrolla habitualmente después de algunos meses del tratamiento. Ante el comienzo del tratamiento, es regular a lo largo de todo el período del tratamiento y en caso de que se observen síntomas cualesquiera gepatotoksichnosti, debe pasar las investigaciones de la función del hígado. Si gepatotoksichnost se confirma, por falta de otra causa de su surgimiento (por ejemplo, en existencia de las metástasis), se recomienda anular la aplicación tsiproterona del acetato. Se puede continuar el tratamiento si la utilidad de la terapia supera el riesgo posible.

En los casos singulares se observaba el desarrollo de buena calidad, y es aún más raro – los tumores malignos del hígado. En algunos casos las hemorragias intraceliacas llamadas por estos hinchazones, amenazaban a la vida. A la aparición del dolor en la parte superior del vientre, el aumento del hígado o los indicios de la hemorragia intraceliaca durante el tratamiento por Androfarmom debe tomar en consideración la probabilidad de la presencia del hinchazón del hígado.

Se comunicaba sobre el surgimiento meningiom (uno o plural), asotsiirovannyh con la aplicación larga (durante algunos años) tsiproterona es más alto del acetato en la dosis de 25 mg en el día o. Si al paciente, que es curado por el preparado de Androfarm, es diagnosticada meningioma, es necesario cesar el tratamiento.

Se recomienda introducir el preparado solamente intramuscularmente, muy despacio. Neumónico mikroemboliya, llamado por la introducción de las soluciones aceiteras, puede llevar al desarrollo de tales síntomas, como la tos, el ahoguío y el dolor en el pecho. Es posible también el surgimiento vazovagalnyh de las reacciones, tales como la indisposición, gipergidroz, el vértigo, parestezii y sinkopalnoe el estado. Estas reacciones pueden surgir en el tiempo o justamente después inektsii y son convertible. También se aplica habitualmente la terapia que apoya, por ejemplo, la introducción del oxígeno.

Durante el tratamiento por Androfarmom no debe emplear el alcohol.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.

Durante el tratamiento por Androfarmom puede observarse la fatiga excesiva, el humor deprimido que debe ser tomado en consideración por los pacientes, que actividad es vinculada a la dirección de los medios de transporte o con otros mecanismos.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de las reacciones secundarias está determinada como muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100, <1/10), infrecuentemente (≥1/1000, <1/100), es raro (≥1/10000, <1/1000) y es muy raro (<1/10000).

Los neoplasmas: muy raramente – de buena calidad y los tumores malignos del hígado; la frecuencia es desconocida – de buena calidad cerebral meningiomy en relación a la aplicación larga (durante algunos años) el preparado en la dosis de 25 mg o es más alto.

Los desajustes por parte de los sistemas sanguíneos y linfáticos: la frecuencia es desconocida – la anemia.

Los desajustes por parte del sistema inmunitario: raramente – la reacción de la hipersensibilidad.

Metabólico y alimentarnye las infracciones: a menudo – el aumento o la reducción de la masa del cuerpo.

Las alienaciones mentales: muy a menudo – el descenso libido, la disfunción eréctil (estos fenómenos desaparecen después del cese del tratamiento); a menudo – el humor deprimido, la preocupación (temporalmente).

Las infracciones vaskulyarnye: la frecuencia es desconocida – tromboembolicheskie los fenómenos (la intercomunicación causal con la recepción del preparado no es establecida).

Los desajustes por parte del sistema respiratorio: a menudo – el ahoguío.

Los desajustes por parte del tracto intestinal: la frecuencia es desconocida – la hemorragia intraceliaca.

Los desajustes de la parte gepatobiliarnoy los sistemas: a menudo – gepatotoksichnost, incluso la ictericia, la hepatitis, la insuficiencia de hígado.

Los desajustes por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: infrecuentemente – la eflorescencia.

Los desajustes por parte del sistema kostno-muscular y el tejido conjuntivo: la frecuencia es desconocida – la osteoporosis.

Las infracciones por parte del sistema reproductivo y las mamas: muy a menudo – la opresión convertible spermatogeneza (después del cese del tratamiento él se restablece poco a poco a lo largo de algunos meses); a menudo – ginekomastiya (a veces en la combinación con la sensibilidad excesiva soskov al tacto) que pasa, como regla, después de la anulación del preparado.

Los desajustes generales y las reacciones locales: a menudo – la fatiga excesiva, las afluencias del calor, la hidradenitis intensiva.

La interacción con otros medios medicinales:

Al tratamiento por Androfarmom puede surgir la necesidad de la corrección de la dosis peroralnyh de los preparados antidiabéticos o la insulina.

A pesar de que las investigaciones clínicas de la interacción del preparado con los medios medicinales no sea pasadas, pero ya que él metaboliziruetsya con la participación del fermento CYP3A4, se espera que ketakonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir y otros fuertes inhibidores CYP3A4 oprimen el metabolismo tsiproterona del acetato. Por otro lado, los inductores CYP3A4, tales como rifampitsin, fenitoin y los medios medicinales que contienen el corazoncillo, pueden bajar el nivel tsiproterona del acetato.

Fundando en los resultados de la investigación in vitro, se puede permitir que a la aplicación de las altas dosis terapéuticas tsiproterona del acetato (100 mg tres veces al día) son posibles ingibirovanie de tales fermentos del sistema del citocromo R 450 como CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 y 2D6.

A la aplicación simultánea de los inhibidores HMGCoA (statinov) y las altas dosis terapéuticas tsiproterona del acetato por la vía igual del metabolismo de estas sustancias puede crecer juntado con statinami el riesgo miopatii o rabdomioliza.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a cualquier de los componentes del preparado; las enfermedades del hígado; el síndrome el Garrote-dzhonsona, el síndrome del Rotor; los hinchazones del hígado, incluso en la anamnesia (solamente en caso de que el hinchazón no es condicionado por las metástasis del cáncer predstatelnoy zhelezy); meningioma nayavnaya o en la anamnesia; el estado pesado general (si no es vinculado al cáncer inoperable predstatelnoy zhelezy); la depresión pesada crónica; diagnosticado tromboembolicheskie los estados.

A la aplicación con el fin del descenso de la inclinación sexual a las desviaciones patalógicas en la esfera sexual a los hombres, excepto las contraindicaciones arriba indicadas: las formas pesadas de la diabetes con las complicaciones vasculares; la anemia es falciforme-celular.

La sobredosis:

TSiproterona el acetato la sustancia prácticamente no tóxica. Después de la aplicación una sola vez en la dosis, que en supera algunas veces terapéutico, de los casos de la toxicidad aguda no se notaba.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez. 3 años. No aplicar el preparado después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 3 ml en la ampolla. Por 3 ampollas en el paquete.