Kasodeks 150 mg

Las características generales. La composición:

Una pastilla cubierta con la envoltura pelicular, contiene:
La sustancia activa: bikalutamid 150 mg
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato de 183,0 mg, karboksimetilkrahmal del sodio de 22,5 mg, povidon 15,0 mg, el magnesio stearat 4,5 mg
La composición de la envoltura: gipromelloza 7,5 mg, el macrogol de 300 1,5 mg, el titán dioksid (E171) 2,3 mg
La descripción
Las pastillas redondas, bicónvexas del color blanco cubierto con la envoltura pelicular; con la grabadura del logo en forma de la aguja redondeada a una parte y Casodex 150 – en otra.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Kasodeksy representa ratsemicheskuyu la mezcla con nesteroidnoy por la actividad antiandrogénica principalmente (R)-enantiomera, no posee otra actividad endocrina. Kasodeksy comunica con los receptores androgénicos y, sin activar la fuerza expresiva de los genes, aplasta el impacto que estimula de los andrógenos. El resultado de esto es regressiya de los neoplasmas malignos predstatelnoy zhelezy.
A algunos pacientes el cese de la recepción del preparado de Kasodeksy puede llevar al desarrollo del síndrome clínico de "la anulación" de los antiandrógenos.
A la aplicación del preparado de Kasodeksy en la dosis diaria de 150 mg cada día para el tratamiento de los pacientes con mestno-difundido (T3-T4, cualquiera N, М0 o cualquiera T, N +, M0) el cáncer predstatelnoy zhelezy, en calidad de la terapia inmediata hormónica o en la cualidad adyuvantnoy las terapias, baja considerablemente el riesgo de la progresión de la enfermedad y las metástasis en el hueso.
Al cáncer mestno-difundido predstatelnoy zhelezy es notada la tendencia al mejoramiento de los índices de la esperanza de vida sin indicios de la progresión de la enfermedad en los grupos de los pacientes que aceptaban Kasodeksy de 150 mg en calidad de la terapia inmediata o adyuvantnoy las terapias, en comparación con la terapia estandartizada (el tratamiento quirúrgico, la actinoterapia).
Es mostrado el aumento de la esperanza de vida entre los pacientes con el cáncer mestno-difundido predstatelnoy zhelezy, Kasodeksy que recibían en la dosis de 150 mg en calidad de la monoterapia inmediata y en la cualidad adyuvantnogo los tratamientos en la combinación con la actinoterapia.
La aplicación del preparado de Kasodeksy en la dosis de 150 mg en comparación con la castración quirúrgica a los pacientes con el cáncer mestno-difundido no metastático predstatelnoy zhelezy no ha revelado es estadístico la distinción auténtica en la esperanza de vida y el tiempo antes de la progresión a es estadístico la ventaja auténtica de la función sexual y el estado físico.

Farmakokinetika Después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo del tracto intestinal. La recepción de la comida no influye sobre la absorción.
(S)-enantiomer desaparece del organismo mucho más rápidamente (R)-enantiomera, el período de la semideducción último - unos 7 días.
A la recepción diaria bikalutamida la concentración (R)-enantiomera en el plasma se aumenta aproximadamente en 10 veces a consecuencia del período largo de la semideducción que hace posible la recepción del preparado una vez en el día. A la recepción diaria bikalutamida en la dosis de 150 mg la concentración equiponderante (R)-enantiomera en el plasma compone cerca de 22 mkg/ml. Al estado equiponderante cerca de 99 % todo que circulan en la sangre enantiomerov compone activo (R)-enantiomer.
En farmakokinetiku (R)-enantiomera no influyen la edad, la infracción de la función de los riñones, la infracción fácil y moderada de la función del hígado. Hay unos datos sobre lo que a los enfermos con la infracción pesada de la función del hígado se disminuye la eliminación (R)-enantiomera del plasma.
El enlace con los proteínas del plasma alto (para ratsemicheskoy las mezclas 96 %, para (R)-enantiomera 99,6 %). Es intenso metaboliziruetsya en el hígado (por medio de la oxidación y la formación kon'yugatov con glyukuronovoy por el ácido). metabolity desaparecen con la orina y la hiel aproximadamente en las correlaciones iguales.
La concentración media (R)-enantiomera en la esperma de los hombres que recibían Kasodeksy de 150 mg, compone 4,9 mkg/ml. La cantidad bikalutamida, que potencialmente puede descubrir a las mujeres después de la relación sexual bajo, y compone aproximadamente 0,3 mkg/kg (el valor del índice dado más abajo, que es necesario para los cambios del desarrollo del fruto a los animales de laboratorio).

Las indicaciones:

• en calidad de la monoterapia inmediata o en la cualidad adyuvantnoy las terapias en la combinación con radical prostatektomiey o la actinoterapia a los pacientes con el cáncer mestno-difundido predstatelnoy zhelezy.
• en calidad de la monoterapia para el tratamiento de los pacientes con el cáncer mestno-difundido no metastático predstatelnoy zhelezy, cuando otras intervenciones médicas no son tomadas o no son aplicable.

El modo de la aplicación y la dosis:

Los hombres adultos (incluso, de edad avanzada): dentro por 150 mg una vez en el día.
Kasodeksy debe aceptar 150 mg es largo, como mínimo durante 2 años.
A la aparición de los indicios de la progresión de la enfermedad debe cesar la recepción del preparado.
Las infracciones de la función de los riñones: la corrección de la dosis no es necesario.
Las infracciones de la función del hígado: a la infracción fácil de la función del hígado la corrección de la dosis no es necesario. A los pacientes con las infracciones medias y pesadas de la función del hígado puede observarse subido kumulyatsiya del preparado de Kasodeksy.

Los rasgos de la aplicación:

Tomando en consideración la posibilidad de la demora de la deducción bikalutamida y kumulyatsii bikalutamida a los enfermos con la infracción de la función del hígado, es oportuno periódicamente estimar la función del hígado. La mayoría de los cambios de la función del hígado se encuentran durante primero seis meses del tratamiento por el preparado de Kasodeksy.
En caso del desarrollo de los cambios expresados de la función del hígado es necesario cesar la recepción del preparado de Kasodeksy.
A los pacientes con la progresión de la enfermedad en el fondo del aumento de la concentración prostatspetsificheskogo del antigen (PERRO) es necesario examinar el problema del cese del tratamiento por el preparado de Kasodeksy.
Al destino del preparado de Kasodeksy a los pacientes que recibe los anticoagulantes kumarinovogo de una serie, se recomienda regularmente controlar protrombinovoe el tiempo.
Tomando en consideración la posibilidad ingibirovaniya por el preparado de Kasodeksy de la actividad del citocromo Р450 (el isofermento CYP 3A4), debe manifestar la precaución a la aplicación simultánea del preparado de Kasodeksy con los preparados, principalmente metaboliziruyuschimisya con la participación del isofermento CYP 3A4.
Es necesario informar a los pacientes con el carácter insufrible de la lactosa que cada pastilla del preparado de Kasodeksy de 150 mg contiene 183 mg del monohidrato de la lactosa.
Se recomienda regularmente controlar protrombinovoe el tiempo al destino del preparado de Kasodeksy a los pacientes que recibe los anticoagulantes indirectos kumarinovogo de una serie.
El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y otros mecanismos
A la aplicación del preparado de Kasodeksy puede observarse la somnolencia y el vértigo. En relación a esto debe observar la precaución a la dirección de autotransporte u otros mecanismos movientes.

Los efectos secundarios:

A excepción de los casos especialmente calumniados la frecuencia de los efectos secundarios es contada según las investigaciones de la monoterapia por el preparado de Kasodeksy de 150 mg del cáncer temprano predstatelnoy zhelezy.
- Muy a menudo (> 10 %): ginekomastiya (puede conservarse hasta después del cese de la terapia, especialmente en caso de la recepción del preparado durante mucho tiempo), el estado enfermizo de pecho zhel±z, la eflorescencia de la piel, la astenia.
- A menudo (≥1 % y <10 %): la depresión, la anorexia, el vértigo, la somnolencia, "las afluencias" del calor, el picor, abdominalnaya el dolor, la cerradura, la dispepsia, el meteorismo, alopetsiya o la reconstitución del crecimiento de los cabello / el hirsutismo, la sequedad de la piel, la hematuria, la náusea, el descenso de la inclinación sexual, la disfunción eréctil, el dolor en el pecho, oedema, el aumento de la masa del cuerpo, el aumento del nivel transaminaz, gepatotoksichnost, la ictericia, la anemia, el descenso del apetito.
- Infrecuentemente (≥0,1 % - <1 %): las reacciones de la sensibilidad excesiva, incluyendo angionevrotichesky el hinchazón y la mariposa de la ortiga, las afecciones pulmonares intersticiales (se comunicaba sobre los casos con la salida fatal) *.
- Raramente (≥0,01 - <0,1 %): la insuficiencia de hígado (se comunicaba sobre los casos con la salida fatal) *.
El aumento tranzitornoe de la actividad de "de hígado" transaminaz, holestaz y la ictericia eran estimados raramente como serio, llevaban tranzitornyy el carácter, desaparecían por completo o se disminuían a la continuación de la terapia o después de la anulación del preparado. Muy raramente en el fondo del tratamiento bikalutamidom se desarrollaba la insuficiencia de hígado, sin embargo la relación entre la causa y el efecto entre el desarrollo de la insuficiencia de hígado y el tratamiento por el preparado de Kasodeksy no es establecido fidedignamente.
* Según los datos postmarketingovogo las aplicaciones del preparado.

La interacción con otros medios medicinales:

De las pruebas farmakokineticheskogo o farmakodinamicheskogo las interacciones entre el preparado de Kasodeksy y los análogos de GnRG no es recibido.
En las investigaciones in vitro es mostrado que (R)-enantiomer bikalutamida es el inhibidor del isofermento CYP 3A4, al mínimo grado influyendo sobre la actividad de los isofermentos CYP 2C9, 2C19 y 2D6. La capacidad potencial del preparado de Kasodeksy de la interacción con otros medicamentos no es descubierto, sin embargo al uso del preparado de Kasodeksy durante 28 días en el fondo de la recepción midazolama, el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) midazolama se aumenta en 80 %. Es incompatible con terfenadinom, astemizolom, tsizapridom.
Debe observar la precaución a la aplicación del preparado de Kasodeksy al mismo tiempo con tsiklosporinom o los bloqueadores de los canales cálcicos. Probablemente, será necesario el descenso de la dosis de estos preparados, especialmente en el caso potentsiirovaniya o el desarrollo de las reacciones secundarias. Después del comienzo de la aplicación o la anulación del preparado de Kasodeksy se recomienda pasar el monitoring escrupuloso de la concentración tsiklosporina en el plasma y el estado clínico del paciente.
La aplicación simultánea del preparado de Kasodeksy y los preparados, ingibiruyuschih mikrosomalnye los fermentos del hígado, por ejemplo, con tsimetidinom o ketokonazolom, puede llevar al aumento de la concentración bikalutamida en el plasma y, probablemente, al aumento de la frecuencia del surgimiento de los efectos secundarios. Refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos kumarinovogo al lado incluso, varfarina.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a bikalutamidu u otros componentes del preparado.
- La recepción simultánea con terfenadinom, astemizolom y tsizapridom.
- Kasodeksy no debe ser fijado los niños y las mujeres.

Con la precaución: la infracción de la función del hígado, el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa y glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.
El embarazo y la lactación
Kasodeksy es contraindicado a las mujeres y no debe ser fijado embarazado o durante la lactación.

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis a la persona no son descritos. Específico antidota no existe. El tratamiento sintomático. La realización de la dialisis no es eficaz, puesto que bikalutamid comunica con sólidamente los proteínas y no desaparece con la orina en el tipo no cambiado. Es mostrada la terapia general que apoya y el monitoring de las funciones vitalmente importantes del organismo.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura más abajo 30°С, en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 4 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 150 mg. Por 14 pastillas en blistere de Es escarlata/pvh. Por 2 blistera en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación.