Prosulpin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 200 mg; 50 mg sulpirida.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Sulpirid - atípico neyroleptik del grupo sustituido benzamidov. Posee moderado neyrolepticheskoy la actividad en la combinación con que estimula y timoanalepticheskim por la acción (antidepresiva).
El efecto Neyroleptichesky es vinculado con antidopaminergicheskim por la acción. Bloquea dopaminergicheskie D2 - y los D3-receptores, en neostriatnuyu el sistema influye poco, posee antipsihoticheskim la acción. La acción Antipsihotichesky sulpirida se manifiesta en las dosis más de 600 mg/, en las dosis hasta 600 mg / predomina la acción que estimula y antidepresiva.
Sulpirid no presta la influencia considerable en noradrenergicheskis, atsetilholinovye, serotoninovye, gistaminovye y los GABA-receptores.
En las dosis pequeñas sulpirid puede aplicarse como el medio auxiliar al tratamiento de las enfermedades psicosomáticas, en particular, la úlcera del estómago y el duodeno. Al síndrome del intestino irritado gordo baja la intensidad abdominalnyh de los dolores.
Las dosis bajas sulpirida (50-300 mg/) son eficaces a los vértigos.
Estimula la secreción prolaktina y posee central antiemeticheskim el efecto (la opresión del centro vomitivo).

Farmakokinetika. Al destino dentro Cmax en el plasma de la sangre es alcanzado en 3–6 h y compone 0,73 mg/l a la recepción de una pastilla que contiene 200 mg, y 0,25 mg/l para una pastilla que contiene 50 mg.
La accesibilidad biológica de las formas medicinales destinadas para uso interno, compone cerca de 25-35 % y es caracterizado considerable individual variabelnostyu. Sulpirid tiene la cinética lineal después de la recepción de las dosis en la banda de 50 hasta 300 mg.
Sulpirid rápidamente diffundiruet en la tela del organismo: que parece Vss — 0,94 l/kg. La atadura con los proteínas del plasma — es aproximada 40 %. Penentra en los eritrocitos por medio de la difusión pasiva, sus concentraciones en el plasma y los eritrocitos son conmensurables. La concentración sulpirida en el líquido cerebroespinal baja compone, por término medio, cerca de 13 % (4–29 %) syvorotochnoy las concentraciones. Penentra rápidamente en el hígado y los riñones, más despacio — en la tela del cerebro (la cantidad básica del preparado se acumula en la hipófisis). La concentración sulpirida en TSNS compone 2–5 % de la concentración en el plasma. Penentra a través de platsentarnyy la barrera. Las cantidades insignificantes sulpirida aparecen en la leche materna.
Sulpirid en el organismo de la persona sólo en el grado pequeño se somete al metabolismo y desaparece por los riñones prácticamente en el tipo no cambiado por medio de klubochkovoy las filtraciones (92 %), y el resto eliminiruetsya con los excrementos. Plasmático T1/2 compone 7 h. Con la leche materna se separa 0,1 % de la dosis diaria. El claro general de plasma sulpirida alcanza 90–126 ml/minas, además el claro renal alcanza algunas cantidades menores, que el claro general de plasma.

Las indicaciones:

En calidad de la monoterapia o en la combinación con otros preparados psicotrópicos:
- La esquizofrenia aguda y crónica;
- Agudo delirioznye los estados;
- Las depresiones de la etiología distinta;
- Las neurosas y la inquietud a los pacientes adultos a la ineficacia de los métodos regulares del tratamiento (solamente para las pastillas de 50 mg);
- Las infracciones pesadas de la conducta (la agitación, la mutilación, la estereotipia) a los niños son mayores de edad de 6 años, especialmente en la combinación con los síndromes del autismo (solamente para las pastillas de 50 mg).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, 1–3 veces en el día, tomando con la cantidad pequeña del líquido, independientemente de la recepción de la comida. No es recomendable aceptar el preparado en la segunda mitad del día (después de 16) en relación al aumento del nivel de la actividad.
El objetivo de la terapia — alcanzar la dosis eficaz.

Las pastillas de 200 mg
La esquizofrenia aguda y crónica, agudo delirioznyy la psicosis, la depresión: la dosis diaria compone de 200 mg hasta 1000 mg, dividido en algunas recepciones.

Las pastillas de 50 mg
Las neurosas y la inquietud a los pacientes adultos: la dosis diaria compone de 50 hasta 150 mg durante 4 ned máximamente.
Las infracciones pesadas de la conducta a los niños son mayores de 6 años: la dosis diaria compone de 5 hasta 10 mg/kg de la masa del cuerpo.
Las dosis para las personas de la edad avanzada: la dosis inicial debe componer 1/4–1/2 dosis para los adultos.

Los rasgos de la aplicación:

El uso durante el embarazo
Los experimentos en los animales no han revelado teratogennogo la acción. Cerca del número pequeño de las mujeres que aceptaban durante el embarazo las dosis bajas sulpirida (alrededor de 200 mg/sut), teratogennyy el efecto faltaba. Respecto a la aplicación de unas más altas dosis sulpirida los datos faltan. No hay también datos sobre la acción potencial neyrolepticheskih de los preparados aceptados durante el embarazo, al desarrollo del cerebro del fruto. Por consiguiente, en calidad de la medida de la prevención es preferible no aplicar sulpirid durante el embarazo.

Sin embargo en caso de la aplicación de este preparado durante el embarazo se recomienda en medida de lo posible limitar la dosis y la duración del curso del tratamiento. De los recién nacidos, cuyas madres es largo recibían el tratamiento por las altas dosis neyroleptikov, se observaban raramente los síntomas gastrointestinales (la inflamación del vientre etc.), vinculado con m-holinoblokiruyuschim por la acción de algunos preparados, especialmente en la combinación con protivoparkinsonicheskimi por los medios, también el síndrome extrapiramidal.
Al tratamiento largo de la madre o la aplicación de las altas dosis, también en caso del destino del preparado un poco antes del parto, es fundamentado el control de la actividad del sistema nervioso como las madres, y el recién nacido.
El preparado penentra en la leche materna, por eso debe cesar la recepción del preparado durante la alimentación de pecho.

Maligno neyroleptichesky el síndrome: al desarrollo de la hipertermia de la etiología oscura sulpirid debe anular, porque esto puede ser un de los indicios maligno neyrolepticheskogo del síndrome descrito a la aplicación neyroleptikov (la palidez de las epidermis, la hipertermia, la disfunción vegetativa, la infracción de la conciencia, rigidnost de los músculos).
Los indicios de la disfunción vegetativa, tales como: la hidradenitis intensiva y lábil el INFIERNO pueden preceder la llegada de la hipertermia, y, por consiguiente, representar los indicios tempranos que ponen en guardia. Aunque tal acción neyroleptikov puede tener idiosinkrazicheskoe el origen, aparentemente, algunos factores del riesgo pueden predisp a él, por ejemplo, degidratsiya o el daño orgánico del cerebro.

El aumento del intervalo QT: sulpirid alarga el intervalo QT depende de la dosis. Esta acción, que refuerza, como es conocido, el riesgo del desarrollo tal serio zheludochkovoy las arritmias, como «torsade des pointes», es más expresado en existencia de la bradicardia, la hipocaliemía o connatural, o el intervalo QT adquirido alargado (la combinación con el preparado que llama el alargamiento del intervalo QT). Si la situación clínica permite, se recomienda persuadirse antes del destino del preparado en la ausencia de los factores, que pueden contribuir al desarrollo de tal tipo de la arritmia:
- La bradicardia con la frecuencia de las reducciones cordiales menos de 55 ud./minas;
- La hipocaliemía;
- El alargamiento connatural del intervalo QT;
- El tratamiento simultáneo por el preparado, capaz de llamar la bradicardia expresada (menos de 55 ud./minas), la hipocaliemía, la demora de la conductibilidad endocardíaca o el alargamiento del intervalo QT.

A excepción de los casos de la intervención urgente, el enfermo, a que es necesario el tratamiento neyroleptikami, se recomienda pasar durante la apreciación del estatus EKG. Excepto los casos excepcionales, este preparado no debe aplicarse a enfermo de la enfermedad de Parkinson.

A los enfermos con las infracciones de la función renal debe usar las dosis reducidas sulpirida y reforzar el control; a las formas pesadas de la insuficiencia renal se recomienda la realización de los cursos que se alternan del tratamiento.

El control al tratamiento sulpiridom debe ser reforzado:
- A enfermo de la epilepsia, porque el umbral convulsivo puede ser bajado;
- Al tratamiento de los pacientes de edad avanzada que manifiestan бóльшую la sensibilidad a posturalnoy las hipotensiones, sedatsii y los efectos extrapiramidales.

Durante el tratamiento por el preparado Prosulpin está prohibido la dirección de los medios de transporte y el trabajo con los mecanismos exigentes la atención subida, también la recepción del alcohol o la aplicación LS, que contienen el alcohol.

Los efectos secundarios:

De la parte TSNS: sedativnyy el efecto, la somnolencia, el vértigo, tremor, la disquinesia temprana (espasmódico krivosheya, okulogirnye las crisis, trizm), que pasa al destino central m-holinoblokatorov; raramente — el síndrome extrapiramidal y las infracciones, vinculadas a esto: la aquinesia a veces que se combina con el hipertono muscular y parcialmente eliminada a destino central m-holinoblokatorov, la hipercinesia-hipertono, la excitación motora, akatiziya.
Son notados los casos de la disquinesia avanzada, que caracteriza por los movimientos involuntarios rítmicos, en general, la lengua y/o la persona a los cursos largos del tratamiento que puede observarse durante los cursos del tratamiento por todos neyroleptikami: la aplicación protivoparkinsonicheskih de los preparados es ineficaz o puede llamar la agravación de los síntomas.
Al desarrollo de la hipertermia debe anular el preparado, porque la subida de la temperatura del cuerpo puede indicar al desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome.
Por parte del sistema endocrino: es posible el desarrollo convertible giperprolaktinemii, que manifestaciones más frecuentes son galaktoreya, la amenorrea, la dismenorrea; más raramente — la impotencia y la frigidez.
Durante el tratamiento sulpiridom puede notarse subido potlivost, el aumento de la masa del cuerpo.
Por parte del sistema digestivo: el aumento de la actividad de los fermentos del hígado.
De la parte SSS: la taquicardia, es posible el aumento o el descenso el INFIERNO; es posible rara vez el desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones, el alargamiento del intervalo QT; los casos muy raros del desarrollo del síndrome «torsade des pointes».
Por parte de los sistemas sanguíneos y linfáticos: la anemia hemolítica, la anemia aplástica, la leucocitosis, trombotsitopenicheskaya de la púrpura, granulotsitoz.
Las reacciones alérgicas: es posible la eflorescencia de la piel.

La interacción con otros medios medicinales:

Las combinaciones contraindicadas
Los agonistas dofaminovyh de los receptores (amantadin, la apomorfina, la bromocriptina, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, hinagolid, ropinirol), excepto enfermo de la enfermedad de Parkinson
Entre los agonistas dofaminovyh de los receptores y neyroleptikami hay un antagonismo mutuo. Al síndrome extrapiramidal, indutsirovannom neyroleptikami, no aplican los agonistas dofaminovyh de los receptores; en tales casos usan los medios anticolinérgicos.

Sul'toprid
Se aumenta el riesgo zheludochkovyh de las arritmias, en particular, las arritmias vibrátiles.

Las combinaciones no recomendadas
Los preparados, capaz de llamar zheludochkovye las arritmias como «torsade des pointes»: antiaritmicheskie los medios Ia de la clase (hinidin, gidrohinidin, dizopiramid) e III clase (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), algunos neyroleptiki (tioridazin, hlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, tsiamemazin, amisulprid, tiaprid, galoperidol, droperidol, pimozid) y otros preparados, tales como bepridil, tsizaprid, difemanil, v/v eritromitsin, mizolastin, v/v vinkamin etc.

El alcohol
El alcohol refuerza sedativnoe la acción neyroleptikov. La infracción de la atención crea el peligro para la dirección de los medios de transporte y el trabajo con los mecanismos exigentes la atención subida. Debe evitar el consumo de las bebidas alcohólicas y la aplicación de los medios medicinales que contienen el alcohol.

Levodopa
El antagonismo mutuo entre levodopoy y neyroleptikami. Enfermo la enfermedad de Parkinson es necesario fijar la dosis mínima eficaz de los dos preparados.
Los agonistas dofaminovyh de los receptores (amantadin, la apomorfina, la bromocriptina, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, hinagolid, ropinirol) a enfermo de la enfermedad de Parkinson
Entre los agonistas dofaminovyh de los receptores y neyroleptikami hay un antagonismo mutuo. Los preparados arriba indicados pueden llamar o reforzar las psicosis. Si es necesario el tratamiento neyroleptikom enfermo de la enfermedad de Parkinson y que recibe el antagonista dofaminovyh de los receptores, debe poco a poco bajar la dosis último a la anulación (la anulación aguda de los agonistas dofaminovyh de los receptores puede llevar al desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome).

Galofantrin, pentamidin, sparfloksatsin, moksifloksatsin
Se refuerza el riesgo zheludochkovyh de las arritmias, en particular, «torsade des pointes». A la posibilidad debe anular protivomikrobnyy el preparado que llama zheludochkovuyu la arritmia. Si es imposible evitar la combinación, debe comprobar preliminarmente el intervalo QT y abastecer el control EKG.

Las combinaciones exigentes la precaución
Los preparados que llaman la bradicardia (BKK con bradikardicheskim por la acción: diltiazem, el verapamilo, adrenoblokatory beta, klonidin, guanfatsin, cordial glikozidy; los inhibidores holinesterazy: donepezil, rivastigmin, takrin, ambenoniya el cloruro, galantamin, piridostigmina el bromido, neomitsina metilsul'fat
Se refuerza el riesgo zheludochkovyh de las arritmias, en particular, «torsade des pointes». Se Recomienda pasar clínico y kardiografichesky el control.

Los preparados que bajan la concentración del potasio en la sangre (kaliyvyvodyaschie los diuréticos, los laxantes del carácter que estimula, amfoteritsin En (v/v), GKS, tetrakozaktid
Se refuerza el riesgo zheludochkovyh de las arritmias, en particular, «torsade des pointes». Ante el destino del preparado debe eliminar la hipocaliemía, establecer clínico y kardiografichesky el control, también el control de la concentración de los electrólitos.

Las combinaciones, que debe tener en cuenta
Los preparados antigipertenzivnye
El reforzamiento gipotenzivnogo las acciones y el aumento de la posibilidad posturalnoy las hipotensiones (la acción aditiva).

Otros medios que oprimen TSNS: derivados morfina (los analgésicos narcóticos, protivokashlevye los medios y la terapia reemplazante), barbituraty, benzodiazepiny y otros anksiolitiki, los soporíferos, sedativnye los medios, los antidepresivos, sedativnye los bloqueadores H1-gistaminovyh de los receptores, gipotenzivnye los medios de la acción central, baklofen, talidomid
La opresión TSNS. La infracción de la atención crea el peligro para la dirección de los medios de transporte y el trabajo con los mecanismos exigentes la atención subida.

Sukralfat, antatsidnye los medios que contienen Mg2 + y/o А13 +, bajan la bioaccesibilidad de las formas medicinales para uso interno a 20-40 %. Sulpirid debe fijar por 2 h antes de su recepción.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a sulpiridu u otro componente del preparado;
- prolaktinzavisimye los hinchazones (por ejemplo prolaktinomy de la hipófisis y el cáncer de la mama);
- giperprolaktinemiya;
- El envenenamiento agudo por el alcohol, los soporíferos, los analgésicos narcóticos;
- Los desajustes afectivos, la conducta agresiva, la psicosis maniática;
- feohromotsitoma;
- El período de la alimentación de pecho;
- La edad infantil hasta 18 años (para las pastillas de 200 mg);
- La edad infantil hasta 6 años (para las pastillas de 50 mg);

En la combinación con:
- sultopridom;
- Por los antagonistas dofaminovyh de los receptores: amantadin, la apomorfina, la bromocriptina, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, hinagolid, ropinirol (cm. La sección "la Interacción").

Con la precaución
No es recomendable el destino sulpirida embarazado, a excepción de los casos, cuando el médico, habiendo estimado la correlación de la utilidad y el riesgo para embarazado y el fruto, toma la decisión de lo que la aplicación del preparado es necesario.
No es recomendable el destino sulpirida en la combinación con el alcohol, levodopoy, por los preparados, capaz de llamar zheludochkovye las arritmias como «torsade des pointes»: antiaritmicheskie los medios Ia de la clase (hinidin, gidrohinidin, dizopiramid) e III clase (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid); por algunos neyroleptikami (tioridazin, hlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, tsiamemazin, amisulprid, tiaprid, pimozid, galoperidol, droperidol); por otros preparados, tales como bepridil, tsizaprid, difemanil, v/v eritromitsin, mizolastin, v/v vinkamin, galofantrin, pentamidin, sparfloksatsin, moksifloksatsin etc.

En relación a la presencia como parte del preparado de la lactosa, sulpirid es contraindicado al déficit connatural de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii.

Es necesario observar las medidas de la prevención al destino sulpirida a los pacientes con la insuficiencia renal y/o de hígado, maligno neyrolepticheskim por el síndrome (ZNS) en la anamnesia, la epilepsia o los ataques convulsivos en la anamnesia, las enfermedades pesadas del corazón, la hipertensión arterial, el síndrome/enfermedad de Parkinson, a la dismenorrea, en la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas. La experiencia por la sobredosis sulpirida es limitada. Los síntomas específicos faltan, pueden observarse: la disquinesia con de pescuezo torcido espasmódico, protruziya de la lengua y trizm, la vaguedad de la percepción visual, el aumento el INFIERNO, sedativnyy el efecto, la náusea, los síntomas extrapiramidales, la sequedad en la boca, el vómito, la hidradenitis subida y ginekomastiya, es posible el desarrollo ZNS. A algunos enfermos — parkinsonizm.

El tratamiento. Sulpirid desaparece parcialmente a la hemodiálisis. En relación a la ausencia específico antidota debe aplicar la terapia sintomática y que apoya al control escrupuloso de la función respiratoria y el control constante de la actividad cordial (el riesgo del alargamiento del intervalo QT), que debe continuar antes de la curación completa del enfermo; holinoblokatory de la acción central fijan al desarrollo del síndrome expresado extrapiramidal.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B: En el lugar seco, protegido de luz, con temperatura 15–25 °C.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 200 mg; blister 10, el paquete de cartón 3.

Las pastillas de 50 mg; blister 10, el paquete de cartón 3.