Flyuanksol

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 20 mg o 100 mg tsis (Z)-flupentiksola dekanoata (en 1 ml de la solución de 20 mg/ml - 20 mg, 100 mg/ml - 100 mg).

Las sustancias auxiliares: los triglicéridos de la cadena media.

Flyuanksol es antipsihoticheskim el medio del grupo tioksantenov. Flyuanksol la solución para la introducción intramuscular (aceitero) es destinado a los depósitos-inyecciones, siendo la forma depositada flupentiksola.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Flyuanksol posee expresado antipsihoticheskim, que activa y anksioliticheskim la acción. La acción Antipsihotichesky neyroleptikov vinculan al bloqueo dofaminovyh de los receptores pero, probablemente, y el bloqueo 5 HT (5-gidroksitriptaminovyh) de los receptores.

Flyuanksol es mostrado para el tratamiento de los pacientes con las psicosis crónicas. Él reduce los síntomas básicos de la psicosis tales, como las alucinaciones, el delirio y las infracciones del pensamiento. La acción Antipsihotichesky se refuerza con el aumento de la dosis.

En las dosis pequeñas y medias (hasta 100 mg de 1 vez en 2 semanas) Flyuanksol no manifiesta sedativnogo la acción, que puede desarrollarse al uso del preparado en unas más altas dosis. Flyuanksol presta rastormazhivayuschee (antiautisticheskoe y que activa) la acción, también debilita los desajustes secundarios del humor que contribuye a la activación de los enfermos con la sintomatología depresiva, sube su sociabilidad y facilita la adaptación social.

Flyuanksol en la forma dada medicinal tiene la duración considerablemente grande de la acción y permite pasar continuo antipsihoticheskuyu la terapia que es importante especialmente para el tratamiento de los pacientes que no cumplen los destinos médicos. Así, Flyuanksol previene las reincidencias frecuentes vinculadas a la interrupción cualquiera por los pacientes de la recepción peroralnyh de los medios medicinales. Las inyecciones de Flyuanksola pueden ser pasadas con los intervalos en 2-4 semanas.

Farmakokinetika. Después de la inyección tsis (Z)-flupentiksola dekanoat se somete a la fisión fermentativa al componente activo tsis (Z)-flupentiksol y dekanovuyu el ácido.

El volumen que parece de la distribución (Vd) β compone cerca de 14,1 l/kg. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre cerca de 99 %. La concentración máxima tsis (Z)-flupentiksola en el suero de la sangre es alcanzada al fin de la primera semana después de la introducción. La concentración en el suero baja eksponentsialno con el período de la semideducción igual aproximadamente a 3 semanas que refleja la velocidad de la liberación del preparado del depósito; la concentración equiponderante es alcanzada aproximadamente en 3 meses de la recepción del preparado.

TSis (Z)-flupentiksol penentra poco a través de platsentarnyy la barrera y en las cantidades pequeñas se separa con la leche materna. metabolity no tienen neyrolepticheskoy la actividad; se separan, en general, con kalom y, parcialmente, con la orina. El período de la semideducción compone aproximadamente 35 horas.

Farmakokineticheski la dosis de Flyuanksola introducido intramuscularmente en la dosis de 40 mg de 1 vez en las 2 semanas, es equivalente a la recepción diaria de Flyuanksola dentro en la dosis de 10 mg/sut durante 2 semanas.

Las indicaciones:

La esquizofrenia y otros psihoticheskie los estados que pasan con las alucinaciones, el delirio y las infracciones del pensamiento, que se acompañan de la apatía, anergiey, la depresión y el autismo.

El modo de la aplicación y la dosis:

Flyuanksol es introducido profundamente intramuscularmente en el cuadrante superior exterior de la esfera glútea. En otros músculos no es recomendable introducir. Si el volumen necesario de la solución supera 2 ml, se recomienda dividirlo en dos partes y hacer dos inyecciones.

Flyuanksol 20 mg/ml:
Al tratamiento que apoya la banda de las dosificaciones compone habitualmente 20-40 mg (1-2 ml) cada 2-4 semanas. A algunos pacientes les pueden ser necesarias unas más altas dosis o unos intervalos más cortos entre las inyecciones. A la agudización o la reincidencia aguda de la enfermedad puede ser necesaria la introducción del preparado en la dosis hasta 400 mg en un momento con los intervalos en 2 o hasta 1 semana.

Flyuanksol 100 mg/ml:
La banda de las dosificaciones compone habitualmente 50 mg (0,5 ml) cada 4 semanas - 300 mg (3 ml) cada 2 semanas. A algunos pacientes puede ser necesaria la dosis hasta 400 mg (4 ml) por semana. Después del atropello de la sintomatología aguda es hecho el descenso gradual de la dosificación hasta la dosis que apoya - habitualmente 20-200 mg cada 2-4 semanas.

Durante el tránsito del tratamiento peroralnymi por las formas de Flyuanksola al tratamiento que apoya por Flyuanksolom introducido intramuscularmente, debe guiarse por el esquema siguiente: cуточная la dosis de Flyuanksola en las pastillas en mg, multiplicado en 4 = la dosis de Flyuanksola en mg para intramuscular in'ektsionnogo las introducciones con el intervalo en 2 semanas.

Además durante la primera semana después de la primera inyección debe continuar peroralnyy la recepción de Flyuanksola, pero en la dosis reducida. Los pacientes, que se traducen de la terapia del depósito por las formas de otros preparados, deben recibir la dosis en proporción: 40 mg flupentiksola dekanoata son equivalentes 25 mg flufenazina dekanoata, 200 mg zuklopentiksola dekanoata o 50 mg galoperidola dekanoata. Las dosis ulteriores y los intervalos entre las inyecciones deben ser establecidas en concordancia con el efecto clínico. La dosis máxima de Flyuanksola introducido intramuscularmente, compone 400 mg en un momento con el intervalo entre las inyecciones en 1 semana.

Los rasgos de la aplicación:

Al tratamiento acompañante de la diabetes el destino de Flyuanksola puede exigir la corrección de la dosis de la insulina.

Si antes el paciente era curado neyroleptikami o los tranquilizadores con sedativnym por la acción, debe cesar su recepción poco a poco.

A la terapia larga, especialmente con el uso de las dosis grandes de Flyuanksola, es necesario pasar el control escrupuloso y la apreciación periódica del estado de los pacientes.

Durante el embarazo de Flyuanksol debe aplicar, solamente si la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.

A los recién nacidos, cuyas madres aceptaban neyrolepticheskie los medios en el último trimestre del embarazo o durante el parto, pueden observarse los indicios de la intoxicación, tales como la letargia, tremor y la excitación excesiva. Además, a tales recién nacidos se nota el punto bajo por la escala de Apgar.

Durante el tratamiento por Flyuanksolom se permite la mamada, si esto es reconocido es clínico necesario. Con todo eso, se recomienda observar el estado del recién nacido, especialmente en las primeras 4 semanas después del nacimiento.

Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La frecuencia del surgimiento de los efectos secundarios y su peso son más expresadas a principios del tratamiento, bajan con la continuación de la terapia.
- Por parte del sistema nervioso: los desajustes extrapiramidales, parkinsonizm, tremor, akatiziya, la distonia, la disquinesia, el desajuste del habla; infrecuentemente - el vértigo, es raro - la distonia avanzada.
- Por parte de la actividad mental: la depresión, el insomnio, la agitación; infrecuentemente - la agresión.
- Por parte del sistema cardiovascular: ortostaticheskaya la hipotensión, la taquicardia.
- Por parte de los órganos de la hematopoyesis: raramente - granulotsitopeniya, la agranulacitosis (es más probable entre 4 y 10 semanas del tratamiento), la leucopenia, la anemia hemolítica.
- Por parte de los órganos de la vista: okulogirnyy la crisis, el enturbiamiento de la córnea y/o el cristalino con la infracción posible de la vista, la peresia de la acomodación; infrecuentemente - la infracción de la acomodación.
- Por parte del sistema digestivo: el sialismo subido, la disfagia (el desajuste de la deglución), holestaticheskaya la ictericia (es más probable entre 2 y 4 semanas del tratamiento); infrecuentemente - la cerradura.
- Las infracciones del metabolismo y el desajuste de la alimentación: infrecuentemente - el descenso del apetito.
- Por parte del sistema endocrino: galaktoreya, ginekomastiya, la dismenorrea, la impotencia, el descenso libido, el aumento del apetito, el aumento de la masa del cuerpo, la hidradenitis subida, las afluencias, el cambio uglevodnogo del cambio.
- De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la demora de la orina.
- Por parte del organismo en total: la debilidad, la astenia.
- Las reacciones alérgicas: infrecuentemente - la eflorescencia de la piel, la dermatitis, la fotosensibilización.
- Las reacciones locales: raramente - el eritema, el hinchazón, la inflamación o el absceso.

Hay unos datos sobre el desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome (ZNS). Los síntomas ZNS básicos son la hipertermia, muscular rigidnost y la infracción de la conciencia en la combinación con la disfunción del sistema neurovegetativo (la presión lábil arterial, la taquicardia, la hidradenitis subida). Excepto el cese inmediato de la recepción neyroleptikov es extremadamente necesario el uso de las medidas generales que apoyan y el tratamiento sintomático.

Pueden surgir las infracciones motoriki, especialmente en primero algunos días después de la inyección y en las fases tempranas del tratamiento. En la mayoría de los casos estos efectos secundarios son controlados por medio del descenso de la dosis y/o antiparkinsonicheskimi por los preparados. Sin embargo el uso rutinario antiparkinsonicheskih de los medios para la profiláctica de los efectos secundarios no es recomendable.

La disquinesia avanzada puede a veces encontrarse a los pacientes que reciben el curso largo del tratamiento. Los preparados Antiparkinsonichesky no reducen su manifestación, y hasta son capaces de redoblar el estado. Se Recomienda el descenso de la dosis o, en la medida de lo posible, el cese del tratamiento.

A persistiruyuschey akatizii pueden encontrarse útil benzodiazepiny o el propranolol.

Puede observarse el insomnio (tranzitornaya) y el sentimiento de la alarma, especialmente si los pacientes aceptaban antes neyroleptiki, que poseen sedativnym por el efecto.

Hay unos mensajes singulares del desarrollo de los cambios insignificantes pasajeros de los índices de las pruebas funcionales de hígado.

A la recepción flupentiksola eran registrados también los efectos secundarios siguientes que surgen a la recepción y otros neyroleptikov: rara vez el alargamiento del intervalo QT, ventrikulyarnaya (zheludochkovaya) La arritmia - fibrillyatsiya de los ventrículos, zheludochkovaya la taquicardia, el desarrollo de los paroxismos zheludochkovoy las taquicardias (Torsade de Pointes) y la muerte súbita.

La interacción con otros medios medicinales:

Flyuanksol puede reforzar sedativnoe la acción del alcohol, la acción barbituratov y otros que oprimen TSNS de las sustancias.

Flyuanksol no debe fijar junto con guanetidinom o los preparados que funcionan análogamente por el debilitamiento posible gipotenzivnogo las acciones de estos medios.

La aplicación simultánea neyroleptikov y el litio sube el riesgo neyrotoksichnosti.

Los antidepresivos Tritsiklichesky y neyroleptiki es mutuo ingibiruyut el metabolismo uno a otro.

Flyuanksol puede bajar el efecto levodopy y la acción de los preparados adrenérgicos, y la combinación con metoklopramidom y piperazinom aumenta el riesgo del desarrollo de las infracciones extrapiramidales.

El aumento QT del intervalo, característico para la terapia antipsihoticheskimi por los medios, puede ser reforzado a la recepción simultánea de los preparados que alargan QT el intervalo: antiaritmicheskih de los medios IА medicinales e III clases (hinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid), algunos antipsihoticheskih de los medios (tioridazin), algunos antibióticos-makrolidov (eritromitsin) y los antibióticos hinolonovogo de una serie (gatifloksatsin, moksifloksatsin), algunos medios antihistamínicos (terfenadin, astemizol), también tsizaprida, el litio y otros medios medicinales que aumentan QT el intervalo. Debe evitar la recepción simultánea de Flyuanksola y los preparados indicados más arriba.

Flyuanksol debe fijar con la precaución al mismo tiempo con los preparados que llaman elektrolitnye las infracciones (tiazidnye y tiazidopodobnye los diuréticos), y por los preparados, capaz de subir la concentración flupentiksola dekanoata en el plasma de la sangre, por el aumento posible del riesgo del alargamiento QT del intervalo y el surgimiento de las arritmias, peligrosas para la vida.

Flyuanksol no debe mezclarse con las formas depositadas en base al aceite de sésamo, puesto que esto puede ejercer el impacto considerable en farmakokinetiku de los preparados introducidos.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a flupentiksolu o cualquier de las sustancias auxiliares (incluso la sensibilidad excesiva conocida a fenotiazinam).

El colapso vascular, la opresión de la conciencia de cualquier origen (incluso llamado por la recepción del alcohol, barbituratov u opiatov), la coma. La edad infantil (hasta 18 años).

C por la precaución: las enfermedades orgánicas del cerebro, los desajustes convulsivos, la insuficiencia pesada de hígado, la hipocaliemía, gipomagniemiya, las enfermedades cardiovasculares en la anamnesia (el riesgo tranzitornogo los descensos de la presión arterial), incluso el alargamiento QT del intervalo, la bradicardia <las 50 pulsaciones por minuto, el infarto recientemente llevado agudo del miocardo, la insuficiencia cardíaca no compensada, la arritmia; la presencia de los factores del riesgo del desarrollo de la hemorragia cerebral, el glaucoma (y la disposición a ella), la úlcera del estómago y el duodeno, el alcoholismo (puede reforzarse la opresión TSNS); feohromotsitoma, la leucopenia; la infracción de la respiración vinculada a las enfermedades infecciosas agudas, la asma bronquial o el enfisema fácil; La enfermedad de Parkinson (el reforzamiento de los efectos extrapiramidales), la demora de la orina, la hiperplasia predstatelnoy zhelezy con las manifestaciones clínicas (el riesgo de la demora de la orina), el síndrome de Reye (el aumento del riesgo del desarrollo gepatotoksicheskogo las acciones), la epilepsia (como resultado del descenso del umbral convulsivo es posible la aceleración de los ataques); el embarazo, el período de la alimentación de pecho.

No es recomendable fijar a los pacientes en el estado de la excitación ideomotor, porque 10-20 mg de 1 vez en 2 semanas) pueden llevar la acción que activa de Flyuanksola en las dosis pequeñas (a la agudización de esta sintomatología.

La sobredosis:

Los síntomas. La somnolencia, la coma, los síntomas extrapiramidales, el calambre, el choque, la hipertermia/hipotermia. A la recepción simultánea con los preparados, que ejercen el impacto a la actividad cordial, eran registrados los cambios en EKG, el alargamiento del intervalo QT, el desarrollo de los paroxismos zheludochkovoy las taquicardias (Torsade de Pointes), la parada del corazón, ventrikulyarnaya la arritmia.

El tratamiento. Sintomático y que apoya. Deben ser tomadas las medidas dirigidas al mantenimiento de la actividad de los sistemas respiratorios y cardiovasculares. No debe usar epinefrin (la adrenalina), porque esto puede llevar a la baja ulterior de la presión arterial. Se puede cortar los calambres por el diazepam, y los síntomas extrapiramidales biperidenom.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares, inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intramuscular (aceitero), 20 mg/ml, 100 mg/ml. Eпаковка: por 1 ml en la ampolla del cristal incoloro del tipo 1 (Evr. Farm.). 1 o 10 ampollas con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón con el control perforado de la primera apertura (la lengua para la apertura) sobre el substrato del cartón, el paquete, pegado al fondo. A la ampolla es puesto el punto rojo que indica al lugar del rompimiento.