Rispaksoly

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 mg, 2 mg o 4 mg risperidona.

Las sustancias auxiliares: la lactosa árido, el almidón de maíz, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide árido, la celulosa microcristallino.

Las envolturas: el colorante de Opadray anaranjado OY-8729 (gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza) el macrogol 400, el titán dioksid, amarillo "el ocaso solar" FCF (E110), amarillo hinolinovyy (E104), el macrogol 6000, karnaubsky la cera

El medio con antipsihoticheskim, sedativnym por la acción (neyroleptik).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado Antipsihotichesky (neyroleptik), derivado benzizoksazola. Presta también sedativnoe, la acción antiemética e hipotérmica.

Risperidon es selectivo monoaminergicheskim por el antagonista con la afinidad expresada a serotoninovym 5-NT2 y dopaminovym D2-petseptoram. También risperidon comunica con α1-adrenoretseptorami y, a algunas afinidades menores, con gistaminovymi Н1-рецепторами y α2-adrenoretseptorami. No posee tropnostyu a holinoretseptoram.
 
La acción Antipsihotichesky es condicionada por el bloqueo dopaminovyh de los D2-receptores del sistema mesolímbico y mesocortical.

La acción sedativnoe es condicionada por el bloqueo adrenoretseptorov retikulyarnoy las formaciones del tronco del cerebro; la acción antiemética - el bloqueo dopaminovyh de los D2-receptores triggernoy las zonas del centro vomitivo; la acción hipotérmica - el bloqueo dopaminovyh de los receptores del hipotálamo.

Baja la sintomatología productiva (el delirio, la alucinación, la agresividad), el automatismo. Llama el aplastamiento menor de la actividad a motor y al mínimo grado indutsiruet la catalepsia, que clásico antipsihotiki (neyroleptiki).

El antagonismo equilibrado central a la serotonina y dopaminu puede reducir el riesgo del surgimiento de la sintomatología extrapiramidal.

Risperidon puede llamar dozozavisimoe el aumento de la concentración prolaktina en el plasma.

Farmakokinetika. A la recepción dentro risperidon se absorbe por completo (independientemente de la recepción de la comida) y los niveles máximos de la concentración en el plasma de la sangre se observan en 1-2 h.

Risperidon se somete al metabolismo con la participación Р-450 IID6 del citocromo con la formación 9-gidroksirisperidona, que posee la acción análoga farmacológica. Risperidon y 9-gidroksirisperidon representan eficaz antipsihoticheskuyu la fracción.

A la recepción dentro risperidon desaparece con el período de la semideducción unas 3 horas. Es establecido que el período de la semideducción 9-gidroksirisperidona y activo antipsihoticheskoy compone las fracciones 24 horas.

Cerca de la mayoría de los pacientes la concentración equiponderante risperidona se observa en un día después del comienzo del tratamiento. El estado equiponderante 9-gidroksirisperidona es alcanzado en la mayoría de los casos en 3-4 días después del comienzo del tratamiento. La concentración risperidona en el plasma es proporcional a la dosis del preparado (dentro de los límites de las dosis terapéuticas).

Risperidon se distribuye rápidamente en el organismo. El volumen de la distribución compone 1-2 l/kg. En el plasma risperidon comunica con la albumina y a-1-glikoproteidom. La atadura risperidona con los proteínas del plasma compone 88 %, 9-gidroksirisperidona-77 del %.

Desaparece por los riñones - 70 % (de ellos 35 - 45 % en el tipo farmakologicheski de la fracción activa) y 14 % - con la hiel. La otra cantidad cae en inactivo metabolity.

A los pacientes de la edad avanzada después de la recepción una sola vez del preparado se observaban dentro las concentraciones subidas de la fracción activa en el plasma hasta 30 %, y a los enfermos con la insuficiencia renal - hasta 60 %, también el claro bajado antipsihoticheskoy las fracciones.

La presencia de la insuficiencia de hígado no influye sobre el contenido de la concentración risperidona en el plasma, pero a tales enfermos la cantidad media de la fracción libre en el plasma a 35 % era más alta.

Las indicaciones:

La esquizofrenia (agudo y crónico) y otros psihoticheskie los estados con la predominancia productivo (el delirio, la alucinación, la agresividad), negativo (el afecto embotado, la enajenación emocional y social, la pobreza del habla) o afectivo (la depresión inquieta) la sintomatología; los desajustes conductistas en el fondo de la demencia (a la aparición de los síntomas de la agresividad, las infracciones de la actividad o psihoticheskih de los síntomas) o la demora del desarrollo intelectual o el nivel bajado del intelecto (a la dominación de la conducta destructiva); la manía a los desajustes bipolares (la terapia auxiliar).

El modo de la aplicación y la dosis:

Rispaksol es posible aceptar durante la recepción de la comida o en las interrupciones entre las recepciones de la comida. Las pastillas debe tomar con la cantidad de agua pequeña.

A la esquizofrenia a los adultos y los niños son mayores 15 años el preparado fijan 1 o 2 vez/sut. La dosis inicial - 2 mg/sut. Para el segundo día debe aumentar la dosis hasta 4 mg/sut. De este momento la dosis es posible o conservar en el nivel anterior, o individualmente corregir en caso necesario. La dosis habitualmente óptima son 4-6 mg/sut. Puede ser justificado en algunos casos un aumento más lento de la dosis y más bajos las dosis iniciales y que apoya.

Las dosis son más altas 10 mg/sut. No han mostrado una más alta eficiencia en comparación con las dosis menores y pueden llamar la aparición de los síntomas extrapiramidales. Debido a que la seguridad de las dosis más de 16 mg/sut. No era estudiado, no es posible aplicar las dosis más arriba este nivel.

Las noticias sobre el uso para el tratamiento de la esquizofrenia a los niños son más jóvenes que 15 años faltan.

A los pacientes de edad avanzada se les recomienda la dosis inicial por 500 mkg 2 veces/sut. La dosis es posible individualmente aumentar por 500 mkg 2 veces/sut. Hasta 1-2 mg de 2 veces/sut.

A las enfermedades del hígado y los riñones se recomienda la dosis inicial por 500 mkg 2 veces/sut. Esta dosis son posibles aumentar poco a poco environ 1-2 mg en la recepción 2 veces/sut.

Al abuso los medios medicinales o la dependencia medicinal la dosis recomendada diaria del preparado compone 2-4 mg.

A los desajustes conductistas a los enfermos con la demencia se recomienda la dosis inicial por 250 mkg 2 veces/sut. (Debe usar la forma adecuada medicinal). Se puede individualmente aumentar la dosificación en caso necesario por 250 mkg 2, no más a menudo que un día sí y otro no. Para la mayoría de los pacientes por la dosis óptima es 500 mkg 2 veces/sut. Sin embargo a algunos pacientes les es mostrada la recepción por 1 mg de 2 veces/sut.

Después de cumplir la dosis óptima puede ser recomendada la recepción del preparado de 1 vez/sut.

A la manía a los desajustes bipolares la dosis recomendada inicial del preparado - 2 mg por día por una recepción. En caso necesario esta dosis puede ser subida a 2 mg por día, no más a menudo que un día sí y otro no. Para la mayoría de los pacientes la dosis óptima son 2-6 mg/sut.

A los desajustes de la conducta a los pacientes con la demora del desarrollo intelectual a los pacientes con la masa del cuerpo de 50 kg y fijan más por 500 mkg 1 vez/sut. En caso necesario esta dosis puede ser subida en 500 mkg/sut., no más a menudo que un día sí y otro no. Para la mayoría de los pacientes la dosis óptima es la dosis de 1 mg/sut. Sin embargo a algunos pacientes es más preferible la recepción por 500 mkg/sut., mientras que a algunos es necesario el aumento de la dosis hasta 1.5 mg/sut. A los pacientes con la masa del cuerpo menos de 50 kg fijan por 250 mkg/sut. En caso necesario esta dosis puede ser subida en 250 mkg/sut., no más a menudo que un día sí y otro no. Para la mayoría de los pacientes la dosis óptima es la dosis 500 mkg/sut. Sin embargo a algunos pacientes es más preferible la recepción por 250 mkg/sut., mientras que a algunos es necesario el aumento de la dosis hasta 750 mkg/sut.

La recepción larga de Risperidona a los adolescentes debe ser pasada bajo el control constante del médico. La aplicación a los niños es más menor 15 años no es recomendable.

Los rasgos de la aplicación:

A la esquizofrenia, a principios del tratamiento risperidonom, se recomienda poco a poco anular la terapia anterior, si esto es clínico es justificado. Si los pacientes se traducen de la terapia de los depósitos-formas antipsihoticheskih de los preparados, se recomienda comenzar la recepción risperidona en vez de la inyección siguiente planeada. Debe estimar periódicamente la necesidad de la continuación de la terapia protivoparkinsonicheskimi por los preparados.

En relación a adrenoblokiruyuschim alfa por la acción risperidona puede desarrollarse ortostaticheskaya la hipotensión, especialmente durante la selección inicial de la dosis. Durante el surgimiento de la hipotensión debe examinar el problema del descenso de la dosis.

A los pacientes con las enfermedades del sistema cardiovascular, también a la deshidratación, gipovolemii o tserebrovaskulyarnyh las infracciones, debe aumentar la dosis poco a poco, conforme a las recomendaciones.

El surgimiento de los síntomas extrapiramidales es el factor del riesgo para el desarrollo de la disquinesia avanzada. En caso del surgimiento de los indicios y los síntomas de la disquinesia avanzada, debe examinar el problema de la anulación de todos antipsihoticheskih de los preparados.

Durante el surgimiento neyrolepticheskogo del síndrome maligno, que caracteriza por la hipertermia, muscular rigidnostyu, la inestabilidad de las funciones autónomas, las infracciones de la conciencia y el aumento del nivel KFK es necesario anular todo antipsihoticheskie los medios medicinales, incluyendo risperidon.

A la anulación karbamazepina y otros inductores de los fermentos de hígado la dosis risperidona debe ser bajada.

Los pacientes deben recomendar abstenerse de pereedaniya en relación a la posibilidad del aumento de la masa del cuerpo.

Las pastillas de Rispaksola contienen la lactosa. El preparado dado no debe aceptar a los pacientes con el carácter insufrible de los azúcares (el carácter insufrible connatural de la galactosa, el déficit de la lactasa o el síndrome malabsorbtsii las glucosas/galactosas).

Rispaksol puede influir en la actividad activa, para que es necesaria la rapidez de las reacciones. Por eso no debe dirigir el automóvil o servir los mecanismos, no es revelado individual perenosimost del preparado.

La seguridad de la aplicación risperidona a embarazado no era estudiada. Al embarazo se puede usar el preparado solamente en caso de que el efecto positivo justifica el riesgo posible. Ya que risperidon y 9-gidroksirisperidon se separan con la leche materna, las mujeres que aplica el preparado, no debe amamantar.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: la infracción del sueño, incluido el insomnio o la somnolencia, la excitación subida, la fatiga, la infracción de la atención, la inquietud, la alarma, el dolor de cabeza, el vértigo, los desajustes extrapiramidales (rigidnost, la hipocinesia, gipersalivatsiya, akatiziya, la distonia aguda), la disquinesia avanzada, neyroleptichesky el síndrome maligno, la infracción de la termorregulación, los ataques convulsivos, la hemorragia cerebral (a los pacientes predispuestos de la edad avanzada), la vaguedad de la vista.

Por parte del sistema cardiovascular y la sangre (la hematopoyesis, la hemostasia): ortostaticheskaya la hipotensión, reflektornaya la taquicardia, la hipertensión arterial, neytro - y trombopeniya, trombotsitopenicheskaya de la púrpura.

Por parte de los órganos ZHKT: la náusea, el vómito, dispepticheskie los fenómenos, el dolor en el vientre, la cerradura, el aumento del nivel de hígado transaminaz.

Por parte del sistema urogenital: la dismenorrea, la amenorrea, la impotencia, la infracción de la erección y la eyaculación, anorgazmiya, el descenso libido, priapizm, poliuriya, la incontinencia de la orina, los hinchazones.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, angionevrotichesky el hinchazón.

Otros: rinit, galaktoreya, ginekomastiya, el aumento de la masa del cuerpo, gipervolemiya (a consecuencia de polidipsii o el síndrome de la secreción ADG inadecuada), la hiperglicemia (a enfermo de la diabetes).

La interacción con otros medios medicinales:

Tomando en cuenta lo que Rispaksol ejerce la influencia en primer lugar en TSNS, debe aplicarlo con la precaución en la combinación con otros preparados de la acción central y el etanol.

Rispaksol reduce la eficiencia levodopy y otros agonistas dopamina.

Klozapin baja el claro risperidona.

A la aplicación simultánea rispaksola y karbamazepina se notaba el descenso de la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones risperidona en el plasma. Los efectos análogos pueden observarse al uso de otros inductores de los fermentos de hígado.

A la aplicación simultánea con rispaksolom fenotiaziny, tritsiklicheskie los antidepresivos y algunos adrenoblokatory beta pueden subir las concentraciones risperidona en el plasma, sin embargo esto no influye sobre la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones.

A la aplicación simultánea con rispaksolom fluoksetin puede subir la concentración risperidona en el plasma, sin embargo, al mínimo grado la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones.

A la aplicación rispaksola junto con otros preparados, en un alto grado por los proteínas que comunican con del plasma, es clínico la sustitución expresada de preparado cualquiera de la fracción albuminada del plasma no se observa.

Los preparados antigipertenzivnye refuerzan la expresividad del descenso el INFIERNO en el fondo de la recepción rispaksola.

Las contraindicaciones:

- El período de la lactación (la alimentación de pecho).
- La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.

Con la precaución debe fijar el preparado a:

- Las enfermedades del sistema cardiovascular (la insuficiencia cardíaca crónica, el infarto llevado del miocardo, la infracción de la conductibilidad del miocardio).
- La deshidratación y gipovolemii.
- Las infracciones de la circulación de la sangre cerebral.
- La enfermedad de Parkinson.
- Los calambres (incluido en la anamnesia).
- La insuficiencia renal del grado pesado.
- La insuficiencia pesada de hígado.
- El abuso los medios medicinales o la dependencia medicinal.
- Los estados predisp al desarrollo de la taquicardia como "la pirueta" (la bradicardia, la infracción elektrolitnogo del equilibrio, la recepción acompañante de los medios medicinales que alargan el intervalo QT).
- Los hinchazones del cerebro, la impracticabilidad intestinal, los casos de la sobredosis aguda medicinal, el síndrome de Reye (el efecto antiemético risperidona puede enmascarar los síntomas de estos estados).
- El embarazo (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).
- La edad infantil hasta 15 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

La sobredosis:

Los síntomas: la somnolencia, sedativnyy el efecto, la opresión de la conciencia, la taquicardia, la hipotensión arterial, los desajustes extrapiramidales, rara vez el alargamiento del intervalo QT.
    
El tratamiento: es necesario abastecer la viabilidad libre de las vías respiratorias para el mantenimiento adecuado oksigenatsii y la ventilación, el lavado del estómago (después de la intubación, si de la enferma sin conciencia) y el destino del carbón activo en la combinación con los laxantes.

La terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitalmente importantes del organismo. La diagnosis oportuna de las infracciones posibles del ritmo del corazón tiene que lo más rápidamente posible comenzar el monitoring EKG. La observación escrupulosa médica y EKG el monitoring pasan a la desaparición total de los síntomas de la intoxicación. Específico antidot falta.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado en protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere del PVC y el aluminio. 2 o 6 blisterov en el embalaje de cartón junto con inmtruktsiey.