Leptinorm

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 2 mg o 4 mg risperidona.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Antipsihotichesky (neyroleptik), derivado benzizoksazola. Posee una alta afinidad a serotoninovym 5-5 - y dopaminovym a los D2-receptores. Cвязывается con α1-adrenoretseptorami y, a algunas afinidades menores, con gistaminovymi por los H1-receptores y α2-adrenoretseptorami. No posee la afinidad a holinoretseptoram. Aunque risperidon es al D2-antagonista potente (que, como se considera, es el mecanismo básico del mejoramiento de la sintomatología productiva de la esquizofrenia), él llama un aplastamiento menos expresado de la actividad a motor y al mínimo grado indutsiruet la catalepsia, que clásico neyroleptiki. Gracias al antagonismo equilibrado a serotoninovym y dopaminovym a los receptores en TSNS, se disminuye la probabilidad del desarrollo de los efectos secundarios extrapiramidales.

Risperidon puede indutsirovat dozozavisimoe el aumento de la concentración prolaktina en el plasma de la sangre.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro risperidon es absorbido por completo de ZHKT, Cmax en el plasma es alcanzado dentro de los límites de 1-2 h. La comida no presta el impacto a la absorción risperidona.

Css risperidona en el organismo cerca de la mayoría de los pacientes es alcanzado durante 1 día. Css 9-gidroksirisperidona es alcanzado durante 4-5 días. Las concentraciones risperidona en el plasma son proporcionales a la dosis (en la banda de las dosis terapéuticas).

Risperidon se distribuye rápidamente en el organismo, Vd compone 1-2 l/kg. En el plasma risperidon comunica con la albumina y альфа1 por la glicoproteína. La atadura risperidona con los proteínas del plasma compone 88 %, 9-gidroksirisperidona - a 77 %.

Risperidon metaboliziruetsya en el hígado con la participación del isofermento CYP2D6 con la formación 9-gidroksirisperidona, que posee análogo risperidonu la acción farmacológica. La acción Antipsihotichesky es condicionada por la actividad farmacológica risperidona y 9-gidroksirisperidona. Otra vía del metabolismo risperidona es N-dezalkilirovanie.

Después de la recepción dentro a los enfermos con la psicosis T1/2 risperidona del plasma compone 3 h. T1/2 9-gidroksirisperidona y activo antipsihoticheskoy las fracciones son compuestas por 24 h.

En 1 semana de la recepción 70 % desaparecen con la orina, 14 % - con kalom. En la orina el contenido sumario risperidona y 9-gidroksirisperidona compone 35-45 %. La otra cantidad cae en inactivo metabolity.

A los pacientes de la edad avanzada y a los enfermos con la insuficiencia renal después de la recepción una sola vez se observaban dentro las concentraciones subidas en el plasma y la deducción disminuida risperidona.

Las indicaciones:

La esquizofrenia (agudo y crónico) y otros psihoticheskie los estados con la predominancia productivo (el delirio, la alucinación, la agresividad), negativo (el afecto embotado, la enajenación emocional y social, la pobreza del habla) o afectivo (la depresión inquieta) la sintomatología; los desajustes conductistas en el fondo de la demencia (a la aparición de los síntomas de la agresividad, las infracciones de la actividad o psihoticheskih de los síntomas) o la demora del desarrollo intelectual o el nivel bajado del intelecto (a la dominación de la conducta destructiva); la manía a los desajustes bipolares (la terapia auxiliar).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, en 1–2 recepciones. Las dosis iniciales y óptimas: a la esquizofrenia y el desajuste bipolar — 2 mg/sut y 2–6 mg/sut respectivamente, a los desajustes de la conducta por 0,25 mg y 0,5 mg de 2 veces en el día, a los pacientes de edad avanzada y en el fondo de las enfermedades del hígado y los riñones por 0,5 mg y 1–2 mg de 2 veces en el día respectivamente.

Los rasgos de la aplicación:

El uso durante el embarazo. La aplicación al embarazo es posible en caso de que la utilidad esperada de la terapia para la madre supere el riesgo potencial para el fruto. A la necesidad de la aplicación durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

Al desarrollo de la disquinesia avanzada debe examinar la posibilidad de la anulación risperidona, y a la manifestación neyrolepticheskogo del síndrome maligno (la hipertermia, rigidnost de los músculos, la infracción de la conciencia, el aumento del nivel kreatinfosfokinazy) cesar el tratamiento. No debe aplicar durante el trabajo a los conductores de los medios de transporte y las personas, que trabajo es vinculado a la concentración subida de la atención y exige la rapidez de las reacciones motoras.

Durante la terapia debe evitar la recepción del alcohol. Durante el tránsito al tratamiento risperidonom es necesario en la medida de lo posible preliminarmente anular otros antipsihoticheskie los medios. Con la precaución combinar con otros medios que influyen en TSNS. Durante el tratamiento se recomienda abstenerse de pereedaniya en relación a la posibilidad del aumento de la masa del cuerpo.

Los efectos secundarios:

De la parte TSNS: a menudo - el insomnio, la agitación, la alarma, el dolor de cabeza; son posibles - la somnolencia, la fatiga, el vértigo, la infracción de la capacidad de la concentración de la atención, la infracción de la precisión de la vista; raramente - los síntomas extrapiramidales, (incluido tremor, rigidnost, gipersalivatsiya, la bradicinesia, akatiziya, la distonia aguda). A los enfermos con la esquizofrenia son posibles la disquinesia avanzada, ZNS, la infracción de la termorregulación y los ataques convulsivos.

Por parte del sistema digestivo: la cerradura, dispepticheskie los fenómenos, la náusea, el vómito, abdominalnye los dolores, el aumento de la actividad de los fermentos de hígado.

Por parte del sistema sexual: priapizm, la infracción de la erección, la infracción de la eyaculación, la infracción del orgasmo.

Por parte del sistema cardiovascular: raramente - ortostaticheskaya la hipotensión y reflektornaya la taquicardia, la hipertensión arterial.

Por parte del sistema endocrino: galaktoreya, ginekomastiya, la infracción del ciclo menstrual, la amenorrea, el aumento de la masa del cuerpo.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: el descenso pequeño de la cantidad neytrofilov y/o trombotsitov.

Las reacciones alérgicas: rinit, la eflorescencia de la piel, angionevrotichesky el hinchazón.

Otros: la incontinencia de la orina.

La interacción con otros medios medicinales:

Reduce el efecto levodopy y otros agonistas dofamina. Fenotiaziny, tritsiklicheskie los antidepresivos, fluoksetin y adrenoblokatory beta pueden subir la concentración risperidona en el plasma.

A la aplicación simultánea con karbamazepinom, otros inductores de los fermentos de hígado (incluido LS, metaboliziruyuschimisya con la participación de los fermentos del citocromo Р450) se disminuye la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones (risperidon y activo metabolit) en el plasma de la sangre (es necesaria la corrección de su dosis en caso de la anulación de estos LS).

A la aplicación larga karbamazepina se refuerza la deducción risperidona, a la recepción larga klozapina — se disminuye.

Benzodiazepiny, el alcohol y los medios que aplastan las funciones TSNS, refuerzan sedativnoe la acción, los antagonistas dofaminovyh de los receptores suben el riesgo del desarrollo de la disquinesia avanzada.

A la recepción simultánea antigipertenzivnyh de los medios es posible el reforzamiento gipotenzivnogo del efecto risperidona.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad.

La sobredosis:

Los síntomas: el reforzamiento sedativnogo las acciones, la somnolencia, la taquicardia, la hipotensión arterial, los desajustes extrapiramidales, el alargamiento del intervalo QT.

El tratamiento: el lavado del estómago, la recepción del carbón activo, los laxantes, el mantenimiento de la viabilidad de las vías respiratorias, el monitoring EKG, la terapia sintomática y que apoya, la observación constante médica. A la aparición de los síntomas extrapiramidales — la introducción de los medios anticolinérgicos.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit con la temperatura no es más alto 25 °C. El plazo de la validez - 24 meses

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

- Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 2 mg; blister 10 paquete de cartón 2;
- Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 2 mg; blister 10 paquete de cartón 3;
- Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 4 mg; blister 10 paquete de cartón 3;
- Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 4 mg; blister 10 paquete de cartón 2.