Rezalen

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: risperidon 1 mg

Las sustancias auxiliares: las lactosas mononogidrat - 36,5 mg, el almidón prezhelatinizirovannyy

- 9,0 mg, la celulosa microcristallino - 50,0 mg, el sodio laurilsulfat - 1,5 mg, el siliceo dioksid de coloide - 1,0 mg, el magnesio stearat - 1,0 mg, opadray blanco 20Н 58983 - 2,500 mg (gipromelloza - 1,540 mg, el titán dioksid - 0,370 mg, el propileo el glicol - 0,308 mg, la hiprocepa-0,154 mg, el talco - 0,128 mg).

Las pastillas de 2 mg, cubiertos con la envoltura peliculares:

Cada pastilla cubierto con la envoltura pelicular contiene

La sustancia activa: risperidon 2 mg

Las sustancias auxiliares: las lactosas mononogidrat - 73,0 mg, el almidón prezhelatinizirovannyy - 18,0 mg, la celulosa microcristallino - 100,0 mg, el sodio laurilsulfat - 3,0 mg, el siliceo dioksid de coloide - 2,0 mg, el magnesio stearat - 2,0 mg, opadray anaranjado II 31G 53291-5,000 mg (gipromelloza - 1,700 mg, la lactosa el monohidrato - 1,200 mg, el titán dioksid - 1,176 mg, el macrogol - 4000 - 0,450 mg, el macrogol - 400 - 0,250 mg, el colorante el ocaso solar amarillo-0,024 mg).

Las pastillas los Zmg, cubiertos con la envoltura peliculares: 
Cada pastilla cubierto con la envoltura pelicular contiene
 La sustancia activa: risperidon 3 mg
Las sustancias auxiliares: las lactosas mononogidrat - 109,5 mg, el almidón prezhelatinizirovannyy - 27,0 mg, la celulosa microcristallino - 150,0 mg, el sodio laurilsulfat - 4,5 mg, el siliceo dioksid de coloide - 3,0 mg, el magnesio stearat - 3,0 mg, opadray amarillo II 31G 52408 - 7,500 mg (gipromelloza - 2,550 mg, la lactosa el monohidrato - 1,800 mg, el titán dioksid - 1,620 mg, el macrogol - 4000 - 0,675 mg, el macrogol - 400 - 0,300 mg, el colorante hinolinovyy amarillo-0,180 mg, el talco - 0,375 mg).

Las pastillas de 4 mg, cubiertos con la envoltura peliculares:

Cada pastilla cubierto con la envoltura pelicular contiene

La sustancia activa:
risperidon 4 mg

Las sustancias auxiliares: las lactosas mononogidrat - 146,0 mg, el almidón prezhelatinizirovannyy - 36,0 mg, la celulosa microcristallino - 200,0 mg, el sodio laurilsulfat - 6,0 mg, el siliceo dioksid de coloide - 4,0 mg, el magnesio stearat - 4,0 mg, opadray verde II 31G 51195 - 10,00 mg (gipromelloza - 3,400 mg, la lactosa el monohidrato - 2,400 mg, el titán dioksid - 2,058 mg, el macrogol - 4000 - 0,900 mg, el macrogol - 400 - 0,400 mg, el colorante hinolinovyy amarillo - 0,282 mg, el talco - 0,500 mg, indigokarmin - 0,060 mg).

La descripción

Rezalen las pastillas de 1 mg, cubierto con la envoltura pelicular

Las pastillas kapsulovidnoy las formas cubiertas con la envoltura pelicular del color blanco, con divisorio riskoy de dos partes de la pastilla y la grabadura «RSN» y «1» sobre una de las partes de la pastilla por las dos partes de divisorio los riesgos. El tipo de las pastillas sobre la fractura: la masa homogénea prensada de blanco hasta el color casi blanco.
Rezalen las pastillas de 2 mg, cubiertos con la envoltura peliculares

Las pastillas kapsulovidnoy las formas cubiertas con la envoltura pelicular del color color naranja claro, con divisorio riskoy de dos partes de la pastilla y la grabadura «RSN» y «2» sobre una de las partes de la pastilla por las dos partes de divisorio los riesgos. El tipo de las pastillas sobre la fractura: la masa homogénea prensada de blanco hasta el color casi blanco.
Rezalen las pastillas de 3 mg, cubiertos con la envoltura peliculares

Las pastillas kapsulovidnoy las formas cubiertas con la envoltura pelicular de color amarillo, con divisorio riskoy de dos partes de la pastilla y la grabadura «RSN» y «3» sobre una de las partes de la pastilla por las dos partes de divisorio los riesgos. El tipo de las pastillas sobre la fractura: la masa homogénea prensada de blanco hasta el color casi blanco.
Rezalen las pastillas de 4 mg, cubiertos con la envoltura peliculares

Las pastillas kapsulovidnoy las formas cubiertas con la envoltura pelicular del color verde claro, con divisorio riskoy de dos partes de la pastilla y la grabadura «RSN» y «4» sobre una de las partes de la pastilla por las dos partes de divisorio los riesgos. El tipo de las pastillas sobre la fractura: la masa homogénea prensada de blanco hasta el color casi blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinomika. El medio Antipsihotichesky (neyroleptik), derivado benzizoksazola. Posee una alta afinidad a serotoninovym 5-5 - y dopaminovym a los 02-receptores. Comunica con cti-adrenoretseptorami y, a algunas afinidades menores, con gistaminovymi N] - y ag-adrenoretseptorami. No posee la afinidad a holinoretseptoram. Aunque risperidon es al Eg-antagonista potente (que, como se considera, es el mecanismo básico del mejoramiento de la sintomatología productiva de la esquizofrenia), él llama un aplastamiento menos expresado de la actividad a motor y al mínimo grado indutsiruet la catalepsia, que clásico neyroleptiki. Gracias al antagonismo equilibrado a serotoninovym y dopaminovym a los receptores en TSNS, se disminuye la probabilidad del desarrollo de los efectos secundarios extrapiramidales. Risperidon puede indutsirovat dozozavisimoe el aumento de la concentración prolaktina en el plasma de la sangre.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro risperidon es absorbido por completo del tracto intestinal, la concentración máxima en el plasma es alcanzada dentro de los límites de 1-2 h. La comida no presta el impacto a la absorción risperidona.

La concentración equiponderante risperidona en el organismo cerca de la mayoría de los pacientes es alcanzada durante 1 día. La concentración Ravnovesky 9-gidroksirisperidona es alcanzada durante 4-5 días. Las concentraciones risperidona en el plasma son proporcionales a la dosis (en la banda de las dosis terapéuticas).

Risperidon se distribuye rápidamente en el organismo, el volumen de la distribución compone 1-2 l/kg. ¡En el plasma risperidon comunica con la albumina y el alfa! Por la glicoproteína. La atadura risperidona con los proteínas del plasma compone 88 %, 9-gidroksirisperidona - 77 %. Risperidon metaboliziruetsya en el hígado con la participación del isofermento CYP2D6 del sistema del citocromo Р450 con la formación 9-gidroksirisperidona, que posee análogo risperidonu la acción farmacológica. La acción Antipsihotichesky es condicionada por la actividad farmacológica risperidona y 9-gidroksirisperidona. Otra vía del metabolismo risperidona es N-dezalkilirovanie.

Después de la recepción dentro a los enfermos con la psicosis el período de la semideducción risperidona compone 3 h. El período de la semideducción 9-gidroksirisperidona y activo antipsihoticheskoy las fracciones compone 24 h.

En 1 semana de la recepción 70 % desaparecen por los riñones, 14 % - a través del tracto intestinal. En la orina el contenido sumario risperidona y 9-gidroksirisperidona compone 35-45 % ». La otra cantidad cae en inactivo metabolity.

Las indicaciones:

El tratamiento de la esquizofrenia (incluido por primera vez la psicosis aguda que ha surgido, el ataque agudo de la esquizofrenia, la esquizofrenia crónica); psihoticheskie los estados con expresado productivo (la alucinación, el delirio, el desajuste del pensamiento, la hostilidad, la desconfianza) y/o negativo (el afecto embotado, la enajenación emocional y social, la pobreza del habla) la sintomatología; para la reducción de la sintomatología afectiva (la depresión, el sentimiento de culpa, la alarma) a los pacientes con la esquizofrenia; la profiláctica de las reincidencias (agudo psihoticheskih de los estados) a la corriente crónica de la esquizofrenia; el tratamiento de los desajustes conductistas a los pacientes con la demencia a la manifestación de los síntomas de la agresividad (la llamarada de la ira, la violencia física), a las infracciones de la actividad mental (la excitación, el delirio) o a psihoticheskih los síntomas; el tratamiento de las manías a los desajustes bipolares (como el estabilizador del humor en calidad del medio de la terapia auxiliar).

El modo de la aplicación y la dosis:

Individual. A la recepción dentro la dosis inicial para los adultos compone 0,5-2 mg en el día, para el segundo día - 4 mg en el día. Más la dosis es posible o conservar en el nivel anterior o, en caso necesario, corregir. La dosis habitualmente óptima terapéutica, depende de las indicaciones, se encuentra en la banda de 0,5-6 mg en el día. Fijando el preparado de Rezalen, la posibilidad de menor dozirovaniya que en la forma dada medicinal compone 0,5 mg, debe tomar en consideración que puede ser justificado en algunos casos un aumento más lento de la dosis y más bajos las dosis iniciales y que apoya.

A la esquizofrenia para los pacientes de la edad avanzada, también a las enfermedades acompañantes del hígado y los riñones se recomienda la dosis inicial por 0,5 mg dos veces en el día. En caso necesario la dosis son posibles aumentar environ 1-2 mg dos veces en el día.

La dosis máxima: a la aplicación risperidona en la dosis más de 10 mg en el día no se observan los aumentos de la eficiencia en comparación con las dosis menores, pero crece el riesgo del desarrollo de los síntomas extrapiramidales. La seguridad de la aplicación risperidona en las dosis más de 16 mg en el día no es estudiada, por eso el exceso ulterior de la dosis es inadmisible.

Al destino del preparado los pacientes de la edad avanzada deben tomar en consideración que pueden ser más sensibles a la acción del preparado a consecuencia del metabolismo disminuido.

Los rasgos de la aplicación:

El riesgo del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones es subido especialmente en el período inicial de la selección de la dosis. Durante el surgimiento de la hipotensión debe examinar el problema del descenso de la dosis. A la aplicación de los preparados que poseen las propiedades de los antagonistas dopaminovyh de los receptores, se notaba el surgimiento de la disquinesia avanzada, que caracteriza por los movimientos involuntarios rítmicos (principalmente la lengua y/o la persona). Hay unos mensajes de lo que el surgimiento de los síntomas extrapiramidales es el factor del riesgo para el desarrollo de la disquinesia avanzada. Risperidon llama la aparición de los síntomas extrapiramidales al mínimo grado, que clásico neyroleptiki. A la aparición de los síntomas de la disquinesia avanzada debe examinar el problema de la anulación de todos antipsihoticheskih de los medios.

En caso del desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome es necesario anular todo antipsihoticheskie los medios, incluyendo risperidon.

A la anulación karbamazepina y otros inductores de los fermentos de hígado debe revisar la dosis risperidona y, en caso necesario, reducir.

Durante el tratamiento los pacientes deben recomendar abstenerse de pereedaniya en relación a la posibilidad del aumento de la masa del cuerpo.

A la aplicación risperidona a los pacientes de edad avanzada con la demencia (la edad media de 85 años, la banda de 73-97 años) debe tener en vista del riesgo de la mortalidad subida a consecuencia del aumento de las infracciones de la circulación de la sangre cerebral.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos

Durante el tratamiento, antes de la aclaración de la sensibilidad individual a risperidonu, los pacientes deben evitar la conducción de autotransporte y otra actividad exigente una alta concentración la atención y la velocidad las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de uno u otro efecto secundario está determinada por medio de la tabla siguiente:

         La frecuencia                            la Aparición de los efectos secundarios
          A menudo:                                 a 1-10 enfermos de 100
          A veces:                               menos, que a 1 enfermo de 100
          Raramente:                                 menos, que a 1 enfermo de 1 000
          Muy raramente:                       menos, que a 1 enfermo de 10 000
          En algunos casos:           menos de 0,01 %

Por parte del sistema nervioso: a menudo - el insomnio, la agitación, la alarma, el dolor de cabeza; son posibles - la somnolencia, la fatiga, el vértigo, la infracción de la capacidad de la concentración de la atención, la infracción de la precisión de la vista; raramente - los síntomas extrapiramidales, (incluido tremor, rigidnost, gipersalivatsiya, la bradicinesia, akatiziya, la distonia aguda). A los enfermos con la esquizofrenia son posibles la disquinesia avanzada, maligno neyroleptichesky el síndrome, las infracciones de la termorregulación y los ataques convulsivos.

Por parte del sistema digestivo: la cerradura, dispepticheskie los fenómenos, la náusea, el vómito, abdominalnye los dolores, el aumento de la actividad de los fermentos de hígado.

Por parte del sistema sexual: priarpizm, la infracción de la erección, la infracción de la eyaculación, la infracción del orgasmo.

Por parte del sistema cardiovascular: raramente - orto la hipotensión estática y reflektornaya la taquicardia, la hipertensión arterial.

Por parte del sistema endocrino: galaktoreya, ginekomastiya, la infracción del ciclo menstrual, la amenorrea, el aumento de la masa del cuerpo.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: el descenso pequeño de la cantidad neytrofilov y/o trombotsitov.
Las reacciones alérgicas: rinit, la eflorescencia de la piel, angionevrotichesky el hinchazón. Otros: la incontinencia de la orina. El embarazo y la lactación
La aplicación al embarazo es posible en caso de que la utilidad esperada de la terapia para la madre supere el riesgo potencial para el fruto. A la necesidad de la aplicación durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea de los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado es posible la reducción de la concentración risperidona en el plasma de la sangre.

A la aplicación simultánea con las derivadas fenotiazina, tritsiklicheskimi por los antidepresivos y (3-adreno por los radares probablemente el aumento de la concentración risperidona en el plasma de la sangre.

A la aplicación simultánea con karbamazepinom se disminuye considerablemente la concentración risperidona en el plasma de la sangre.

A la aplicación simultánea risperidon reduce los efectos levodopy y otros agonistas dopaminovyh de los receptores.

A la aplicación simultánea con fluoksetinom es posible el aumento de la concentración risperidona en el plasma de la sangre.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a risperidonu;
- El período de la lactación;
- La edad infantil hasta 18 años;
- El carácter insufrible de la lactosa (forma parte del preparado).

La sobredosis:

Los síntomas: la somnolencia, sedatsiya, la taquicardia, el descenso de la presión arterial (el INFIERNO), los desajustes extrapiramidales, es raro - el alargamiento del intervalo QT en EKG.

El tratamiento: abastecer la viabilidad libre de las vías respiratorias para el mantenimiento del abastecimiento adecuado del oxígeno y la ventilación, el lavado del estómago (después de la intubación, si por la enferma sin conciencia) y el destino del carbón activo juntos con el purgante. Inmediatamente comenzar el monitoring EKG para la revelación de las arritmias posibles. Específico antidota no existe. Es necesario pasar la terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitalmente importantes del organismo. Al descenso el INFIERNO y el colapso vascular - introducir intravenosamente infuzionnye las soluciones y/o adrenostimulyatory. En caso del desarrollo de los síntomas agudos extrapiramidales - el destino de los medios anticolinérgicos medicinales. Debe continuar la observación constante médica y el monitoring antes de la desaparición de los síntomas de la intoxicación.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 1 mg, cubierto con la envoltura pelicular, 2 mg, 3 mg, 4 mg. 10 pastillas en blistere de la laminilla de aluminio cubierta con la película de PVH/PVDH. 2, 3 o 6 blisterov con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.