Arip MT

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg o 15 mgaripiprazola (en el tipo granullyata).

Las sustancias auxiliares: la manita (E 421), el hierro el óxido amarillo (E 172), el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat, aspartam (E 951), el aromatizador la piña, el aromatizador del mango, krospovidon, el talco, el ácido de limón, el monohidrato.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La acción terapéutica aripiprazola a la esquizofrenia es condicionada por la combinación parcial agonisticheskoy de la actividad respecto a D2 dofaminovyh y 5HT1a serotoninovyh de los receptores y la actividad antagonista en la relación 5HT2 serotoninovyh de los receptores.

Aripiprazol tiene una alta afinidad in vitro a D2 y D3 dofaminovyh de los receptores 5HT1a y 5HT2a serotoninovyh de los receptores y la afinidad moderada a D4 dofaminovyh, 5HT2c y 5HT7 serotoninovyh de los receptores, a1-adrenoretseptorov y Н1-гистаминовых de los receptores. Aripiprazol es caracterizado también moderado afinnostyu a las partes de la toma de vuelta de la serotonina y la ausencia de la afinidad a muskarinovym a los receptores. Aripiprazol en los experimentos en los animales manifestaba el antagonismo en la relación dofaminergicheskoy de la hiperactividad y agonizm la relación dofaminergicheskoy гіпоактивності. Por la interacción no sólo con dofaminovymi y serotoninovimi por los receptores es posible explicar algunos efectos clínicos aripiprazolu.

Farmakokinetika. La actividad del preparado de Arip MT es condicionada por la sustancia activa – aripiprazolom. El período medio de la semideducción aripiprazola compone aproximadamente 75 horas. La concentración equiponderante es alcanzada en 14 días. Kumulyatsiya del preparado a la recepción repetida es presagiada. Los índices farmakokinetiki арипіпразолу en el estado equiponderante son proporcionales a la dosis. No es notado las fluctuaciones diarias de la distribución арипіпразолу y ello metabolita degidroaripiprazola. Es establecido que principal metabolit del preparado en el plasma de la persona, degidroaripiprazol, tiene la misma afinidad a D2 dofaminovyh de los receptores, tanto como aripiprazol.

Aripiprazol se absorbe rápidamente después de la recepción del preparado de Arip MT, además la concentración máxima del preparado en el plasma es alcanzada a través de 3 - 5 horas. La bioaccesibilidad absoluta de las pastillas de Arip MT compone 87 %. La recepción de la comida sobre la bioaccesibilidad aripiprazola no influye.

A la concentración terapéutica más de 99 % aripiprazola comunican con los proteínas del suero, principalmente con la albumina. Aripiprazol se somete presistemnomu al metabolismo sólo en el grado mínimo. Aripiprazol metaboliziruetsya en el hígado por tres modos: la deshidrogenación, gidroksilirovaniyu y N‑дезалкилированию. Según los experimentos in vitro, la deshidrogenación y gidroksilirovanie aripiprazola pasa bajo la influencia de los fermentos CYP3A4 y CYP2D6, y N‑дезалкилирования es catalizado por el fermento CYP3A4. Aripiprazol es el componente básico de la medicina en la sangre. Al estado equiponderante el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) degidroaripiprazolu compone aproximadamente 39 % AUC aripiprazola en el plasma.

Después de la recepción una sola vez marcado [14C] арипіпразолу aproximadamente 27 % y 60 % de la radioactividad están determinados en la orina y kale respectivamente. Menos de 1 % invariable aripiprazola está determinado en la orina y aproximadamente 18 % de la dosis aceptada en el tipo no cambiado desaparecen con kalom. El claro general aripiprazola compone 0,7 ml/minas/kg, principalmente a expensas de la deducción por el hígado.

Las indicaciones:

El tratamiento de los ataques agudos de la esquizofrenia y para la terapia que apoya a los pacientes con la esquizofrenia.

El tratamiento de los episodios agudos maniáticos del desajuste bipolar I del tipo y para la terapia que apoya a los pacientes con el desajuste bipolar I del tipo, que ante esto han llevado el episodio maniático o mezclado.

El modo de la aplicación y la dosis:

La esquizofrenia. Se Recomienda fijar Arip MT en la dosis inicial de 10 o 15 mg una vez al día, independientemente de la recepción de la comida. La dosis que apoya compone 15 mg en el día. Es demostrada la eficiencia del preparado en las dosis de 10 hasta 30 mg en el día.

Los episodios maniáticos al desajuste bipolar. Arip MT debe aceptar 1 vez en el día independientemente de la recepción de la comida, a partir de la dosis de 15 o 30 mg en el día. El cambio de la dosis en caso necesario sigue pasar con el intervalo no menos 24 horas. En las investigaciones clínicas es demostrada la eficiencia del preparado en las dosis 15 - 30 mg/sut. A los episodios maniáticos a la recepción durante 3 - 12 semanas. La seguridad de las dosis es más alta 30 mg en el día no era estimado, por eso no debe superar la dosis diaria más de 30 mg.

A la observación de los pacientes con el desajuste bipolar I del tipo y los episodios maniáticos o mezclados, que no tenían síntomas a la recepción del preparado de Arip MT (15 mg o 30 mg/sut a la dosis inicial de 30 mg en el día) durante 6 semanas, debe contar tal terapia que apoya eficaz. Debe periódicamente inquirir a los pacientes para la definición de la necesidad de la continuación de la terapia que apoya.

No es necesario el cambio de la dosificación del preparado al destino a sus pacientes con la insuficiencia renal/de hígado (la clase Y, En y Con por la clasificación Chaylda-bebo).

Aunque la experiencia de la aplicación del preparado por los pacientes es mayor de edad de 65 años es limitado, la corrección de la dosis para esta categoría de los pacientes no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada. Las investigaciones adecuadas y bien controladas a las mujeres embarazadas no era pasado. Durante el embarazo de Arip MT es posible fijar solamente entonces, cuando la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. No hay experiencia suficiente de la aplicación del preparado durante la mamada. A la necesidad de la aplicación del preparado debe cesar la mamada.

Los niños. No aplican a los niños.

Los rasgos de la aplicación. Las tentativas suitsidnye – la inclinación por los pensamientos de suicidio y las tentativas es característica para las psicosis, por eso la terapia es necesario combinar. Fijar con la observación escrupulosa médica el preparado de Arip MT sigue en el mínimo, suficiente para el tratamiento del paciente; esto reducirá el riesgo de la sobredosis.

La disquinesia avanzada – el riesgo del desarrollo de la disquinesia avanzada crece con el aumento de la duración de la terapia neyroleptikami, por eso al aparecer los síntomas de la disquinesia avanzada a la aplicación de Aripu MT debe reducir la dosis de este preparado o anularlo. Después de la anulación de la terapia estos síntomas pueden temporalmente reforzarse o hasta por primera vez aparecer.

Maligno neyroleptichesky el síndrome – al tratamiento neyroleptikami, incluso арипіпразолом, es descrito que amenaza a la vida simptomokompleks, conocido bajo el nombre «maligno neyroleptichesky el síndrome» (ZNS). Este síndrome se manifiesta giperpireksiey, muscular rigidnostyu, las infracciones de la mentalidad y la inestabilidad del sistema neurovegetativo (el pulso irregular y la presión arterial, la taquicardia, potlivost y la arritmia del corazón). Además, surgen a veces el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy, mioglobinuriya (rabdomioliz) y la insuficiencia aguda renal. En caso del surgimiento de los síntomas ZNS o la fiebre inexplicable todo neyroleptiki, incluso Arip MT, debe anular.

La hiperglicemia y La diabetes La hiperglicemia, en algunos casos expresado y vinculado con ketoatsidozom, que puede llevar a giperosmolyarnoy a la coma y hasta el fallecimiento, era notada a los pacientes que aceptaban atípicos neyroleptiki. Aunque el enlace entre la recepción atípico neyroleptikov y las infracciones giperglikemicheskogo del tipo se queda no clara, por el enfermo, cerca de que es revelada la diabetes, es necesario regularmente pasar la definición del nivel de la glucosa en la sangre a la recepción atípico neyroleptikov. Los pacientes, cerca de que hay unos factores del riesgo del surgimiento de la diabetes (la obesidad, la presencia de la diabetes en la familia a la recepción atípico neyroleptikov siguen pasar la definición del nivel de la glucosa en la sangre a principios del curso y periódicamente durante la recepción del preparado. Para cualesquiera pacientes que aceptan atípicos neyroleptiki, es necesario la observación constante del desarrollo de los síntomas de la hiperglicemia, incluso la sed intensiva, la evacuación urinaria hecha más frecuente, polifagiyu, la debilidad).

Con la precaución – los pacientes con las enfermedades cardiovasculares (con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón o el infarto llevado del miocardo, con la insuficiencia cardíaca y las infracciones de la conductibilidad), tserebrovaskulyarnymi por las enfermedades y los estados predisp a la hipotensión arterial (la deshidratación, gipovolemii y la recepción gipotenzivnyh de los preparados) en relación a la posibilidad del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones, a los pacientes con los ataques convulsivos o las enfermedades, a que son posibles los calambres; a los pacientes con el riesgo subido de la hipertermia, por ejemplo a los cargamentos intensos físicos, el recalentamiento, la recepción de los preparados anticolinérgicos, a la deshidratación por la capacidad neyroleptikov violar la termorregulación, a los pacientes con el riesgo subido aspiratsionnoy las neumonías por el riesgo de la infracción de la función a motor del esófago y aspiratsii a los pacientes que sufren de la obesidad y en existencia de la diabetes en la familia.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. Durante el tratamiento debe abstenerse de la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos potencialmente peligrosos.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: muy raramente difundido – el desmayo, raramente difundido – vazovagalnyy el síndrome, la diástole, el temblor de las aurículas, la tromboflebitis, la hemorragia intracraneal, la isquemia del cerebro no difundido – la bradicardia, la sensación de los golpes del corazón, el infarto del miocardo, el alargamiento QT del intervalo, la parada del corazón, la hemorragia, fibrillyatsiya de las aurículas, la insuficiencia cardíaca, atrioventrikulyarnaya el bloqueo, la isquemia del miocardo, la trombosis de las venas profundas, la flebitis, ekstrasistoliya, difundido – ortostaticheskaya la hipotensión, la taquicardia.

Por parte de la carretera digestiva: muy raramente difundido – el aumento de la actividad alaninaminotransferazy (ALT) y aspartataminotransferazy (AST), raramente difundido – ezofagit, la hemorragia de las encías, la glositis, el vómito con la mezcla de la sangre, las hemorragias intestinales, la úlcera del duodeno, heylit, la hepatitis, el aumento del hígado, la pancreatitis, la perforación del intestino no difundido – el aumento del apetito, el gastroentérito, la deglución dificultada, el meteorismo, la gastritis, caries de dientes, la gingivitis, la hemorroide, zheludochno-pischevodnyy reflyuks, las hemorragias gastrointestinales, periodontalnyy el absceso, el hinchazón de la lengua, la incontinencia kala, la colitis, las hemorragias rectales, la estomatitis, la ulceración en la boca, la colecistitis, fekaloma, la candidiasis de la membrana mucosa de la boca, zhelchekamennaya la enfermedad, el eructo, la úlcera de estómago, difundido – la dispepsia, el vómito, la cerradura, muy difundido – la náusea, la pérdida del apetito.

Por parte del sistema inmunitario: muy raramente difundido – las reacciones alérgicas (la anafilaxia, angionevrotichesky el hinchazón, el picor y la mariposa de la ortiga).

Por parte del sistema kostno-muscular: muy raramente difundido – el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy, rabdomioliz, tendenit, tendobursit, revmatoidnyy la artritis, miopatiya, no difundido – el dolor en las articulaciones y los huesos, miasteniya, la artritis, la artrosis, la debilidad muscular, los espasmos, bursit, difundido – mialgiya, el calambre.

Por parte del sistema nervioso: Raramente difundido – el delirio, la euforia, bukkoglosalny el síndrome, la aquinesia, la opresión de la conciencia hasta la pérdida de la conciencia, los reflejos bajados, las ideas fijas, maligno neyroleptichesky el síndrome, no difundido – la distonia, las sacudidas de los músculos, el debilitamiento de la concentración de la atención, paresteziya, tremor de las extremidades, la impotencia, la bradicinesia, bajado/subido libido, las reacciones pánicas, la apatía, la disquinesia, el debilitamiento de la memoria, el estupor, la amnesia, la hemorragia cerebral, la hiperactividad, la despersonalización, el síndrome de los pies inquietos (akatiziya), mioklonus, el humor aplastado, los reflejos subidos, la demora de la función pensadora, la sensibilidad excesiva a los irritantes, la hipotensión, la infracción glazodvigatelnoy las reacciones difundidas – el vértigo, tremor, el síndrome extrapiramidal, la excitación ideomotor, la depresión, la nerviosidad, el sialismo subido, la hostilidad, los pensamientos de suicidio, los pensamientos maniáticos, el andar blando, La confusión de la conciencia, la resistencia a la ejecución de los movimientos pasivos (el síndrome de la rueda dentada), son muy difundidas – el insomnio, la somnolencia, akatiziya.

Por parte del sistema respiratorio: raramente difundido – la hemoptisis, aspiratsionnaya la neumonía, la separación intensiva de la expectoración, la sequedad de la membrana mucosa de la nariz, el hinchazón fácil, emboliya de la arteria neumónica, la hipoxia, la insuficiencia respiratoria, apnoe, no difundido – la asma bronquial, la hemorragia nasal, el hipo, la laringitis; frecuente: el ahoguío, la neumonía.

Por parte de la piel: raramente difundido – makulopapuleznaya la eflorescencia, eksfoliativnyy la dermatitis, la mariposa de la ortiga; no difundido – el acné, vezikulobuleznaya la eflorescencia (con burbujas), la eccema, alopetsiya (la alopecia), la psoriasis, seboreya, difundido – la sequedad de la piel, el picor, subido potlivost, la ulceración de la piel.

Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente difundido – el lagrimeo intensivo, el parpadeo frecuente, la otitis exterior, la ambliopía, la sordera, la diplopia, las hemorragias del ojo, la fotofobia, no difundido – la sequedad del ojo, el dolor en los ojos, el sonido en las orejas, la inflamación del oído medio, la catarata, la pérdida del gusto, la blafaritis, difundido – la conjuntivitis, el dolor en las orejas.

Por parte del sistema urogenital: raramente difundido – el dolor en la mama, tservitsit, galaktoreya, anorgazmiya, el quemazón en el campo de los órganos genitales, la glucosería, ginekomastiya (el aumento de las mamas a los hombres), mochekamennaya la enfermedad, la erección dolorosa, no difundido – la cistitis, la evacuación urinaria hecha más frecuente, blanquea, la demora de la evacuación urinaria, la hematuria, la disuria, la amenorrea, la eyaculación prematura, vaginal la hemorragia, vaginalnyy la candidiasis, la insuficiencia renal, la hemorragia uterina, menorragiya, albuminuriya, las piedras en los riñones, nikturiya, poliuriya, las ganas a la evacuación urinaria, difundido – la incontinencia de la orina.

Las infracciones metabólicas: raramente difundido – la hipercaliemía, la gota, gipernatriemiya, la cianosis, zakislenie de la orina, gipoglikemicheskaya la reacción, no difundido – la deshidratación, el hinchazón, la hipercolesteremia, la hiperglicemia, la hipocaliemía, la diabetes, el nivel ALT elevado, giperlipidemiya, la hipoglicemia, la sed, el aumento del contenido de la urea en la sangre, giponatriemiya, el nivel AST elevado, el aumento alcalino fosfatazy, zhelezodefitsitnaya la anemia, la creatinina subida, bilirubinemiya, el nivel elevado laktatdegidrogenazy, la obesidad, difundido – la pérdida de la masa del cuerpo, el aumento del nivel kreatinfosfokinazy.

El organismo en total: raramente difundido – el dolor en la garganta, el embarazo en la espalda, la cancamurra, la candidiasis, el embarazo en la garganta, el síndrome de Mendelssohn, el golpe térmico no difundido – el dolor en el campo del perol, el hinchazón de la persona, la indisposición general, la fotoestesia, el dolor en las mandíbulas, el escalofrío, el embarazo de las mandíbulas, la inflamación del vientre, la sensación de la tensión en los pechos difundidos – grippopodobnyy el síndrome, el hinchazón periférico, el dolor en el tórax, en el cuello.

La interacción con otros medios medicinales:

No es revelado el impacto significativo del H2-bloqueador gistaminovyh de los receptores famotidina que llama la opresión considerable de la secreción del ácido clorhídrico en el estómago, en farmakokinetiku арипіпразолу.

Son conocidas las vías distintas del metabolismo aripiprazola, incluso con la participación de los fermentos CYP2D6 y CYP3A4. A los voluntarios sanos los inhibidores CYP2D6 potentes (hinidin) y CYP3A4 (ketokonazol) reducían el claro aripiprazola a la recepción a 52 % y 38 %, respectivamente. Por eso debe reducir la dosis aripiprazola al uso de ello en la combinación con los inhibidores CYP3A4 y CYP2D6.

La recepción de 30 mg aripiprazola junto con karbamazepinom, el inductor CYP3A4 potente, se acompañaba del descenso a 68 % y 73 % la concentración máxima en el plasma de la sangre (Cmax) y el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) арипіпразолу, respectivamente, y el descenso a 69 % y 71 % Cmax y AUC de su activo metabolita degidroaripiprazola respectivamente. Se puede esperar la acción análoga y otros inductores CYP3A4 potentes y CYP2D6.

En el metabolismo aripiprazola in vitro no participan los fermentos CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2E1, en relación a esto es poco probable su interacción con los preparados y otros factores (por ejemplo, el fumar), capaz інгібірувати o activar estos fermentos.

La recepción simultánea del litio o valproata con 30 mg aripiprazola QD no prestaba es clínico el impacto significativo en farmakokinetiku aripiprazola.

Aripiprazol en las dosis 10 - 30 mg en el día en prestan el impacto significativo al metabolismo de los sustratos CYP2D6 (dekstrometorfan), CYP2C9 (varfarin), CYP2C19 (omeprazol, varfarin) y CYP3A4 (dekstrometorfan). Además, aripiprazol y su básico metabolit degidroaripiprazol no cambiaba el metabolismo con la participación del fermento CYP1A2 in vitro. Es poco probable es clínico el impacto significativo aripiprazola a las medicinas, que metaboliziruyutsya con la participación de estos fermentos. Aripiprazol no influye en farmakokinetiku y farmakodinamiku varfarina, es decir no desaloja varfarin del enlace con los proteínas de la sangre.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a aripiprazolu o a cualquier otro componente que forma parte del preparado. La edad infantil.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, la astenia, la diarrea y la somnolencia. A los pacientes hospitalizados no son revelado es clínico los cambios significativos de los índices básicos fisiológicos, los parámetros de laboratorio y EKG.

Había unos mensajes sobre casual o premeditado las sobredosis aripiprazola con la recepción una sola vez hasta 1080 mg que no se acompañaban del fallecimiento.

La experiencia postmarketingovyy de la recepción una sola vez por los pacientes adultos hasta 450 mg aripiprazolu testimonia el desarrollo posible de la taquicardia. Además, son descritos los casos de la sobredosis aripiprazolu a los niños (la recepción hasta 195 mg). A los síntomas potencialmente peligrosos de la sobredosis se refieren los desajustes extrapiramidales y la pérdida de la conciencia, que pasa rápidamente.

A la sobredosis es necesaria la terapia que apoya, el mantenimiento de la viabilidad adecuada de las vías respiratorias, oksigenatsiya, la ventilación eficaz fácil y el tratamiento sintomático. Debe tomar en consideración las reacciones medicinales. Debe comenzar inmediatamente el monitoring de los índices del trabajo del corazón con el registro EKG para la revelación de las arritmias. Después de la sobredosis confirmada o supuesta aripiprazola es necesario la observación escrupulosa médica antes de la desaparición de todos los síntomas.

El carbón activo (50), introducido en 1 hora después de la recepción aripiprazola, limita el área bajo la curva "la concentración-tiempo" y la duración de la estancia y el nivel de la concentración máxima en la sangre арипіпразолу a 51 % y 41 % respectivamente que permite recomendar su aplicación a la sobredosis.

Aunque los datos auténticos sobre la aplicación de la hemodiálisis a la sobredosis aripiprazola no existen, el efecto favorable de este método es poco probable, porque aripiprazol no desaparece por los riñones en el tipo no cambiado y comunica con en parte considerable los proteínas del plasma.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s, en el lugar seco, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en stripe, por 3 stripa en el paquete de cartón.