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medicalmeds.eu Los medicamentos Holinesterazy el inhibidor. Alzepil

Alzepil

Препарат Алзепил. ОАО "Фармацевтический завод ЭГИС" Венгрия


El productor: sociedad por acciones "fábrica EGIS Farmacéutica" Hungría

El código de la central telefónica automática: N06DA02

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: la Demencia.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: donepezila del hidrocloruro el monohidrato de 5,21 mg o 10,42 mg en una pastilla (que corresponden 5 mg o 10 mg donepezila del hidrocloruro);
Las sustancias auxiliares: la celulosa de 96 mg/192 microcristallinos de mg, gidroksipropiltsellyuloza con el grado bajo de la sustitución (L-HPC В1) 24 mg/48 de mg, el magnesio stearat 1 mg/2 de mg, opadray Y-1-7000 3 mg/6 blancos de mg: gipromelloza 1,875 mg/3,75 de mg, el titán dioksid 0,9375 mg/1,875 de mg, el macrogol de 400 0,1875 mg/0,375 de mg.

La descripción:
Las pastillas de 5 mg: blanco o casi las pastillas blancas, redondas, bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular, con la grabadura “E 381” a una parte, sin olor o casi sin olor.
Las pastillas de 10 mg: blanco o casi las pastillas blancas, redondas, bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular, con la grabadura “E 382” a una parte, sin olor o casi sin olor.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Donepezil - el inhibidor selectivo y convertible atsetilholinesterazy, que es el tipo básico que predomina holinesterazy en el cerebro. Donepezil ingibiruet este fermento más de en 1000 veces es más fuerte, que butirilholinesterazu - el fermento, que se encuentra en general fuera de los límites del sistema nervioso central.

La recepción una sola vez de 5 mg o 10 mg en el estado equiponderante se acompaña de la opresión de la actividad holinesterazy (es estimado en las envolturas de los eritrocitos) a 63.6 y 77.3 % respectivamente. Disminuye la progresión de la enfermedad de Alzheimer, reduce la expresividad de los síntomas cognitivos, restablece en algunos casos la actividad del día de los enfermos y facilita el cuidado de ellos. Corrige las infracciones conductistas, reduce la apatía, las alucinaciones y los movimientos no sensatos que repeten.

Farmakokinetika. La absorción
 La concentración máxima (Stah) donepezila en el plasma de la sangre después de peroralnogo la recepción son alcanzados aproximadamente en 3-4 h. Las concentraciones en el plasma y el área bajo la curva AUC suben en proporción a la dosis. El período de la semideducción Т1/2 compone aproximadamente 70 horas, por eso la aplicación sistemática de las dosis una sola vez lleva al logro del estado equiponderante, que es alcanzado durante 2-3 ned después del comienzo de la terapia. En el estado equiponderante la concentración donepezila en el plasma y correspondiente farmakodinamicheskaya la actividad se cambian poco entre día. La recepción de la comida no influye sobre la absorción donepezila.

La distribución
 El enlace con los proteínas del plasma - 95 %. Sobre el enlace con los proteínas del plasma activo metabolita - 6-O-des-metildonepezila es desconocido. La distribución no era estudiada. Donepezil y/o ello metabolity pueden conservarse en el organismo más de 10 días.

El metabolismo y la deducción
 Donepezil se somete al metabolismo en el hígado y desaparece, así como de ello metabolity formado por el sistema el citocromo Р450, en general por los riñones en el tipo no cambiado: aproximadamente 57 % de la dosis introducida son descubiertos en la orina (17 % en el tipo no cambiado) y 14.5 % en - las masas fecales.

Después de la recepción una sola vez de 5 mg la concentración no cambiado donepezila en el plasma - 30 % de la dosis aceptada, 6-O-desmetildonepezila - 11 % (único metabolit, que posee la actividad semejante con donepezila por el hidrocloruro), donepezil del tsis-N-óxido - 9 %, 5-0-десметилдонепезила - 7 % y glyukuronovogo kon'yugata 5-O-desmetildonepezila - 3 %. El período de la semideducción donepezila compone unas 70 horas.

Suelo, la raza y el fumar no prestan el impacto esencial a la concentración donepezila en el plasma.

A los pacientes con la infracción fácil o moderada de la función del hígado puede observarse las concentraciones subidas equiponderantes donepezila en el plasma de la sangre.


Las indicaciones:

El tratamiento sintomático de la demencia del tipo Altsgeymerovsky del grado fácil, medio y pesado.


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Se recomienda aceptar el preparado por la tarde ante el sueño.

El tratamiento comienzan de la recepción de 5 mg una vez al día y continúan en la corriente no menos 4 semanas para alcanzar las concentraciones equiponderantes donepezila y estimar el efecto temprano clínico de la terapia.

En 1 mes la dosis del preparado de Alzepil posible es subida a environ 10 mg una vez al día que es la dosis máxima recomendada diaria.

Se puede continuar la terapia que apoya hasta que se conserve el efecto terapéutico, que debe regularmente estimar.

Los pacientes con la infracción de la función del hígado y los riñones
 Los pacientes con la infracción de la función del hígado del grado fácil y medio del peso, y así como con la infracción de la función de los riñones no tienen necesidad del cambio del esquema del tratamiento, porque estos estados no influyen sobre el claro donepezila.


Los rasgos de la aplicación:

Se puede continuar la terapia que apoya hasta que se conserve el efecto terapéutico. En relación a esto debe regularmente estimar el efecto donepezila. Si el preparado deja de funcionar, debe anularlo. Después del cese del tratamiento se observa la reducción gradual de la acción de Alzepila, las noticias sobre el síndrome de "la anulación" en caso del cese agudo de la recepción del preparado no existen. Es imposible predecir la reacción individual de respuesta a la terapia donepezilom.

Donepezil puede reforzar la expresividad del bloqueo nervioso-muscular llamado depolyarizuyuschimi miorelaksantami durante la anestesia general.

Los inhibidores holinesterazy pueden prestar vagotonicheskoe la acción a la frecuencia de las reducciones cordiales (en particular, llamar la bradicardia). La posibilidad potencial de tal acción puede tener la gran importancia para los enfermos con el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo u otras infracciones nadzheludochkovoy de la conductibilidad, tales como sinoatrialnaya o atrioventikulyarnaya el bloqueo.

Durante el tratamiento es necesario escrupulosamente observar a los enfermos, que tienen un riesgo del desarrollo de la úlcera de estómago y el duodeno, por ejemplo, los pacientes con la úlcera del estómago en la anamnesia o los enfermos que reciben nesteroidnye los preparados antiinflamatorios, porque holinomimetiki pueden reforzar la secreción del ácido clorhídrico en el estómago. Al mismo tiempo en las investigaciones clínicas no era notado los aumentos de la frecuencia del desarrollo pepticheskih de las úlceras o la hemorragia gastrointestinal en comparación con platsebo.

Los inhibidores holinesterazy pueden ocasionar la demora de la orina, aunque este efecto no se encontraba en las investigaciones clínicas.

Creen que los inhibidores holinesterazy en un cierto grado son capaces de llamar generalizovannye los calambres, sin embargo la actividad convulsiva puede ser también la manifestación de la demencia del tipo Altsgeymerovsky.

Tomando en consideración holinomimeticheskoe la acción de los inhibidores holinesterazy, debe fijarlos con la precaución por el enfermo con la asma bronquial u obstruktivnymi por las enfermedades fácil en la anamnesia.

El impacto a la capacidad de la dirección de autotransporte y el trabajo con los mecanismos
 La demencia del tipo Altsgeymerovsky puede acompañarse de la infracción de la capacidad de la conducción de un automóvil y el uso de la técnica difícil. Además, el preparado, en general a principios del tratamiento o al aumento de la dosis, puede llamar la fatiga, el vértigo y los calambres de los músculos. La pregunta de la capacidad del paciente con la demencia del tipo Altsgeymerovsky durante la recepción donepezila dirigir el automóvil o usar la técnica difícil debe decidir el médico después de la apreciación de la reacción individual del paciente al tratamiento.


Los efectos secundarios:

Depende de la frecuencia los efectos secundarios están determinados del modo siguiente: muy frecuente (≥ 1/10), frecuente (≥ 1/100 - <1/10), infrecuente (≥ 1/1000 - ≤ 1/100), raro (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000), muy raro (≤ 1/10000).

Por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente: la bradicardia, es raro: sinoatrialnaya el bloqueo, atrioventrikulyarnaya el bloqueo.

Por parte del sistema nervioso central y el sistema periférico nervioso: a menudo: el desmayo *, la fatiga excesiva, el vértigo, el dolor de cabeza, los calambres musculares, el insomnio, la alucinación, la excitación, la conducta agresiva, infrecuente: los ataques convulsivos *, es raro: los síntomas extrapiramidales.

Por parte del tracto intestinal: muy frecuente: la diarrea, la náusea, frecuente: el vómito, la dispepsia, la anorexia, los desajustes gastrointestinales, infrecuente: la hemorragia del tracto intestinal, la úlcera de estómago y el duodeno.

Por parte de los riñones, los órganos de la evacuación urinaria y el hígado: a menudo: la incontinencia de la orina, es rara: la infracción de la función del hígado, incluso la hepatitis.

Por parte de la piel y la tela hipodérmica: frecuente: la eflorescencia, el picor de la piel.

Las investigaciones de laboratorio: infrecuentemente: el aumento insignificante de la actividad de la isoforma muscular kreatinfosfokinazy en el suero de la sangre.

Otro: el dolor de la localización distinta, "el resfriado".

 * A la inquisición de los pacientes con los desmayos o los ataques convulsivos debe tomar en consideración la posibilidad del bloqueo cordial.


La interacción con otros medios medicinales:

Donepezil y/o los productos de su metabolismo no ingibiruyut el metabolismo teofillina, varfarina, tsimetidina, digoksina, tioridazina, risperidona y sertralina. La recepción simultánea digoksina, tsimetidina, tioridazina, risperidona y sertralina no influye sobre el metabolismo donepezila.

La aplicación donepezila al mismo tiempo con levodopoy/karbidopoy durante 21 días no prestaba el impacto a las concentraciones de estos preparados en la sangre.

En el metabolismo donepezila toman parte el isofermento del citocromo Р450 - ЗА4 y al mínimo grado - 2D6. Ketokonazol e hinidin, que son los inhibidores CYP3A4 y 2D6 respectivamente, aplastan el metabolismo donepezila. Por consiguiente, estos y otros inhibidores CYP3A4, tales como itrakonazol y eritromitsin, y los inhibidores CYP2D6, tales como fluoksetin, pueden ingibirovat el metabolismo donepezila. A los voluntarios sanos ketokonazol subía las concentraciones medias donepezila aproximadamente a 30 %. La aplicación simultánea donepezila no presta el impacto en farmakokinetiku ketokonazola.

Los inductores de los fermentos, tales como rifampitsin, fenitoin, karbamazepin y el etanol pueden llamar el descenso de los niveles donepezila. Sin embargo el grado de tal ingibiruyuschego o indutsiruyuschego las acciones no es conocido, por eso aplicar los medios semejantes en la combinación con donepezilom debe con precaución.

Donepezil ejerce el impacto a la influencia de los preparados que poseen la actividad anticolinérgica. Además, a la aplicación simultánea, donepezil puede reforzar la acción suksametoniya del bromido, otros miorelaksantov o los agonistas de los receptores colinérgicos y adrenoblokatorov beta, que ejercen el impacto a la conductibilidad del corazón.

A la aplicación simultánea donepezila y los agonistas de los receptores colinérgicos, chetvertichnyh de los preparados anticolinérgicos, tales como glikopirroniya el bromido, son descritos los casos de los cambios atípicos de la presión arterial y la frecuencia de las reducciones cordiales.


Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluido a las derivadas piperidina).
El embarazo y el período de la lactación (sm.razdel «el Embarazo y el período de la lactación»)
La edad infantil hasta 18 años (en vista de la ausencia de los datos clínicos)

Con la precaución: crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil, la asma bronquial, la infracción del ritmo del corazón, la anestesia general, la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos, la recepción NPVP simultánea, holinoblokatorov u otros inhibidores holinesterazy.

El embarazo y el período de la lactación
 La experiencia de la aplicación del preparado durante el embarazo y durante la lactación no existe. No sabe, si se separa el preparado con la leche materna. Por eso la aplicación durante el embarazo es contraindicada, en caso de necesidad la recepción del preparado durante la lactación, es necesario solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.


La sobredosis:

Los síntomas: la crisis colinérgica (la náusea expresada, el vómito, el talismo, la hidradenitis subida, la bradicardia, el descenso de la presión arterial, la opresión de la respiración, el colapso, el calambre). Es posible creciente miasteniya, que puede llevar al fallecimiento en caso de la derrota de los músculos respiratorios.
El tratamiento: la terapia Sintomática. En la cualidad antidota puede ser usada la atropina v/v en la dosis inicial de 1-2 mg, luego la dosis recogen depende del efecto. No sabe, si se alejan donepezil y/o ello metabolity a la dialisis (la hemodiálisis, peritonealnyy la dialisis o la hemofiltración).


Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez de 5 años. No usar el preparado después de la expiración del plazo de la validez. Con la temperatura no es más alto 30°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas de 5 mg, cubiertos con la envoltura peliculares, y 10 mg. Por 14 pastillas en blistere del poliamido/es escarlata. La laminilla/pvh//es escarlata. La laminilla o de PVH/PVDH//es escarlata. La laminilla. 2 o 4 blistera son empaquetados junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.



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