Klopiksol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 2,364 mg, 11,82 mg o 29 55 mg, zuklopentiksola digidrohlorida que corresponden 2 mg, 10 mg o 25 mg zuklopentiksola.

Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, la lactosa el monohidrato, la celulosa microcristallino, krospovidon, el glicerol 85 %, el talco, el aceite de ricino hidrogenado, el magnesio stearat.

La envoltura: gipromelloza, el macrogol 6000, el titán dioksid (Е171), el hierro el óxido rojo.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Klopiksol es antipsihoticheskim el preparado (neyroleptikom) los grupos tioksantenov. La acción Antipsihotichesky neyroleptikov es vinculada al bloqueo dofaminovyh de los receptores también, probablemente, el bloqueo 5-HT (5-gidroksitriptaminovyh) de los receptores.

In vitro zuklopentiksol posee una alta afinidad a dofaminovym a los receptores D1 y D2, también α1-adrenoretseptoram y serotoninovym a los receptores 5-HT2, pero no posee la afinidad a muskarinovym a los receptores colinérgicos. El preparado posee la afinidad débil a H1 gistaminovym a los receptores, y no posee α2-adrenoblokiruyuschey la actividad. In vivo la afinidad a D2 a los receptores predomina sobre la afinidad a D1 a los receptores. Como la mayoría neyroleptikov zuklopentiksol eleva el nivel prolaktina en el suero de la sangre.

Zuklopentiksol es destinado al tratamiento de las psicosis agudas y crónicas y para el tratamiento de los pacientes atrasados con la conducta hiperactiva y agresiva. Además del debilitamiento considerable o la eliminación completa de los síntomas básicos de la esquizofrenia de tales como las alucinaciones, el delirio y los desajustes del pensamiento, zuklopentiksol ejerce también la influencia expresada a los síntomas acompañantes – la hostilidad, la desconfianza, la agitación y la agresividad. Zuklopentiksol presta pasajero, dozozavisimyy sedativnyy el efecto. El desarrollo rápido sedativnogo del efecto a principios de la terapia es habitualmente la ventaja al tratamiento de las psicosis agudas. La tolerancia a no específico sedativnomu al efecto del preparado se desarrolla rápidamente. Específico que frena
La acción de Klopiksola es favorable especialmente al tratamiento de los pacientes con la agitación, la inquietud, la hostilidad o la agresividad.

Farmakokinetika. La bioaccesibilidad zuklopentiksola a peroralnom la recepción compone cerca de 44 %. La concentración máxima en el suero de la sangre es alcanzada aproximadamente en 4 horas. El volumen que parece de la distribución (Vd) β compone cerca de 20 l/kg. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre cerca de 98-99 %. Zuklopentiksol penentra poco a través de platsentarnyy la barrera y en las cantidades pequeñas se separa con la leche materna. El período de la semideducción compone aproximadamente 20 horas. metabolity no poseen neyrolepticheskoy la actividad y se separan, en general, con kalom y, parcialmente, con la orina.

A la terapia que apoya a enfermo de la esquizofrenia con el peso fácil o moderado de la enfermedad se recomienda mínimo (es decir medido directamente ante la introducción) el nivel de la concentración del preparado en el suero en 2,8-12 ng/ml (7-30 nmol/l).

Las indicaciones:

- La esquizofrenia aguda y crónica y otros psihoticheskie los desajustes, especialmente con las alucinaciones, paranoidnym por el delirio y las infracciones del pensamiento, también los estados de la agitación, la inquietud subida, la hostilidad o la agresividad.
- La fase maniática de la ciclotimia.
- La agitación y otros desajustes de la conducta a los pacientes atrasados.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las pastillas aceptan dentro: tragan, tomando con el agua. Las dosis del preparado deben formarse individualmente depende del estado del paciente. Como regla, debe usar originariamente las dosis pequeñas (de 2-10 mg y es más alto depende de la indicación), que luego son dejados crecer rápidamente hasta óptimo depende del efecto clínico. La dosis que apoya puede ser fijada una vez en el día ante el sueño.

El ataque agudo de la esquizofrenia, otros agudo psihoticheskie los desajustes, la agitación expresada y la manía. Habitualmente 10-50 mg/día. A los desajustes expresados y los estados del grado medio del peso la dosis inicial en 20 mg/día puede en caso necesario aumentarse en 10-20 mg en 2-3 días hasta 75 mg por día o más. La dosis máxima una sola vez compone 40 mg. La dosis máxima diaria – 150 mg.

Crónico psihoticheskie los estados a la esquizofrenia y otras psicosis crónicas. La dosis que apoya de 20-40 mg/día.

La agitación a los pacientes con el atraso intelectual. Habitualmente 6-20 mg/día. En caso necesario la dosis puede aumentarse hasta 25-40 mg/día.

Los pacientes de edad avanzada: los pacientes de edad avanzada tienen que fijar las dosis mínimas de la banda posible de las dosis (2-6 mg y son más altos).

La función bajada del hígado: klopiksol debe aplicar con la precaución a los pacientes con la insuficiencia de hígado. Los pacientes con la función violada del hígado deben fijar la mitad de las dosis recomendadas, también en la medida de lo posible pasar el monitoring del nivel del preparado en el suero de la sangre.

La función bajada de los riñones: klopiksol puede ser fijado en las dosis regulares a los pacientes con la función bajada de los riñones.

Los rasgos de la aplicación:

A la terapia larga, especialmente por las dosis grandes (son más altos 25-40 mg/día), es necesario pasar el control escrupuloso, periódicamente estimando el estado de los pacientes para tomar la decisión de la posibilidad de la reducción de la dosis que apoya.

A la terapia por cualesquiera neyroleptikami hay una posibilidad del desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome (ZNS). Los síntomas ZNS básicos son la hipertermia, muscular rigidnost y la infracción de la conciencia en la combinación con la disfunción del sistema neurovegetativo (la presión lábil arterial, la taquicardia, la hidradenitis subida). Excepto el cese inmediato de la recepción neyroleptikov es extremadamente necesario el uso de las medidas generales que apoyan y el tratamiento sintomático.

A la diabetes acompañante el destino de Klopiksola puede cambiar el contenido de la insulina y la glucosa en la sangre que puede exigir la corrección de la dosis gipoglikemicheskih de los preparados.

Tanto como otros preparados que pertenecen a la clase terapéutica neyroleptikov, Klopiksol puede llamar el alargamiento del intervalo QT.

Constantemente intervalos QT alargados pueden subir el riesgo del surgimiento de las arritmias malignas. Se comunicaba sobre los casos del desarrollo venoso tromboembolii en el fondo de la recepción neyroleptikov. Debido a que los pacientes que se encuentran sobre el tratamiento neyroleptikami, entran a menudo en el grupo del riesgo del desarrollo venoso tromboembolii, antes de comenzar y durante el tratamiento por Klopiksolom es necesario determinar los factores del riesgo del desarrollo venoso tromboembolii y emprender las medidas de la prevención.

En el curso randomizirovannyh de las investigaciones platsebo-controladas clínicas de la aplicación de algunos atípico antipsihoticheskih de los preparados a los pacientes con la demencia se observaba el aumento 3-múltiple del riesgo del surgimiento tserebro-vaskulyarnyh de las reacciones secundarias. El mecanismo de tal aumento del riesgo es desconocido. No es posible excluir los aumentos del riesgo y a la aplicación de otros antipsihoticheskih de los medios cerca de otros grupos de los pacientes. A los pacientes con el riesgo del desarrollo de la hemorragia cerebral debe aplicar Klopiksol con la precaución.

Los datos de dos investigaciones grandes observadoras han mostrado que a los pacientes de edad avanzada con la demencia, que aceptaban antipsihoticheskie los preparados, era celebrada la promoción insignificante del riesgo de la muerte, en comparación con los pacientes que no aceptaban neyroleptiki. Los datos suficientes para la apreciación exacta de la cantidad del riesgo y las causas de su aumento no existen.

Klopiksol no es registrado para el tratamiento de los desajustes conductistas a los enfermos de edad avanzada con la demencia. Al uso del alcohol en el fondo del tratamiento zuklopentiksolom es posible el reforzamiento de la acción depresiva en TSNS.

Las pastillas contienen el aceite de ricino hidrogenado que puede llamar la indigestión y la diarrea.

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho: durante el embarazo de Klopiksol debe aplicar, solamente si la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.

A los recién nacidos, cuyas madres aceptaban neyrolepticheskie los medios a finales del embarazo o durante el parto, pueden observarse los indicios de la intoxicación, tales como la letargia, tremor y la excitación excesiva. Además, a tales recién nacidos se nota el punto bajo por la escala de Apgar.

Durante el tratamiento por Klopiksolom se permite la mamada, si esto es reconocido es clínico necesario. Con todo eso, se recomienda observar el estado del recién nacido, especialmente en las primeras 4 semanas después del nacimiento.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte, los mecanismos: los pacientes deben ser advertidos sobre sedativnom la acción del preparado y del impacto posible de su recepción a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos.

Los efectos secundarios:

La mayoría de los efectos secundarios son dozozavisimymi. La frecuencia del surgimiento de los efectos secundarios y su intensidad son más expresadas en las etapas tempranas del tratamiento y bajan con la continuación de la terapia. La información sobre la frecuencia del surgimiento de los efectos secundarios es presentada en razon de los datos de la literatura y los mensajes espontáneos. La frecuencia es indicada como: muy a menudo (≥1/10), a menudo (de ≥1/100 hasta <1/10), infrecuentemente (de ≥1/1000 hasta <1/100), es raro (de ≥1/10000 hasta <1/1000), es muy raro (<1/10000), o es desconocido (no es posible estimar en razon de los datos existentes).

Por parte del sistema nervioso: muy a menudo – la somnolencia, akatiziya, la hipercinesis, la hipocinesia; a menudo - tremor, la distonia, el hipertono muscular, el vértigo, el dolor de cabeza, parestezii, la infracción de la atención, la amnesia, la infracción del andar; infrecuentemente – la disquinesia avanzada, la hiperreflexión, parkinsonizm, el desmayo, el desajuste del habla, la disquinesia, la ataxia, el hipotono, los desajustes convulsivos, la jaqueca; muy raramente – maligno neyroleptichesky el síndrome.

Por parte de la actividad mental: a menudo - el insomnio, la depresión, la alarma, la nerviosidad, la agitación, los sueños insólitos, el descenso libido; infrecuentemente – la apatía, el aumento libido, los sueños terribles, la confusión de la conciencia.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - la taquicardia, la sensación de los golpes del corazón; infrecuentemente - el descenso de la presión arterial, "las afluencias"; raramente – el intervalo QT alargado sobre el electrocardiograma; muy raramente – venoso tromboemboliya.

Por parte de los órganos de la vista: a menudo - la infracción de la acomodación, la infracción de la vista; infrecuentemente - midriaz (la ampliación de la pupila), el movimiento involuntario de los globos oculares.

Por parte del órgano del rumor y el laberinto: a menudo - el vértigo; infrecuentemente – la hiperacusia, los zumbidos en los oídos.

Por parte del sistema respiratorio: a menudo – el ahoguío, zalozhennost de la nariz.

Por parte del sistema digestivo: muy a menudo - la sequedad en la boca; a menudo - el sialismo subido, la cerradura, el vómito, la dispepsia, la diarrea; infrecuentemente – el dolor en el vientre, la náusea, el meteorismo.

Las infracciones metabólicas y los desajustes de la alimentación: a menudo - el aumento del apetito, el aumento de la masa del cuerpo; infrecuentemente – el descenso del apetito, el descenso de la masa del cuerpo; raramente – la hiperglicemia, la infracción de la tolerancia a la glucosa, giperlipidemiya.

Por parte del sistema reproductivo: infrecuentemente - la infracción de la eyaculación, la disfunción eréctil, la infracción del orgasmo a las mujeres, vulvovaginalnaya la sequedad; raramente – galaktoreya, ginekomastiya, la amenorrea, priapizm.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: a menudo - la evacuación urinaria dolorosa, la demora de la orina, poliuriya.

De hígado y gepatobiliarnye las infracciones: infrecuentemente - el cambio de los índices de laboratorio de la función del hígado; muy raramente - holestatichesky la hepatitis, la ictericia.

Por parte del sistema endocrino: raramente – giperprolaktinemiya.

Por parte del sistema sanguíneo y linfático: raramente - trombotsitopeniya, neytropeniya, la leucopenia, la agranulacitosis.

Por parte de las epidermis y el tejido celular hipodérmico: a menudo - gipergidroz, el picor; infrecuentemente - la fotosensibilización, la infracción de la pigmentación, seboreya, la eflorescencia de la piel, la dermatitis, la púrpura.

Por parte del sistema kostno-muscular: a menudo - mialgiya; infrecuentemente – muscular rigidnost, trizm, krivosheya.

Por parte del sistema inmunitario: raramente – la hipersensibilidad, las reacciones anafilácticas.

Por parte del organismo en total: a menudo - la astenia, la fatiga, la indisposición, el dolor; infrecuentemente – la sed, la hipotermia, pireksiya.

Pueden surgir los desajustes extrapiramidales, especialmente en las fases tempranas del tratamiento. En la mayoría de los casos estos efectos secundarios son controlados con éxito por medio del descenso de la dosis y/o la aplicación antiparkinsonicheskih de los preparados.

Sin embargo el uso rutinario antiparkinsonicheskih de los medios para la profiláctica de los efectos secundarios no es recomendable. No facilitan las manifestaciones de la disquinesia avanzada y pueden empeorarlos. Se Recomienda el descenso de la dosis o, si es posible, el cese de la terapia zuklopentiksolom. A persistiruyuschey akatizii pueden ser útiles benzodiazepiny o el propranolol.

A la recepción zuklopentiksola eran registrados también los efectos secundarios siguientes que surgen a la recepción y otros neyroleptikov: rara vez el alargamiento del intervalo QT, zheludochkovye las arritmias – la taquicardia y fibrillyatsiya, la muerte súbita, la parada del corazón y el desarrollo de los paroxismos zheludochkovoy las taquicardias (torsade des pointes).

El cese agudo de la recepción zuklopentiksola puede acompañarse del surgimiento de las reacciones de la anulación. Los síntomas más frecuentes - la náusea, el vómito, la anorexia, la diarrea, rinoreya, la hidradenitis, mialgii, parestezii, el insomnio, la nerviosidad, la alarma y la agitación. Los pacientes pueden también probar el vértigo, la sensación de calor y el frío, tremor. Los síntomas comienzan, como regla, durante 1 - 4 días después de la anulación y se disminuyen durante 7 - 14 días.

La interacción con otros medios medicinales:

Klopiksol puede reforzar sedativnoe la acción del alcohol, la acción barbituratov y otros que oprimen TSNS de las sustancias.

Klopiksol no debe fijar junto con guanetidinom y los medios que funcionan análogamente, puesto que neyroleptiki pueden subir o bajar el efecto algunos antigipertenzivnyh de los medios; antigipertenzivnoe la acción guanetidina y los preparados que funcionan análogamente baja.

La aplicación simultánea neyroleptikov y el litio sube el riesgo neyrotoksichnosti.

Los antidepresivos Tritsiklichesky y neyroleptiki es mutuo ingibiruyut el metabolismo uno a otro.

Klopiksol puede bajar la eficiencia levodopy y la acción de los preparados adrenérgicos.

La aplicación simultánea con metoklopramidom y piperazinom sube el riesgo del desarrollo de las infracciones extrapiramidales.

Ya que zuklopentiksol es parcial metaboliziruetsya por el isofermento CYP2D6, la recepción simultánea con los preparados, ingibiruyuschimi este isofermento, puede llevar al descenso del claro zuklopentiksola.

El aumento del intervalo QT, característico para la terapia antipsihoticheskimi por los medios, puede ser reforzado a la recepción simultánea de los preparados que alargan el intervalo QT: antiaritmicheskih de los medios IА medicinales e III clases (hinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid), algunos antipsihoticheskih de los medios (tioridazin), algunos antibióticos-makrolidov (eritromitsin) y los antibióticos hinolonovogo de una serie (gatifloksatsin, moksifloksatsin), algunos medios antihistamínicos (terfenadin, astemizol), también tsizaprida, el litio y otros medios medicinales que aumentan el intervalo QT. Debe evitar la recepción simultánea de Klopiksola y los preparados indicados más arriba.

Klopiksol debe fijar con la precaución al mismo tiempo con los preparados que llaman elektrolitnye las infracciones (tiazidnye y tiazidopodobnye los diuréticos), y por los preparados, capaz de subir la concentración zuklopentiksola en el plasma de la sangre, por el aumento posible del riesgo del alargamiento del intervalo QT y el surgimiento de las arritmias, peligrosas para la vida.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a zuklopentiksolu o cualquier de las sustancias auxiliares.
- La sensibilidad excesiva conocida a los preparados del grupo tioksantenov.
- La intoxicación aguda por el etanol, barbituratami y opiatami.
- El colapso, la opresión de la conciencia de cualquier origen, la coma, el daño supuesto o establecido subcortical del cerebro.
- El carácter insufrible hereditario de la galactosa, la insuficiencia de la lactasa o la infracción de la absorción de la glucosa y la galactosa.

Con la precaución: las enfermedades orgánicas del cerebro, el atraso intelectual, los desajustes convulsivos, la insuficiencia de hígado, las enfermedades cardiovasculares en la anamnesia, incluso el alargamiento del intervalo QT, la bradicardia <las 50 pulsaciones por minuto, el infarto recientemente llevado agudo del miocardo, dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca, la arritmia, la hipocaliemía, gipomagniemiya y la disposición genética a tales estados, la presencia de los factores del riesgo del desarrollo de la hemorragia cerebral (incluso la arterioesclerosis aguda), parkinsonizm, opioidnaya y la dependencia alcohólica; el embarazo, el período de la alimentación de pecho; la edad infantil y de adolescentes hasta 18 años (por la insuficiencia de los datos clínicos).

La sobredosis:

Los síntomas. La somnolencia, la coma, los desajustes motores, el calambre, el choque, la hipertermia/hipotermia. A la sobredosis al mismo tiempo con la recepción de los preparados, que ejercen el impacto a la actividad cordial, eran registrados los cambios en EKG, el alargamiento del intervalo QT, polimorfo piruetnaya zheludochkovaya la taquicardia, la parada del corazón y zheludochkovye las arritmias.

El tratamiento. Sintomático y que apoya. Deben ser tomadas las medidas dirigidas al mantenimiento de la actividad de los sistemas respiratorios y cardiovasculares. No debe usar epinefrin (la adrenalina), porque esto puede llevar a la baja ulterior de la presión arterial. Se puede cortar los calambres por el diazepam, y los desajustes motores biperidenom.

Las condiciones del almacenaje:

Las pastillas de Klopiksola deben estar con la temperatura no más arriba 25 °s. Sobre cada embalaje es indicada la fecha de la expiración del plazo de la validez. Guardar en los lugares, inaccesibles para los niños. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura por 2 mg, 10 mg, 25 mg. Cada pastilla contiene zuklopentiksola digidrohlorid en la cantidad, 2 mg correspondientes, 10 mg o 25 mg zuklopentiksola. Los embalajes: 2 mg por 50 y 100 pastillas; 10 mg por 50 y 100 pastillas; 25 mg por 50 y 100 pastillas.