Azaleptin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 25,0 mg o 100,0 mg klozapina.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato (el azúcar de leche); el almidón de patatas; el calcio stearat.

El preparado del grupo antipsihoticheskih de los medios. Se refiere a neyroleptikam, posee sedativnymi las propiedades. Contribuye a la debilitación muscular, refuerza la acción de los preparados que anestesian y somníferos. Presta periférico y central holinoliticheskoe la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Antipsihotichesky (neyroleptik), derivado dibenzodiazepina. Presta expresado antipsihoticheskoe y sedativnoe la acción. No llama prácticamente las infracciones extrapiramidales; en relación a esto klozapin llevan al grupo así llamado "atípico" neyroleptikov.

La acción Antipsihotichesky es condicionada por el bloqueo dopaminovyh de los D2-receptores en las estructuras mesolímbicas y mesocorticales del cerebro.

La acción sedativnoe es condicionada por el bloqueo α-adrenoretseptorov retikulyarnoy las formaciones del tronco del cerebro; la acción antiemética - el bloqueo dopaminovyh de los D2-receptores triggernoy las zonas del centro vomitivo; la acción hipotérmica - el bloqueo dopaminovyh de los receptores del hipotálamo. Presta periférico y central m-holinoblokiruyuschee, α-adrenoblokiruyuschee la acción. No influye sobre la concentración prolaktina en la sangre.

La acción Antipsihotichesky es próxima a tal alifático fenotiazinov, pero sin "matiz submelancólico" y las sensaciones desagradables subjetivas, no posee kataleptogennym el efecto, baja el umbral de la preparación convulsiva.

No influye sobre las funciones superiores intelectuales.

El desarrollo del efecto terapéutico es caracterizado etapnostyu: la llegada rápida del soporífero y sedativnogo las acciones; el atropello de la inquietud, la excitación ideomotor y la agresividad (en 3-6 días); antipsihoticheskoe la acción (a través de 1-2 ned.); la acción a los síntomas del negativismo (en 20-40 días).

Farmakokinetika. A la recepción es absorbido dentro de ZHKT rápidamente y prácticamente por completo. Cmax en el plasma es alcanzado por término medio durante 2.5 h. Css es alcanzado en 8-10 días de la recepción. Se somete al metabolismo intenso "al primer paso" a través del hígado con la formación metabolitov de la actividad baja o inactivo. metaboliziruetsya con la participación del isofermento CYP1A2. La distribución intenso y rápido, penentra a través de GEB. La atadura con los proteínas - 95 %.

T1/2 Es caracterizado variabelnostyu y después de la recepción de la dosis una sola vez de 75 mg compone 8 h (4-12), después de la recepción por 100 mg de 2 veces/sut - 12 h (4-66).

Desaparece por los riñones - 50 % y a través del intestino - 30 %.

Las indicaciones:

La esquizofrenia (incluido rezistentnaya a la terapia de otros neyroleptikami y/o a su carácter insufrible), los estados maniáticos, la ciclotimia, la excitación ideomotor a psihopatiyah, los desajustes emocionales y conductistas (incluido a los niños), el desajuste del sueño.

El modo de la aplicación y la dosis:

Establecen individualmente. Para uso interno la dosis sencilla compone 50-200 mg, diario - 200-400 mg. El tratamiento comienzan habitualmente de la dosis de 25-50 mg, luego aumentan poco a poco en 25-50 mg por día hasta 200-300 mg/sut durante 7-14 días. Se puede aplicar la dosis diaria es una sola vez ante el sueño o 2-3 veces/sut después de la comida. A la anulación del tratamiento debe poco a poco bajar la dosis durante 1-2 semanas. Después del logro del efecto terapéutico pasan al curso que apoya.

En caso de necesidad klozapin es posible introducir v/m.

La dosis máxima a la recepción compone dentro 600 mg/sut.

A las formas fáciles de la enfermedad, para la terapia que apoya, también a los enfermos con la insuficiencia de hígado y/o renal, la insuficiencia cardíaca crónica, tserebrovaskulyarnymi por los desajustes fijan en las dosis más bajas diarias (25-200 mg).

Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución aplican a las enfermedades pesadas del sistema cardiovascular, la insuficiencia pesada renal y/o de hígado, zakrytougolnoy al glaucoma, a la hiperplasia predstatelnoy zhelezy, la atonía del intestino, la epilepsia, interkurrentnyh las enfermedades con el síndrome febril.

Durante el tratamiento es necesario el control sistemático del cuadro de la sangre periférica.

A la aplicación klozapina debe excluir el uso del alcohol.

La seguridad y la eficiencia de la acción klozapina a los niños y los adolescentes de edad hasta 16 años no es establecidas.

A los pacientes que acepta klozapin, debe abstenerse de los tipos potencialmente peligrosos de la actividad vinculada a la necesidad de la concentración de la atención y la velocidad subida de las reacciones ideomotores.

Con la precaución aplican a la insuficiencia pesada renal. A los enfermos con la insuficiencia renal el preparado fijan en la dosis más baja diaria (25-200 mg).

Con la precaución aplican a la insuficiencia pesada de hígado. A los enfermos con la insuficiencia de hígado el preparado fijan en la dosis más baja diaria (25-200 mg).

Es contraindicado a la edad infantil hasta 5 años. La seguridad y la eficiencia de la acción klozapina a los niños y los adolescentes de edad hasta 16 años no es establecidas.

Klozapin es contraindicado al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho).

Los efectos secundarios:

De la parte TSNS: la somnolencia, el dolor de cabeza, es raro - la agitación, akatiziya, la confusión de la conciencia, las infracciones extrapiramidales (la aquinesia, la hipocinesia, rigidnost de los músculos, tremor), el insomnio, el sueño agitado, la depresión, ZNS, los ataques epilépticos, la disquinesia avanzada, la subida de la temperatura central geneza.

Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, la hipotensión arterial, ortostaticheskaya la hipotensión que se acompaña del vértigo; raramente - uploschenie del diente T en EKG, la hipertensión arterial.

Por parte del sistema digestivo: gipersalivatsiya, la náusea, el vómito, la sequedad en la boca, la pirosis.

Por parte del cambio de las sustancias: el aumento de la masa del cuerpo, la hidradenitis subida.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente - eozinofiliya, granulotsitopeniya hasta la agranulacitosis, la leucopenia, trombotsitopeniya.

Los efectos condicionados por la actividad anticolinérgica: la sequedad en la boca, la infracción de la acomodación, las cerraduras, la infracción de la evacuación urinaria.

Otros: miasteniya, el descenso de la potencia, la infracción de la acomodación.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con los medios medicinales, que ejercen el impacto depresivo en TSNS (incluido con las derivadas de la benzodiazepina), etanolsoderzhaschimi por los preparados, el etanol sube el peso y la frecuencia de las manifestaciones de la acción depresiva en TSNS, el reforzamiento de la opresión del centro respiratorio.

A la aplicación simultánea con los medios que llaman la hipotensión arterial, probablemente aditivo gipotenzivnoe la acción.

A la aplicación simultánea con los medios que llaman mielodepressiyu, es posible el reforzamiento de la acción depresiva a la hematopoyesis medular; con los medios anticolinérgicos - es posible el reforzamiento de la acción anticolinérgica.

A la aplicación simultánea con digoksinom o con los medios medicinales, que caracterizan por una alta atadura con los proteínas (incluido con la heparina, varfarinom, fenitoinom), es posible el aumento de sus concentraciones en el plasma de la sangre, es posible también la sustitución klozapina por estos medios de las partes de su atadura con los proteínas.

A la aplicación simultánea con valproevoy por el ácido probablemente el cambio de la concentración klozapina en el plasma de la sangre, además las manifestaciones clínicas de la interacción faltaban prácticamente.

A la aplicación simultánea con karbamazepinom se disminuye la concentración klozapina en el plasma de la sangre. Son descritos los casos pesado pantsitopenii y maligno neyrolepticheskogo del síndrome.

A la aplicación simultánea con la cafeína sube la concentración klozapina en el plasma de la sangre y es posible el aumento de la frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios.

A la aplicación simultánea del litio por el carbonato son posibles mioklonus, el calambre, maligno neyroleptichesky el síndrome, el delirio, las psicosis.

A la aplicación simultánea con risperidonom es posible el aumento de la concentración klozapina en el plasma de la sangre, condicionado, aparentemente, por el impacto competitivo al isofermento CYP2D6 que lleva a la opresión del metabolismo klozapina. A la sustitución rápida klozapina en risperidon es posible el desarrollo de la distonia.

Rifampitsin puede subir la velocidad del metabolismo klozapina por medio de la inducción de los isofermentos CYP1A2 y CYP3A.

A la aplicación simultánea con fenitoinom es posible la reducción de la concentración klozapina en el plasma de la sangre; con fluoksetinom, paroksetinom, sertralinom, fluvoksaminom es posible el aumento de la concentración klozapina en el plasma de la sangre que a algunos pacientes se acompaña de las manifestaciones de la toxicidad. Esta acción es expresada especialmente a la aplicación simultánea klozapina con fluvoksaminom.

A la aplicación simultánea con tsiprofloksatsinom es posible el aumento de la concentración klozapina en el plasma de la sangre.

Las contraindicaciones:

Granulotsitopeniya o la agranulacitosis en la anamnesia (a excepción del desarrollo granulotsitopenii o la agranulacitosis a consecuencia de antes quimioterapia que se aplicaba), la opresión de la hematopoyesis medular, miasteniya, los comas, la psicosis tóxica (incluido alcohólico), el embarazo, el período de la lactación, la edad infantil hasta 5 años, la sensibilidad excesiva a klozapinu.

La sobredosis:

A la recepción de las dosis aumentadas del preparado Azaleptin a los pacientes se nota el desarrollo de la somnolencia, la confusión de la conciencia, la excitación, arefleksii, el aumento de los reflejos, los calambres, las alucinaciones, midriaza, la taquicardia, los cambios de la temperatura del cuerpo, la hipotensión arterial, las infracciones del ritmo cordial, las infracciones de la conductibilidad del miocardo, el descenso de la agudeza de la vista y el aumento del sialismo. En los casos pesados se notaba el desarrollo de la opresión de la respiración, el colapso y la coma.

Específico antidot no es conocido. A la sobredosis debe lo más rápidamente posible lavar el estómago y fijar al paciente enterosorbentnye los medios. A la sobredosis klozapina es necesario el control de las funciones de los sistemas respiratorios y cardiovasculares. Pasan según indicación médica el tratamiento sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

La lista de las sustancias enérgicas. Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (5) - los paquetes de cartón.
50 piezas - los bancos polimérico (1) - los paquetes de cartón.
50 piezas - los bancos del cristal oscuro (1) - los paquetes de cartón.