TSipramil

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 24,98 mg o 49,96 mg tsitaloprama del hidrobromido que corresponden 20 mg o 40 mg tsitaloprama.

Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, la lactosa el monohidrato, kopovidon, la glicerina 85 %, la celulosa microcristallina, el sodio kroskarmeloza, el magnesio stearat.

La envoltura: gipromelloza 5, el macrogol 400, el bióxido del titán (E 171).

TSIPRAMIL es el antidepresivo, el inhibidor selectivo de la toma de vuelta de la serotonina (SIOZS).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. TSitalopram es el inhibidor superselectivo de la toma de vuelta de la serotonina (SIOZS) sin impacto o con el impacto mínimo a la toma noradrenalina, dofamina y aminomaslyanoy gamma los ácidos. TSitalopram no tiene completamente o tiene la capacidad muy débil de comunicar con una serie de los receptores, incluyendo 5-5 - 5-HT2-serotoninovye, D1 - y D2 - dofaminovye, α1 - α2 - y β - los receptores adrenérgicos, H1-gistaminovye, muskarinovye holinoretseptory, benzodiazepinovye y opioidnye los receptores. El aplastamiento de la fase del sueño rápido (REM) se considera prediktorom de la acción antidepresiva. Tanto como tritsiklicheskie los antidepresivos, otro SIOZS y los inhibidores MAO, tsitalopram son aplastados por el sueño rápido y aumenta profundo medlennovolnovoy el sueño.

En la investigación con la dosis sencilla, pasado sobre los voluntarios sanos, tsitalopram no reducía el sialismo y ni en una investigación sobre los voluntarios sanos no prestaba el impacto esencial a los índices cardiovasculares. TSitalopram no presta el impacto al contenido en el suero de la sangre de la hormona del crecimiento. TSitalopram, tanto como otro SIOZS, pueden ser subidos por el contenido prolaktina en el plasma.

En la investigación EKG doble ciega platsebo-controlada sobre los voluntarios sanos el cambio QTc (la corrección por la fórmula de Friderichia) en comparación con los datos iniciales ha compuesto 7,5 (90 % el intervalo confidencial 5,9-9,1) ms para la dosis de 20 mg/día y 16,7 (90 % el intervalo confidencial 15,0-18,4) ms para la dosis de 60 mg/día.

Farmakokinetika. La absorción. La absorción del preparado prácticamente completo no depende de la recepción de la comida (el tiempo medio del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre (Tmax) unas 3 horas). La bioaccesibilidad a la recepción compone dentro aproximadamente 80 %.

La distribución. La beta compone el volumen que parece de la distribución (Vd) alrededor de 12-17 l/kg. La atadura tsitaloprama y su básicos metabolitov con los proteínas del plasma compone menos de 80 %.

La biotransformación. TSitalopram metaboliziruetsya hasta activo metabolitov: demetiltsitaloprama, didemetiltsitaloprama, el tsitaloprama-N-óxido e inactivo de derivado deaminirovannoy propionovoy los ácidos. Todo activo metabolity son también SIOZS, aunque su acción es más débil, que la unión inicial.

El componente que predomina en el plasma de la sangre es no cambiado tsitalopram. La concentración demetiltsitaloprama y didemetiltsitaloprama compone habitualmente 30-50 % y 5-10 % de la concentración tsitaloprama, respectivamente. La biotransformación tsitaloprama en demetiltsitalopram oposreduetsya por los isofermentos CYP2C19 (son aproximados 38 %), CYP3A4 (es aproximado 31 %) y CYP2D6 (es aproximado 31 %).

La deducción. El período de la semideducción (T½) compone aproximadamente 1½ del día. El claro de sistema del plasma (Cls) tsitaloprama compone alrededor de 0,3-0,4 l/minas, y el claro a peroralnom la aplicación (Cloral) alrededor de 0,4 l/minutos

TSitalopram desaparece principalmente a través del hígado (85 %) y a través de los riñones (15 %); 12-23 % de la dosis diaria desaparecen con la orina en forma de no cambiado tsitaloprama. El claro de hígado (residual) compone alrededor de 0,3 l/minas, y el claro renal - alrededor de 0,05-0,08 l/minutos

La linealidad. La cinética tsitaloprama lineal. La concentración equiponderante en el plasma es alcanzada durante 1-2 semanas. La concentración media equiponderante compone cerca de 300 nmol/l (165-405 nmol/l) en el fondo de la dosis diaria de 40 mg.

Los pacientes de edad avanzada (> 65 años). Es mostrado que a los pacientes de edad avanzada por fuerza del descenso de la velocidad del metabolismo se observa un período más largo de la semideducción del preparado (1,5-3,75 día) y los índices menores del claro (0,08-0,3 l/minas). La concentración equiponderante es dos veces más alta aproximadamente a de edad avanzada, que a los pacientes jóvenes que reciben la misma dosis.

La función bajada del hígado. TSitalopram desaparece más despacio a los pacientes con las infracciones de la función del hígado. El período de la semideducción tsitaloprama es dos veces más grande aproximadamente, y la concentración equiponderante es dos veces más alta aproximadamente en comparación con los pacientes con la función normal del hígado a la recepción de la misma dosis.

La función bajada de los riñones. TSitalopram desaparece más despacio a los pacientes con la infracción pequeña o moderada de la función de los riñones que no presta, sin embargo, el impacto esencial en farmakokinetiku tsitaloprama. En la actualidad falta la información acerca del tratamiento de los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones (el claro de la creatinina <30 ml/minas).

El polimorfismo. Las investigaciones in vivo han mostrado que el metabolismo tsitaloprama no se distingue es clínico por el polimorfismo significativo de la oxidación sparteina/debrizohina (CYP2D6). A los pacientes con la actividad débil del isofermento CYP2C19 en calidad de la medida de la prevención la dosis recomendada inicial no debe superar 10 mg en el día.

Las indicaciones:

Los episodios depresivos del grado medio y pesado y la prevención de sus reincidencias. El desajuste pánico de la agorafobia.

El modo de la aplicación y la dosis:

TSipramil fijan peroralno una vez en el día. Se puede aceptar el preparado a cualquier hora independientemente de la recepción de la comida. Se puede dividir las pastillas de 20 y 40 mg por la mitad.

Las depresiones. TSipramil fijan una vez en el día de 20 mg. Depende de la reacción individual de respuesta del paciente la dosis puede ser aumentada hasta máximo – 40 mg en el día. El efecto antidepresivo se desarrolla habitualmente en 2-4 semanas después del comienzo del tratamiento. La terapia por los antidepresivos tiene el carácter sintomático y debe continuar durante el período suficiente del tiempo, habitualmente no menos 6 meses después de la eliminación completa de los síntomas de la depresión para evitar el desarrollo de las reincidencias. A los pacientes con la depresión recurrente (unipolar) la terapia necesaria que apoya puede continuar durante algunos años para la prevención del desarrollo de los nuevos episodios.

El desajuste pánico. Durante la primera semana el tratamiento la dosis recomendada una sola vez compone 10 mg/día peroralno, luego la dosis sube hasta 20 mg en el día. Depende de la reacción individual de respuesta del paciente la dosis puede ser aumentada hasta máximo – 40 mg/sut. Al tratamiento del desajuste pánico el efecto máximo terapéutico tsitaloprama es alcanzado aproximadamente en 3 meses después del comienzo del tratamiento y se conserva a la continuación de la terapia.

Los pacientes de edad avanzada (son mayores 65 años). Debe reducir la dosis diaria para los pacientes de edad avanzada hasta la mitad de la dosis recomendada, e.d. hasta 10-20 mg. La dosis recomendada máxima para los pacientes de edad avanzada compone 20 mg/sut.

Los niños y los adolescentes (hasta 18 años). TSipramil no debe aplicar a los niños y los adolescentes es más menor 18 años (cm. La sección «las instrucciones Especiales»). Además, no hay volumen suficiente de las investigaciones dadas a largo plazo por la seguridad de la aplicación del preparado a los niños y los adolescentes que tocan el crecimiento, sozrevaniya, el desarrollo cognitivo y conductista.

La función bajada de los riñones. A la insuficiencia fácil y moderada renal de la corrección de las dosis no es necesario. A los pacientes con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina más abajo de 30 ml/minas) sigue aplicar Tsipramil con la precaución.

La función bajada del hígado. A la insuficiencia fácil y moderada de hígado la dosis recomendada inicial durante primero dos semanas del tratamiento compone 10 mg/sut. Depende de la reacción individual del paciente la dosis puede ser aumentada hasta máximo – 20 mg/sut. Los pacientes con la insuficiencia expresada de hígado tienen que aplicar el preparado con la precaución, es necesaria la titulación escrupulosa de la dosis.

La actividad bajada del isofermento CYP2C19. Para los pacientes con la actividad débil del isofermento CYP2C19 la dosis recomendada inicial durante primero dos semanas del tratamiento compone 10 mg/sut. Depende de la reacción individual del paciente la dosis puede ser aumentada hasta máximo – 20 mg/sut.

El cese del tratamiento. Debe evitar el cese agudo del tratamiento. Con el cese de la terapia por Tsipramilom la dosis debe poco a poco bajar durante el mínimo de 1-2 semanas para evitar el surgimiento de las reacciones de "la anulación". Si a la reducción de la dosis o el cese del tratamiento tsitalopramom surgen los síntomas insufribles, es posible el regreso a la dosis anterior o el reanudamiento de la recepción del preparado. Posteriormente el descenso de la dosis puede ser continuado, pero más poco a poco.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación a los niños y los adolescentes es más menor 18 años. No debe fijar los antidepresivos a los niños y los adolescentes de edad hasta 18 años. Durante las investigaciones clínicas entre los niños y los adolescentes que aceptaban los antidepresivos, más a menudo, que en el grupo platsebo se notaban los casos de la conducta de suicidio (las tentativas del suicidio y los pensamientos de suicidio) y la hostilidad (con la predominancia de la conducta agresiva, la inclinación por la confrontación y la irritación).

A la aplicación de los preparados que pertenecen al grupo SIOZS terapéutico, incluyendo tsitalopram, debe tomar en consideración lo siguiente.

La alarma paradójica. A algunos pacientes con el desajuste pánico a principios de la terapia por los antidepresivos puede observarse el reforzamiento de la alarma. Tal reacción paradójica pasa habitualmente durante primero dos semanas después del comienzo del tratamiento.

Para bajar la probabilidad del surgimiento anksiogennogo las acciones se recomienda usar las dosis bajas iniciales.

giponatriemiya. A la aplicación SIOZS se comunicaba sobre los casos raros del desarrollo giponatriemii, que surge, aparentemente, a consecuencia de la secreción inadecuada de la hormona antidiurética (ADG). La reacción dada era convertible en total en caso del cese del tratamiento por el preparado. El riesgo del surgimiento era más alto a las mujeres de edad avanzada.

El suicidio / los pensamientos de suicidio o la agravación clínica. La depresión es vinculada al riesgo subido del surgimiento de los pensamientos de suicidio, el trazado de los autodaños y los suicidios (los fenómenos de suicidio). Este riesgo se conserva hasta el momento del desarrollo de la remisión estable. Puesto que durante primero algunas semanas del tratamiento o hasta bolshego del intervalo del tiempo el mejoramiento puede no notarse, los pacientes deben encontrarse bajo la observación constante para la revelación oportuna de tal mejoramiento. La experiencia clínica testimonia que el riesgo del suicidio sube en las etapas tempranas de la curación.

Otras infracciones mentales, para que tratamiento fijan tsitalopram, pueden también ser vinculadas al riesgo subido del surgimiento de los fenómenos de suicidio. Además, estos estados pueden ser la patología acompañante con relación al episodio depresivo. Al tratamiento de los pacientes con otras alienaciones mentales debe observar las mismas prevenciones, así como al tratamiento de los pacientes con el episodio depresivo.

Los pacientes que tienen en la anamnesia las tendencias de suicidio, o los pacientes con el nivel significativo de la reflexión a los temas de suicidio antes del comienzo del tratamiento son sujetos en gran medida al riesgo del surgimiento de los pensamientos de suicidio o las tentativas del suicidio, por eso durante el tratamiento detrás de ellos debe tener lugar la observación escrupulosa. El meta-análisis de las investigaciones platsebo-controladas clínicas de los antidepresivos con la participación de los pacientes adultos con las infracciones mentales ha mostrado que a la recepción de los antidepresivos a los pacientes son más jóvenes 25 años hay un riesgo subido de la conducta de suicidio en comparación con la recepción platsebo.

El tratamiento medicamentoso de estos pacientes y, en particular, los pacientes con un alto grado del riesgo de suicidio debe acompañarse de la observación escrupulosa, especialmente en la fase temprana del tratamiento y con los cambios de la dosis.

Los pacientes (y las personas que cuidan los pacientes) deben ser advertidas de la necesidad controlar cualesquiera manifestaciones de la agravación clínica, la conducta de suicidio o los pensamientos, también los cambios insólitos en la conducta, y dirigirse inmediatamente detrás de la consulta médica a la aparición de estos síntomas.

akatiziya / la inquietud ideomotor. La aplicación de los preparados del grupo SIOZS/SIOZSN comunica con el desarrollo akatizii, que caracteriza por el sentimiento de la inquietud subjetivamente desagradable o insoportable motora, la falta de asiduidad y la necesidad de moverse. A menudo enfermo en tal estado no pueden tranquilamente estar o estar. Más a menudo este estado surge durante las primeras semanas el tratamiento. El aumento de la dosis puede llamar a los enfermos con tales síntomas la agravación aguda del estado.

La manía. A los pacientes con el desajuste bipolar afectivo es posible el desarrollo de la fase maniática. Al desarrollo del estado maniático debe cesar la recepción tsitaloprama.

Los ataques convulsivos. A la recepción de los antidepresivos hay un riesgo del surgimiento de los ataques convulsivos. A cualquier paciente en caso del surgimiento del ataque convulsivo tsitalopram debe anular. TSitalopram no debe aplicar a los enfermos con la epilepsia inestable; a los ataques controlados es necesario la observación escrupulosa. En caso del aumento de la frecuencia de los ataques tsitalopram debe anular.

La diabetes. A los enfermos con la diabetes la aplicación SIOZS puede cambiar la concentración de la glucosa en la sangre. Puede ser necesaria en este caso la corrección de la dosis de la insulina y/o peroralnyh gipoglikemicheskih de los preparados.

El síndrome serotoninovyy. Rara vez a la recepción SIOZS se comunicaba sobre el desarrollo serotoninovogo del síndrome. Al desarrollo de este estado puede indicar la combinación de tales síntomas, como la agitación, mioklonus y la hipertermia. Durante el surgimiento de tales fenómenos tsitalopram debe inmediatamente anular y comenzar el tratamiento sintomático.

Los preparados Serotoninergichesky. TSitalopram no debe aplicar junto con los preparados que poseen serotoninergicheskim la acción, tales como sumatriptan u otros triptany, tramadol, oksitriptan y triptofan.

La hemorragia. Hay unos mensajes del desarrollo de las hemorragias de la piel, tales como ekhimoz, las hemorragias ginecológicas, gastrointestinales y otras complicaciones hemorrágicas por parte de las epidermis o las membranas mucosas en el fondo de la recepción SIOZS. Debe observar la precaución a la aplicación SIOZS simultánea y los preparados que influyen sobre la función trombotsitov o los preparados, que pueden subir el riesgo del surgimiento de las hemorragias, también al tratamiento de los pacientes con los desajustes hemorrágicos en la anamnesia.

La terapia electroconvulsiva (EST). Ya que la experiencia clínica de la aplicación SIOZS simultánea y la terapia electroconvulsiva (EST) es limitada, a la aplicación simultánea tsitaloprama y EST debe observar la precaución.

Los inhibidores MAO convertibles selectivos Y. La recepción simultánea tsitaloprama y los inhibidores MAO Y no se recomienda por el riesgo del desarrollo serotoninovogo del síndrome.

El corazoncillo agujereado. No debe al mismo tiempo aplicar tsitalopram y los preparados que contienen el corazoncillo agujereados (Hypericum perforatum), porque esto puede subir el riesgo del surgimiento de las reacciones indeseables.

La psicosis. El tratamiento psihoticheskih los pacientes con el episodio depresivo puede reforzar las manifestaciones psihoticheskih de los síntomas.

Los síntomas de la anulación con el cese de la terapia SIOZS. Los síntomas de la anulación surgen bastante a menudo, especialmente con el cese agudo de la terapia. La probabilidad del surgimiento de los síntomas de la anulación puede depender de una serie de los factores, incluso la duración del tratamiento, la dosis del preparado y el ritmo de su descenso.
Más a menudo se comunicaba sobre el desarrollo de las manifestaciones siguientes: el vértigo, el desajuste de la sensibilidad (incluyendo paresteziyu), la infracción del sueño (incluso el insomnio y los sueños brillantes), la agitación o la alarma, la náusea y/o el vómito, tremor, la confusión de la conciencia, potlivost, el dolor de cabeza, la diarrea, los golpes del corazón hechos más frecuentes, la labilidad emocional, la irritabilidad y las infracciones de la vista. Habitualmente estas manifestaciones son el grado fácil o medio del peso, sin embargo a algunos pacientes pueden llevar el carácter difícil.

Habitualmente tales manifestaciones se desarrollan durante los primeros días después de la anulación del preparado, hay sin embargo unos mensajes separados del desarrollo de los estados semejantes los pacientes, que han dejado pasar casualmente la recepción de la dosis siguiente. En la mayoría de los casos estas complicaciones son cortadas durante 2 semanas, aunque a los pacientes separados la sintomatología puede conservarse durante 2-3 meses o más largamente. Por eso ante la terminación del curso de la recepción tsitaloprama se recomienda poco a poco bajar la dosis del preparado durante el período de algunas semanas a algunos meses, depende del estado enfermo (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»).

El alargamiento del intervalo QT. Era descubierto que tsitalopram llama dozozavisimoe el alargamiento del intervalo QT. En el puesto-de registro el período se comunicaba sobre los casos del alargamiento del intervalo QT y zheludochkovyh de las arritmias, incluyendo torsade de pointes, principalmente a los pacientes del sexo femenino, con la hipocaliemía o el alargamiento preexistente del intervalo QT u otras enfermedades cordiales.

Se recomienda aplicar el preparado con la precaución a los pacientes con la bradicardia significativa, a los pacientes que han llevado recientemente el infarto del miocardo, o con dekompensirovannoy por la insuficiencia cardíaca.

Las infracciones elektrolitnye, tales como la hipocaliemía y gipomagniemiya, suben el riesgo del surgimiento de las arritmias malignas y por eso deben ser corregidos antes del comienzo de la terapia tsitalopramom.

A los pacientes con las enfermedades compensadas del corazón ante el comienzo del tratamiento es necesario pasar la investigación EKG. En caso del surgimiento de indicios cualesquiera de las arritmias cordiales en el fondo del tratamiento tsitalopramom, último es necesario anular y pasar la investigación EKG.

Las sustancias auxiliares. Las pastillas contienen las lactosas el monohidrato. Los pacientes con el carácter insufrible hereditario de la galactosa, el déficit de la lactasa o la infracción de la absorción de la glucosa-galactosa no deben recibir el tratamiento por el preparado dado.

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. Los datos publicados de las mujeres embarazadas (más de 2500 casos acabados) no han mostrado la formación de cualesquiera malformatsy y la toxicidad feto-/neonatal bajo la influencia tsitaloprama. Con todo eso, tsitalopram no debe usarse durante el embarazo sin extrema necesidad y la apreciación escrupulosa de los riesgos potenciales y la utilidad.

Si la aplicación tsitaloprama continúa sobre los plazos avanzados del embarazo, especialmente en el tercer trimestre, los recién nacidos deben encontrarse bajo la observación. Debe evitar la anulación aguda del preparado durante el embarazo.

En caso de la recepción por la madre SIOZS/SIOZSN sobre los plazos avanzados del embarazo a los recién nacidos pueden observarse los síntomas siguientes: respiratorio distress, la cianosis, apnoe, los ataques convulsivos, la inestabilidad de la temperatura del cuerpo, la dificultad a la alimentación, el vómito, la hipoglicemia, la hipertensión muscular, la hipotensión muscular, la hiperreflexión, tremor, subido es nervioso-reflektornaya la excitación, la irritabilidad, la letargia, el llanto constante, la somnolencia y el sueño agitado. Los síntomas dados pueden surgir a consecuencia del desarrollo del síndrome de "la anulación" o serotoninergicheskogo las acciones. En la mayoría de los casos las complicaciones se desarrollan directamente después de o poco tiempo después (<24 horas) después del parto.

Los datos epidemiológicos permiten suponer que la aplicación SIOZS durante el embarazo, especialmente sobre los plazos avanzados, puede aumentar el riesgo del desarrollo de la hipertensión estable neumónica a los recién nacidos. El riesgo observado ha compuesto aproximadamente 5 casos en 1000 beremennostey. En la populación general el riesgo del surgimiento de este desajuste compone 1-2 casos en 1000 beremennostey.

TSitalopram penentra en la leche materna. Se Considera que los lactantes reciben cerca de 5 % de la dosis maternal diaria tsitaloprama, contado por el peso (en mg/kg). Prácticamente ningunas consecuencias para los niños no se observaba. Sin embargo, la información que hay no basta para la apreciación de los riesgos para el niño. Por eso durante el tratamiento tsitalopramom la mamada no es recomendable.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y trabajar con los mecanismos. TSitalopram posee la capacidad mínima o moderada de influir sobre la capacidad de dirigir el automóvil y trabajar con los mecanismos. Los preparados psicoactivos pueden influir sobre el proceso de la aceptación de las decisiones y la capacidad de reaccionar a las emergencias. Debe advertir a los pacientes del impacto potencialmente posible a la capacidad de dirigir el automóvil y trabajar con los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Los efectos indeseables observados a la recepción por Tsipramila, son habitualmente expresados flojamente y tienen tranzitornyy el carácter. Más a menudo surgen la primera o segunda semana del tratamiento y se debilitan habitualmente esencialmente con la continuación de la terapia.

Para las reacciones siguientes es descubierta la dependencia de la dosis usada: la hidradenitis subida, la sequedad en la boca, el insomnio, la somnolencia, la diarrea, la náusea y la debilidad.

Son más abajo mostrados los datos sobre la frecuencia del surgimiento de las reacciones indeseables vinculadas a la recepción SIOZS y/o tsitaloprama, que se observaban a ≥ 1 % de los pacientes que tomaban parte en dobles ciegos platsebo las investigaciones controladas, y en el puesto-de registro el período. La frecuencia es indicada del modo siguiente: muy a menudo (<1/10), a menudo (de <1/100 hasta <1/10), infrecuentemente (de <1/1000 hasta <1/100), es raro (de <1/10000 hasta <1/1000), es muy raro (<1/10000), es desconocido (no es posible estimar en razon de los datos existentes).

Por parte de la sangre y el sistema linfático: no sabe – trombotsitopeniya.

Por parte del sistema inmunitario: no sabe – la sensibilidad excesiva, las reacciones anafilácticas.

Por parte del sistema endocrino: no sabe - la secreción insuficiente de la hormona antidiurética (ADG).

Las infracciones metabólicas y los desajustes de la alimentación: a menudo - el descenso del apetito, el descenso de la masa del cuerpo; infrecuentemente – el aumento del apetito, el aumento de la masa del cuerpo; raramente – giponatriemiya; no sabe – la hipocaliemía.

Por parte de la mentalidad: a menudo – la agitación, el descenso libido, la alarma, la nerviosidad, la confusión de la conciencia, anorgazmiya (a las mujeres), los sueños insólitos; infrecuentemente – la agresión, la despersonalización, la alucinación, la manía; no sabe – los ataques pánicos, bruksizm, la inquietud, los pensamientos de suicidio, la conducta de suicidio. Los casos de la aparición de los pensamientos de suicidio y la conducta eran notados a la terapia tsitalopramom y justamente después de la anulación del tratamiento.

Por parte del sistema nervioso: muy a menudo – la somnolencia, el insomnio; a menudo – tremor, parestezii, el vértigo, la infracción de la atención; infrecuentemente - el desmayo; raramente – los ataques grandes convulsivos, la disquinesia, la infracción de las degustaciones; no sabe – los desajustes convulsivos, serotoninovyy el síndrome, los desajustes extrapiramidales, akatiziya, los desajustes motores.

Por parte de los órganos de la vista: infrecuentemente – midriaz (la ampliación de las pupilas); no sabe - la infracción de la vista.

Por parte del órgano del rumor y las infracciones laberínticas: a menudo – los zumbidos en los oídos.

Por parte del sistema cardiovascular: muy a menudo – la sensación de los golpes del corazón; infrecuentemente – la bradicardia, la taquicardia; raramente – la hemorragia; no sabe – el alargamiento del intervalo QT sobre el electrocardiograma, zheludochkovaya la arritmia, incluso como "la pirueta" (torsade de pointes), ortostaticheskaya la hipotensión.

Por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: a menudo - zevota; no sabe – la hemorragia nasal.

Por parte del tracto intestinal: muy a menudo - la sequedad en la boca, la náusea; a menudo - la diarrea, el vómito, las cerraduras; no sabe – la hemorragia gastrointestinal (incluso la hemorragia rectal).

Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: raramente – la hepatitis; no sabe – la infracción de los índices funcionales del hígado.

Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: muy a menudo - subido potlivost; a menudo – el picor; infrecuentemente – la mariposa de la ortiga, alopetsiya, la eflorescencia, la púrpura, la fotosensibilización; no sabe – ekhimoz, angionevrotichesky el hinchazón.

Por parte de skeletno-muscular y el tejido conjuntivo: a menudo – mialgiya, artralgiya.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: no sabe – la demora de la orina.

Por parte del sistema reproductivo y las mamas: a menudo - la impotencia, la infracción de la eyaculación, la ausencia de la eyaculación; infrecuentemente – menorragiya (a las mujeres); no sabe – galaktoreya, metrorragiya (la hemorragia uterina), priapizm (a los hombres).

Por parte del organismo en total y la infracción en el lugar de la introducción: a menudo – la debilidad; infrecuentemente – los hinchazones; raramente – la hipertermia.

Las investigaciones epidemiológicas principalmente con la participación de los pacientes a la edad de 50 años y han mostrado mayor la existencia del riesgo subido de las crisis de hueso a los pacientes que aceptan SIOZS y tritsiklicheskie los antidepresivos. El mecanismo que lleva a este riesgo, es desconocido.

Los casos del alargamiento del intervalo QT y zheludochkovye las arritmias, incluso las arritmias por el tipo "la pirueta" (torsade de pointes), eran registrados en el puesto-de registro el período, principalmente a los pacientes del sexo femenino, con la hipocaliemía o con ya alargamiento existente del intervalo QT y otras enfermedades del corazón.

La anulación tsitaloprama (especialmente agudo) lleva a menudo al surgimiento de los síntomas de "la anulación". Más a menudo surgen el vértigo, los desajustes de la sensibilidad (incluso parestezii), el desajuste del sueño (incluso el insomnio y los sueños intensos), la agitación o la alarma, la náusea y/o el vómito, tremor, la confusión de la conciencia, la hidradenitis, el dolor de cabeza, la diarrea, la sensación de los golpes del corazón, la inestabilidad emocional, la irritabilidad, el desajuste de la vista. Como regla estos efectos son expresados flojamente o moderadamente y pasan rápidamente, sin embargo, a algunos pacientes pueden manifestarse en una forma más aguda y/o es más largo. En el caso si la terapia tsitalopramom no tiene que, se recomienda pasar la anulación gradual del preparado por medio del descenso de su dosis.

La interacción con otros medios medicinales:

La interacción Farmakodinamichesky. Eran descritos los casos del desarrollo serotoninovogo del síndrome a la aplicación común tsitaloprama con moklobemidom y buspironom.

Las combinaciones contraindicadas. Los inhibidores MAO. La aplicación simultánea tsitaloprama y los inhibidores MAO puede llevar a las consecuencias serias indeseables, incluyendo serotoninovyy el síndrome.

Eran descritos los casos serio y a veces las reacciones letales a los pacientes al mismo tiempo que reciben SIOZS y el inhibidor monoaminoksidazy (IMAO), incluso irreversible IMAO selegilin y convertible IMAO linezolid y moklobemid, y así como a los pacientes que han cesado recientemente la recepción SIOZS y que han comenzado la recepción IMAO.

En algunos de los casos presentados se notaban los indicios que recuerdan serotoninovyy al síndrome.

Los síntomas de la interacción tsitaloprama con IMAO incluían: la hipertermia, rigidnost, mioklonus, la inestabilidad vegetativa con las fluctuaciones rápidas de los índices de las funciones vitalmente importantes, los cambio del estatus mental, que incluían la confusión de la conciencia, la irritabilidad y la agitación excesiva que progresaba en el delirio y quien.

Los preparados que alargan el intervalo QT. Farmakokinetichesky y farmakodinamicheskie las investigaciones de la interacción entre tsitalopramom y los medios medicinales que alargan el intervalo QT, no eran pasadas. Summatsiya del efecto tsitaloprama y los preparados dados no puede ser excluido. Así, la aplicación simultánea tsitaloprama y los medios medicinales que alargan el intervalo QT, tales, como antiaritmiki de las clases IA e III, antipsihotiki (por ejemplo, las derivadas fenotiazina, pimozid, galoperidol), tritsiklicheskie los antidepresivos algunos protivomikrobnye del medio (por ejemplo, sparfloksatsin, moksifloksatsin, eritromitsin IV, pentamidin, protivomalyariynye los medios, en particular galofantrin), algunos medios antihistamínicos (astemizol, mizolastin) etc., es contraindicado.

Pimozid. En la investigación la recepción una sola vez pimozida en la dosis de 2 mg por las personas sometidas a prueba que aceptan ratsemicheskuyu la forma tsitaloprama en la dosis de 40 mg/día durante 11 días, llevaba al aumento de los valores AUC y Cmax pimozida, aunque y no siempre. La aplicación común pimozida y tsitaloprama llevaba al alargamiento medio del intervalo QTc aproximadamente en 10 msek. Tomando en consideración el desarrollo de la interacción a la dosis baja pimozida, la recepción simultánea tsitaloprama y pimozida es contraindicada.

Las combinaciones exigentes la precaución. Selegilin (el inhibidor MAO B selectivo). Las investigaciones farmakokineticheskogo y farmakodinamicheskogo no han revelado la interacción a la aplicación simultánea tsitaloprama (20 mg/día) y selegilina (10 mg/sut) (la dosis selectivo respecto a MAO B) ningunos es clínico las interacciones significativas. La aplicación simultánea tsitaloprama y selegilina (en la dosis que supera 10 mg en el día) no es recomendable.

Los preparados Serotoninergichesky. El litio y triptofan. En las investigaciones clínicas de la aplicación simultánea del litio y tsitaloprama no era revelado de ningunos farmakodinamicheskih de las interacciones. Se comunicaba sin embargo sobre el reforzamiento de la acción al destino SIOZS simultáneo con el litio o triptofanom, por eso el uso de las combinaciones semejantes debe ser pasado con la precaución. El monitoring del nivel del litio en la sangre se realiza en el régimen regular. La aplicación común con tales serotoninergicheskimi por los preparados, como tramadol y sumatriptan, puede llevar al reforzamiento serotoninergicheskih de los efectos. No habrá datos exactos sobre la interacción posible, la combinación tsitaloprama con los agonistas 5-HT de los receptores, tales como sumatriptan y otros triptany, no es recomendable.

El corazoncillo agujereado. La interacción SIOZS dinámica con los preparados vegetales que contienen el corazoncillo agujereados (Hypericum perforatum), puede llevar al aumento de la frecuencia de las reacciones secundarias. La interacción Farmakokinetichesky no era estudiada.

Los anticoagulantes y los medios que influyen sobre la coagulación de la sangre. Es necesario observar la precaución al destino tsitaloprama a los pacientes que recibe el tratamiento los anticoagulantes, los preparados que influyen la función trombotsitov, tales, como nesteroidnye los medios antiinflamatorios (NPVS), el ácido acetilsalicílico, dipiridamol y tiklopidin, u otros preparados (por ejemplo, atípico antipsihotikami, fenotiazinami, tritsiklicheskimi por los antidepresivos), que pueden subir el riesgo del surgimiento de las hemorragias.

La terapia electroconvulsiva (EST). Los datos de las investigaciones clínicas, los riesgos que muestran o las ventajas de la aplicación EST simultánea y tsitaloprama, faltan.

El alcohol. No era descubierto de ningunos farmakodinamicheskih o farmakokineticheskih de las interacciones entre tsitalopramom y el alcohol. Con todo eso, la recepción común tsitaloprama y el alcohol no es recomendada.

Los preparados que bajan el umbral de la preparación convulsiva. SIOZS pueden bajar el umbral de la preparación convulsiva. Se Recomienda observar la precaución a la aplicación común con otros preparados, capaz de bajar el umbral de la preparación convulsiva (por ejemplo, los antidepresivos [tritsiklicheskie, SIOZS], neyroleptiki [fenotiaziny, tioksanteny y la butirofenona], meflohin, bupropion y tramadol).

Dezipramin, imipramin. En farmakokineticheskih las investigaciones no era descubierto los cambios del nivel ni tsitaloprama, ni imipramina, aunque el nivel dezipramina, principal metabolita imipramina, era subido. A la aplicación simultánea tsitaloprama y dezipramina el nivel último en el plasma de la sangre era subido. Puede ser necesario el descenso de la dosis dezipramina.

neyroleptiki. La experiencia de la aplicación tsitaloprama no ha revelado es clínico las interacciones significativas con neyroleptikami. Sin embargo, tanto como en caso de otro SIOZS, la posibilidad farmakodinamicheskogo las interacciones no se excluye.

Las interacciones Farmakokinetichesky. La biotransformación tsitaloprama hasta demetiltsitaloprama oposreduetsya por los isofermentos del sistema del citocromo P450 CYP2C19 (cerca de 38 %), CYP3А4 (cerca de 31 %) y CYP2D6 (cerca de 31 %). Aquel hecho que tsitalopram metaboliziruetsya más de por un isofermento, habla sobre lo que el frenaje de su biotransformación es poco probable, puesto que el grado ingibirovaniya de un de los fermentos puede ser skompensirovana otros. Por eso el destino simultáneo tsitaloprama con otros medios medicinales tiene la probabilidad muy baja farmakokineticheskih de las interacciones.

La comida. No se comunicaba que la recepción de la comida influye sobre la absorción y otros farmakokineticheskie las propiedades tsitaloprama.

El impacto de otros medios medicinales en farmakokinetiku tsitaloprama. A la aplicación común ketokonazol (un fuerte inhibidor del isofermento CYP3A4) no cambiaba farmakokinetiku tsitaloprama. Las investigaciones Farmakokinetichesky de la interacción del litio y tsitaloprama no han revelado ningunas interacciones.

TSimetidin (un fuerte inhibidor de los isofermentos CYP2D6, 3А4 y 1А2) llamaba el aumento moderado del nivel de la concentración equiponderante tsitaloprama. Se recomienda observar la precaución al destino tsitaloprama en la combinación con tsimetidinom. Puede ser necesaria la corrección de la dosis.

El impacto tsitaloprama en farmakokinetiku de otros medios medicinales. Las investigaciones фармакокинетического/фармакодинамического las interacciones tsitaloprama y metoprolola (el sustrato del isofermento CYP2D6) han mostrado el aumento 2-múltiple de la concentración metoprolola, pero es estadístico el aumento significativo de la acción metoprolola a la presión arterial y el ritmo cordial a los voluntarios sanos no es notado. Es necesario observar la precaución a la aplicación común metoprolola y tsitaloprama. Puede ser necesaria la corrección de la dosis.

TSitalopram y demetiltsitalopram son los inhibidores insignificantes de los isofermentos CYP2C9, CYP2E1 y CYP3A4 y los inhibidores CYP1A2 sólo débiles, CYP2C19 y CYP2D6 en comparación con otros SIOZS, los inhibidores considerables que se consideran.

Levomepromazin, digoksin, karbamazepin. Ningunos cambios o solamente muy pequeño es clínico los cambios significativos se observaban a la aplicación simultánea tsitaloprama con los sustratos CYP1A2 (klozapin y teofillin), CYP2C9 (varfarin), CYP2C19 (imipramin y mefenitoin), CYP2D6 (spartein, imipramin, amitriptilin, risperidon) y CYP3A4 (varfarin, karbamazepin (y ello metabolit karbamazepin-epoksid) y triazolam).

De ninguno farmakokineticheskogo las interacciones no se observaba entre tsitalopramom y levomepromazinom o digoksinom (que testimonia lo que tsitalopram no indutsiruet y no ingibiruet la P-glicoproteína).

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a tsitalopramu o cualquier de las sustancias auxiliares. La recepción simultánea con los inhibidores monoaminooksidazy (MAO) (incluso selegilinom en la dosis son más altos 10 mg/sut). El intervalo del tiempo entre la terminación de la recepción de los inhibidores MAO irreversibles y el comienzo de la recepción tsitaloprama debe componer no menos 14 días. En caso de la aplicación de los inhibidores MAO convertibles Y la duración de la interrupción está determinada en concordancia con la instrucción de la aplicación médica de estos preparados. El tratamiento por los inhibidores MAO puede ser comenzado no antes que en 7 días después del cese de la recepción tsitaloprama.

La recepción simultánea con linezolidom, en el caso si es imposible realizar la observación escrupulosa del paciente y el monitoring de la presión arterial.

La recepción simultánea con pimozidom. El alargamiento establecido del intervalo QT o el intervalo QT connatural alargado.

La recepción simultánea con los preparados que alargan el intervalo QT.

La edad infantil y de adolescentes (hasta 18 años) (la eficiencia y la seguridad de la aplicación no son confirmadas).

El carácter insufrible hereditario de la galactosa, la insuficiencia de la lactasa o la infracción de la absorción de la glucosa y la galactosa.

Con la precaución: el alargamiento del intervalo QT en la anamnesia; zheludochkovaya la arritmia, incluyendo torsade de pointes; la bradicardia considerable; el infarto recientemente llevado agudo del miocardo; dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca; la hipocaliemía y/o gipomagniemiya (elektrolitnye las infracciones deben ser corregidas antes del comienzo del tratamiento tsitalopramom); la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina más abajo de 30 ml/minas); la insuficiencia expresada de hígado (se recomienda la selección escrupulosa de la dosis); la conducta expresada de suicidio (es necesaria la observación escrupulosa de los pacientes antes del mejoramiento del estado en algunas semanas después del comienzo del tratamiento); la diabetes (puede ser necesaria la corrección de la dosis de la insulina y/o peroralnyh gipoglikemicheskih de los preparados); la inclinación por las hemorragias (especialmente a la aplicación simultánea con los preparados que influyen sobre la función trombotsitov o los preparados, que pueden subir el riesgo del surgimiento de las hemorragias); La recepción simultánea con el inhibidor MAO B selegilinom, serotoninergicheskimi por los medicamentos; por los preparados que bajan el umbral de la preparación convulsiva; tsimetidinom (el aumento de la concentración equiponderante tsitaloprama), metoprololom (el aumento de la concentración metoprolola), el litio y triptofanom (el reforzamiento de la acción), los medicamentos que contienen el corazoncillo agujereados (el reforzamiento de los efectos secundarios); peroralnymi por los anticoagulantes y los medicamentos que influyen sobre la coagulación de la sangre (el aumento del riesgo del surgimiento de las hemorragias); por los preparados débiles que son metabolitami del isofermento CYP2C19 (es necesario bajar la dosis inicial); por el etanol; la terapia electroconvulsiva; la edad avanzada es mayor de 65 años (es necesario
El descenso de la dosis); el embarazo, el período de la alimentación de pecho.

Una información más detallada sobre las instrucciones y las medidas de la prevención es indicada en las secciones «la Interacción con otros medicamentos y otras formas de la interacción», «las instrucciones Especiales», «la Aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho».

La sobredosis:

Los datos clínicos sobre la sobredosis tsitaloprama son limitados y en muchos casos son vinculados a la sobredosis acompañante de otros preparados o el alcohol. Los casos de la sobredosis tsitaloprama con el fallecimiento eran registrados, sin embargo, la mayoría de los casos letales era vinculada a la sobredosis acompañante de otros medios medicinales.

Los síntomas. A la sobredosis eran certificados los síntomas siguientes: los calambres, la taquicardia, la somnolencia, el alargamiento del intervalo QT, la coma, el vómito, tremor, la hipotensión, la parada del corazón, la náusea, serotoninovyy el síndrome, la agitación, la bradicardia, el vértigo, el bloqueo de los manojos de Gisa, el alargamiento del complejo QRS, la hipertensión, midriaz, la arritmia por el tipo "la pirueta", el estupor, la hidradenitis, la cianosis, la hiperventilación, también predserdnye y zheludochkovye las infracciones del ritmo.

El tratamiento. Específico antidot falta. El tratamiento sintomático y que apoya. Debe ser cumplido el lavado del estómago y son dados el carbón activo y los purgantes osmóticos (por ejemplo, el sulfato del sodio). En caso de la infracción de la conciencia el paciente debe ser intubirovan. Es necesario realizar el monitoring EKG y los índices de las funciones vitalmente importantes. El EKG-MONITORING se recomienda en caso de la sobredosis a los enfermos con la insuficiencia cardíaca estancada / bradiaritmiyami, a los pacientes que reciben el tratamiento acompañante los preparados, que alargan el intervalo QT, o a los pacientes con las infracciones del metabolismo, por ejemplo, a la insuficiencia de hígado.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en los lugares, inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 20 mg y 40 mg. Los embalajes: 20 mg - 14, 28 y 56 sht; por 14 pastillas en blister del PVC, la Al-laminilla. 1, 2 o 4 blistera con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón. 40 mg - 28 piezas Por 14 pastillas en blister del PVC, la Al-laminilla. 2 blistera con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.