TSipraleks
El productor: el S.A. "Zio-salud" Rusia
El código de la central telefónica automática: N06AB10
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: estsitalopram 5/10/20 mg
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El antidepresivo, es selectivo ingibiruet la toma de vuelta de la serotonina; sube la concentración neyromediatora en la hendidura sináptica, refuerza y prolonga la acción de la serotonina los receptores postsinápticos. Estsitalopram no comunica con prácticamente serotoninovymi (5-HT), dofaminovymi (D1 y D2), adrenérgico alfa, gistaminovymi, m-holinoretseptorami, también benzodiazepinovymi y opiatnymi los receptores. El efecto antidepresivo se desarrolla habitualmente a través de 2-4 ned después del comienzo del tratamiento. El efecto máximo terapéutico del tratamiento de los desajustes pánicos es alcanzado aproximadamente a través de 3 mes después del comienzo del tratamiento.
Farmakokinetika. La absorción no depende de la recepción de la comida. La bioaccesibilidad - 80 %. ТCmax - 4 h. La cinética estsitaloprama es lineal. Css es alcanzado a través de 1 ned. Media Css 50 nmol/l (de 20 hasta 125 nmol/l) es alcanzado a la dosis diaria de 10 mg. El volumen que parece de la distribución - de 12 hasta 26 l/kg. El enlace con los proteínas - 80 %. metaboliziruetsya en el hígado hasta activo demetilirovannogo y didemetilirovannogo metabolitov. Después de la aplicación repetida la concentración media demetil - y didemetilmetabolitov compone 28-31 % y menos 5 % respectivamente de la concentración estsitaloprama. El metabolismo estsitaloprama en demetilirovannyy metabolit pasa principalmente por medio de los isofermentos del citocromo P450: CYP2C19, CYPЗA4 y CYP2D6. A las personas con la actividad débil del isofermento CYP2C19 la concentración estsitaloprama puede ser en 2 veces más alto que a las personas con una alta actividad de este isofermento. Los cambios considerables de la concentración del preparado a la actividad débil del isofermento CYP2D6 no se nota. T1/2 Después de la aplicación repetida - 30 h. A básicos metabolitov estsitaloprama T1/2 es más largo. El claro - 0.6 l/minutos de Estsitalopram y su básicos metabolity desaparecen por el hígado y la mayor parte - los riñones, desaparece parcialmente en forma glyukuronidov. T1/2 y AUC se aumenta a los enfermos de edad avanzada.
Las indicaciones:
La depresión, los desajustes pánicos (incluido con la agorafobia).
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro, independientemente de la recepción de la comida. Los episodios depresivos: por 10-20 mg de 1 vez en el día. Después de la desaparición de los síntomas de la depresión, es necesario continuar la terapia para la fijación del efecto recibido durante 6 meses los desajustes Pánicos (incluido con la agorafobia): por 5 mg/sut durante la primera semana, luego por 10-20 mg/sut. La dosis máxima diaria - 20 mg. La duración del tratamiento - algunos meses. Con el cese del tratamiento doya debe poco a poco bajar durante 1-2 ned para evitar el surgimiento del síndrome de "la anulación". A los pacientes de edad avanzada (son mayores 65 años) la dosis recomendada - 5 mg/sut, la dosis máxima diaria - 10 mg. A la insuficiencia fácil y moderada renal de la corrección de la dosis no es necesario. La dosis recomendada inicial a la función bajada del hígado durante primero dos semanas del tratamiento compone 5 mg/sut. Depende de la reacción individual del paciente la dosis puede ser aumentada hasta 10 mg/sut. Para los pacientes con la actividad débil del isofermento CYP2С19 la dosis recomendada inicial durante primero dos semanas del tratamiento - 5 mg/sut. Depende de la reacción individual del paciente la dosis puede ser aumentada hasta 10 mg/sut.
Los rasgos de la aplicación:
Estsitalopram debe fijar solamente a través de 2 ned después de la anulación de los inhibidores MAO irreversibles y en 24 h después del cese de la terapia el inhibidor MAO convertible. Se puede fijar los inhibidores MAO no selectivos no antes que en 7 días después de la anulación estsitaloprama. A algunos pacientes con el desajuste pánico a principios del tratamiento estsitalopramom puede observarse el reforzamiento de la alarma, que desaparece habitualmente durante ulterior 2 ned los tratamientos. Para bajar la probabilidad del surgimiento de la alarma, se recomienda usar las dosis bajas iniciales. Debe anular el preparado en caso del desarrollo de los ataques epilépticos o su aceleración a farmakologicheski de la epilepsia incontrolable. Al desarrollo del estado maniático estsitalopram debe ser anulado. Estsitalopram puede aumentar la concentración de la glucosa en la sangre a la diabetes que puede exigir la corrección de las dosis gipoglikemicheskih LS. La experiencia clínica del uso estsitaloprama testimonia el aumento posible del riesgo de la realización de las tentativas de suicidio en las primeras semanas la terapia, en relación a esto es muy importante realizar la observación escrupulosa de los pacientes en este período. giponatriemiya, vinculado al descenso de la secreción ADG, en el fondo de la recepción estsitaloprama surge raramente y desaparece habitualmente a la anulación del preparado. Al desarrollo serotoninovogo del síndrome el preparado debe ser es inmediatamente anulado y fijado el tratamiento sintomático. Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
De la parte TSNS: el vértigo, la debilidad, el insomnio o la somnolencia, el calambre, tremor, las infracciones motoras, serotoninovyy el síndrome (la agitación, tremor, mioklonus, la hipertermia), la alucinación, la manía, la confusión de la conciencia, la agitación, la alarma, la despersonalización, los ataques pánicos, la irritabilidad subida, el desajuste de la vista.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la sequedad en la boca, la infracción de las degustaciones, el descenso del apetito, la diarrea, la cerradura.
De la parte SSS: ortostaticheskaya la hipotensión.
Por parte del sistema endocrino: el descenso de la secreción ADG, galaktoreya.
Por parte del sistema urogenital: el descenso libido, la impotencia, la infracción de la eyaculación, anorgazmiya (a las mujeres), la demora de la orina.
Por parte de las epidermis: la eflorescencia de la piel, el picor, ekhimoz, la púrpura, angionevrotichesky el hinchazón.
Las reacciones alérgicas: las reacciones anafilácticas. Los índices de laboratorio: giponatriemiya, el cambio de los índices de laboratorio de la función del hígado.
Otros: subido potlivost, la hipertermia, sinusity, artralgiya, mialgiya, el síndrome de "la anulación" (el vértigo, los dolores de cabeza y la náusea).
La interacción con otros medios medicinales:
A la recepción simultánea con los inhibidores MAO sube el riesgo del desarrollo serotoninovogo del síndrome y las reacciones serias indeseables. La aplicación común con serotoninergicheskimi LS (incluido con tramadolom, sumatriptanom etc. triptanami) puede llevar al desarrollo serotoninovogo del síndrome. La recepción simultánea con LS, que bajan el umbral de la preparación convulsiva, sube el riesgo del desarrollo de los calambres. Refuerza el efecto triptofana y los preparados Li +. Sube la toxicidad de los preparados del corazoncillo. Refuerza el efecto LS, que influyen en el enrollamiento de la sangre (es necesario el control de los índices del enrollamiento de la sangre). Los preparados, metaboliziruyuschiesya con la participación del sistema CYP2S19 (incluido omeprazol), también que son los fuertes inhibidores CYPЗА4 y CYP2D6 (incluido flekainid, propafenon, metoprolol, dezipramin, klomipramin, nortriptilin, risperidon, tioridazin, galoperidol), aumentan la concentración estsitaloprama. Sube la concentración en el plasma dezipramina y metoprolola en 2 veces.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad, la recepción simultánea de los inhibidores MAO, la edad hasta 15 años, el embarazo, el período de la lactación.
La sobredosis:
Los síntomas: el vértigo, tremor, la agitación, la somnolencia, la ofuscación de la conciencia, el calambre, la taquicardia, el cambio EKG (el cambio del segmento S-T, el diente T, la ampliación del complejo QRS, el alargamiento Q-T del intervalo), la arritmia, la opresión de la respiración, el vómito, rabdomioliz, la acidosis metabólica, la hipocaliemía. El tratamiento: el lavado sintomático y que apoya, que incluye del estómago, adecuado oksigenatsiya, el control de la función es cordial-sos_distoy respiratorio los sistemas. Específico antidota no existe.
Las condiciones del almacenaje:
La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas cubierto con la envoltura 5, 10 20 mg, (blistery)
