Zalastay Ku-tab

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: olanzapin 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg
Las sustancias auxiliares: mannitol, la celulosa microcristallino, krospovidon, gipromelloza nizkozameschennaya LH-21, aspartam, el calcio el silicato, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Olanzapin – antipsihoticheskoe el medio (neyroleptik) con el espectro ancho farmacológico de la acción. La acción Antipsihotichesky es condicionada por el bloqueo dofaminovyh de los D2-receptores del sistema mesolímbico y mesocortical; sedativnoe la acción – el bloqueo adrenoretseptorov retikulyarnoy las formaciones del tronco del cerebro; la acción antiemética – el bloqueo dofaminovyh de los D2-receptores triggernoy las zonas del centro vomitivo; la acción hipotérmica – el bloqueo dofaminovyh de los receptores del hipotálamo. Además, ejerce el impacto en muskarinovye, adrenérgico, Н1-гистаминовые y algunas subclases serotoninovyh de los receptores.

Olanzapin baja fidedignamente productivo (el delirio, la alucinación) y la sintomatología negativa (la hostilidad, la desconfianza, el autismo emocional y social) las psicosis. Llama raramente extrapiramidal narusheni.

Farmakokinetika. La absorción olanzapina alto, no depende de la recepción de la comida; el tiempo necesario para el logro a la concentración máxima del preparado en el plasma a la sangre (TCmax) después de peroralnogo de la recepción - 5-8 h. Penentra a través de gistogematicheskie las barreras, incluido gematoentsefalichesky la barrera (GEB). metaboliziruetsya en el hígado, activo metabolitov no se forma, básico que circula metabolit - glyukuronid, no penentra a través de GEB.

El fumar, el suelo y la edad influyen sobre el período de la semideducción (T1/2) y el claro de plasma. A las personas son mayores 65 años T1/2 compone 51,8 h y el claro de plasma – 17,5 l/hora; a las personas son más jóvenes 65 años – 33,8 h y el claro de plasma – 18,2 l/hora. El claro de plasma más abajo a los enfermos con la insuficiencia de hígado, las mujeres y los no fumadores en comparación con los grupos de personas correspondientes. Desaparece principalmente por los riñones (60 %) en el tipo metabolitov.

Las indicaciones:

El preparado es mostrado para el tratamiento de la esquizofrenia.

Zalastay Ku-tab apoya effectivamente el mejoramiento de la sintomatología clínica al tratamiento largo a los pacientes con la reacción inicial positiva al preparado.

El preparado de Zalastay Ku-tab es mostrado para el tratamiento de los episodios moderados o pesados de la manía.

A los pacientes con los episodios maniáticos al efecto bueno de la terapia olanzapinom el preparado es mostrado para la profiláctica de las reincidencias de la manía al desajuste bipolar.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las pastillas para la resorción de Zalastay Ku-tab se disuelven rápidamente en la cavidad bucal bajo la influencia de la saliva, después de que son tragados fácilmente. Ya que debe aceptar las pastillas frágil, después de la extracción de blistera ellos inmediatamente. En calidad de la alternativa, directamente ante la recepción se puede disolver la pastilla en el vaso lleno del agua.

Las pastillas para la resorción de Zalastay Ku-tab bioekvivalentny a las pastillas simples de Zalastay, la velocidad y el grado de la absorción, la dosis y el régimen dozirovaniya así como son equivalentes. Zalastay Ku-tab pueden aplicarse en calidad de la alternativa a las pastillas de Zalastay.

Porque la comida no influye sobre la absorción del preparado, se puede aceptar las pastillas para la resorción de Zalastay Ku-tab independientemente de la recepción de la comida. En caso de la anulación del preparado se recomienda el descenso gradual de la dosis.

La esquizofrenia: la dosis recomendada inicial del preparado – 10 mg en el día.

El episodio de la manía: la dosis inicial compone 15 mg de un golpe a la monoterapia o 10 mg en el día como parte de la terapia combinada.

La profiláctica de las reincidencias al desajuste bipolar: la dosis recomendada inicial del preparado en el estado de la remisión - 10 mg en el día. Para los pacientes ya que reciben el preparado Zalastay Ku-tab para el tratamiento del episodio de la manía, la terapia que apoya es pasada en las mismas dosis. En el fondo de la terapia por el preparado de Zalastay Ku-tab en caso del desarrollo del nuevo episodio maniático, mezclado o depresivo en caso necesario debe aumentar la dosis del preparado con el tratamiento adicional de las infracciones del humor, en concordancia con las indicaciones clínicas.

La dosis diaria del preparado a la terapia de la esquizofrenia, el episodio maniático o la profiláctica de las reincidencias del desajuste bipolar puede componer 5 - 20 mg/día, depende del estado clínico del paciente. El aumento de la dosis más de recomendado inicial es posible solamente después de la apreciación adecuada repetida clínica del estado del paciente y es pasado habitualmente con el intervalo no menos 24 horas.

Los grupos especiales de los pacientes:

A los pacientes de edad avanzada el descenso de la dosis inicial (hasta 5 mg en el día) no es recomendable habitualmente, pero es posible a los pacientes mayor 65 años en existencia de los factores del riesgo (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

A los pacientes con las enfermedades del hígado y/o los riñones se les recomienda la reducción de la dosis inicial hasta 5 mg/sut. A la insuficiencia moderada de hígado (la cirrosis, la clase Y o En por la clasificación de Chayld – Bebo la insuficiencia pechenochno-celular a enfermo de la cirrosis del hígado) la dosis inicial compone 5 mg/cut, el probablemente aumento ulterior de la dosis con la precaución.

Las mujeres no son necesario los cambios en dozirovanii en comparación con los hombres.

A los pacientes no fumadores de la corrección de la dosis en comparación con los pacientes que fuman (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales») no es necesario.

A la presencia del paciente más de un factor, capaz de influir sobre la absorción del preparado (el sexo femenino, la edad avanzada, no fumador), será necesario probablemente el descenso de la dosis inicial. En caso necesario probablemente aumento ulterior de la dosis con la precaución.

Los rasgos de la aplicación:

Hay unos mensajes muy raros del desarrollo de la hiperglicemia y/o la descompensación de la diabetes a veces que se acompañaban del desarrollo ketoatsidoza o ketoatsidoticheskoy de la coma, incluso hay unos mensajes de algunos casos fatales. En algunos casos se notaba el aumento, que precede la descompensación, de la masa del cuerpo, que podía hacerse el factor predisp. A los pacientes que sufre de la diabetes, o con los factores del riesgo del desarrollo de esta enfermedad es recomendado el control regular clínico y el control del nivel de la glucosa de la sangre.

Con el cambio del nivel de los lípidos es necesaria la corrección de la terapia.

Con el cese agudo de la recepción olanzapina es muy raro (menos de 0,01 %) probablemente el desarrollo de los síntomas siguientes: potlivost, el insomnio, tremor, la alarma, la náusea o el vómito. A la anulación del preparado se recomienda el descenso gradual de la dosis.

La actividad anticolinérgica. Ya que la experiencia clínica de la aplicación olanzapina a las personas con las enfermedades acompañantes es limitada, debe fijar el preparado con la precaución a los pacientes con la hiperplasia predstatelnoy zhelezy, la impracticabilidad paralítica intestinal.

La experiencia de la aplicación olanzapina a los enfermos con las psicosis a la enfermedad de Parkinson, llamado por la recepción dofaminomimetikov. Olanzapin no es recomendado para el tratamiento de las psicosis a la enfermedad de Parkinson, llamado por la recepción dofaminomimetikov. Se refuerzan los síntomas parkinsonizma y la alucinación. Además olanzapin por la eficiencia del tratamiento de las psicosis no superaba platsebo.

Olanzapin no es mostrado para el tratamiento de las psicosis y/o los desajustes conductistas a la demencia, en relación a la mortalidad subida y el aumento del riesgo tserebrovaskulyarnyh de las infracciones (la hemorragia cerebral, tranzitornye ishemicheskie los ataques). El aumento de la mortalidad no depende de la dosis olanzapina o la duración de la terapia. A los factores del riesgo predisp al aumento de la mortalidad, se refieren: la edad es mayor de 65 años, la disfagia, sedatsiya, la subalimentación y la deshidratación, la enfermedad fácil (por ejemplo, la neumonía, incluido aspiratsionnaya), la recepción simultánea benzodiazepinov. Con todo eso, la frecuencia subida de la muerte en los grupos olanzapina en comparación con platsebo no dependía de estos factores del riesgo.

A la terapia antipsihotikami el mejoramiento del estado clínico del paciente comienza en el período de algunos días a algunas semanas. Durante este período el paciente tiene necesidad de la observación escrupulosa.

Las infracciones de la función del hígado. A principios de la terapia probablemente aumento sin síntomas transaminaz del hígado (ALT y AST). A los pacientes con los niveles AST primeramente subidos y/o ALT, con la insuficiencia de hígado y los estados que limitan potencialmente las funcionalidades del hígado, también que aceptan gepatotoksicheskie los medicamentos, sigue observar la precaución al destino olanzapina. Al aumento ALT y/o AST en el fondo de la terapia por el preparado se recomienda la observación médica del paciente y, probablemente, la reducción de la dosis del preparado. A la diagnosis de la hepatitis (incluso gepatokletochnogo, holestaticheskogo o mezclado) olanzapin es necesario anular.

Los cambios hematológicos. El preparado debe aplicar con la precaución a los pacientes con la leucopenia y/o neytropeniey a cualquiera geneza, mielosupressiey medicinal geneza, también en el fondo radiacional o la quimioterapia, a consecuencia de las enfermedades acompañantes, a los pacientes con gipereozinofilnymi por los estados o mieloproliferativnymi por las enfermedades. neytropeniya se notaba a menudo a la aplicación simultánea olanzapina y valproevoy los ácidos (cm. La sección "el Efecto secundario").

Maligno neyroleptichesky el síndrome (ZNS). ZNS - el estado, que amenaza potencialmente a la vida vinculado a la terapia antipsihoticheskimi por los medios (neyroleptikami), incluido olanzapinom. Las manifestaciones ZNS clínicas: la fiebre, rigidnost de los músculos, la infracción de la conciencia, las infracciones vegetativas (el pulso inestable o la presión lábil arterial, la taquicardia, la hidradenitis subida, la arritmia). Los síntomas ZNS adicionales: el aumento KFK, mioglobinuriya (en el fondo rabdomioliza) y la insuficiencia aguda renal. Al desarrollo de los síntomas ZNS, también la subida de la temperatura del cuerpo sin causas visibles, es necesario anular todo neyroleptiki, incluido olanzapin.

El síndrome convulsivo. Olanzapin debe con precaución fijar a los pacientes con los calambres en la anamnesia o la presencia de los factores que bajan el umbral de la preparación convulsiva. En el fondo de la recepción olanzapina los calambres eran registrados raramente.

La disquinesia avanzada. La terapia olanzapinom se acompañaba de la frecuencia considerablemente menor del desarrollo de la disquinesia avanzada, en comparación con galoperidolom. El riesgo del desarrollo de la disquinesia avanzada sube con el aumento de la duración del tratamiento. A la aparición de los indicios de este estado al paciente que acepta olanzapin, debe anular el preparado o reducir su dosis. Los síntomas de la disquinesia pueden temporalmente crecer después de la anulación del preparado.

La actividad general respecto a TSNS. Debe observar la precaución a la aplicación simultánea de otros medios medicinales de la acción central y el alcohol.

TSerebrovaskulyarnye los fenómenos indeseables, incluso la hemorragia cerebral a los pacientes de edad avanzada con la demencia. A los hombres ancianos se observa infrecuentemente posturalnaya la hipotensión arterial. A los pacientes son mayores 65 años se recomienda periódicamente controlar la presión (INFIERNO) arterial. Olanzapin debe fijar con la precaución a los pacientes con el aumento establecido del intervalo QTc, especialmente por de edad avanzada, con el síndrome connatural del intervalo QT alargado, la insuficiencia cardíaca estancada, la hipertrofia del miocardo, la hipocaliemía y gipomagniemiey.

A la recepción olanzapina es muy raro (menos de 0,01 %) son registrados los casos del desarrollo tromboemboly de las venas la Relación entre la causa y el efecto entre la terapia olanzapinom y por la trombosis de las venas no es establecido. Ya que los pacientes con la esquizofrenia tienen a menudo unos factores adquiridos del riesgo de las trombosis venosas, debe revelar todos otros factores posibles (por ejemplo, la inmovilización) y aceptar las medidas profilácticas.

Las pastillas de Zalastay Ku-tab contienen aspartam – la fuente fenilalanina. El preparado puede ser peligroso para las personas que sufren fenilketonuriey.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y otros mecanismos

Ya que olanzapin puede llamar la somnolencia y el vértigo, los pacientes deben manifestar la precaución al trabajo con los mecanismos técnicos, incluido a la conducción de un automóvil.

Los efectos secundarios:

Por parte de central (TSNS) y el sistema periférico nervioso: muy a menudo – la somnolencia; a menudo - el vértigo, akatiziya, parkinsonizm, la disquinesia; raramente síndrome-convulsivo (más a menudo en el fondo del síndrome convulsivo en la anamnesia); muy raramente - maligno neyroleptichesky el síndrome (cm. La sección «las instrucciones Especiales»), la distonia (incluyendo okulogirnyy la crisis) y la disquinesia avanzada. A la anulación aguda olanzapina son notados muy raramente tales síntomas, como potlivost, el insomnio, tremor, la alarma, la náusea o el vómito.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - la hipotensión arterial (incluido ortostaticheskaya); infrecuentemente - la bradicardia con el colapso o sin; muy raramente - el aumento del intervalo QTс en EKG (cm. La sección «las instrucciones Especiales»), zheludochkovaya la taquicardia/fibrillyatsiya y la muerte súbita (cm. La sección «las instrucciones Especiales»), tromboembolii (incluyendo emboliyu de las arterias neumónicas y la trombosis de las venas profundas).

Por parte del tracto intestinal (ZHKT): a menudo - tranzitornye los efectos anticolinérgicos, incluido las cerraduras y la sequedad en la boca; muy raramente - la pancreatitis.

Las infracciones del metabolismo y una alimentación: muy a menudo - el aumento del peso; a menudo - el aumento del apetito; muy raramente - la hiperglicemia y/o la descompensación de la diabetes a veces que se manifiesta ketoatsidozom o la coma, incluso la salida fatal; gipertriglitseridemiya, la hipercolesteremia, la hipotermia.

Las infracciones gepato-biliarnye: a menudo - tranzitornoe, el aumento sin síntomas del nivel de "de hígado" transaminaz (alaninaminotransferazy (ALT), aspartataminotransferazy (AST)), especialmente a principios del tratamiento (cm. «Las instrucciones especiales»); raramente - la hepatitis (incluido gepatokletochnoe, holestaticheskoe o la derrota mezclada del hígado).

Por parte de los órganos de la hematopoyesis y el sistema linfático: a menudo – eozinofiliya; raramente – la leucopenia; muy raramente - trombotsitopeniya, neytropeniya.

Por parte de los órganos del aparato locomotor: muy raramente – rabdomioliz.

Por parte de los órganos del sistema urogenital: muy raramente - la demora de la orina, priapizm.

Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: infrecuentemente - la reacción de la fotosensibilización.

Las reacciones alérgicas: raramente - la eflorescencia de la piel; muy raramente - anafilaktoidnye las reacciones, angionevrotichesky el hinchazón, el picor de la piel o la mariposa de la ortiga.

Otros: a menudo - la astenia, los hinchazones periféricos; muy raramente – alopetsiya.

Los parámetros de laboratorio: muy a menudo - giperprolaktinemiya, pero las manifestaciones clínicas (por ejemplo, ginekomastiya, galaktoreya y el aumento de las mamas) es raro. Cerca de la mayoría de los pacientes el nivel prolaktina se normalizaba es espontáneo sin anulación de la terapia. Infrecuentemente - el aumento del nivel kreatinfosfokinazy (KFK); muy raramente - el aumento del nivel alcalino fosfatazy (SCHF) y la bilirrubina general.

A los pacientes de edad avanzada con la demencia es registrada en las investigaciones la frecuencia grande de las muertes y tserebrovaskulyarnyh de las infracciones (la hemorragia cerebral, tranzitornye ishemicheskie los ataques). Muy frecuente esta categoría de los pacientes tenía unas infracciones del andar y la caída. También se observaban a menudo la neumonía, la subida de la temperatura del cuerpo, la letargia, el eritema, las alucinaciones visuales y la incontinencia de la orina.

Entre los pacientes con medicinal (en el fondo de la recepción de los agonistas dofamina) las psicosis en el fondo de la enfermedad de Parkinson eran registrados a menudo la agravación parkinsonicheskoy de la sintomatología y el desarrollo de las alucinaciones.

Hay unos datos sobre el desarrollo neytropenii (4,1 %) en el fondo de la terapia combinada con valproevoy por el ácido a los pacientes con la manía bipolar. La terapia simultánea con valproevoy por el ácido o el litio contribuye al aumento de la frecuencia (> 10 %) tremora, la sequedad en la boca, el aumento del apetito y el aumento del peso. También eran registradas a menudo las infracciones del habla (de 1 hasta 10 %). En las primeras 6 semanas de la terapia combinada con el litio se aumenta la frecuencia del desarrollo del aumento del peso. La terapia larga olanzapinom (hasta 12 meses) con el fin de la profiláctica de las reincidencias a los pacientes con el desajuste bipolar se acompañaba del aumento de la masa del cuerpo.

La interacción con otros medios medicinales:

Las interacciones potenciales medicinales que influyen sobre el metabolismo olanzapina: olanzapin metaboliziruetsya por el fermento CYP1A2, por eso los inhibidores o los inductores de los isofermentos del citocromo Р450 que manifiestan la actividad específica respecto a CYP1A2, pueden influir en farmakokineticheskie los parámetros olanzapina.

Los inductores CYP1A2: el claro olanzapina puede ser subido a los pacientes que fuman o a la recepción simultánea karbamazepina que lleva al descenso de la concentración olanzapina en el plasma de la sangre. Se Recomienda la observación clínica, porque algunos casos exigen el aumento de la dosis del preparado.

Los inhibidores CYP1A2: fluvoksamin, el inhibidor CYP1A2 específico - baja considerablemente el claro olanzapina. El aumento medio de la concentración máxima (Сmax) olanzapina después de la recepción fluvoksamina a las mujeres no fumadoras ha compuesto 54 %, y a los hombres que fuman – 77 %. El aumento medio del área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) olanzapina en estas categorías de los pacientes ha compuesto respectivamente 52 % y 108 %. A los pacientes que aceptan fluvoksamin o cualquier otro inhibidor CYP1A2 (por ejemplo, tsiprofloksatsin), se recomienda comenzar la terapia olanzapinom de las dosis menores. La reducción de la dosis olanzapina puede ser necesaria también en caso de la asociación a la terapia de los inhibidores CYP1A2.

Las interacciones medicinales, que influyen/no que influyen sobre la bioaccesibilidad olanzapina: el carbón activo baja la absorción olanzapina a peroralnom la recepción a 50-60 %, por eso debe aceptarlo no menos que 2 horas antes de o después de la recepción olanzapina.

Fluoksetin (el inhibidor CYP450), la dosis una sola vez el magnesio o alyuminiysoderzhaschih antatsidov o tsimetidin no influyen en farmakokinetiku olanzapina.

La capacidad potencial olanzapina influir sobre otros medios medicinales

Olanzapin puede debilitar la acción de los agonistas directos e indirectos dofamina.

En las condiciones in vitro olanzapin no aplasta los isofermentos CYP450 básicos (por ejemplo, 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). In vivo no era descubierto la opresión del metabolismo de las sustancias siguientes activas: tritsiklicheskie los antidepresivos (CYP2D6), varfarin (CYP2C9), teofillin (CYP1A2) y el diazepam (CYP3A4 y 2C19).

No es revelado las interacciones a la aplicación simultánea con el litio o biperidenom.

El monitoring terapéutico del contenido valproevoy los ácidos en el plasma ha mostrado que al destino simultáneo con olanzapinom de los cambios de las dosis valproevoy los ácidos no es necesario (cm. La sección "el Efecto secundario").

Debe observar la precaución a la aplicación simultánea de otros medios medicinales de la acción central. A pesar de que la dosis una sola vez del alcohol (45 mg/70 de kg) no preste farmakokineticheskogo el efecto, la recepción del alcohol junto con olanzapinom puede acompañarse del reforzamiento de la acción depresiva al sistema nervioso central.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a olanzapinu.

El embarazo y la mamada

En relación a la experiencia limitada de la aplicación del preparado a embarazado, olanzapin debe aplicar al embarazo, solamente si la utilidad esperada justifica el riesgo potencial para el fruto. Las mujeres deben ser informadas de la necesidad de informar al médico sobre el embarazo que ha comenzado o planeado en el fondo de la terapia olanzapinom. Hay unos mensajes singulares sobre tremore, la hipertensión arterial, la letargia y la somnolencia los niños dados a luz de las madres, que aceptaban olanzapin en el tercer trimestre del embarazo.

En la investigación era revelado que olanzapin se separa en la leche materna. La dosificación (mg/kg) media recibida por el niño al logro de la concentración equiponderante de la madre, componía 1,8 % de la dosis olanzapina las madres (mg/kg). No es recomendable la mamada en el fondo de la terapia olanzapinom.

La sobredosis:

Los síntomas: muy frecuente (> 10 %) a la sobredosis olanzapinom son: la taquicardia, la excitación/agresión, la disartria, los síntomas distintos extrapiramidales, el descenso del nivel de la conciencia del atascamiento hasta la coma; menos que en 2 % de los casos surgen: el delirio, la convulsión, la coma, maligno neyroleptichesky el síndrome, la opresión de la respiración, aspiratsiya, la hipertensión arterial o la hipotensión, las arritmias cordiales; en los casos muy raros - la insuficiencia cardiopulmonar. La dosis mínima olanzapina a la sobredosis aguda con el fallecimiento - 450 mg, es registrada la dosis máxima a la sobredosis con la salida favorable (la supervivencia) - 1500 mg.

El tratamiento: específico antidota no existe. No es recomendable provocar el vómito. Es necesario pasar: el lavado del estómago, la recepción del carbón activo (baja la bioaccesibilidad olanzapina a 60 %), el tratamiento sintomático bajo el control de las funciones vitalmente importantes, incluso el tratamiento de la hipotensión arterial y el colapso vascular, el mantenimiento de la función de la respiración. No es recomendable la aplicación epinefrina, dopamina u otros simpatomimetikov con adrenomimeticheskoy beta por la actividad, porque último pueden redoblar la hipotensión arterial. Para la revelación de las arritmias posibles es necesario el monitoring de la actividad cardiovascular. El paciente debe encontrarse bajo la observación continua médica antes de la curación completa.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 2 años. No usar el preparado después de la expiración del plazo de la validez. Guardar con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas para la resorción de 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg.

Por 7 pastillas en blister. Por 4 o 8 blisterov colocan en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.