Nitsergolin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 4 mg nitsergolina en 1 ampolla.

Las sustancias auxiliares: el ácido de vino, el azúcar (lactosa) de leche.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Nitsergolin — sintético derivado de los alcaloides del tizón con juntado bromzameschennym por el resto del ácido de nicotina.

Presta vazodilatiruyuschee (incluso respecto a las arterias del cerebro) la acción. Mejora la microcirculación. El resto que contiene del ácido de nicotina presta directo miotropnoe spazmoliticheskoe la acción a la envoltura muscular rezistivnyh de los vasos, sube su permeabilidad para la glucosa (nivelando el efecto opuesto ergolinovogo los anillos) que es más brillante se manifiesta respecto a los vasos del cerebro y las extremidades. Mejora la hemorragia cerebral, neumónica y renal, aumenta la entrega del oxígeno y la glucosa. Mejora la circulación sanguínea en las extremidades, especialmente a la insuficiencia de la circulación de la sangre a consecuencia de las arteriopatías funcionales.

Farmakokinetika. La absorción — alto. La bioaccesibilidad — cerca de 60 %. La concentración máxima en el plasma de la sangre en 2-4 horas. Nitsergolin comunica con activamente los proteínas del plasma, manifestando además afinidad más expresada a la alfa1-glicoproteína agria, que a syvorotochnomu a la albumina. La concentración de las glicoproteínas en el plasma de la sangre sube con lo años como resultado de los procesos agudos inflamatorios, los neoplasmas malignos o el estrés. Tales estados llaman el descenso de la concentración nitsergolina en el plasma de la sangre. 90 % de la dosis introducida se someten al metabolismo, en general por medio de la hidrólisis y demetilirovaniya. El proceso demetilirovaniya es condicionado por la actividad catalítica del isofermento CYP2D6.

Nitsergolin se somete presistemnomu al metabolismo. Básicos metabolitami nitsergolina, que se forman en el curso presistemnogo del metabolismo, son MMDL (1,6-диметил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин) y MDL (6-метил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин). Es mostrado que nitsergolin y ello metabolity pueden distribuirse en las jaulas de la sangre. Aproximadamente 80 % nitsergolina y ello metabolitov desaparecen con la orina, el resto — con kalom. Nitsergolin y MMDL se someten a la eliminación rápida (biológico Т1/2 compone 2,5 h para nitsergolina y 2-4 h para MMDL), mientras que MDL desaparece más despacio (biológico Т1/2 componen 10-12).

Farmakokinetika a la aplicación de las dosis hasta 60 mg tiene el carácter lineal y no se cambia depende de la edad del paciente. A los enfermos con la insuficiencia pesada renal se observaba el descenso considerable del grado de la deducción de los productos del metabolismo con la orina en comparación con los pacientes con la función normal de los riñones.

Las indicaciones:

• La infracción de la circulación de la sangre periférica.
• Las infracciones cognitivas a de edad avanzada.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado es disuelto en la solución aplicada del sodio del cloruro por 0,9 %. Intramuscularmente por 4 mg de 2 veces en el día. Intravenosamente: lento infuziya — por 4-8 mg a 100 ml del sodio del cloruro de la solución para infuzy 0,9 %; según indicación médica se puede introducir esta dosis algunas veces en el día. vnutriarterialno — por 4 mg en 10 ml del sodio del cloruro del disolvente para la preparación de las formas medicinales para las inyecciones 0,9 %, el preparado introducen durante 2 minutos.

olnym con la infracción de la función de los riñones (syvorotochnyy se recomienda aplicar la creatinina de 2 mg/dl y más) el preparado en las dosis más bajas terapéuticas.

Se recomienda usar la solución del preparado justamente después de la preparación.

La dosis, la duración del tratamiento, la vía de la introducción dependen del peso de la enfermedad.

Es preferible comenzar con parenteralnogo los tratamientos con el tránsito ulterior en peroralnyy la recepción.

Los rasgos de la aplicación:

Después de intravenosamente go las introducciones del preparado para la prevención ortostaticheskoy las hipotensiones al enfermo se recomienda encontrarse en la posición horizontal durante 10-15 minutos.

A los fenómenos expresados colaterales reducen la dosis o cesan la recepción del preparado.

En las dosis terapéuticas nitsergolin no influye sobre la presión de sistema arterial. Sin embargo a enfermo de la hipertensión arterial el preparado puede llamar el descenso gradual moderado de la presión.

Eran revelados los casos de la fibrosis (por ejemplo, fácil, el corazón, las válvulas del corazón, o zabryushinnogo de la fibrosis), vinculado con la acción de los alcaloides del tizón en serotoninovye los 5-5-receptores.

A la aplicación de los alcaloides del tizón y sus derivadas eran registrados los síntomas del ergotismo (incluso la náusea, el vómito, la diarrea, abdominalnye los dolores, vazokonstriktsiya de los vasos periféricos).

Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez la reacción ideomotor.

Los efectos secundarios:

Muy raramente (<0,01 %) pueden desarrollarse las reacciones secundarias siguientes: la hiperhemia de la gata de la persona y la mitad superior del tronco, el calor, la excitación ideomotor, la infracción del sueño, el descenso de la presión arterial, el dolor de cabeza, el vértigo, la confusión de la conciencia, la estenocardia, el picor de la piel, la eflorescencia de la piel, las reacciones alérgicas, el aumento de la concentración del ácido úrico en el plasma de la sangre (el efecto no depende de la dosis y la duración de la terapia), los síntomas del ergotismo: la dispepsia (la náusea, el vómito, la diarrea, abdominalnye los dolores), vazokonstriktsiya de los vasos periféricos, el descenso de temperatura de las extremidades, el dolor en las extremidades, parestezii, la inquietud, el miedo, la pérdida de la conciencia, el cambio en el humor o la conducta, el desarrollo de los calambres.

La interacción con otros medios medicinales:

Nitsergolin puede reforzar la acción gipotenzivnyh de los preparados, los tranquilizadores y neyroleptikov.

Adrenomimetiki a la aplicación simultánea pueden llamar la idiosincrasia.

A la aplicación simultánea con el ácido acetilsalicílico, otros antiagregantami, también los anticoagulantes probablemente el aumento del tiempo de las hemorragias.

Nitsergolin metaboliziruetsya bajo la influencia del isofermento CYP2D6, por eso no es posible excluir la posibilidad de su interacción con los medios medicinales, que metaboliziruyutsya con la participación de este fermento.

Debe observar la precaución a la aplicación simultánea con los preparados que influyen sobre el metabolismo del ácido úrico.

Nitsergolin eleva a una potencia la acción adrenoblokatorov beta en el corazón.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la hipotensión arterial, la aterosclerosis expresada de los vasos periféricos, las derrotas orgánicas del corazón, el infarto del miocardo, la estenocardia de la tensión, el déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya, el embarazo, el período de la alimentación de pecho, la edad infantil hasta 18 años, la hemorragia aguda, la bradicardia pesada, la aplicación simultánea con simpatomimetikami (alfa y adrenomimetiki beta).

Con la precaución. giperurikemiya o la gota en la anamnesia y/o la combinación con los medios medicinales que violan los metabolismos y las deducciones del ácido úrico.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso pasajero expresado de la presión arterial (el INFIERNO).

El tratamiento: echar al paciente en la posición horizontal, en caso necesario simpatomimetiki bajo el control el INFIERNO.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 10 °s. La congelación no se permite. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Liofilizat para la preparación de la solución para las inyecciones por 4 mg en las ampollas. Por 5 ampollas del preparado y 5 ampollas del disolvente («el Sodio el cloruro el disolvente para la preparación de las formas medicinales para las inyecciones 0,9 %» - por 5 ml en la ampolla) en el paquete del cartón junto con la instrucción de la aplicación y el cuchillo ampulnym o el escarificador ampulnym. Al embalaje de las ampollas que tienen el anillo de la fractura o el punto para la apertura, el cuchillo ampulnyy o el escarificador ampulnyy no imponen.