Valokordiny-Doksilamin

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 2,5 g doksilamina suktsinata.

Las sustancias auxiliares: el etanol 96 %, el agua limpiado, el aceite de menta.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Doksilamina suktsinat es un preparado antihistamínico (derivado monoetanolamina) con sedativnymi por las propiedades. Los preparados antihistamínicos, que llaman también los antagonistas de los H1-receptores, son bien conocidos que ejercen la influencia que tranquiliza a la persona. Doksilamin debilita muchos efectos de la histamina endógena, bloqueando los H1-receptores. La acción depresiva en TSNS es condicionada con toda probabilidad por su alta afinidad a H1-retseptoramv el cerebro.

Doksilamina suktsinat, agradeciéndolo sedativnym a las propiedades, se usa para el tratamiento a corto plazo de las infracciones del sueño. Doksilamina suktsinat mejora el sueño, la duración del adormecimiento se disminuye, y la duración del sueño se aumenta.

Muchos antagonistas de los H1-receptores ingibiruyut la acción del acetilcolin en muskarinovye los receptores. Las propiedades anticolinérgicas no juegan el papel en la eficiencia doksilamina.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro doksilamin rápidamente y prácticamente se absorbe por completo. La acción del preparado comienza a manifestarse durante 30минут, la concentración máxima en el suero de la sangre de 99 ng/ml se descubre en 2,4 horas después de peroralnogo de la recepción de la dosis de 25 mg. La duración de la acción compone de las 3 a las 6.

Doksilamin metaboliziruetsya principalmente en el hígado. Eran descubiertos N-desmetil doksilamin, N, N-didesmetil doksilamin y ellos N-atsetilkon'yugaty. El período de la semideducción de la unión inicial se conmueve en los límites от10,1 hasta las 12. La mayor parte de la dosis aceptada (cerca de 60 %) desaparece vneizmenennom el tipo con la orina, y la parte que se ha quedado eliminiruetsya por las vías distintas metabólicas.

Las indicaciones:

El tratamiento sintomático de las infracciones periódicas del sueño (las infracciones del adormecimiento y el mantenimiento del sueño) a los adultos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Para uso interno. Si el médico no ha fijado de otro modo, la dosis sencilla del preparado Valokordiny-Doksilamin para los adultos compone 22 gotas (que соответствует25 mg doksilamina suktsinata). A las infracciones resistentes del sueño, el paciente puede aceptar hasta 44 gotas De Valokordinay-Doksilamina (50 mg doksilamina suktsinata) – la dosis máxima. No debe superar la dosis máxima diaria.

A los pacientes con las infracciones de las funciones de los riñones o el hígado, los pacientes de edad avanzada y debilitados, que pueden ser más sensibles a la acción doksilamina, les debe reducir la dosis del preparado.

Debe aceptar las gotas con cantidad suficiente del líquido (agua) por l de la hora – 1 hora dosna. Después de la recepción del preparado Valokordiny-Doksilamin es importante abastecer la duración necesaria del sueño que permitirá evitar el descenso de la rapidez de la reacción por la mañana. A las infracciones agudas del sueño debe limitarse por las recepciones una sola vez.

No más tarde que en 14 días después del comienzo de la aplicación diaria es necesario comenzar poco a poco bajar la dosis del preparado.

Los rasgos de la aplicación:

No todos los desajustes del sueño exigen la terapia medicamentosa. A menudo los desajustes del sueño son vinculados a la agravación del estado de salud o los desajustes cordiales y pueden ser eliminados por otros modos o el tratamiento de la enfermedad básica. No debe pasar el tratamiento largo de las infracciones crónicas del sueño (incluso las infracciones del adormecimiento y el mantenimiento del sueño) el preparado Valokordiny-Doksilamin sin consulta del médico.

Valokordiny-Doksilamin es necesario aplicar con la precaución a:
- Las infracciones de la función del hígado
- La insuficiencia cardíaca y la hipertensión
- Al ahoguío crónico y la asma
- gastroezofagealnom (zheludochno-pischevodnom) reflyukse
- pilorostenoze
- Las acalasias del cardias

Valokordiny-Doksilamin es necesario aplicar con la precaución especial a los pacientes con ochagovymi por las derrotas de la corteza del cerebro o los ataques convulsivos en la anamnesia, ya que hasta las dosis pequeñas del preparado pueden provocar los ataques toniko-clónicos epilépticos.

Es necesario tener en cuenta que hasta las dosis relativamente bajas doksilamina suktsinata pueden provocar los calambres a los pacientes con las derrotas orgánicas del cerebro y los calambres en la anamnesia. Se Recomienda pasar EEG (elektroentsefalografiyu). La terapia protivosudorozhnaya no debe interrumpirse durante la aplicación del preparado Valokordiny-Doksilamin.

Durante el tratamiento por los preparados antihistamínicos se recomienda pasar el control regular de la función del corazón, puesto que hay unos mensajes de los cambios EKG, en particular los cambios de la fase repolyarizatsi. Esto es importante especialmente para los pacientes de la edad avanzada y enfermo de la insuficiencia cardíaca. Es necesario manifestar la precaución especial al tratamiento de los pacientes con la hipertensión arterial, ya que los preparados antihistamínicos pueden subir la tensión arterial.

La anulación aguda del preparado después de la aplicación larga puede llevar al empeoramiento de las infracciones del sueño.

A la aplicación doksilamina suktsinata, tanto como a la aplicación de otros soporíferos, puede desarrollarse la dependencia física y mental. El riesgo del surgimiento de la dependencia crece con el aumento de la dosis y el aumento de la duración del tratamiento y es más alto a los pacientes con la dependencia alcohólica, medicinal o narcótica en la anamnesia.

El cese agudo de la recepción doksilamina suktsinata hasta poslekorotkogo del curso del tratamiento puede acompañarse de las infracciones temporales del sueño. Por eso se recomienda, en caso de necesidad, acabar el tratamiento, poco a poco reduciendo la dosis.

Valokordiny-Doksilamin no fijan a los niños y los adolescentes.

Valokordiny-Doksilamin contiene 55 sobre. El % del etanol (el alcohol etílico). Que compone hasta 0,9 g del alcohol etílico en una dosis del preparado (corresponden 21,87 ml de la cerveza o 9,11 ml de la vino). El preparado puede ser peligroso para las personas que sufren del alcoholismo. Debe tener el contenido del alcohol en cuenta a las mujeres embarazadas y que da de comer, los niños, los pacientes de los grupos del riesgo, por ejemplo, con las enfermedades del hígado o la epilepsia.

El embarazo y la lactación. Valokordiny-Doksilamin durante el embarazo debe aplicar solamente cuando la utilidad supuesta supera el riesgo posible. Ya que la sustancia activa penentra en la leche materna, la mamada durante el tratamiento debe ser cesada.

Los rasgos del impacto del medio medicinal a la capacidad de dirigir el medio de transporte o los mecanismos potencialmente peligrosos. El preparado puede ejercer el impacto negativo a la rapidez de la reacción, la capacidad de dirigir el automóvil y trabajar con los mecanismos. En particular al uso simultáneo del medicamento y el alcohol. Por eso debe evitar la conducción del automóvil, el trabajo con los mecanismos y otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad, por lo menos, durante la primera fase del tratamiento.

Los efectos secundarios:

La frecuencia del surgimiento de las reacciones secundarias es estimada del modo siguiente:
Muy a menudo (³ 1/10)
A menudo (³ 1/100 hasta <1/10)
Infrecuentemente (³ 1/1.000 hasta <1/100)
Raramente (³ 1/10.000 hasta <1/1.000)
Muy raramente (<1/10.000),
No sabe (la frecuencia no puede ser establecida en razon de los datos que hay)

Por parte del sistema hematopoyético y linfático: en casos excepcionales después de la aplicación de los preparados antihistamínicos pueden tener lugar los cambios del cuadro de la sangre: la leucopenia, trombotsitopeniya y la anemia hemolítica. En los casos muy raros se observaban la anemia aplástica y la agranulacitosis.

Por parte del sistema endocrino: a los pacientes con feohromotsitomoy la recepción de los preparados antihistamínicos puede llevar al aumento del lanzamiento kateholaminov.

Las alienaciones mentales: a los efectos secundarios que depende de individuales chuvstvitelnostii de la dosis aceptada, se refieren: la reacción disminuida, la infracción de la concentración, la depresión. Además, es posible el desarrollo de las reacciones así llamadas "paradójicas" (la inquietud, la excitación, la tensión, el insomnio, las pesadillas, la confusión de la conciencia, la alucinación, tremor).

La anulación aguda del preparado después de la aplicación larga puede llevar al empeoramiento de las infracciones del sueño.

La dependencia. A la aplicación doksilamina suktsinata, tanto como a la aplicación de otros soporíferos, puede desarrollarse la dependencia física y mental. El riesgo del surgimiento de la dependencia crece con el aumento de la dosis y el aumento de la duración del tratamiento y es más alto a los pacientes con la dependencia alcohólica, medicinal o narcótica en la anamnesia.

El Rebound-insomnio (el reforzamiento de los síntomas iniciales). El cese agudo de la recepción doksilamina suktsinata hasta después del curso corto del tratamiento puede acompañarse de las infracciones temporales del sueño. Por eso se recomienda, en caso de necesidad, acabar el tratamiento, poco a poco reduciendo la dosis.

La amnesia anterógrada. Los soporíferos hasta en las dosis terapéuticas pueden llamar la amnesia anterógrada, especialmente a las primeras después de la recepción. El riesgo sube con el aumento de la dosis, puede ser bajado sin embargo gracias al sueño largo y continuo (7-8 horas).

Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia. Son posibles rara vez los calambres cerebrales.

Por parte de los órganos de la vista: el desajuste de la acomodación, el aumento vnutriglaznogo las presiones.

Por parte de la oreja y el laberinto auricular: los zumbidos en los oídos.

Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, la infracción del ritmo cordial, la hipotensión, gipertenziyai dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca. En algunos casos se observaban los cambios EKG.

Por parte de las vías respiratorias, los órganos del tórax isredosteniya: la condensación del secreto, bronhoobstruktsiya y bronhospazm pueden llevar a la infracción de la función fácil.

Por parte del tracto intestinal: pueden manifestarse los efectos secundarios vegetativos: la sequedad vortu, la cerradura, la náusea, el vómito, la diarrea, la pérdida o el aumento del apetito, epigastralnye los dolores; en los casos muy raros - la impracticabilidad paralítica intestinal, peligrosa para la vida.

Por parte del hígado y la vesícula biliar: hay unos mensajes de las infracciones de la función del hígado (holestaticheskoy a la ictericia) en el fondo de la terapia antihistamínica.

Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: hay unos datos sobre las reacciones alérgicas de la piel, fotosensibilizatsiii la infracción de la termorregulación durante el tratamiento por los preparados antihistamínicos.

Por parte de la musculatura esquelética y el tejido conjuntivo: la debilidad muscular.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: la infracción de la evacuación urinaria.

Los desajustes generales y las reacciones en el lugar de la introducción del preparado: la sensación zalozhennosti de la nariz, utomlennost, la debilidad.

El desarrollo de la habituación: la recepción larga sedativnyh y (o) los soporíferos mozhetprivesti a la pérdida de la eficiencia - la tolerancia.

La nota: la selección escrupulosa individual de la dosificación permite reducir la frecuencia y la expresividad de las reacciones secundarias. La probabilidad del surgimiento de los efectos secundarios a los pacientes de edad avanzada es más alta. Cerca de este grupo de los pacientes es subido también el riesgo de la pérdida de la conciencia (desmayo).

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación De Valokordinay-Doksilamina al mismo tiempo con los medios medicinales que oprimen TSNS (por ejemplo, neyroleptikami, los tranquilizadores, los antidepresivos, los soporíferos, los analgésicos, anestetikami, protivoepilepticheskimi por los medios) puede reforzar la acción de estos preparados. Es necesario observar la precaución a la combinación con prokarbazinom u otros preparados antihistamínicos por el reforzamiento posible mutuo de la acción depresiva en TSNS. Durante el tratamiento por el preparado Valokordiny-Doksilamin no sigue emplear el alcohol, ya que el alcohol puede es imprevisible reforzar la acción doksilamina suktsinata.

Los resultados del experimento sobre los ratones muestran dozozavisimoe el aumento de la actividad fermentativa del citocromo Р450 (CYP450) en el hígado. La aplicación doksilamina ha llevado a la inducción considerable de los fermentos CYP2B y la inducción CYP3A moderada y CYP2A. No es posible excluir las interacciones con los medicamentos, que metaboliziruyutsya con la participación de estos CYPферментов (por ejemplo, antiaritmicheskie los medios, los inhibidores proteazy, neyroleptiki, adrenoblokatory beta, los medicamentos imunodepresivos, protivoepilepticheskie los medios).

El efecto anticolinérgico doksilamina suktsinata puede ser imprevisible es aumentado y prolongado a la recepción simultánea con otros medios medicinales que poseen la acción anticolinérgica (por ejemplo, la atropina, biperidenom, tritsiklicheskimi por los antidepresivos). Doksilamina suktsinat no es posible combinar con los inhibidores monoaminoksidazy. La acción anticolinérgica doksilamina suktsinata a la recepción simultánea con los inhibidores monoaminoksidazy puede reforzarse que puede manifestarse por la impracticabilidad paralítica intestinal, peligrosa para la vida, la demora de la evacuación urinaria o el glaucoma agudo etc. Además, la interacción entre doksilaminom y los inhibidores monoaminoksidazy puede llevar a la hipotensión y la opresión del sistema nervioso central. A la necesidad de la realización de la terapia a corto plazo, debe hacer la interrupción pequeña entre dos cursos del tratamiento.

A la aplicación simultánea De Valokordinay-Doksilamina con gipotenzivnymi por los preparados de la acción central (por ejemplo, guanabenz, klonidin, metildopa alfa) es posible el reforzamiento sedativnogo las acciones.

Los indicios de la derrota que comienza de la oreja interior (los zumbidos en los oídos, el vértigo, la ofuscación de la conciencia), llamado por la recepción ototoksichnyh de los preparados (tales kakaminoglikozidy, salitsilaty, los diuréticos), pueden enmascarar su recepción simultánea con los preparados antihistamínicos.

Después del tratamiento doksilaminom suktsinatom los resultados de las pruebas de la piel pueden ser lozhnootritsatelnymi.

Para el tratamiento de la hipotensión a los pacientes que acepta doksilaminasuktsinat, no es posible aplicar epinefrin (la adrenalina), porque en este caso epinefrin (la adrenalina) puede reforzar la hipotensión. A los estados de choque pesados es posible aplicar norepinefrin (noradrenalin).

La recepción simultánea de los medios medicinales que poseen fotosensibiliziruyuschim la acción, y los preparados antihistamínicos puede llevar al reforzamiento de la fotosensibilización.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva (alergia) a la sustancia activa u otros componentes del preparado
- La sensibilidad excesiva (alergia) a los preparados antihistamínicos
- El ataque agudo de la asma
- zakrytougolnayag laukoma
- El síndrome connatural del intervalo QT alargado
- feohromotsitoma
- La hipertrofia predstatelnoy zhelezy con la infracción del reflujo de la orina
- ostryeotravleniya por el alcohol, sedativnymi, los medios analgésicos o psicotrópicos (neyroleptikami, los tranquilizadores, los antidepresivos, los preparados del litio)
- La epilepsia
- lecheniei ngibitorami monoaminoksidazy

Los pacientes que sufren de la asma bronquial u otras enfermedades respiratorias, que son caracterizados por la sensibilidad excesiva de las vías respiratorias, no deben aplicar Valokordiny-Doksilamin, en relación a aquel que él contiene el aceite de menta, que aspiración puede llamar el espasmo bronquial.

La sobredosis:

Los síntomas de la intoxicación:
- De la somnolencia hasta la coma, a veces con la excitación nerviosa y el delirio
- antiholinergicheskieeffekty: la vista imprecisa, el glaucoma agudo, la opresión de la peristalsis del intestino, la demora de la evacuación urinaria
- Es cordial-sosudistayasistema: la hipotensión, la taquicardia o la bradicardia, ventrikulyarnaya tahiaritmiya, la parada del corazón
- La hipotermia o la hipertermia
- tserebralnyesudorogi
- respiratornyeoslozhneniya: la cianosis, la opresión de la respiración, apnoe, aspiratsiya

Son conocidos los casos del desarrollo rabdomioliza como resultado del envenenamiento doksilaminom suktsinatom. Lee y Lee (2002) han informado sobre el caso, cuando como resultado de la recepción por el paciente por el insomnio resistente de 500 mg doksilamina se ha desarrollado la pancreatitis aguda y la insuficiencia aguda renal.

El tratamiento sintomático se funda en los principios generales del tratamiento de los envenenamientos con los rasgos siguientes:
- A la recepción dentro de una gran cantidad del preparado pasan el lavado del estómago o provocan artificialmente el vómito;

- analeptiki son contraindicados, ya que por el descenso posible del umbral convulsivo llamado por la recepción del preparado Valokordiny-Doksilamin, sube el riesgo del surgimiento de los calambres cerebrales;

- prigipotonii por el reforzamiento paradójico de la acción no fijan los medios que funcionan al sistema cardiovascular por el tipo epinefrina de (la adrenalina), y aplican los medios del tipo norepinefrina (noradrenalina), por ejemplo, a gotas lento infuziya norepinefrina (noradrenalina) o angiotenzinamid. Es necesario evitar el uso de los agonistas beta, ya que pueden reforzar vazodilatatsiyu al envenenamiento pesado (la pérdida de la conciencia, la arritmia cordial) o el surgimiento del síndrome anticolinérgico en condiciones de la terapia intensa (el control EKG) es posible aplicar antidot fizostigmina salitsilat;

- A los ataques epilépticos que repeten fijan protivosudorozhnye los preparados pero, por el riesgo subido de la opresión de la respiración, solamente en caso de que hay una posibilidad de pasar la ventilación artificial fácil.

La hemodiálisis, la hemofiltración y peritonealnyy la dialisis no eran estudiadas en los casos de la sobredosis doksilaminom y pueden ser eficaces poco probable en vista del volumen grande de la distribución. La eficiencia de la diuresia forzada es no establecida.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °C. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo del almacenaje 4 años. El período de la aplicación después de la apertura del frasco de 6 meses. ¡No aplicar después de la expiración del plazo de la validez!

Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta

El embalaje:

Por 20 ml y 50 ml del preparado derraman en los frascos del cristal castaño oscuro, con el cuentagotas vertical del polietileno y la tapa que se atornilla del polipropileo.

Por un frasco junto con la instrucción de la aplicación médica en las lenguas estatales y rusas colocan en el paquete de cartón.